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Abamat
Ultima recensione: 03.07.2025

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"Abamat" non cambierà l'atteggiamento umano nei confronti della malattia, ma è un eccellente farmaco antivirale, sviluppato appositamente dai ricercatori medici per bambini e adulti affetti da HIV.
Indicazioni Abamat
"Abamat", il cui nome internazionale è "Abacavir", è destinato al trattamento del virus HIV negli adulti e nei bambini.
Il trattamento con il farmaco richiede particolare cautela, poiché l'infezione da HIV colpisce l'intero organismo umano, pertanto il farmaco deve essere assunto sotto la stretta supervisione di un medico con la necessaria esperienza nel trattamento di pazienti affetti da AIDS e HIV. Durante il trattamento, è necessario valutare la carica virale del paziente e il numero di linfociti CD4. I pazienti devono essere informati che l'uso di "Abamat" non impedisce la trasmissione del virus dell'immunodeficienza attraverso il sangue o il contatto intimo.
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Modulo per il rilascio
"Abamat" si presenta sotto forma di compresse color pesca, rivestite da una conchiglia rotonda biconvessa, con la scritta "M20" su un lato, mentre sull'altro lato è presente una "striscia" per la suddivisione in due parti, ciascuna delle quali contiene una dose da 60 mg.
"Abamat" "M110" è quasi identico a "Abamat" "M20", ma la forma di rilascio di "M110" - le capsule sono anch'esse color pesca, logicamente, hanno la scritta "M110" su un lato, l'altro lato è liscio, il cui dosaggio è di 300 mg.
La differenza tra il primo e il secondo tipo di farmaco sta nel dosaggio, che viene discusso innanzitutto con il medico curante.
Farmacodinamica
L'"abamato" viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità negli adulti è dell'83%. La concentrazione massima nel siero sanguigno si raggiunge dopo 1,5 ore dall'assunzione del farmaco in compresse. Assumendo il farmaco a dosi terapeutiche (600 mg), la concentrazione massima è di circa 3 mcg/ml e l'AUC viene misurata a intervalli di 12 ore - 6 mcg/h/ml.
L'assunzione del farmaco durante i pasti rallenta il picco di concentrazione sierica, ma non influisce sulla concentrazione plasmatica complessiva. Pertanto, Abamat può essere assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Abacavir, altro nome di Abamata, penetra liberamente in vari tessuti del corpo, incluso il liquido cerebrospinale. Il rapporto medio tra i livelli di abacavir nel liquido cerebrospinale e nel siero è di circa il 30-44%. Quando utilizzato a dosi terapeutiche, il livello di legame proteico è di circa il 49%.
Per quanto riguarda il metabolismo, l'abacavir subisce un metabolismo primario nel fegato, con meno del 2% della dose somministrata escreta immodificata nelle urine.
I principali metaboliti sono l'acido 5'-carbossilico e il 5'-glucuronide, la cui trasformazione avviene con l'ausilio dell'alcol deidrogenasi o mediante glucuronidazione.
L'emivita di abacavir è di 1,5 ore. Non si verifica alcun accumulo significativo dopo dosi ripetute di 300 mg due volte al giorno. I metaboliti e l'abacavir immodificato, circa l'83% della dose assunta, vengono escreti nelle urine, il resto nelle feci.
Per quanto riguarda la carcinogenesi e la mutagenesi, esistono dati sull'insorgenza di tumori maligni e benigni. Nella maggior parte dei casi, questi tumori si sono verificati con l'uso di dosi elevate di "Abamato" - 330 mg/kg/die e 600 mg/kg/die. Queste dosi equivalgono a un livello 24-32 volte superiore alla distribuzione sistemica del farmaco nell'uomo. Sebbene il potenziale cancerogeno del farmaco nell'uomo sia sconosciuto, questi dati ci permettono di ritenere che il potenziale beneficio derivante dall'uso del farmaco superi il rischio cancerogeno per l'uomo.
Lesioni epatiche
Abamat è metabolizzato principalmente nel fegato. La farmacocinetica di Abamat è stata studiata in pazienti con compromissione epatica moderata (punteggio Child-Pugh 5-6) trattati con una singola dose giornaliera di 600 mg. I risultati hanno mostrato un aumento medio di 1,89 volte [1,32; 2,70] dell'AUC di abacavir e di 1,58 volte [1,22; 2,04] dell'emivita.
