Alzepil

L'Alzepil è una sostanza selettiva reversibile che rallenta l'attività dell'acetilcolinesterasi (è il principale tipo di colinesterasi che si trova all'interno del cervello umano).

Quando la colinesterasi cerebrale viene rallentata, avviene la rottura dell'acetilcolina (sotto l'influenza di donepezil), che trasmette impulsi di eccitazione neuronale all'interno del sistema nervoso centrale. Il rallentamento dell'attività di AChE sotto l'azione di donepezil è più potente di più di mille volte rispetto all'influenza della butirrilcolinesterasi, che si trova all'interno delle strutture, per lo più determinata al di fuori del sistema nervoso centrale.

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Indicazioni Alzepila

È usato come cura per i segni di demenza in individui con una varietà di Alzheimer debole o moderata.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica è prodotto in compresse - 14 pezzi all'interno del blister. Nella confezione - 2 o 4 pacchetti di questo tipo.

Farmacodinamica

All'atto del 1-uso di farmaci in un dosaggio di 5 o 10 mg, il tasso di inibizione dell'attività dell'AChE viene valutato all'interno delle membrane eritrocitarie e raggiunge, rispettivamente, il 63,6%, così come il 77,3%.

L'inibizione dell'attività del dolore all'interno degli eritrociti sotto l'influenza terapeutica di Alzepil è correlata ai cambiamenti che avvengono nello spettro dell'ADAS-cog (lo spettro indicato valuta l'attività cognitiva degli individui con l'Alzheimer).

Farmacocinetica

I valori di Cmax intra-plasma sono determinati dopo 3-4 ore dal momento della somministrazione del farmaco. I valori di Cmax e AUC aumentano in linea con l'aumento del dosaggio. Il termine dell'emivita è di circa 70 ore, quindi nel caso del riutilizzo di farmaci 1 volta, gli indicatori di equilibrio vengono gradualmente raggiunti al giorno (durante il 21 ° giorno dall'inizio del corso). All'aumentare dell'equilibrio, durante il giorno si osservano solo cambiamenti insignificanti nel livello plasmatico di donepezil e la corrispondente attività terapeutica. L'assorbimento dei farmaci non cambia con l'assunzione di cibo.

La sintesi proteica intraplasma del farmaco è del 95%. Lo schema di distribuzione dei farmaci all'interno di diversi tessuti è stato studiato in misura limitata. In teoria, l'elemento attivo, insieme ai prodotti di decadimento, può mantenere l'attività all'interno del corpo per circa 10 giorni.

Scambiare processi ed escrezioni.

Donepezil cloridrato viene escreto immodificato insieme all'urina e viene trasformato sotto l'influenza della struttura dell'emoproteina P450 (questo produce un gran numero di componenti metabolici, alcuni dei quali impossibili da stabilire).

Quando si usa 1 volta di 5 mg di donepezil, che è etichettato come 14C, si osservano le seguenti indicazioni:

• parte dell'elemento plasma non alimentato è pari al 30% della porzione accettata;
• una parte del componente 6-O-desmethyldonepesil - 11% (solo lui ha attività farmacologica simile a donepezil);
• parte della sostanza donepezil-cis-N-ossido - 9%;
• parte dell'elemento 5-O-desmethyldoneepesil - 7%;
• parte del coniugato di glucuron (componente 5-O-desmethyldonepezil) - 3%.

Circa il 57% del dosaggio usato è determinato all'interno delle urine (di cui il 17% è sotto forma di donepezil) e un altro 14,5% è nelle feci. Da ciò possiamo concludere che le vie principali dell'escrezione del farmaco sono la biotrasformazione, così come l'escrezione con l'urina.

Dosaggio e somministrazione

È necessario assumere farmaci per via orale prima di andare a dormire.

La terapia inizia con l'introduzione di 5 mg del farmaco 1 volta al giorno (secondo questo schema dovrebbe essere di almeno 1 mese). Dopo questo mese, il dosaggio del farmaco può essere aumentato a 10 mg con un uso di una volta al giorno (questa è la dose massima giornaliera).

La terapia viene effettuata sotto la stretta supervisione del medico curante, che ha esperienza nel campo della diagnosi e del trattamento della demenza di tipo Alzheimer.

È possibile iniziare il trattamento solo se ci sono persone che sono in grado di prendersi cura dei malati e monitorare costantemente che prende la medicina in tempo.

L'implementazione del trattamento di mantenimento viene effettuata fino a quando l'effetto terapeutico non è rimasto (l'efficacia della terapia è richiesta per essere costantemente valutata). In assenza di esposizione al farmaco, il medico curante dovrebbe considerare l'opportunità dell'uso successivo di Alzepil.

