Antistaminici

Gli antistaminici bloccano i recettori H1 dell'istamina (compresi quelli bronchiali), riducendo così il broncospasmo, la permeabilità capillare e l'edema bronchiale, e sopprimendo l'eccessiva reazione bronchiale all'istamina. Non risolvono il problema dell'asma bronchiale, ma in alcuni casi, soprattutto in presenza di allergie polivalenti, possono essere utilizzati nella terapia complessa dell'asma bronchiale atopica.

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Indicazioni antistaminici

Gli antistaminici sono solitamente utilizzati quando l'asma bronchiale è associato ad altre allergie (orticaria, rinite vasomotoria, ecc.). Nei casi gravi di asma bronchiale e durante un attacco, l'uso di antistaminici è inefficace e inappropriato (causano un ispessimento dell'espettorato).

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Dosaggio e somministrazione

Esistono 2 generazioni di antistaminici utilizzati.

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Antistaminici di 1a generazione

Gli antistaminici di prima generazione sono gli antistaminici classici.

• Difenidramina - prescritta 0,03-0,05 g per via orale 2-3 volte al giorno per 10-15 giorni o come soluzione all'1% per via intramuscolare 1 ml 1-2 volte al giorno. Spesso causa sonnolenza.
• Il Fenkarol è disponibile in compresse da 0,025 g; assumere 1 compressa 3-4 volte al giorno dopo i pasti per 10-20 giorni. A differenza della difenidramina, il farmaco non solo blocca i recettori H1 dell'istamina, ma riduce anche il contenuto di istamina nei tessuti (poiché attiva la diamino ossidasi, un enzima che distrugge l'istamina). Non ha un effetto sedativo pronunciato e non provoca sonnolenza.
• Pipolfen (diprazina) - disponibile in compresse da 0,025 g, prescritte per via orale (1 compressa 2-3 volte al giorno dopo i pasti) o per via intramuscolare (1-2 ml di una soluzione al 2,5%). Il farmaco ha un effetto sedativo piuttosto pronunciato.
• Diazolin è disponibile in compresse da 0,05 e 0,1 g, prescritte per via orale 1 compressa 3 volte al giorno, di norma non provoca effetti sedativi e ipnotici.
• Dimebon - è disponibile in compresse da 0,01 g, da assumere per via orale 1 compressa 3 volte al giorno (indipendentemente dall'assunzione di cibo). Può avere un effetto sedativo. Oltre all'effetto antistaminico, provoca un parziale effetto antiserotoninergico.
• Suprastin è disponibile in compresse da 0,025 g e fiale da 1 ml di soluzione al 2%. Viene prescritto per via orale alla dose di 0,025 g 3 volte al giorno durante i pasti; 1-2 ml di soluzione al 2% possono essere somministrati per via intramuscolare. Il farmaco ha attività antistaminica e anticolinergica periferica.
• Tavegil è disponibile in compresse da 1 mg e fiale da 2 ml di soluzione allo 0,1%. È simile alla difenidramina, ma è più attivo e agisce più a lungo (8-12 ore dopo una singola dose). Viene prescritto alla dose di 1 mg al mattino e alla sera, ma la dose giornaliera può essere aumentata a 3-4 compresse. Provoca un moderato effetto sedativo.

Svantaggi degli antistaminici di prima generazione:

• hanno un effetto sedativo e ipnotico grazie alla buona penetrazione attraverso la barriera emato-encefalica e al blocco dei recettori centrali dell'istamina;
• compromettere la concentrazione e causare atassia (controindicato per i pazienti che lavorano come autisti, operatori, centralinisti, ecc.);
• presentano un effetto anticolinergico, che si manifesta con secchezza delle fauci, tachicardia, ritenzione urinaria, stitichezza e disturbi dell'accomodazione;
• aumentare la viscosità dell'espettorato nei pazienti affetti da asma bronchiale, aggravando l'ostruzione bronchiale;
• hanno un effetto ipotensivo;
• causano dipendenza con l'uso prolungato, per questo è consigliabile cambiare farmaco ogni due settimane.

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Antistaminici di seconda generazione

Gli antistaminici di seconda generazione presentano i seguenti vantaggi rispetto ai farmaci di prima generazione:

• non hanno effetto sedativo o ipnotico, in quanto sono lipofobici e penetrano male la barriera ematoencefalica;
• bloccano selettivamente i recettori H1-istamina, non hanno attività anticolinergica e adrenolitica;
• mostrano rapidamente un effetto terapeutico (entro 30-60 minuti) grazie al buon assorbimento dal tratto gastrointestinale;
• formano forti legami con i recettori H1 dell'istamina e vengono escreti lentamente dall'organismo, quindi hanno un effetto di lunga durata e possono essere utilizzati 1-2 volte al giorno (ad eccezione dell'acrivastina);
• non provocano dipendenza anche con un uso prolungato;
• riducono il rilascio di mediatori dai mastociti e dai basofili insieme al blocco dei recettori H1-istamina e, in una certa misura, possono mostrare un effetto antinfiammatorio.

1. Terfenadina (terfen, triludan, teldan): utilizzata alla dose di 0,06 g 2 volte al giorno o di 0,12 g 1 volta al giorno.
2. Astemizolo (gismanal) - prescritto al dosaggio di 10 mg una volta al giorno.
3. Terfenadina e astemizolo possono causare disturbi del ritmo cardiaco, pertanto non vengono utilizzati in caso di malattie cardiovascolari concomitanti.
4. Loratidina (Claritin) - prescritta alla dose di 0,01 g (1 compressa) una volta al giorno.
5. Acrivastina (Semprex) - utilizzata in capsule, 1 capsula 2-3 volte al giorno.
6. Cetirizina (Zyrtec): assumere 10 mg una volta al giorno (durante la cena).

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