Alit

Alit è un farmaco FANS e contiene 2 principi attivi.

La nimesulide è un componente ad attività analgesica, antinfiammatoria e antipiretica. Questo elemento rallenta selettivamente l'attività della COX-2 e, allo stesso tempo, sopprime i processi di legame delle PG nelle aree in cui si verifica l'infiammazione. [ 1 ]

Il cloridrato di diciclomina aiuta ad alleviare gli spasmi della muscolatura liscia del tratto gastrointestinale.

Indicazioni Alita

Viene utilizzato per alleviare dolori e spasmi di varia origine. [ 2 ], [ 3 ], [ 4 ]

Modulo per il rilascio

Il principio attivo viene rilasciato in compresse, 4 pezzi all'interno di un blister. Ogni confezione contiene 1 confezione di questo tipo.

Farmacodinamica

La nimesulide rallenta il rilascio dell'enzima mieloperossidasi e, allo stesso tempo, sopprime la formazione di radicali liberi dell'ossigeno, senza influenzare la chemiotassi con fagocitosi. La sostanza sopprime anche la formazione di fattori di necrosi tumorale e di altri conduttori infiammatori. [ 5 ]

Il cloridrato di diciclomina è un antagonista delle terminazioni muscariniche colinergiche e agisce anche direttamente sulla muscolatura liscia, probabilmente agendo come antagonista dell'istamina-bradichinina. La diciclomina ha mostrato attività inibitoria contro diversi batteri patogeni.[ 6 ]

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Farmacocinetica

Assunta per via orale, la nimesulide viene assorbita rapidamente dal tratto gastrointestinale. I valori di Cmax plasmatica vengono registrati dopo 2-3 ore. La sintesi proteica della nimesulide è del 97,5%. I processi metabolici avvengono nel fegato; il principale componente metabolico è l'idrossinimesulide (con attività farmacologica). Circa il 65% della dose di nimesulide assunta viene escreto con le urine e il restante (35%) con le feci.

Dopo somministrazione orale, la diciclomina viene assorbita ad alta velocità, raggiungendo la Cmax dopo 90 minuti. L'emivita è di 4-6 ore. L'escrezione avviene con le urine (79,5%) e le feci (8,4%). [ 8 ]

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Dosaggio e somministrazione

Alita viene prescritto solo dopo un'attenta valutazione del rapporto tra potenziali benefici e rischi esistenti.

Il farmaco deve essere assunto per via orale, dopo i pasti, con acqua naturale. La dose giornaliera è di 1-2 volte al giorno, assumendo 1 compressa (0,1 g di nimesulide) (al mattino e alla sera). Non si possono assumere più di 0,2 g di nimesulide al giorno. La terapia non può durare più di 5 giorni. [ 14 ]

Domanda per i bambini

La nimesulide è approvata per l'uso, come altri agenti analgesici-antipiretici, per uso a breve termine (fino a 10 giorni) nei bambini. Il farmaco deve essere evitato in caso di epatopatia nota o sospetta; è richiesta cautela quando la nimesulide viene prescritta contemporaneamente ad altri farmaci epatotossici. [ 15 ]

Esistono dati sulla restrizione della somministrazione del farmaco ai bambini di età inferiore ai sei mesi. Sono stati pubblicati casi in cui la somministrazione di diciclomina cloridrato a neonati è stata accompagnata da gravi sintomi respiratori (dispnea, collasso respiratorio, apnea e asfissia), convulsioni, sincope, ipotonia muscolare, coma e morte, ma non è stata stabilita una relazione causale. [ 16 ]

Utilizzare Alita durante la gravidanza

È vietato prescrivere Alit durante la gravidanza. Poiché la nimesulide può influire negativamente sulla fertilità femminile, non deve essere utilizzata in caso di pianificazione del concepimento. Come altri FANS che inibiscono il legame con la PG, la nimesulide può portare a una chiusura troppo precoce della via arteriosa, allo sviluppo di oliguria, ipertensione polmonare e oligoidramnios. Vi è inoltre il rischio di atonia uterina, sanguinamento ed edema periferico. [ 10 ]

