Preparati di stabilizzazione della membrana

Per influenzare la fase patochimica dell'infiammazione dell'asma bronchiale, vengono utilizzati i seguenti strumenti:

• Farmaci stabilizzanti a membrana che prevengono la degranulazione dei mastociti;
• farmaci che bloccano l'azione dei mediatori di allergia, infiammazione e broncospasmo;
• antiossidanti.

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Farmacodinamica

Gli agenti di stabilizzazione della membrana comprendono sodio cromoglicato (intal), sodio nedocromile (piastrellato), ketotifene (zaditen) e calcio antagonisti.

Sodio cromoglicato

Il sodio cromoglicato (intal) - un farmaco antinfiammatorio non steroideo, è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio. Meccanismo d'azione di sodio cromoglicato (intala):

• stabilizza la membrana dei mastociti, prevenendone la degranulazione e il rilascio di mediatori dell'infiammazione e del broncospasmo (gastamina, leucotrieni). Questo meccanismo è dovuto alla soppressione dell'attività della fosfodiesterasi, che porta all'accumulo di cAMP nella cellula. A sua volta, questo facilita la soppressione della corrente di calcio nella cellula o addirittura stimola la sua escrezione e riduce l'attività funzionale dei mastociti;
• stabilizza la membrana di altre cellule bersaglio (eosinofili, macrofagi, piastrine), inibisce la loro attività e il rilascio di mediatori e allergie infiammatorie;
• blocca i canali C1 delle membrane dei mastociti, che inibisce il flusso di calcio nella cellula, favorisce lo sviluppo dell'effetto antinfiammatorio;
• sopprime l'eccitazione delle terminazioni sensibili del nervo vago, che impedisce lo sviluppo di broncocostrizione;
• riduce l'aumentata permeabilità dei vasi della mucosa e limita l'accesso agli allergeni e gli stimoli non specifici ai mastociti, alle cellule muscolari nervose e lisce dei bronchi.

Forme medicinali di sodio kromoglikata

Forma di dosaggio	Struttura	Indicazioni per la prescrizione	Dose
Intal in capsule per spinhaler	Una capsula contiene 20 mg di sodio cromoglicato e 20 mg di lattosio	Come mezzo di terapia di base e per la prevenzione del broncospasmo dopo lo sforzo fisico e il contatto con l'allergene	1-2 capsule 3-4 volte al giorno sotto forma di inalazioni con l'aiuto di spinhapera
Inalatore a dose metrica intal	1 dose del farmaco contiene 1 mg di sodio cromoglicato	Lo stesso	1-2 inalazioni 3-4 volte al giorno
Soluzione intal per nebulizzatore	1 fiala contiene 20 mg di sodio cromoglicato in 2 ml di soluzione di cloruro di sodio isotonico	Lo stesso	1-2 inalazioni 3-4 volte al giorno
Naealkrom	1 ml contiene 40 mg di sodio cromoglicato	Prevenzione e trattamento della rinite stagionale e per tutto l'anno	1 inalazione in ogni passaggio nasale 5-6 volte al giorno
Optikrom	1 ml della soluzione contiene 40 mg di sodio cromoglicato	Trattamento di cheratite allergica e congiuntivite	1-2 gocce per occhio 4-6 volte al giorno

Quando l'asma bronchiale cromoglicato di sodio è più spesso usato in capsule (1 capsula contiene 20 mg del farmaco), che vengono inalati con un inalatore speciale 1-2 capsule per inalatore 3-4 volte al giorno. La durata del farmaco di circa 5 ore, per potenziare l'effetto, è raccomandata per 5-10 minuti prima dell'applicazione del sodio cromoglicato per rendere l'inspirazione simpaticomimetica a breve durata d'azione (salbutamolo, berotek). L'effetto pronunciato del farmaco inizia 1 mese dopo l'inizio del trattamento.

Caratteristiche cliniche e farmacologiche di intal (sodio cromoglicato):

• è applicato profilatticamente, e non per il sollievo di un attacco di asma;
• riduce il numero di attacchi d'asma e dei loro equivalenti;
• riduce la gravità della iperreattività bronchiale;
• riduce la necessità di simpaticomimetici;
• permette di evitare la nomina di glucocorticoidi o ridurre la necessità per loro;
• l'efficacia non diminuisce con l'uso prolungato.

Dopo inalazione intala circa il 90% della droga si deposita nella trachea e nei bronchi grandi, solo il 5-10% raggiunge i piccoli bronchi. Indicazioni per l'appuntamento di sodio cromoglicato:

• come un farmaco antinfiammatorio di base, prevenendo broncospasmo in pazienti con qualsiasi forma di asma bronchiale. La massima efficacia si osserva con la forma atonica dell'asma bronchiale e l'asma dello sforzo fisico nei pazienti di età giovane e di mezza età;
• ridurre la necessità di glucocorticoidi nell'asma bronchiale corticale-dipendente.

Si consiglia di trattare il cromoglicato di sodio per un lungo periodo (3-4 mesi o più). I migliori risultati si osservano con l'asma bronchiale stagionale, ma il miglioramento è possibile con l'asma bronchiale per tutto l'anno.