Danni renali
Abamat viene metabolizzato principalmente nel fegato, con circa il 2% della dose escreta immodificata per via renale. La farmacocinetica di abacavir nei pazienti con malattia renale allo stadio terminale è simile a quella dei pazienti con funzionalità renale normale. Pertanto, è necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con compromissione renale.
Sulla base dell'esperienza a breve termine, Abamate deve essere interrotto nei pazienti con malattia renale in fase terminale.
Farmacocinetica nei bambini
Nei bambini, Abamat viene assorbito rapidamente e facilmente dalle soluzioni orali. I parametri farmacocinetici complessivi nei bambini sono simili a quelli degli adulti, con una maggiore variabilità nelle concentrazioni plasmatiche.
Se parliamo di neonati di età inferiore a 3 mesi, non ci sono informazioni necessarie sull'uso sicuro.
Farmacocinetica
Principio attivo: 1 compressa rivestita con film contiene: abacavir sotto forma di solfato 60 mg o 300 mg.
Gli eccipienti includono:
- biossido di silicio colloidale,
- cellulosa microcristallina,
- amido di sodio (tipo A),
- stearato di magnesio,
- rivestimento filmogeno "Opadry giallo" 03B82849 (biossido di titanio - E171, ipromellosa),
- ossido di ferro rosso - E172,
- ossido di ferro giallo - E172,
- polietilenglicole.
"Abamat" è un agente antivirale sistemico.
L'"abamato" è un inibitore nucleosidico della trascrittasi inversa ed è anche un potente inibitore dell'HIV-1 e dell'HIV-2, inclusi gli isolati di HIV-1 con ridotta sensibilità a zidovudina, lamivudina, zalcitabina, nevirapina o didanosina. Nella cellula, questo farmaco viene convertito in un metabolita attivo, il carbovir trifosfato, che agisce inibendo la trascrittasi inversa dell'HIV, con conseguente interruzione della necessaria connessione nel sistema del DNA virale e arresto della sua replicazione.
Dosaggio e somministrazione
Il trattamento deve essere eseguito da un medico con esperienza nel trattamento di pazienti affetti da HIV.
"Abamat" si assume per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Adulti e bambini di età superiore ai 12 anni (con peso corporeo di almeno 30 kg): 300 mg due volte al giorno o 600 mg una volta al giorno.
Quando si passa da un regime di due volte al giorno a uno di una volta al giorno, la prima dose da 600 mg deve essere assunta al mattino. Se si preferisce un regime serale, il giorno del passaggio, si devono assumere 300 mg al mattino e 600 mg alla sera.
Quando si passa dalla somministrazione una volta al giorno a quella due volte al giorno, i primi 300 mg devono essere assunti al mattino.
Per i bambini dai 3 anni (di peso non inferiore a 14 kg) ai 12 anni, la dose raccomandata è di 8 mg/kg 2 volte al giorno; la dose massima giornaliera è di 600 mg. "Abamat" deve essere prescritto solo ai bambini in grado di deglutire una compressa. Ai pazienti che non riescono a deglutire una compressa, può essere offerto "Abacavir" in soluzione orale.
Raccomandazioni per l'uso di compresse da 60 mg per bambini di peso compreso tra 14 e 30 kg.
In caso di insufficienza renale, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio, poiché il metabolismo di "Abamate" avviene principalmente nel fegato. Ai pazienti con insufficienza epatica lieve (indice di Child-Pugh - 5-6) si raccomanda di assumere 200 mg di "Abamate" due volte al giorno. Per tale dosaggio, "Abamate" deve essere utilizzato sotto forma di soluzione orale.
Aggiustamento del dosaggio per i pazienti anziani. Quando si prescrive il farmaco a pazienti anziani, è necessario tenere conto della maggiore frequenza di disfunzioni cardiache, epatiche e renali, della presenza di patologie concomitanti e dell'assunzione di farmaci.
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Utilizzare Abamat durante la gravidanza
"Abamat" presenta una vasta gamma di controindicazioni ed effetti collaterali. Tuttavia, la sicurezza dell'uso di "Abamat" durante la gravidanza non è stata stabilita, pertanto non vi sono raccomandazioni per le donne incinte. Tuttavia, un medico può prescrivere questo farmaco solo se il beneficio atteso per la madre durante questo periodo supera il rischio per il feto.
