Lamivudina

Rimedi antivirali di Lamivudina azione diretta, appartenenti al gruppo di nucleotidi e gli inibitori nucleosidici della trascrittasi inversa, è disponibile sul mercato farmaceutico società farmacologico Aurobindo Pharma Ltd., con sede in India. Il codice internazionale del farmaco è ATC J05A F05.

L'infezione da HIV è una piaga della società moderna. Ma la cosa più terribile è che fino ad oggi non esiste un trattamento efficace che possa liberare completamente il paziente da questa terribile malattia. I medici sono solo in grado di bloccare l'ulteriore sviluppo della patologia. E in questo possono aiutare un farmaco antivirale come la lamivudina. Ma a causa della sua potente farmacodinamica, l'automedicazione è assolutamente inaccettabile. Tale libertà può provocare complicazioni, appesantite dalla letalità. Pertanto, è necessario rimanere in contatto con il medico. Solo lui ha il diritto di prescrivere e cancellare il farmaco, regolare il suo dosaggio, il programma di ammissione e la durata del trattamento. 

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Indicazioni Lamivudina

Il farmaco esaminato Lamivudina è stato sviluppato dal gruppo di scienziati della società produttrice come farmaco introdotto nel trattamento combinato dell'infezione da HIV (virus dell'immunodeficienza umana).

Questo farmaco può essere utilizzato nella terapia dell'epatite, così come nel trattamento dei tumori cancerosi. Vale la pena notare che la medicina considerato non curare il corpo da virus dell'immunodeficienza umana, ma riduce significativamente il rischio di ulteriore progressione della sindrome da immunodeficienza acquisita (AIDS - a) e altre patologie legate all'HIV - infezione.

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Modulo per il rilascio

La lamivudina della droga, che funziona efficacemente in tandem con altri farmaci per fermare l'azione del retrovirus, viene rilasciata sul mercato delle medicine mediche sotto forma di soluzione orale. Questa non è l'unica forma di rilascio di questo farmaco. Sugli scaffali delle farmacie, puoi trovare barattoli di plastica in una scatola di cartone contenente 60 compresse di lamivudina rivestite con un rivestimento protettivo.

La principale sostanza attiva, l'indicazione e le caratteristiche del farmaco, è il composto chimico lamivudina, la cui concentrazione è 10 mg, presente in 1 ml della soluzione. Una compressa di questa sostanza contiene 150 mg.

Ulteriori componenti chimici contenuti nel medicamento sono: saccarosio, acido citrico, metilparaben, glicole propilenico, sodio citrato, sodio idrossido, propile paraidrossibenzoato, acido cloridrico diluito, sapore o sapore di fragola banana, così come l'acqua purificata.

Il farmaco è un liquido chiaro. La sua sfumatura può variare da incolore a giallo pallido. Il volume della fiala è 240 ml.

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Farmacodinamica

Quando un virus retrogrado appartenente alla specie lentivirus entra nel corpo, inizia lentamente, ma sistematicamente, distruggendo le strutture cellulari, causando lo sviluppo di una malattia come l'infezione da HIV (AIDS). Questo processo non è praticamente reversibile. Può essere solo rallentato o bloccato.

Pertanto, la farmacodinamica della lamivudina presuppone la presenza delle capacità di un principio attivo attivo di inibire la trascrittasi inversa di un dato retrovirus. La trifosfato lamivudina è abbastanza selettivo ed efficace, blocca la sintesi dei ceppi HIV-1 e HIV-2. Nel trattamento complesso con zidovudina, il farmaco blocca qualitativamente la replicazione dell'HIV-1 e, allo stesso tempo, contribuisce ad aumentare il numero di strutture cellulari del CD4. Tale combinazione come zidovudina e lamivudina riduce significativamente la probabilità di un ulteriore sviluppo della malattia e dei rischi di mortalità.

Interdipendenza congiunto di queste due sostanze chimiche ha pochi effetti citotossici su linfociti di sangue periferico, cellule del midollo osseo, monociti - macrofagi, la struttura cellulare dei linfociti che ci permette di valutare le opportunità del indice terapeutico del farmaco Lamivudina considerato.