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Utilizzare Alzepila durante la gravidanza

È vietato prescrivere farmaci durante la gravidanza, tranne in situazioni in cui il trattamento è di vitale importanza.

Non ci sono informazioni sul fatto che il medicinale possa essere escreto con il latte materno. Quando è necessario utilizzarlo durante l'HB, il medico curante può decidere di sospendere l'allattamento al seno.

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Controindicazioni

È controindicato l'uso del farmaco in caso di intolleranza verso i suoi componenti.

Effetti collaterali Alzepila

Più spesso, il farmaco provoca lo sviluppo di effetti collaterali come diarrea, vomito, stanchezza, crampi muscolari, nausea e insonnia. Inoltre, ci sono prove di freddo, dolore, vertigini e mal di testa. Tipicamente, questi sintomi passano da soli, senza richiedere la sospensione del farmaco.

Inoltre disturbi ricezione Alzepila sopra descritti possono provocare: rinite, sintomi extrapiramidali, sincope, bradicardia e allucinazioni, e in aggiunta, incubi, anoressia, dispepsia, comportamento aggressivo, eruzione cutanea, senso di eccitazione, prurito epidermica e incontinenza urinaria.

Overdose

In caso di avvelenamento da farmaci, si sviluppa una crisi colinergica, in cui si notano sintomi quali iperidrosi, vomito e grave nausea, sbavanti, bradicardia, convulsioni, diminuzione della pressione sanguigna, collasso e depressione respiratoria. Inoltre, potrebbe esserci una forte debolezza nella muscolatura.

Vengono eseguite le procedure generali di supporto. L'atropina è usata come antidoto: è necessario iniettarla nel / nel metodo aumentando le porzioni (fino a ottenere l'effetto desiderato).

Interazioni con altri farmaci

Il componente attivo del farmaco, insieme con i suoi metaboliti, riduce il tasso di processi metabolici di elementi quali warfarin e teofillina con digossina o cimetidina. Inoltre, nel caso di una combinazione con cimetidina o digossina, i processi di scambio di Alzepil rimarranno invariati. Test in vitro hanno dimostrato che il metabolismo di donepezil è realizzato sotto l'azione di un enzima come ZA4 dalla struttura dell'emoproteina P450, e allo stesso tempo 2D6 (l'intensità è inferiore).

Nel determinare l'interazione del farmaco sotto forma di in vitro, è stato trovato che la chinidina insieme a ketoconazolo (questo, rispettivamente, inibitori di 2D6 con CYP3A4) rallenta lo scambio di donepezil. Da ciò si può concludere che questi e altri inibitori dell'attività del CYP3A4 (tra questi, eritromicina e itraconazolo con esso) e con essi inibitori dell'attività del CYP2D6 (ad esempio, fluoxetina) possono anche rallentare i processi metabolici del donepezil. Durante il test, in cui i volontari hanno partecipato, il ketoconazolo ha aumentato il livello medio di Alzepil di circa il 30%.

Le sostanze che inducono l'attività degli enzimi (tra cui carbamazepina con rifampicina, così come fenitoina e bevande alcoliche) sono in grado di abbassare gli indicatori di donepezil. A causa del fatto che il grado di indicatori dell'effetto induttore o inibitore non è definito, tali combinazioni di farmaci dovrebbero essere utilizzate con estrema cautela.

Donepezil ha il potenziale per interagire con farmaci che hanno un effetto anticolinergico.

Inoltre, vi è il rischio di potenziamento reciproco quando si combinano l'Alzepil con succinilcolina e altri bloccanti neuromuscolari e in aggiunta con agonisti colinergici o β-bloccanti che possono influenzare i processi di conduzione cardiaca.

Introduzione insieme ad altri componenti colinomimetici e 4-tychny holinoliticheskie (ad esempio, glicopirolato) può provocare cambiamenti atipici negli indicatori della frequenza cardiaca, così come la pressione sanguigna.

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Condizioni di archiviazione

Alzepil deve essere tenuto nei luoghi chiusi dall'accesso del bambino piccolo. Livello di temperatura - non più di + 30 ° C.

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Data di scadenza

Alzepil è autorizzato ad applicarsi entro un termine di 5 anni dalla vendita della sostanza farmaceutica.

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Domanda per bambini

Alzepil non deve essere usato in pediatria (per persone di età inferiore ai 18 anni).

Analoghi

Farmaci analoghi sono farmaci Ariza, Aricept con Alzamedom, Divar con Almeria, ma a parte questo Servoneks e Donerum con Doenzoy-Sanovel e chiaro con Paliksidom-Richter.