A causa della mancanza di dati sull'escrezione della nimesulide nel latte materno, il farmaco non viene utilizzato durante l'allattamento. È stato segnalato un possibile caso di apnea in un bambino allattato al seno la cui madre stava assumendo dicicloverina [ 11 ]

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• ulcere che interessano il tratto gastrointestinale (in fase attiva);
• la presenza di ulcere ricorrenti o la presenza di sanguinamenti nel tratto gastrointestinale (nell'anamnesi);
• grave disfunzione epatica (insufficienza epatica), nonché anamnesi di manifestazioni epatotossiche associate all'uso di farmaci;
• usare insieme a sostanze che hanno potenziale epatotossicità;
• soggetti con grave disfunzione renale (valori di clearance della creatinina inferiori a 30 ml al minuto);
• gravi disturbi dei processi di coagulazione del sangue;
• patologie cerebrovascolari o altre patologie in cui si verifica sanguinamento;
• avere una forma grave di insufficienza cardiaca;
• grave intolleranza al principio attivo del farmaco o ad altri suoi componenti, nonché ipersensibilità associata ad altri FANS (in anamnesi);
• dipendenza da droghe o alcol;
• aumento della temperatura e condizioni simil-influenzali;
• sospetto esistente di sviluppo di malattia chirurgica in fase attiva.

Effetti collaterali Alita

Tra gli effetti collaterali associati all'uso del farmaco (che si manifestano solitamente durante i primi 7 giorni di somministrazione del farmaco): [ 12 ]

Causato dall'influenza della nimesulide:

• lesioni dell'epidermide e del tessuto sottocutaneo: prurito, eritema, iperemia, iperidrosi, eruzioni cutanee e dermatite sono spesso osservati. Occasionalmente compaiono gonfiore del viso, della mucosa orale o della lingua, sindrome di Stevens-Johnson, orticaria, iperemia della mucosa orale, necrolisi epidermica tossica (NET), eritema multiforme ed edema di Quincke;
• Problemi digestivi: sintomi di dispepsia, tra cui vomito, gonfiore, bruciore di stomaco, stitichezza, diarrea e nausea. Inoltre, si manifesta dolore addominale o gastrite. Si osservano melena, ulcera perforata o sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale, isolati, e inoltre stomatite e ulcere nel tratto gastrointestinale;
• disfunzione epatica: colestasi o ittero, nonché aumento dei livelli di transaminasi intraepatiche. Talvolta può svilupparsi anche epatite fulminante (talvolta fatale); [ 13 ]
• disturbi del sistema nervoso: mal di testa, encefalopatia, sonnolenza e vertigini;
• sintomi di salute mentale: nervosismo, incubi e ansia;
• lesioni renali: ematuria, edema, ritenzione urinaria e disuria. Occasionalmente si verificano insufficienza renale, oliguria e nefrite tubulointerstiziale;
• Disturbi del funzionamento del sistema sanguigno: eosinofilia o anemia. Occasionalmente si sviluppano trombocitopenia o pancitopenia, così come porpora;
• disturbi immunitari: sintomi di anafilassi o intolleranza;
• Problemi respiratori: dispnea. Occasionalmente possono manifestarsi asma o asma bronchiale (soprattutto in soggetti intolleranti all'aspirina e ad altri FANS);
• lesioni associate all'attività del sistema cardiovascolare: aumento della pressione sanguigna o tachicardia. Occasionalmente si osservano vampate di calore, collasso, sanguinamento e alterazioni della pressione sanguigna;
• Altri: astenia, visione offuscata o ipotermia.