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Farmacocinetica

Quando si entra nel protocollo di trattamento di un farmaco, oltre alla farmacodinamica, il medico curante è interessato alla farmacocinetica del farmaco. Dopotutto, un fattore importante in ogni trattamento è la capacità del farmaco di essere rapidamente assorbito dalla mucosa, cioè la velocità con cui la medicina può portare un cambiamento positivo nel quadro clinico della malattia. E poiché non l'ultimo posto prende la possibilità dell'organismo, i resti o metaboliti della medicina vengono effettivamente espulsi.

Come dimostrato da studi clinici e di laboratorio, il farmaco determina la sua biodisponibilità nel range dell'80 - 85%, che è un buon indicatore. 

La quantità massima del componente attivo attivo del farmaco nel plasma sanguigno è osservata già un'ora dopo la somministrazione. Nel caso di un dosaggio terapeutico raccomandato, questo valore (Cmax) è compreso tra 1 e 1,9 μg / ml.

Se il farmaco viene assunto con il cibo, la concentrazione massima viene ridotta, mentre il livello di biodisponibilità rimane invariato.

L'emivita del farmaco (T _1/2 ) corrisponde in media a un intervallo di tempo compreso tra cinque e sette ore. Il farmaco mostra un basso livello di comunicazione con le proteine del sangue. Una serie di dati conferma il fatto che il principio attivo medicinale penetra sia nel liquido cerebrospinale (CSF) che nel sistema nervoso centrale. Dopo due o quattro ore, la concentrazione del farmaco nel liquido cerebrospinale (in relazione allo stesso parametro nel sangue) è 0,12.

Principalmente, il farmaco viene escreto dal paziente attraverso i reni insieme con l'urina (più del 70% di lamivudina). In media, la sua clearance sistemica è approssimativamente contrassegnata con una cifra di 0,32 l / kg all'ora.

Il principio attivo attivo del farmaco in questione (circa il 10%) metabolizza nel fegato il trifosfato di lamivudina, che mostra un'emivita più lunga, che corrisponde in media a un intervallo di tempo compreso tra 16 e 19 ore.

Pertanto, se la funzione dei reni è ridotta, è necessaria una correzione della dose del farmaco.

La farmacocinetica del farmaco in terapia terapeutica nei pazienti giovani (di età inferiore ai dodici anni) è quasi la stessa di quella di un paziente adulto. La differenza è solo nella biodisponibilità della lamivudina. Questo indicatore è significativamente ridotto e varia dal 55 al 65%.

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Dosaggio e somministrazione

Un gruppo di farmacisti - gli sviluppatori di qualsiasi azienda produttrice danno le sue raccomandazioni sul programma di somministrazione e sui dosaggi del farmaco proposto. Ma il corpo umano è individuale, come quel mazzo di malattie che può infastidirlo. Pertanto, il metodo di somministrazione e la dose, in questo caso del farmaco, possono essere corretti durante il corso del trattamento dal medico curante in base al quadro clinico della malattia. In questo caso, uno specialista che prescrive la terapia dovrebbe avere esperienza di lavoro con pazienti affetti da HIV.

La medicina in questione può essere bevuta, indipendentemente dal tempo del pasto. Il farmaco deve essere deglutito intero, senza masticare, con una quantità sufficiente di liquido.

I pazienti adulti e gli adolescenti con infezione da HIV, il cui peso supera i 30 kg, ricevono una dose iniziale di 150 mg, suddivisa in due dosi o 300 mg una volta al giorno durante il giorno. La durata del trattamento è predeterminata da un indicatore del livello del CD 4 dei linfociti del paziente.

In questo caso, anche il dosaggio della lamivudina viene regolato dalla clearance della creatinina del paziente.

• Se rientra nel limite compreso tra 30 e 50 ml / min, il dosaggio raccomandato è di 150 mg. In questo caso, la quantità di supporto è 150 mg (una dose al giorno).
• Se rientra nel limite di 15-30 ml / min, il dosaggio raccomandato è di 150 mg. In questo caso, la quantità di supporto è 100 mg (una dose al giorno).
• Se rientra nel limite di 5-15 ml / min, il dosaggio raccomandato è di 150 mg. In questo caso, la quantità di supporto è di 50 mg (una dose al giorno).
• Se è inferiore a 5 ml / min, il dosaggio raccomandato è di 50 mg. Allo stesso modo, la quantità di mantenimento del farmaco è di 25 mg (una dose giornaliera).