L'uso di "Abamat" nelle madri infette da HIV che allattano, così come durante la gravidanza, non è raccomandato, poiché il suo effetto sul bambino è sconosciuto. Gli studi non hanno stabilito la penetrazione del farmaco nel latte materno, pertanto, durante l'assunzione, l'allattamento al seno deve essere interrotto.
Ma in ogni caso, una donna incinta o che ha già partorito deve seguire scrupolosamente le istruzioni del medico, soprattutto perché questo medicinale è venduto in farmacia solo dietro presentazione di una ricetta medica.
Controindicazioni
"Abamat" ha diverse controindicazioni, tra cui:
- Ipersensibilità ai componenti che compongono il farmaco.
- Compromissione epatica moderata o grave.
- Malattia renale allo stadio terminale.
- Test positivo per la presenza dell'allele HLA-B * 5701.
Oltre alle controindicazioni, "Abamat" presenta anche effetti collaterali, anch'essi indicati nelle istruzioni, di cui il medico curante deve tener conto durante la terapia. La predisposizione alle controindicazioni può essere accertata mediante esami diagnostici: esami di laboratorio ed ecografia.
Effetti collaterali Abamat
Vi sono prove che circa il 5% dei pazienti trattati con Abamate ha sviluppato reazioni di ipersensibilità, caratterizzate dalla comparsa di sintomi multiorgano con o senza febbre e/o dalla comparsa di eruzioni cutanee (maculopapulari o orticaria), raramente fatali.
I sintomi possono manifestarsi in qualsiasi momento durante il trattamento, ma solitamente compaiono entro le prime sei settimane dall'inizio del trattamento (il tempo medio di insorgenza è di 11 giorni).
Sintomi e segni di reazioni allergiche sono elencati di seguito. Quelli che si verificano con una frequenza superiore al 10% sono evidenziati in grassetto.
Dalla pelle: eruzione cutanea (maculopapulare o orticarioide).
Dall'apparato digerente: dolori addominali, diarrea, nausea, vomito, gastroenterite, ulcere sulla mucosa orale.
Dall'apparato respiratorio: tosse, mancanza di respiro, sindrome da depressione respiratoria, mal di gola, insufficienza respiratoria, alterazioni della radiografia del torace (principalmente infiltrati, anche localizzati). Manifestazioni generali: febbre, affaticamento, malessere, linfoadenopatia, edema, congiuntivite, ipotensione arteriosa, anafilassi.
Dal sistema nervoso: mal di testa, parestesie.
Dal sistema emopoietico: linfopenia.
Dall'apparato digerente: aumento dei livelli dei test funzionali del fegato, epatite, insufficienza epatica.
Sistema muscoloscheletrico: dolori muscolari, casi isolati di miolisi, artralgia, aumento dei livelli di CPK.
Inoltre, i livelli di creatinina possono aumentare, insufficienza renale, rash ed effetti collaterali gastrointestinali sono più comuni nei bambini che negli adulti. Le eruzioni cutanee sono un sintomo isolato comune di reazioni di ipersensibilità. Alcuni pazienti con reazioni di ipersensibilità vengono inizialmente percepiti come affetti da malattie respiratorie (polmonite, faringite, bronchite), malattie simil-influenzali, gastroenterite o reazioni ad altri farmaci.
Un ritardo nella diagnosi di ipersensibilità comporta la continuazione dell'uso di abacavir da parte dei pazienti, il che può causare una grave esacerbazione delle reazioni allergiche e persino il decesso. Pertanto, la possibilità di una reazione di ipersensibilità deve essere sempre considerata se i pazienti manifestano i sintomi sopra descritti. Se il rischio di tale reazione non può essere escluso, l'uso di Abamat o di altri farmaci contenenti abacavir deve essere interrotto e non ripreso. Con il proseguimento del trattamento, i sintomi di una reazione di ipersensibilità peggiorano e solitamente scompaiono dopo l'interruzione del farmaco. I pazienti che hanno sviluppato una reazione di ipersensibilità devono interrompere il trattamento e non riprenderlo mai con alcun farmaco contenente Abamat.
Sono stati segnalati casi isolati di reazioni di ipersensibilità verificatesi dopo somministrazione ripetuta del farmaco, preceduta dalla comparsa di uno dei principali segni di ipersensibilità (eruzione cutanea, febbre, affaticamento, malessere, sintomi gastrointestinali o respiratori).
