Lamictal

Il farmaco antiepilettico e anticonvulsivante Lamictal viene immesso sul mercato farmaceutico moderno dalla società polacca Glaxo Smith Kline Pharmaceuticals SA

"Morbo di Ercole", "malattia divina", "malattia caduca": l'epilessia è stata chiamata in molti modi nel corso dei secoli, ma è rimasta un problema. Interferisce con la vita di una persona, chiudendo le porte ad alcune professioni e riducendone la qualità. Tuttavia, oggi le aziende farmaceutiche, con i loro prodotti, consentono, se non di curare il paziente, di migliorarne significativamente le condizioni, e l'uso profilattico di un farmaco anticonvulsivante, ad esempio il Lamictal, è piuttosto efficace nel prevenire un attacco imminente. Siate più attenti alla vostra salute. E se avete una storia di questa malattia, non arrendetevi, la medicina moderna è pronta ad aiutarvi. Vale la pena ricordare che tali farmaci dovrebbero essere prescritti solo da uno specialista qualificato ed esperto.

Indicazioni Lamictal

In base alle caratteristiche farmacodinamiche del principio attivo lamotrigina, le indicazioni per l'uso del farmaco Lamictal sono determinate:

1. Come farmaco in monoterapia per l'epilessia (per crisi minori).
2. Arresto delle crisi parziali e generalizzate.
3. Come medicinale per il trattamento complesso dell'epilessia (nelle manifestazioni patologiche più gravi della malattia).
4. Disturbi bipolari.
5. Prevenzione dei disturbi dello stato emotivo del paziente.
6. Trattamento delle assenze tipiche (crisi epilettiche generalizzate di breve durata, con esordio e fine rapidi e improvvisi).
7. Depressione nei disturbi mentali bipolari.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco anticonvulsivante Lamictal viene immesso sul mercato sotto forma di compresse rotonde o rettangolari. Le compresse rappresentano la principale forma di rilascio del farmaco in questione.

Le compresse di questo medicinale possono essere di colore bianco o giallo-marrone. La forma e il colore determinano il diverso dosaggio del principio attivo principale, la lamotrigina. Ogni compressa può contenere 5, 25, 50 o 100 mg del principio attivo indicato.

Ogni compressa ha un aroma e un sapore di frutta specifici (ad esempio, ribes nero).
Ulteriori composti chimici che compongono Lamictal sono: idrossipropilcellulosa, povidone K30, carbonato di calcio, glicolato di sodio, stearato di magnesio, saccarina sodica e aroma di frutta.

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Farmacodinamica

Il Lamictal è stato creato dal produttore come farmaco antiepilettico e anticonvulsivante orale, da cui la farmacodinamica del farmaco in questione.

Il principio attivo del farmaco è la lamotrigina (INN - lamotriginum). È questo a determinare l'orientamento delle proprietà farmacologiche delle compresse.

Il principio attivo del farmaco in questione ha un effetto deprimente sui canali del sodio potenziale-dipendenti, bloccandone l'attività. La lamotrigina bilancia efficacemente l'instabilità funzionale delle membrane neuronali. Riduce la velocità di rilascio dell'acido glutammico, che è dominante nel processo di induzione delle crisi epilettiche.

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Farmacocinetica

Ma per un trattamento efficace, non è importante solo la farmacodinamica del farmaco: il medico curante deve anche conoscerne i parametri in termini di velocità di assorbimento e qualità della sua eliminazione dall'organismo del paziente. Pertanto, prima di assumere qualsiasi farmaco, anche la farmacocinetica di Lamictal viene valutata da uno specialista.

In questo caso, il Lamictal presenta un elevato tasso di assorbimento completo da parte della mucosa gastrointestinale.

La massima quantità del principio attivo del farmaco nel plasma sanguigno si osserva già due ore e mezza dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità di Lamictal è stimata al 55%. La lamotrigina nell'organismo del paziente viene quasi completamente trasformata nei suoi metaboliti, il principale dei quali è l'N-glucuronide.