Quando il trattamento dell'infezione da HIV in pazienti giovani, il cui peso non ha raggiunto il peso di 30 kg e di età superiore a 3 mesi, un lamivudina farmaco antivirale somministrato nella dose media giornaliera - 4 mg per chilogrammo di peso corporeo, distribuiti su due livelli per tutta la giornata. In questo caso, vale la pena assicurarsi che la quantità giornaliera calcolata del farmaco non superi i 300 mg di lamivudina. La durata del trattamento terapeutico è altamente individuale e viene prescritta dal medico curante. Il dosaggio deve essere regolato durante la crescita del peso del bambino.

Come nel caso di un paziente adulto, il dosaggio della lamivudina può essere regolato dalla clearance della creatinina di un piccolo paziente.

• Se rientra in un limite compreso tra 30 e 50 ml / min, il dosaggio raccomandato è di 4 mg per chilogrammo di peso corporeo. In questo caso, la quantità di supporto è 4 mg per chilogrammo di peso (una dose al giorno).
• Se rientra nel limite di 15-30 ml / min, il dosaggio raccomandato è di 4 mg per chilogrammo di peso corporeo. In questo caso, la quantità di supporto è di 2,6 mg per chilogrammo di peso (una dose al giorno).
• Se rientra nel limite di 5-15 ml / min, il dosaggio raccomandato è di 4 mg per chilogrammo di peso corporeo. In questo caso, la quantità di supporto è di 1,3 mg per chilogrammo di peso (una dose al giorno).
• Se è inferiore a 5 ml / min, il dosaggio raccomandato è di 1,3 mg per chilogrammo di peso corporeo. In questo caso, la quantità di supporto è di 0,7 mg per chilogrammo di peso (una dose al giorno).

Per i bambini che non hanno raggiunto l'età di tre mesi, i dati sull'ammissione del farmaco in questione sono limitati.

Nel caso di profilassi dopo la comunicazione il contatto con l'HIV - pazienti con infezione da persone adulte (ad esempio, il personale infermieristico o contattando strettamente parenti del paziente), entro e non oltre 72 ore dopo il contatto (taglio, il sesso, l'iniezione e così via) antiretrovirali lamivudina droga nominato in un dosaggio di 150 mg. Sono necessarie due dosi giornaliere durante il mese (quattro settimane).

Se il paziente ha una storia di insufficienza renale e / o epatica, la correzione della dose del farmaco in questione è obbligatoria.

Dovrebbe essere molto prudente avvicinarsi al dosaggio prescritto ai pazienti prima del pensionamento e dell'età pensionabile. Questa cautela è associata a quei cambiamenti legati all'età che invariabilmente influenzano il corpo di questa categoria di pazienti.

Il farmaco antivirale in esame viene utilizzato solo per il sollievo complesso della malattia e non è raccomandato come farmaco per la monoterapia.

HIV - persone positive e il loro ambiente, essere consapevoli del fatto che l'assunzione di terapia antiretrovirale (tra cui farmaci antiretrovirali lamivudina) inibisce solo lo sviluppo della malattia, ma in nessun modo non impedisce il rischio di trasmissione ad un'altra persona attraverso il sangue, il contatto sessuale, o una ferita aperta. C'è ancora un'alta probabilità, in un contesto di immunodeficienza, per ottenere un'altra malattia virale, oltre a complicazioni di un tipo diverso. Pertanto, tali pazienti sono sotto speciale controllo dei medici.

Se un paziente ha una storia di epatite B o C, allora sullo sfondo del trattamento antivirale in tale paziente è probabile la progressione di gravi complicanze con mortalità potenzialmente elevata.

Alcuni pazienti sono interessati al problema della possibilità, contro la terapia antiretrovirale, di gestire veicoli e / o meccanismi complessi che richiedono maggiore attenzione. Ad oggi non ci sono dati su questo problema, ma la farmacodinamica della lamivudina non suggerisce alcun problema in questa materia. Un'altra opzione è che questo può essere ostacolato dalla stessa condizione del paziente e dal quadro clinico grave della malattia.

