Axef

Aksef è un farmaco antiparassitario e antimicrobico.

Indicazioni Axepha

Viene utilizzato per prevenire o trattare lesioni infettive causate da batteri sensibili alla cefuroxima. Tra queste patologie rientrano:

• lesioni che interessano le vie respiratorie sia inferiori che superiori: polmonite di origine batterica, bronchite o tracheite di natura cronica o acuta, bronchiectasie infette, nonché prevenzione ed eliminazione di lesioni derivanti da interventi chirurgici nella zona dello sterno;
• infezioni dell'apparato ORL: sinusite con tonsillite, e inoltre otite media di origine batterica e faringite;
• patologie a carico dell'apparato urogenitale: cistite, gonorrea, infiammazioni degli organi pelvici, e anche pielonefrite (anche cronica);
• malattie che si sviluppano nella zona dei tessuti molli e dell'epidermide: foruncolosi, infezioni delle ferite, erisipela, impetigine e dermatite di origine batterica;
• lesioni nella zona delle ossa e delle articolazioni: osteomielite o artrite settica;
• il farmaco può essere utilizzato nello sviluppo di stadi gravi di infezioni nosocomiali, tra cui peritonite, setticemia, batteriuria con meningite e batteriemia;
• prevenzione dello sviluppo di infezioni dopo interventi chirurgici.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato in compresse dal volume di 0,25 o 0,5 g, nella quantità di 10 pezzi all'interno di un blister; 1 o 2 bustine all'interno di una confezione.

Inoltre, viene prodotto come liofilizzato per soluzione iniettabile, in fiale da 0,75 g; la confezione contiene 1 di queste fiale.

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è la cefuroxima, che ha un effetto battericida su una gamma piuttosto ampia di batteri. La cefuroxima è un antibiotico β-lattamico e appartiene alla categoria delle cefalosporine.

Il farmaco appartiene al gruppo delle cefalosporine di seconda generazione e può essere utilizzato per somministrazione orale e iniezioni parenterali. La cefuroxima è resistente all'azione delle β-lattamasi, il che ne consente l'utilizzo con successo nella terapia delle infezioni causate dall'attività dei batteri produttori di β-lattamasi. Tutte le cefalosporine presentano un principio d'azione antimicrobico simile. Il farmaco blocca l'attività delle proteine che legano le penicilline (che hanno attività enzimatica e sono necessarie per il legame con specifici biopolimeri).

Allo stesso tempo, il farmaco rallenta il legame del glicano peptidico (un elemento polimerico che costituisce la base delle pareti cellulari dei microbi). Aksef non ha effetti tossici sui macroorganismi, poiché il glicano peptidico con proteine leganti la penicillina non è presente nella parete cellulare dei mammiferi.

Il farmaco dimostra attività battericida contro un'ampia gamma di batteri anaerobi e aerobi, compresi i ceppi resistenti all'amoxicillina e all'ampicillina.

Aerobi Gram-positivi:

Stafilococchi (ceppi produttori di penicillinasi), pneumococchi, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus equisimilis, Streptococcus anginosa, Streptococcus mitis e batteri Bordet-Gengou.

Aerobi Gram-negativi:

Proteus (escluso il Proteus comune), Providencia, Escherichia coli, Klebsiella, Meningococcus, bacillo di Pfeiffer, Salmonella, Moraxella catarrhalis e Gonococcus (inclusi i ceppi produttori di penicillinasi).

Anaerobi Gram-negativi e Gram-positivi:

Clostridi, Fusobacterium, Peptococcus niger, Bacteroides (escluso Bacteroides fragilis), specie di Peptostreptococcus e Propionibacterium.

Inoltre, la cefuroxima ha un effetto battericida contro i ceppi di Borrelia burgdorferi.

Non mostra attività verso:

Campylobacter, enterococchi con Pseudomonas, serratia, legionella e Citrobacter con Enterobacter. Inoltre, l'elenco include Listeria monocytogenes, Acinetobacter calcoaceticus, batteri Morgan e Clostridium difficile.

Il farmaco non agisce inoltre sui ceppi di Staphylococcus epidermidis e Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina.

Farmacocinetica

Il farmaco assunto per via orale viene ben assorbito nell'intestino, nel caso di assunzione sotto forma di cefuroxima axetil, subisce un processo di idrolisi all'interno della parete intestinale ed entra nel flusso sanguigno sotto forma di cefuroxima.

Il grado di assorbimento del farmaco sarà maggiore se assunto subito dopo i pasti. I valori plasmatici di Cmax vengono rilevati dopo 2-3 ore dall'assunzione orale della compressa. L'emivita della cefuroxima è di 60-90 minuti.

Con l'iniezione endovenosa, i valori plasmatici di Cmax si rilevano dopo 30-45 minuti. L'emivita della sostanza in questo caso è di 60-70 minuti. La velocità di sintesi proteica del farmaco nel plasma è del 50%.

Nelle prime 6 ore la maggior parte del farmaco viene escreta; dopo 24 ore dal momento della somministrazione, nel sangue rimane al massimo il 10% della quota utilizzata del farmaco.