I volumi distribuiti dall'organismo sono molto variabili da individuo a individuo, ma in media rientrano nell'intervallo tra 0,92 e 1,22 l/kg.

In media, l'emivita (T½ ₎ di un paziente adulto dura fino a 29 ore. Il Lamictal viene escreto dall'organismo sotto forma di metaboliti e in piccole quantità immodificato (meno del 10%), principalmente attraverso i reni insieme alle urine e solo per circa il 2% con le feci. L'assunzione di cibo prolunga il T½ _. Questo indicatore non ha alcun effetto sul livello di adsorbimento.

Negli adulti, la clearance della creatinina è compresa tra 25 e 53 ml/min. La clearance e l'emivita della creatinina sono direttamente correlate alla dose somministrata all'organismo. Non vi sono differenze in questi valori tra giovani e anziani.

Nei pazienti di piccola taglia, la clearance della creatinina è legata al dosaggio e al peso corporeo. Il valore più elevato si riscontra nei bambini di età inferiore ai cinque anni. L'emivita nei pazienti di piccola taglia è leggermente inferiore rispetto agli adulti.

La clearance della creatinina differisce dal valore statistico medio nelle persone affette da disfunzione renale cronica e nei pazienti sottoposti a emodialisi. I valori medi, rispettivamente, sono pari a 0,42 ml/min per chilogrammo di peso e 0,33 ml/min per chilogrammo di peso (nell'intervallo tra la purificazione del sangue extrarenale) o 1,57 ml/min per chilogrammo di peso (direttamente durante la procedura di emodialisi).

_{Di conseguenza} cambia il tempo T 1/2, che corrisponde approssimativamente a:

• Per i pazienti con insufficienza renale cronica: 42 ore e 55 minuti.
• Per i pazienti tra le sedute di emodialisi: 57 ore e 25 minuti.
• Per i pazienti sottoposti a procedura di purificazione del sangue extrarenale: 13 ore.

Sulla base di queste conoscenze, lo specialista prescrive il programma e il dosaggio di Lamictal.

Nelle persone con disfunzione epatica la clearance della creatinina varia a seconda della gravità della patologia.

• Compromissione lieve: in media circa 0,31 ml/min per chilogrammo di peso.
• Il grado medio di patologia è di circa 0,24 ml/min per chilogrammo di peso.
• Alterazioni patologiche di grado grave: solo circa 0,1 ml/min per chilogrammo di peso.

Sulla base di ciò, a seconda della gravità del disturbo, il dosaggio somministrato deve essere adattato: ridotto fino al 50% per disturbi lievi e moderati e fino al 75% per disturbi gravi.

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Dosaggio e somministrazione

Qualsiasi farmaco, incluso Lamictal, viene prescritto esclusivamente da uno specialista qualificato ed esperto. I farmacologi dell'azienda produttrice offrono solo il metodo di somministrazione e il dosaggio raccomandati, mentre un programma di somministrazione e un aggiustamento del dosaggio più specifici rimangono di competenza dello specialista curante.

La compressa non deve essere masticata prima di essere deglutita, ma deve essere assunta con una quantità sufficiente di acqua.

Il farmaco in questione può essere utilizzato come singolo farmaco nel trattamento dell'epilessia. Il seguente schema posologico è raccomandato per i pazienti adolescenti (di età superiore ai 12 anni) e adulti:

1. Primi 14 giorni: 0,025 g una volta al giorno, tutti i giorni.
2. I successivi 14 giorni: 0,05 g una volta al giorno, tutti i giorni.
3. Ulteriore graduale titolazione del dosaggio fino al raggiungimento dell'efficacia clinica richiesta.

In media, la dose di mantenimento di Lamictal somministrata varia da 100 a 200 mg. Alcuni pazienti raggiungono il risultato desiderato con un dosaggio di 500 mg.

