Aʙamat

"Abamat" non cambierà l'atteggiamento umano nei confronti della malattia, ma è un eccellente agente antivirale, sviluppato appositamente dagli scienziati medici per bambini e adulti con infezione da HIV.

Indicazioni Aʙamat

"Abamat", il cui nome internazionale è "Abacavir", è destinato al trattamento del virus - HIV di adulti e bambini.

Il trattamento con il farmaco richiede estrema cautela, dal momento che l'infezione da HIV esercita la sua influenza su tutto il corpo umano, il che significa che il farmaco deve essere somministrato sotto la stretta supervisione di un medico che ha l'esperienza necessaria nel trattamento di pazienti affetti da AIDS e HIV. Durante il trattamento, deve essere valutata la carica virale del paziente e il numero di linfociti CD4. I pazienti devono essere informati che l'uso di Abamat non impedisce la trasmissione del virus dell'immunodeficienza attraverso il sangue o comunicazioni intime.

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Modulo per il rilascio

"Abamat" si presenta sotto forma di compresse colori pesca che sono rivestite, forma biconvessa rotonda, con il segno "M20" - da un lato, l'altro lato ha un "strip" per spezzare in due parti, ciascuna parte dei quali è una dose di 60 mg.

"Abamat" "M110" sostanzialmente identico "Abamatu" "M20", ma rilasciare forma "M110" - capsule anche pesche, logicamente, ha un lato una scritta "M110", l'altro lato è liscio, che la dose è di 300 mg.

La differenza tra il primo e il secondo tipo di farmaco è una dose, che è concordata, prima di tutto, con il medico curante.

Farmacodinamica

"Abamat" viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo. La biodisponibilità negli adulti è dell'83%. La concentrazione massima nel siero del sangue è di 1,5 ore dopo l'assunzione del farmaco in compresse. Quando si assume il farmaco in dosi terapeutiche (600 mg), la concentrazione massima è di circa 3 μg / ml e l'AUC viene assunta ad una frequenza di 12 ore - 6 μg / h / ml.

L'uso del farmaco durante i pasti rallenta il tempo di picco della sua concentrazione nel siero, ma non influenza la concentrazione totale nel plasma sanguigno. Nel corso del quale, "Abamat" può essere preso, nonostante l'assunzione di cibo.

Abacavir - un altro nome per "Abamata", penetra liberamente in vari tessuti del corpo, tra cui CSF. Il rapporto medio tra i livelli di abacavir nel siero e nel siero cerebrospinale è approssimativamente del 30-44%. Se usato in dosi terapeutiche, il livello di legame alle proteine è di circa il 49%.

Per quanto riguarda il metabolismo, abacavir subisce il metabolismo primario nel fegato, il 2% della dose applicata viene rilasciato immodificato nei reni.

I principali metaboliti sono 5 '- acido carbossilico e 5' - glucuronide, che vengono convertiti dall'alcol deidrogenasi o dalla glucuronizzazione.

L'emivita di abacavir è di 1,5 ore. Non si verifica un accumulo significativo dopo somministrazione ripetuta del farmaco alla dose di 300 mg due volte al giorno. Metaboliti e abacavir in forma invariata nella quantità di circa l'83% della dose sono escreti dai reni, il resto - con le feci.

Per quanto riguarda la carcinogenesi, la mutagenesi, ci sono dati sulla comparsa di tumori maligni e benigni. Nella maggior parte dei casi, questi tumori si sono verificati con l'uso di alte dosi di "Abamat" - 330 mg / kg / die e 600 mg / kg / die. Queste dosi sono equivalenti al livello, che è 24-32 volte superiore al livello di distribuzione sistemica del farmaco negli esseri umani. Sebbene il potenziale cancerogeno del farmaco nell'uomo non sia noto, questi dati forniscono un'opportunità di credere che il potenziale beneficio dell'uso del farmaco sia prevalentemente cancerogeno negli esseri umani.

Lesioni epatiche

Il processo del metabolismo "Abamata" è, prima di tutto, nel fegato. La farmacocinetica di Abamat è stata studiata in pazienti con lesioni epatiche moderate (indice Child-Pugh-5-6), che hanno assunto una volta 600 mg al giorno. Il risultato ha rivelato un aumento medio di 1,89 volte [1,32; 2,70] AUC di abacavir e 1,58 [1,22; 2.04] volte l'emivita.