Il farmaco non è soggetto a processi metabolici all'interno dell'organismo, poiché viene escreto inalterato attraverso i reni.

Ad alte concentrazioni del farmaco, il suo principio attivo si trova nel fluido intraoculare e nella sinovia. Nelle persone con meningite, Aksef attraversa la barriera emato-encefalica.

L'emodialisi riduce significativamente i livelli di cefuroxima.

Dosaggio e somministrazione

Il regime posologico e la durata del ciclo di trattamento devono essere selezionati tenendo conto della natura individuale della patologia e delle caratteristiche fisiche del paziente. Spesso, il ciclo terapeutico dura almeno 1 settimana. Le compresse devono essere assunte dopo i pasti, poiché ciò favorisce l'assorbimento intestinale del farmaco.

Schemi per l'uso del farmaco in forma di compresse.

In caso di danni alle vie urinarie, assumere 125 mg della sostanza 2 volte al giorno.

Per il trattamento delle infezioni respiratorie non complicate, si consiglia di utilizzare 0,25 g del farmaco 2 volte al giorno.

Per eliminare infezioni gravi delle vie respiratorie, assumere 0,5 g della sostanza 2 volte al giorno.

In caso di trattamento della pielonefrite (cronica o acuta), si utilizzano 0,25 g del medicinale 2 volte al giorno.

Per l'uso terapeutico nella gonorrea non complicata è necessaria una singola applicazione di 1000 mg della sostanza.

Per gli adolescenti di età superiore ai 12 anni e gli adulti affetti da borreliosi trasmessa da zecche, si utilizzano spesso 0,5 g di farmaco 2 volte al giorno. Questa malattia richiede un ciclo di trattamento di 20 giorni.

I bambini di età superiore ai 3 anni devono assumere 125 mg di farmaco 2 volte al giorno e, nelle fasi gravi della patologia, la dose viene raddoppiata. È consentito un massimo di 0,5 g di farmaco al giorno per i bambini.

Talvolta è necessario iniziare il trattamento con Aksef sotto forma di liquido iniettabile e poi proseguirlo assumendo compresse. Questo schema è prescritto nei casi elencati di seguito.

In caso di polmonite, agli adulti viene somministrato il farmaco per via intramuscolare o endovenosa, alla dose di 1,5 mg, 2-3 volte al giorno per 2-3 giorni. Successivamente, viene prescritta l'assunzione orale di 0,5 g 2 volte al giorno per 8-10 giorni.

In caso di ricaduta di bronchite (di natura cronica), un adulto deve assumere per via parenterale 0,75 g della sostanza 2-3 volte al giorno per un periodo di 2-3 giorni. Al termine di questo periodo, il farmaco viene assunto per via orale 2 volte al giorno in una dose da 0,5 g, per un ciclo di 5-7 giorni.

Schemi per l'uso del liofilizzato iniettabile.

Il liquido iniettabile può essere utilizzato solo per via intramuscolare o endovenosa.

Per le iniezioni intramuscolari, aggiungere un solvente (3 ml) al flaconcino contenente la polvere e agitare delicatamente per ottenere una sospensione. In questo caso, il solvente è l'acqua per iniezione.

Per preparare un liquido per iniezioni endovenose, è necessario diluire 0,75 g della sostanza in 6 ml di solvente (per 1500 mg di sostanza, sono necessari 15 ml di tale solvente). Per infusioni di 1500 mg di cefuroxima, sono necessari 50-100 ml di solvente. In questo caso, si utilizza l'acqua per iniezione come solvente.

Il farmaco deve essere somministrato per infusione per almeno mezz'ora. Il liquido iniettabile viene iniettato direttamente in vena o tramite un contagocce.

Per gli adulti, la dose del farmaco è di 0,75-1,5 g, da assumere 2-3 volte al giorno (somministrata per via intramuscolare o endovenosa), tenendo conto della gravità della malattia.

Con lo sviluppo stabile di dinamiche positive dei sintomi della patologia, si verifica una transizione al trattamento con Aksef in compresse.

Per curare la gonorrea è necessaria un'unica iniezione da 1500 mg della sostanza oppure due iniezioni da 0,75 g del farmaco (in ciascun gluteo).

In caso di meningite, il farmaco deve essere utilizzato in monoterapia, somministrato per via endovenosa a intervalli di 8 ore in dosi da 3000 mg. Per i bambini con meningite, il dosaggio è di 0,15-0,25 g/kg al giorno; la dose viene suddivisa in diverse iniezioni separate, dopo le quali viene somministrata per via endovenosa. Per i neonati, il dosaggio giornaliero è di 0,1 g/kg.

In caso di infezioni, ai bambini devono essere somministrati 30-100 mg/kg di farmaco al giorno, suddividendo la dose in 3-4 somministrazioni.

I neonati necessitano spesso di 30-100 mg/kg di sostanza al giorno, suddividendo questa dose in 2-3 dosi. Quando si utilizza la cefuroxima nei neonati, è importante ricordare che la sua emivita è diverse volte superiore a quella di un adulto.