Se si tratta di un protocollo di trattamento complesso (ad esempio, con il farmaco valproato di sodio), è necessario ridurre la quantità di lamotrigina assunta. Un tale schema di somministrazione potrebbe essere il seguente:

1. Primi 14 giorni: 0,025 g una volta a giorni alterni.
2. I successivi 14 giorni: 0,025 g una volta al giorno.
3. Successivamente, il dosaggio precedente viene aumentato giornalmente di 0,025-0,05 g, portando i volumi somministrati fino al punto di ottenere un effetto medicinale e la regressione dei sintomi patologici.

In media, la dose giornaliera di mantenimento è compresa tra 100 e 200 mg, suddivisa in due dosi giornaliere.

Se il protocollo terapeutico prevede non due, ma più farmaci, di cui almeno uno stimola il lavoro degli enzimi epatici, si raccomanda:

1. La dose iniziale di Lamictal è di 0,05 g al giorno. La durata del trattamento è di due settimane.
2. Le due settimane successive: 0,1 g, assunti quotidianamente, ma divisi in due dosi.
3. Per mantenere l'effetto ottenuto, la dose giornaliera del farmaco in questione viene prescritta principalmente in un intervallo compreso tra 0,2 e 0,4 g.

Nella terapia antiepilettica dei pazienti giovani, la cui età rientra nell'intervallo da due a dodici anni, sullo sfondo dell'introduzione del valproato di sodio, si raccomanda il seguente schema di somministrazione e dosaggio del farmaco antiepilettico in questione:

1. La dose giornaliera iniziale, durante i primi 14 giorni, è di 0,15 mg per chilogrammo di peso del piccolo paziente.
2. Nei successivi 14 giorni questo indicatore aumenta e ammonta a 0,3 mg per chilogrammo di peso del paziente.
3. Successivamente, ogni giorno successivo, il dosaggio base viene aumentato di 0,3 mg per chilogrammo di peso, fino a raggiungere un valore di 1–1,5 mg per chilogrammo di peso, suddiviso in due dosi giornaliere.

In questo caso è necessario assicurarsi che la quantità calcolata del farmaco non superi 0,2 g al giorno.

Se il protocollo terapeutico prevede non due, ma più farmaci, di cui almeno uno stimola il lavoro degli enzimi epatici, per i bambini dai 2 ai 12 anni si raccomanda:

1. La dose giornaliera iniziale, durante i primi 14 giorni, è di 0,6 mg per chilogrammo di peso del piccolo paziente.
2. Nei successivi 14 giorni questo indicatore aumenta e ammonta a 1,2 mg per chilogrammo di peso del paziente.
3. Ulteriore graduale titolazione del dosaggio fino al raggiungimento dell'efficacia clinica stabile richiesta.

Quando a un paziente viene diagnosticato un disturbo bipolare mentre sta assumendo anticonvulsivanti, si raccomanda il seguente schema di somministrazione di Lamictal:

1. Primi 14 giorni: 0,025 g una volta a giorni alterni.
2. I successivi 14 giorni: 0,025 g una volta al giorno.
3. La dose giornaliera di mantenimento è di 0,1 g.

In questo caso è necessario assicurarsi che la quantità massima di lamotrigina somministrata non superi 0,2 g al giorno.

Particolare cautela deve essere esercitata nei seguenti casi clinici:

1. Se il paziente soffre di gravi patologie dell'apparato escretore (reni, ureteri, ecc.).
2. Se il paziente ha una storia di insufficienza epatica, la dose di Lamictal somministrata viene ridotta della metà. Se la patologia è considerata grave, la dose può essere ridotta del 75%.
3. Per evitare sintomi di astinenza, non interrompere bruscamente l'assunzione del farmaco antiepilettico. Una riduzione graduale del dosaggio richiede solitamente un paio di settimane. L'eccezione è rappresentata da un rischio per la vita del paziente.
4. Il farmaco in questione non deve essere introdotto nel protocollo terapeutico se è già stato prescritto un farmaco contenente lamotrigina.