Danno renale

Fondamentalmente, il processo del metabolismo di "Abamata" avviene nel fegato, circa il 2% della dose presa passa attraverso i reni come composti immodificati. La farmacocinetica di abacavir in pazienti con malattia renale allo stadio terminale è simile a quella dei pazienti con normale funzionalità renale. Pertanto, è necessario un aggiustamento della dose per i pazienti con lesioni renali.

Procedendo dalle informazioni ricevute da esperienza a breve scadenza, è necessario cancellare il ricevimento di "Abamat" a pazienti con le fasi finali di malattie renali.

Farmacocinetica nei bambini

Bambini "Abamat" rapidamente e facilmente assorbiti da soluzioni orali. I parametri farmacocinetici generali dei bambini sono simili agli adulti, con una maggiore variabilità delle concentrazioni plasmatiche.

Se parliamo di bambini fino a 3 mesi, non ci sono informazioni necessarie per un uso sicuro.

Farmacocinetica

Principio attivo: 1 compressa rivestita con film contiene: abacavir sotto forma di solfato da 60 mg o 300 mg.

Le sostanze ausiliarie comprendono:

• diossido di silicio colloidale,
• cellulosa microcristallina,
• amido di sodio (tipo A),
• stearato di magnesio,
• rivestimento di pellicola "Opadray Yellow" 03V82849 (diossido di titanio - E171, ipromellosa),
• ossido di ferro rosso - E172,
• ossido di ferro giallo - E172,
• glicole polietilenico.

"Abamat" è un agente antivirale per uso sistemico.

"Abamat" - nucleosidico inibitore della trascrittasi inversa, ed è un potente inibitore di HIV-1 - HIV-2, e comprendente l'HIV-1 con bassa sensibilità rispetto alla zidovudina, lamivudina, zalcitabina, didanosina o nevirapina. Nella cella, il farmaco viene convertito nel metabolita carbovir trifosfato attivo che colpisce l'inibizione della transcriptasi inversa, con conseguente violazione richiesta si verifica in un sistema di DNA virale e si ferma la replicazione.

Dosaggio e somministrazione

Il trattamento deve essere eseguito da un medico esperto nel trattamento di pazienti con infezione da HIV.

"Abamat" è assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Adulti e bambini sopra i 12 anni (che pesano almeno 30 kg): 300 mg due volte al giorno o 600 mg una volta al giorno.

Quando si passa dal regime due volte al giorno al programma di un'assunzione giornaliera una tantum, al mattino, la prima assunzione di 600 mg deve essere fatta al mattino. Se il regime serale è preferibile, nel giorno della transizione al mattino prendi 300 mg e alla sera 600 mg.

Quando si passa da una modalità al giorno a un regime due volte al giorno, i primi 300 mg devono essere assunti al mattino.

Bambini da 3 anni (il cui peso non è inferiore a 14 kg) a 12 anni la dose raccomandata è di 8 mg / kg 2 volte al giorno; l'indennità giornaliera massima è fino a 600 mg al giorno. "Abamat" dovrebbe essere prescritto solo a quei bambini che possono ingoiare la pillola. Per i pazienti che non possono inghiottire una pillola, "Abacavir" può essere offerto sotto forma di soluzione per somministrazione orale.

Raccomandazioni per l'uso di compresse sono 60 mg per i bambini di peso compreso tra 14 e 30 kg.

Aggiustamento della dose in insufficienza renale - non è richiesto, poiché il processo di metabolismo "Abamata" si verifica principalmente nel fegato in pazienti con insufficienza epatica lieve (Child index scala - Pugh - 5-6) si consiglia di prendere 200 mg "Abamata" giorno sdvazhdy . Per questo dosaggio dovrebbe essere usato "Abamat" sotto forma di soluzione per somministrazione orale.

Aggiustamento della dose per i pazienti anziani. Quando il farmaco è prescritto per i pazienti anziani, è necessario prendere in considerazione una maggiore incidenza di disturbi del cuore, del fegato e dei reni, la presenza di malattie concomitanti e l'uso di medicinali.

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Utilizzare Aʙamat durante la gravidanza

"Abamat" ha un intero complesso di controindicazioni ed effetti collaterali. Ma la sicurezza dell'uso di "Abamat" durante la gravidanza non è stabilita, quindi, e non ci sono raccomandazioni per le donne in gravidanza. Ma il medico può prescrivere la ricezione di questo rimedio solo se il beneficio atteso per la madre durante questo periodo supera il rischio per il feto.