Per prevenire le infezioni dopo interventi chirurgici, 1500 mg del farmaco vengono spesso somministrati per via endovenosa (nella fase di induzione dell'anestesia). Tali misure preventive vengono adottate in caso di interventi chirurgici allo sterno o al peritoneo, nonché in caso di interventi pelvici, addominali o ortopedici.

Per le manipolazioni chirurgiche ortopediche o pelviche, il farmaco viene utilizzato in una dose da 0,75 g, 8 e 16 ore dopo la fine della procedura.

Per gli interventi sul peritoneo o sullo sterno, il farmaco deve essere somministrato in dosi da 0,75 g, 3 volte al giorno per un ciclo di 1-2 giorni.

Nei soggetti con insufficienza renale e in quelli sottoposti a emodialisi è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Utilizzare Axepha durante la gravidanza

Il farmaco non ha effetti mutageni, teratogeni o embriotossici, ma durante la gravidanza è consentito l'uso solo in situazioni in cui si ritiene che il beneficio per la donna sia maggiore del rischio di sviluppare conseguenze negative per il feto.

La cefuroxima può passare nel latte materno, motivo per cui, se è necessario assumerla durante l'allattamento, l'allattamento deve essere temporaneamente interrotto.

Controindicazioni

L'uso del farmaco è controindicato in caso di intolleranza ai componenti del farmaco o alle cefalosporine.

Si raccomanda cautela nell'uso in soggetti con una storia di grave ipersensibilità agli antibiotici β-lattamici. Il farmaco deve essere usato con estrema cautela anche nei pazienti con disfunzione renale.

Effetti collaterali Axepha

Il farmaco è spesso tollerato senza complicazioni, ma con l'uso prolungato o in caso di intolleranza del paziente possono manifestarsi orticaria, eruzioni cutanee e prurito. Anafilassi, febbre e nefrite tubulointerstiziale sono stati segnalati solo occasionalmente. I sintomi negativi sono spesso lievi e scompaiono dopo l'interruzione del farmaco.

Una singola somministrazione del farmaco ha provocato lo sviluppo di eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson o TEN.

Disturbi che interessano il tratto gastrointestinale: vomito, colite pseudomembranosa, nausea e diarrea.

Disturbi del sistema emopoietico: neutropenia, leucopenia o trombocitopenia e, inoltre, eosinofilia e diminuzione dei livelli di emoglobina.

Sebbene Aksef non abbia un effetto tossico diretto sul fegato, alcuni pazienti manifestano iperbilirubinemia o aumento dell'attività degli enzimi epatici.

I soggetti che assumono cefuroxima possono riscontrare alterazioni nei dati di laboratorio, come ad esempio un falso positivo al test di Coombs o un aumento dell'azoto ureico nel sangue e della creatinina.

Le iniezioni del farmaco possono causare effetti collaterali locali. In caso di iniezione intramuscolare, si verifica dolore nella zona di somministrazione del farmaco. In caso di iniezione endovenosa, si sviluppa tromboflebite.

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Overdose

In caso di avvelenamento da Aksef, il paziente sviluppa tremori, sensazione di sovraeccitazione e convulsioni. Queste manifestazioni si verificano perché la cefuroxima ha un effetto irritante sul cervello.

Il farmaco non ha antidoti. In caso di intossicazione, si adottano misure sintomatiche. Per ridurre i livelli plasmatici di cefuroxima, si possono eseguire procedure di dialisi peritoneale ed emodialisi.

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato con antiacidi riduce l'assorbimento della cefuroxima (se il farmaco viene assunto sotto forma di compresse).

L'uso combinato con probenecid provoca un aumento dei livelli ematici di cefuroxima e un rallentamento della sua escrezione renale.

Il farmaco può essere combinato con soluzioni di azlocillina o metronidazolo, nonché con soluzione iniettabile di xilitolo e lidocaina all'1%. Inoltre, le proprietà del farmaco non cambiano per 24 ore se combinato con le seguenti sostanze:

• lattato di sodio 6M;
• liquido isotonico NaCl;
• 5% glucosio;
• 0,18% di NaCl insieme al 4% di glucosio;
• glucosio al 5% con NaCl allo 0,9%, 0,45% e 0,25%;
• 10% glucosio;
• Lattato di Ringer o Ringer;
• Hartman.

Il farmaco non deve essere miscelato nella stessa siringa con aminoglicosidi.

Aksef non deve essere miscelato con una soluzione iniettabile di bicarbonato di sodio, poiché tale miscelazione provoca una forte variazione della tonalità della soluzione di cefuroxima.

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Condizioni di archiviazione

Aksef deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, a una temperatura compresa tra 15 e 25 ^° C.

Data di scadenza

Aksef può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di produzione dell'agente terapeutico. La durata di conservazione del liquido iniettabile finito è di massimo 24 ore.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Zinnat, Proxim con Zinacef, Cetyl con Cefutil e Axetin, e anche Cefuroxime, Baktil e Cefumax.