Durante l'assunzione di Lamictal, non si devono guidare veicoli e/o utilizzare macchinari complessi che richiedono particolare attenzione.

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Utilizzare Lamictal durante la gravidanza

Quando una donna si trova in una "posizione interessante" o allatta al seno un neonato nel periodo postpartum, cerca di assumere qualsiasi farmaco il più raramente e in quantità ridotte possibile. Questo perché teme di danneggiare il feto o il bambino già nato. L'uso del farmaco antiepilettico e anticonvulsivante Lamictal durante la gravidanza non è stato ancora determinato, in quanto non sono disponibili dati né risultati di studi clinici di questo tipo.

In teoria, i medici possono supporre un'elevata probabilità che Lamictal influenzi lo sviluppo del feto, causando anomalie congenite. Questa conclusione si basa sulla capacità della lamotrigina di inibire la sintesi dell'enzima diidrofolato reduttasi.

Non ci sono dati sulla capacità del Lamictal di penetrare nel latte materno.

Pertanto, se si presenta la necessità di somministrare il farmaco in questione a una donna incinta, la questione viene risolta individualmente in base al grado di necessità medica. Durante l'allattamento, per non mettere a rischio la salute del bambino, è consigliabile interrompere l'allattamento al seno e passare il neonato a formule specifiche.

Controindicazioni

Non esiste praticamente alcun farmaco che non abbia controindicazioni all'uso. Il Lamictal ne ha una lista. È breve, poiché il farmaco in questione è percepito ed elaborato con una certa facilità dall'organismo umano.

1. Aumento dell'intolleranza individuale dell'organismo del paziente a uno o più componenti del farmaco in questione.
2. Inoltre, il farmaco stesso e il suo dosaggio devono essere prescritti con grande cautela ai pazienti con insufficienza renale e/o epatica.

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Effetti collaterali Lamictal

Possono manifestarsi una prescrizione di dosaggio errata, una deviazione dal programma di somministrazione o una dose non correttamente mantenuta, una sensibilità individuale a uno specifico composto chimico e gli effetti collaterali del Lamictal.

Secondo l'elaborazione statistica dei risultati del monitoraggio, i pazienti riscontrano più spesso i seguenti sintomi patologici:

1. Possono comparire sulla pelle ferite esantematiche di eziologia allergica, fino allo sviluppo della sindrome di Stevens-Johnson o della necrolisi epidermica di Lyell.
2. Sviluppo di linfoadenopatia (ingrossamento dei linfonodi).
3. Manifestazione di una reazione di ipersensibilità di tipo ritardato (DTH).
4. Fango intravascolare (levigatura delle caratteristiche) delle strutture cellulari del sangue.
5. Diminuzione del numero di strutture cellulari di germogli emopoietici nel sangue.
6. Peggioramento della vista.
7. Aumento dell'eccitabilità dei recettori del sistema nervoso centrale, fino alla perdita di coscienza.
8. Sviluppo della sindrome da insufficienza multiorgano.
9. Se si interrompe improvvisamente l'assunzione di Lamictal, potrebbero manifestarsi sintomi di astinenza, che possono portare a convulsioni.
10. Possono verificarsi problemi con la defecazione.
11. L'attività enzimatica del fegato diminuisce.
12. La rabdomiolisi è la distruzione delle cellule del tessuto muscolare e la manifestazione di numerose altre patologie.

Overdose

Se una persona non rispetta rigorosamente il programma e il dosaggio di Lamictal prescritti nel protocollo terapeutico, nonché a causa di una sensibilità individuale a uno specifico composto chimico, la quantità di sostanza chimica che entra nell'organismo può essere superata. Un sovradosaggio del principale principio attivo, lamotrigina, può manifestarsi con i seguenti sintomi patologici:

1. Vertigini.
2. Nausea.
3. Disabilità visiva.
4. Mancanza di coordinazione dei movimenti.
5. Perdita di coscienza.
6. La cranialgia è un mal di testa causato da problemi alla colonna cervicale.