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Utilizzare Lamivudina durante la gravidanza

Nel periodo di attesa per la nascita di un bambino o l'allattamento al seno, una futura o vera giovane madre compie ogni sforzo per ridurre al minimo l'assunzione di qualsiasi agente farmacologico della medicina tradizionale e non tradizionale. Ciò è dovuto alla sua paura di danneggiare il feto o il neonato. Come dimostrato da tutti i tipi di studi, l'uso di lamivudina durante la gravidanza è significativamente limitato.

I risultati degli studi clinici hanno confermato la capacità del farmaco in questione di penetrare liberamente nella barriera placentare. Si trova anche nel latte materno.

A questo proposito, l'uso di medicinali durante la gravidanza e l'allattamento può essere giustificato solo da un quadro clinico severo della malattia della donna.

L'introduzione di questo farmaco nei conigli ha mostrato la morte intrauterina di embrioni.

Ci sono un certo numero di conferme documentarie che indicano un ritardo nello sviluppo psicologico e fisiologico del bambino, la comparsa di sintomi convulsi e lo sviluppo di malattie neurologiche. Tuttavia, non è stata stabilita una connessione diretta con la somministrazione del farmaco.

Ma il divieto di prendere non si applica alle situazioni in cui la probabilità di trasmissione di un virus retrogrado a un bambino è alta.

Ricevimento vietato del farmaco nel periodo dell'allattamento. O la giovane madre riceve un trattamento, ma interrompe l'alimentazione del neonato con il seno, trasferendolo in alimentazione artificiale. 

Controindicazioni

Al fine di ottenere l'effetto terapeutico atteso di arrestare la malattia, il farmaco deve influenzare attivamente le aree del corpo umano che sono state disturbate. Questo è l'unico modo per ottenere i cambiamenti necessari. Ma il corpo umano è un tutto unico e anche i suoi altri sistemi, organi e processi sono interessati. 

Pertanto, procedendo da quanto sopra, si può notare che esistono controindicazioni all'uso della lamivudina.

1. Intolleranza individuale della lamivudina del corpo del paziente o di uno dei composti chimici secondari che costituiscono il farmaco.
2. Non usare nel protocollo di trattamento dei neonati la cui età non ha raggiunto i tre mesi.

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Effetti collaterali Lamivudina

La farmacodinamica individuale del farmaco, la sua ricezione errata, la deviazione dal programma o i dosaggi, la sensibilità individuale a un particolare composto chimico - tutto questo può provocare effetti collaterali manifestati durante l'assunzione del farmaco. I medici non possono sempre dichiarare inequivocabilmente la dipendenza diretta dell'introduzione di una medicina e la comparsa di sintomi patologici, ma, tuttavia, può manifestarsi:

1. Anemia.
2. Disturbi del sonno.
3. Paresteziey.
4. Iperlattatemia.
5. L'aspetto di un mal di testa.
6. L'acidosi lattica.
7. Attacchi di tosse.
8. Trombocitopenia.
9. Manifestazioni di diarrea
10. Neutropenia.
11. Esacerbazione di pancreatite.
12. Aumento del livello di enzimi epatici.
13. Vera aplasia eritrocitaria.
14. Nauseato, provocante, a volte, un riflettore emetico.
15. Aspetto dei sintomi del raffreddore.
16. Sindrome del dolore nell'addome superiore.
17. Aumento dei livelli sierici di amilasi.
18. Manifestazioni allergiche, tra cui angioedema.
19. Alopetsyey.
20. Rapida stanchezza del corpo.
21. Artralgiey.
22. Rabdomiolizom.
23. Disordini metabolici
24. Scarsa salute generale.
25. E una serie di altre manifestazioni.

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Overdose

A causa delle caratteristiche individuali del corpo, l'indebolimento della salute causato da altre malattie, con l'ammissione di negligenza nel dosaggio o nel protocollo di ammissione, l'influenza reciproca di vari farmaci, è possibile una overdose del farmaco. Non ci sono segni di prendere alte dosi di Lamivudina oggi. Non ci sono informazioni speciali su questo problema. Poiché non ci sono prove, e che un'overdose del farmaco può portare alla morte.