Associato all'attività del diciclovir:

• disturbi del funzionamento del sistema cardiovascolare: palpitazioni, vampate di calore, tachicardia e perdita di coscienza;
• disfunzione del sistema nervoso: disturbi sensoriali, discinesia, vertigini, sonnolenza, perdita di coscienza, grave affaticamento e mal di testa, nonché nervosismo, insonnia, parestesia, problemi di stabilità dell'andatura, debolezza sistemica e letargia;
• problemi di salute mentale: agitazione o confusione, labilità dell'umore, allucinazioni e disturbi del linguaggio;
• lesioni che interessano lo strato sottocutaneo e l'epidermide: prurito, eruzioni cutanee, secchezza epidermica, orticaria e altri sintomi dermatologici;
• segni associati alla digestione: nausea, anoressia, xerostomia, gonfiore, vomito, sete, stitichezza, disturbi del gusto e dolore nella zona addominale;
• disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico: debolezza muscolare;
• disturbi dell'apparato urogenitale: ritenzione o disordine urinario, nonché impotenza;
• problemi con l'attività visiva: midriasi, aumento della pressione intraoculare, offuscamento della vista, paralisi accomodativa e diplopia;
• danni all'apparato respiratorio: asfissia, iperemia alla gola, apnea o dispnea, starnuti e congestione nasale;
• disturbi immunitari: gravi reazioni allergiche o idiosincrasie ai farmaci, che includono anche l'anafilassi;
• disfunzione endocrina: soppressione della lattazione.

Overdose

Un segno di avvelenamento da nimesulide è il potenziamento di disturbi quali sonnolenza, dolore nella zona della "fossa dello stomaco", vomito, letargia e nausea (tali manifestazioni sono spesso curabili con l'adozione di misure di supporto). Inoltre, si può osservare sanguinamento nel tratto gastrointestinale. Raramente si sviluppano insufficienza renale acuta, sintomi anafilattoidi, aumento della pressione sanguigna, depressione respiratoria e coma, ipoglicemia. [ 17 ]

L'intossicazione da dicicloverina si verifica in due fasi: inizialmente, il sistema nervoso centrale viene eccitato, causando allucinazioni, illusioni, ansia, midriasi persistente, ipertensione e tachicardia. Successivamente, il sistema nervoso centrale viene soppresso, il che può portare al coma.

Il farmaco non ha antidoto. In caso di sovradosaggio, vengono eseguite misure sintomatiche e dialisi peritoneale. Durante le prime 4 ore, la vittima deve sottoporsi a lavanda gastrica tramite sondino e, in aggiunta, assumere lassativi e carbone attivo.

L'emodialisi sarà inefficace. È necessario monitorare attentamente la funzionalità del fegato e dei reni. [ 18 ]

Interazioni con altri farmaci

L'associazione con warfarin e altri anticoagulanti simili, nonché con l'aspirina, aumenta il rischio di emorragia.

L'associazione di nimesulide e furosemide deve essere effettuata con cautela nei soggetti affetti da disturbi cardiaci e renali.

I FANS riducono la velocità di clearance del litio, aumentandone i livelli plasmatici e la sua attività tossica. Pertanto, con una tale combinazione (nimesulide + litio), è necessario monitorare attentamente i livelli plasmatici di litio.

La somministrazione di nimesulide insieme a teofillina, ranitidina, digossina, nonché glibenclamide e antiacidi non ha portato allo sviluppo di interazioni clinicamente significative.

La nimesulide rallenta l'attività dell'enzima CYP 2C9, per questo motivo, quando viene somministrata in associazione, si può osservare un aumento dei valori plasmatici delle sostanze su cui agisce questo enzima.

L'alit deve essere usato con estrema cautela se somministrato meno di un giorno prima o a giorni alterni dopo l'assunzione di metotrexato, poiché ciò aumenta i livelli sierici e le proprietà tossiche di quest'ultimo.

L'uso concomitante con nimesulide può aumentare l'attività nefrotossica della ciclosporina.

La diciclomina può potenziare gli effetti di altre sostanze anticolinergiche (tra cui il solfato di atropina), motivo per cui non possono essere combinate con Alit.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo chiuso, al riparo dalla luce solare, dall'umidità e dalla luce del sole. Indicatori di temperatura: non superiore a 25 °C.

Data di scadenza

L'uso di Alit è consentito entro un periodo di 36 mesi dalla data di fabbricazione della sostanza farmaceutica.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Nimuspaz, Nanogan con Oxygan, nonché Sigan e Nigan.