Il sollievo da tali sintomi patologici avviene attraverso la disintossicazione dell'organismo del paziente: lavanda gastrica, somministrazione di sostanze assorbenti (ad esempio carbone attivo).

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Interazioni con altri farmaci

Se le condizioni di salute del paziente non destano preoccupazione e il trattamento agisce solo sul problema delle crisi epilettiche, allora Lamictal può essere assunto da solo; in tal caso il paziente dovrà solo monitorare le sue condizioni e, in caso di effetti collaterali, chiedere consiglio al proprio medico curante.

Tuttavia, una situazione del genere si verifica di norma piuttosto raramente; molto più spesso i pazienti assumono contemporaneamente diversi farmaci appartenenti a gruppi farmacologici diversi. Pertanto, per ottenere il risultato atteso e non danneggiare l'organismo del paziente, lo specialista che prescrive il trattamento deve comprendere chiaramente quale quadro clinico si possa ottenere con l'azione combinata di due o più farmaci. In questo caso, è fondamentale conoscere le interazioni di Lamictal con altri farmaci.

Ma non si hanno ancora conoscenze e risultati di ricerca sufficientemente approfonditi su questo tema.

L'unica cosa nota è che quando il farmaco anticonvulsivante in questione viene somministrato insieme a un farmaco come il valproato di sodio, il metabolita di quest'ultimo, ottenuto tramite l'azione degli enzimi epatici, riduce la capacità dell'organismo del paziente di assorbire i composti chimici costituenti il Lamictal.

L'azione combinata di un farmaco antiepilettico e della carbamazepina può provocare un rapido sviluppo di sintomi patologici collaterali.
Come dimostrato da osservazioni cliniche, l'assunzione di contraccettivi ormonali può raddoppiare il metabolismo della lamotrigina e la sua eliminazione dall'organismo.

Un risultato simile è stato ottenuto con la somministrazione contemporanea di Lamictal e paracetamolo, nonché di farmaci dello stesso gruppo farmacologico (antiepilettici).

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Condizioni di archiviazione

Affinché il trattamento raggiunga il massimo effetto terapeutico, oltre a seguire tutte le raccomandazioni del medico curante, è necessario leggere attentamente le istruzioni e conoscere le condizioni di conservazione di Lamictal. Se conservato in modo non corretto, il principio attivo lamotrigina potrebbe perdere o ridurre significativamente le sue caratteristiche farmacodinamiche. Pertanto, prima di iniziare il trattamento terapeutico, è necessario leggere attentamente le istruzioni allegate a qualsiasi prodotto farmacologico.

Se si seguono tutte le raccomandazioni, si può essere certi che il livello di attività farmacodinamica del farmaco anticonvulsivante rimarrà elevato per tutta la durata di validità consentita.

I requisiti per la conservazione sono per molti versi coerenti con l'insieme delle raccomandazioni che si applicano alla conservazione della maggior parte dei medicinali:

1. Il locale in cui deve essere conservato il farmaco in questione non deve essere esposto alla luce solare diretta.
2. L'umidità nella stanza dovrebbe essere moderata.
3. La temperatura di conservazione non deve superare i +30 gradi.
4. Il Lamictal deve essere conservato in luoghi inaccessibili agli adolescenti e ai bambini piccoli.

Data di scadenza

Qualsiasi prodotto rilasciato da un'azienda produttrice che entra nel mercato farmaceutico deve necessariamente riportare sulla confezione un indicatore di data che ne indica la produzione. Un altro numero è la data di scadenza, dopo la quale il medicinale fornito con queste istruzioni non deve essere utilizzato come farmaco antiepilettico efficace.

In questo caso, la durata di conservazione del farmaco antiepilettico e anticonvulsivante Lamictal è di tre anni (o 36 mesi).

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