In rari casi, si sono verificate reazioni di ipersensibilità in pazienti che hanno ripreso il trattamento, ma non sono state precedute da sintomi di ipersensibilità. Per molte altre reazioni avverse, non è ancora chiaro se siano correlate all'uso di Abamat o di altri farmaci utilizzati per il trattamento dell'infezione da HIV o siano il risultato della malattia stessa.
Molti dei sintomi sopra descritti (nausea, vomito, diarrea, febbre, affaticamento, eruzione cutanea) si verificano nell'ambito di una reazione di ipersensibilità. Pertanto, i pazienti che presentano uno qualsiasi di questi sintomi devono essere attentamente esaminati per escludere eventuali reazioni allergiche. Se il trattamento viene interrotto a causa della presenza di almeno uno di questi sintomi, la ripresa del trattamento è possibile solo sotto la diretta supervisione di un medico.
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Overdose
In caso di sovradosaggio, è necessario innanzitutto assicurarsi che il paziente non abbia una reazione allergica ad Abamate o ai suoi componenti e, se necessario, avviare la terapia di supporto standard. In altri casi, il trattamento è sintomatico. Non è noto se questo farmaco venga eliminato tramite dialisi peritoneale o emodialisi.
Per evitare il sovradosaggio, è necessario seguire scrupolosamente le raccomandazioni del medico. In caso di sintomi inaspettati, è necessario informare il medico. È possibile che i sintomi siano associati a una reazione allergica.
Interazioni con altri farmaci
La probabilità di interazioni mediate dal citocromo P450 tra abamato e altri medicinali è bassa. A concentrazioni clinicamente rilevanti, abamato inibisce gli enzimi CYP3A4, CYP2C9 e CYP2D6.
È improbabile che si verifichino interazioni tra gli inibitori della proteasi e altri farmaci metabolizzati dai principali enzimi P450.
Non vi è alcuna interazione tra Abamat, Zidovudina e Lamivudina.
L'assunzione del farmaco con "Etanolo" comporta uno sviluppo della scala sotto la curva farmacocinetica "concentrazione/tempo" (AUC) di "Abamato" di quasi il 41%. "Abamato" non influenza il metabolismo di "Etanolo".
La somministrazione concomitante di 600 mg di Abamate due volte al giorno e Metadone riduce la concentrazione massima (Cmax) di Abamate del 35% e ritarda di un'ora il tempo necessario per raggiungere la concentrazione massima (tmax), ma l'AUC rimane invariata. Questo agente antivirale aumenta l'esposizione sistemica media al Metadone del 22%. I pazienti adulti che assumono Metadone e Abamate devono essere monitorati per i segni di sindrome da astinenza, indicativi di un basso dosaggio, poiché potrebbe essere necessario un aggiustamento del dosaggio di Metadone.
I componenti retinoidi vengono eliminati dall'alcol deidrogenasi. L'interazione con Abamato è possibile, ma non è stata studiata.
Condizioni di archiviazione
"Abamat" segue regole di conservazione standard, ovvero in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini, la cui temperatura non deve superare i 30 °C. Inoltre, deve essere conservato nella confezione originale insieme al foglietto illustrativo.
È opportuno ricordare che il mancato rispetto delle norme di conservazione può ridurre significativamente la durata di conservazione del farmaco, poiché la maggior parte delle sostanze attive o dei componenti aggiuntivi perdono le loro proprietà terapeutiche a temperature troppo elevate o se esposti alla luce solare.
Per queste ragioni “Abamat”, il cui foglietto illustrativo contiene tutte le informazioni in merito, deve essere conservato secondo le istruzioni.
Data di scadenza
"Abamat", se conservato secondo le istruzioni, è valido per 2 anni dalla data di produzione. In caso contrario, è impossibile indicare la data di scadenza esatta.
Quando acquistate "Abamat", non siate timidi, controllate la data di produzione e il nome del produttore. Perché controllare che la data sia chiara? Per quanto riguarda il produttore, l'unico che può produrlo è "Matrix Laboratories Limited" in India. Non ci sono state contraffazioni tra le farmacie. Ma se parliamo di metodi di consegna "virtuali", allora tutto è possibile, anche la consegna di un farmaco scaduto.
Attenzione!
Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Abamat" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.
Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.