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Interazioni con altri farmaci

Come già notato sopra, il farmaco antiretrovirale Lamivudina non è raccomandato per l'uso in monoterapia. Viene principalmente introdotto nel protocollo di trattamento complesso di pazienti con infezione da HIV. Pertanto, quando prescrive il medicinale in questione, il medico curante deve conoscere le peculiarità della sua interazione con altri farmaci.

Studiando le caratteristiche farmacodinamiche, è stato trovato un basso tasso di interesse del legame del farmaco con la proteina del sangue, così come un basso livello di interazione metabolica e la capacità di espellere rapidamente i reni invariati. Sono proprio queste caratteristiche della lamivudina a renderlo sufficientemente inerte nel lavoro con le droghe di altri gruppi, ma ci sono ancora restrizioni sull'ammissione.

Come dimostrato dagli studi e dal monitoraggio di tali pazienti, la lamivudina non deve essere assunta insieme ad altri farmaci che contengono uno dei composti chimici: empricitabina o lamivudina

Con molta attenzione è necessario entrare in un protocollo con preparazioni, la strada principale di escrezione di che passa attraverso i reni (per esempio, trimethoprim). Ciò è dovuto al fatto che allo stesso modo, nella forma immutata, la droga considerata viene ritirata, e questo è già un grande onere per questo organismo. Soprattutto se nella storia del paziente ci sono violazioni nel suo lavoro.

Altri farmaci (ad esempio cimetidina o ranitidina) non sono completamente, ma lasciano il corpo con una piccola quantità di urina attraverso i reni. Ciò li rende partner accettabili nell'ammissione in tandem con il farmaco in questione.

Con l'ammissione congiunta con le sue zidovudine analogiche, vi è una riduzione significativa (fino al 30%) delle caratteristiche farmacologiche di quest'ultimo. Non sono stati osservati effetti sulla farmacocinetica della lamivudina.

L'agente antibatterico sintetico trimethoprim provoca un aumento della concentrazione nel sangue dell'agente attivo del farmaco in questione di circa il 40%. Ma se il paziente non soffre di problemi renali, quindi regolare il dosaggio di entrambi i farmaci non dovrebbe essere.

Una situazione simile si osserva anche quando il farmaco e il sulfametossazolo sono co-somministrati nello stesso protocollo di trattamento.

Non prescrivere un metodo comune di lamivudina e zalcitabina, poiché la farmacodinamica del primo inibisce la fosforilazione intracellulare di quest'ultimo.

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Condizioni di archiviazione

Per condurre la terapia ha dato il risultato atteso, oltre alla realizzazione di tutte le raccomandazioni prescritte dal medico curante, vale la pena fare conoscenza e soddisfare le condizioni di conservazione della lamivudina. Il contenuto di farmaci scorretto riduce significativamente o addirittura abolisce completamente le sue caratteristiche farmacologiche.

Se tutti i requisiti e le raccomandazioni sono stati soddisfatti, non vi è dubbio che l'efficacia delle proprietà del medicinale rimane elevata per tutta la vita del prodotto.

Contenere la lamivudina è necessario, soddisfacendo tali requisiti:

1. Il luogo in cui si prevede di conservare la medicina deve essere protetto dalla radiazione UV diretta e da altri tipi di raggi solari.
2. La conservazione della temperatura non deve superare i 25 gradi sopra lo zero.
3. Contenere il farmaco antiretrovirale è necessario in luoghi che non sono disponibili per adolescenti e bambini piccoli.
4. Dopo l'apertura del pacchetto, il farmaco deve essere utilizzato entro il mese successivo, quindi l'efficacia del farmaco diminuisce in modo significativo.

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Data di scadenza

Nell'entrare nel mercato medico, ogni prodotto delle case farmaceutiche deve avere due date sul materiale di imballaggio: il primo - quando questo farmaco è stato prodotto; l'altro è la data di fine, dopodiché il farmaco, fornito con questa istruzione, non dovrebbe essere usato come un agente antivirale efficace per il trattamento dell'infezione da HIV, non dovrebbe esserlo.

In questo caso, la data di scadenza del farmaco antivirale Lamivudina è di due anni (o 24 mesi).