"Abamat" per l'allattamento al seno delle madri affette da HIV, così come durante la gravidanza, non è consigliato prendere così come il suo effetto sul bambino è sconosciuto. Gli studi non hanno stabilito la penetrazione del farmaco nel latte materno, quindi, durante la ricezione, dovrebbe smettere di allattare.

Ma in ogni caso, una donna incinta o una donna che ha già partorito devono seguire le chiare istruzioni del medico, soprattutto perché il farmaco dato è dispensato in farmacia solo quando la prescrizione è data.

Controindicazioni

"Abamat" ha diverse controindicazioni, che includono:

• Ipersensibilità ai componenti che compongono il farmaco.
• Insufficienza epatica moderata o grave.
• Stadio terminale della malattia renale.
• Test positivo per la presenza dell'allele HLA-B * 5701.

Oltre alle controindicazioni, "Abamat" ha anche effetti collaterali, che sono anche indicati nelle istruzioni e che sono necessariamente presi in considerazione dal medico curante durante la terapia. Stabilire una predisposizione alle controindicazioni può essere attraverso la diagnosi: test di laboratorio e ultrasuoni.

Effetti collaterali Aʙamat

V'è evidenza che circa il 5% dei pazienti trattati "Abamat", ha sviluppato una reazione di ipersensibilità, caratterizzati dalla comparsa di sintomi multipli organo con o senza aumento di temperatura e la comparsa di lesioni o (maculopapulare o orticaria) raramente un letale.

I sintomi possono manifestarsi in qualsiasi momento durante il trattamento, tuttavia, di solito compaiono nelle prime sei settimane dopo l'inizio del trattamento (il tempo medio di insorgenza è di 11 giorni).

Di seguito sono riportati i sintomi e i segni delle reazioni allergiche. Quelli che si sono verificati con una frequenza superiore al 10% sono evidenziati in grassetto.

Dalla pelle: un'eruzione cutanea (maculopapulare o sotto forma di orticaria).

Da parte dell'apparato digerente: dolore addominale, diarrea, nausea, vomito, gastroenterite, ulcere sulla mucosa della cavità orale.

Il sistema respiratorio: tosse, dispnea, la sindrome respiratoria dipressii, mal di gola, insufficienza respiratoria, cambiamenti nella radiografia della cavità toracica (soprattutto infiltrati che possono aver localizzato) Sintomi generali: febbre, stanchezza, malessere, linfoadenopatia, edema , congiuntivite, ipotensione arteriosa, anafilassi.

Dal sistema nervoso: mal di testa, parestesia.

Da parte del sistema di emopoiesi: linfopenia.

Da parte del sistema digestivo: aumento del livello di test epatici funzionali, epatite, insufficienza epatica.

Sistema muscolo-scheletrico: dolore muscolare, singoli casi di miolisi, artralgia, aumento del livello di CK.

Tra le altre cose, l'aumento del livello di creatinina, insufficienza renale, rash e reazioni avverse dal tratto gastrointestinale sono più frequenti nei bambini che negli adulti. Un frequente sintomo isolato di una reazione di ipersensibilità è stato eruzioni cutanee. Alcuni pazienti con reazioni di ipersensibilità sono inizialmente percepiti come affetti da patologie dell'apparato respiratorio (polmonite, faringite, bronchite), malattie simil-influenzali, gastroenterite o reazioni ad altri farmaci.

Il ritardo nella diagnosi di ipersensibilità porta al fatto che i pazienti continuano ad usare abacavir, che può causare grave aggravamento delle reazioni allergiche e persino la morte. Pertanto, si dovrebbe sempre tenere presente la probabilità di una reazione di ipersensibilità, se i pazienti presentano i sintomi sopra elencati. Se il rischio di tale reazione è impossibile da escludere, l'uso di Abamat o di altri farmaci che contengono abacavir non viene revocato. Quando si continua il trattamento, i sintomi delle reazioni di ipersensibilità peggiorano e, di solito, il farmaco viene sospeso. I pazienti che hanno sviluppato una reazione di ipersensibilità dovrebbero dare la priorità al trattamento e non rinnovarlo mai con alcun farmaco contenente "Abamat".

Ci sono segnalazioni aneddotiche di reazioni di ipersensibilità che si verificano dopo ripetute uso del farmaco, quando è stato preceduto dalla comparsa di uno dei maggiori segni di ipersensibilità (rash cutaneo, febbre, stanchezza, malessere, gastrointestinale o sintomi respiratori).

In rari casi, reazioni di ipersensibilità si sono verificate in pazienti che hanno ripreso il trattamento, ma questo non è stato preceduto da sintomi di ipersensibilità. Per molte altre reazioni avverse, non è chiaro se siano associati all'uso di "Abamat" o altri farmaci usati per trattare l'infezione da HIV, è il risultato della malattia in quanto tale.

Molti dei suddetti sintomi (nausea, vomito, diarrea, febbre, affaticamento, eruzione cutanea) compaiono come parte della reazione di ipersensibilità. Pertanto, i pazienti con uno qualsiasi di questi sintomi devono essere attentamente esaminati per le reazioni allergiche. In caso di interruzione del trattamento a causa della presenza di almeno uno di questi sintomi, la ripresa del trattamento è possibile solo sotto la diretta supervisione di un medico.

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Overdose

In caso di sovradosaggio, è prima di tutto necessario assicurarsi che il paziente non abbia una reazione allergica a "Abamat" o ai suoi componenti e, se necessario, condurre una terapia di mantenimento standard. In altri casi, il trattamento è sintomatico. Non è noto se questo farmaco sia escreto mediante dialisi peritoneale o emodialisi.

Al fine di evitare un sovradosaggio, seguire rigorosamente le raccomandazioni di un medico. In caso di sintomi imprevisti, è necessario informare il medico curante. È possibile che la sintomatologia possa essere associata a una reazione allergica.

Interazioni con altri farmaci

La probabilità di interazione mediata da P450 di "Abamat" con altri dispositivi medici è bassa. "Abamat" sopprime gli enzimi CYP3A4, CYP2C9 e CYP2D6 a concentrazioni clinicamente appropriate.

L'interazione degli inibitori della proteasi e di altri farmaci che sono metabolizzati dagli enzimi P450 di base è improbabile.

L'interazione tra "Abamat", "Zidovudin" e "Lamivudin" è assente.

L'ammissione del farmaco con "Etanolo" porta allo sviluppo di una scala sotto la curva di farmacocinetica "concentrazione / tempo" (AUC) di "Abamat" di quasi il 41%. "Abamat" non influisce sul metabolismo di "Etanolo".

Applicazione simultanea di 600 mg di "Abamata" due volte al giorno "metadone" aiuta a ridurre la concentrazione massima (Cmax) «Abamata" 35% per il periodo di ritardo un'ora per raggiungere la massima concentrazione (tmax), tuttavia, rimane la stessa AUC. Questo agente antivirale aumenta del 22% la scala sistemica media del metadone. I pazienti adulti che assumono "Metadone" e "Abamat" devono essere controllati per i segni di sindrome da astinenza, indicando un basso dosaggio, poiché potrebbe essere necessario un aggiustamento della dose di "Metadone".

I componenti dei retinoidi sono eliminati con alcol deidrogenasi. L'interazione con Abamat è possibile, ma non è stata studiata.

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Condizioni di archiviazione

"Abamat" ha regole standard di conservazione, cioè in un luogo buio e asciutto inaccessibile ai bambini, la cui temperatura non deve superare i 30 ° C. E per immagazzinarlo è necessario nell'imballaggio originale insieme con la foglia sciolta - l'istruzione.

Va ricordato che l'inosservanza delle norme durante lo stoccaggio può ridurre significativamente la durata di conservazione del farmaco poiché la maggior parte delle sostanze attive o componenti aggiuntivi perdono le loro proprietà terapeutiche a temperature troppo elevate o quando interagiscono con i raggi del sole.

È per questi motivi che Abamat, nel cui inserto ci sono tutte le informazioni su questo argomento, dovrebbe essere tenuto, osservando tutte le istruzioni.

Data di scadenza

"Abamat", se lo mantieni, seguendo le istruzioni, è adatto per 2 anni dalla data di emissione. Ma, altrimenti, la data esatta della fine della sua data di scadenza non può essere chiamata.

Acquistando "Abamat", non esitare, guarda la data di produzione e il nome del produttore. Perché controllare la data - è comprensibile. Per quanto riguarda il produttore, l'unico che può produrlo è Matrix Laboratories Limited India. Non sono state osservate le contraffazioni tra le farmacie. E, qui, se parlare di modalità di consegna "virtuali", allora tutto è possibile, anche la consegna di un prodotto scaduto.