Il farmaco è ben tollerato, ma in alcuni casi sono possibili piccoli effetti collaterali (irritazione delle vie respiratorie, comparsa di tosse, sensazione di mal di gola, tristezza dietro lo sterno). Intal non ha effetti tossici sul feto e può essere usato nei trimestri II-III della gravidanza.

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Ditek

Farmaco combinato sotto forma di aerosol dosato, costituito da beta2-adrenostimolatore beroteka e intala. È usato sia per arrestare un attacco di asma, sia per il trattamento preventivo dell'asma bronchiale per le stesse indicazioni di intal.

Con lo scopo preventivo, il farmaco viene inalato 4 volte al giorno per 2 dosi di aerosol, con la comparsa di un attacco di soffocamento, è inoltre possibile inalare altre 1-2 dosi.

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Sodium nedokromil (tayled)

Il sale sodico dell'acido dicarbossilico piranochinico, un farmaco antinfiammatorio non steroideo, è disponibile in bombolette spray da 56 e 112 dosi. 1 dose (1 respiro) fornisce l'entrata nel sistema broncopolmonare di 2 mg del farmaco. Solitamente utilizzato in una dose di 2 respiri (4 mg) 3-4 volte al giorno, quindi come la condizione migliora, è possibile ridurre l'assunzione di 2 volte al giorno.

Il meccanismo d'azione del sodio nedocromil (tileeda):

• inibisce l'attivazione e il rilascio di mediatori dalle cellule coinvolte nello sviluppo dell'infiammazione nell'asma bronchiale (mastociti, eosinofili, neutrofili, macrofagi, piastrine). Per l'attività antinfiammatoria, il nedocromile sodico è 4-10 volte più efficace di intal;
• inibisce il rilascio di fattori chemiotattici dall'epitelio bronchiale; sopprime la chemiotassi dei macrofagi alveolari e degli eosinofili responsabili delle reazioni infiammatorie della genesi allergica;
• inibisce il rilascio di neuropeptidi dalle terminazioni di fibre nervose che causano reazioni broncospastiche, impedendo in tal modo lo sviluppo di broncospasmo.

Le indicazioni per la nomina di nedocromil sodio sono:

• prevenzione di tutti i tipi di asma bronchiale. E 'efficace nel trattamento di asma allergica e non allergica in pazienti di diversa età, previene lo sviluppo di precoce e tardiva reazioni asmatiche agli allergeni, così come broncospasmo causato dal freddo, sforzo fisico;
• diminuzione della necessità di glucocorticoidi nell'asma bronchiale cortico-dipendente.

La tolleranza alla droga è buona. Possibili effetti collaterali: un disturbo del gusto, mal di testa, irritazione delle prime vie respiratorie.

Ketotifen (sepolto, positano)

Prodotto in compresse da 0,001 g, influenza le fasi patogenetiche e fisiopatologiche della patogenesi dell'asma bronchiale.

Meccanismo di azione:

• diminuzione della secrezione dei mediatori da parte dei mastociti e dei bazofili sotto l'influenza degli allergeni (a causa dell'inibizione della fosfodiesterasi, del successivo accumulo di cAMP e dell'inibizione del trasporto di Ca ++);
• blocco di recettori H1 di istamina;
• inibizione dell'azione dei leucotrieni e del fattore di attivazione piastrinica delle vie respiratorie;
• inibizione dell'attività delle cellule allergiche (eosinofili e piastrine).

Ketotifen è usato per prevenire attacchi di soffocamento. Il trattamento con chetotifen riduce la necessità di beta2-adrenomimetici e teofillina. Un effetto terapeutico completo si osserva dopo 2-3 mesi dall'inizio del trattamento. Il farmaco può essere utilizzato continuamente per 3-6 mesi. Il dosaggio abituale di ketotifene è 1 mg 2 volte al giorno. È efficace anche per le malattie allergiche extrapolmonari (pollinosi, rinite allergica, congiuntivite, orticaria, edema di Quinck) a causa dell'effetto antistaminico. Possibili effetti collaterali: sonnolenza, aumento dell'appetito, aumento di peso.

Negli ultimi anni è stato proposto l'uso combinato di ketotifene e intal.

Le inalazioni di furosemide hanno un effetto terapeutico simile a quello degli intali. Sotto l'influenza di furosemide ridotto flusso di ioni sodio e cloro nel secreto bronchiale, che cambia la sua composizione ionica e la pressione osmotica, a seguito della inibito il rilascio di mediatori dei mastociti e di reazione ridotto nervose sensoriali terminazioni bronchi.

Inoltre, il furosemide promuove il rilascio dell'epitelio delle prostaglandine bronchiali, che esercitano un effetto broncodilatatore.

Quando somministrato per via orale, la furosemide non influisce sulla reattività dei bronchi. Tuttavia, la questione dell'uso di inalazioni di furosemide per il trattamento dell'asma bronchiale non è stata finalmente risolta.

Antagonisti del calcio

Blocca potenziali canali di calcio, riduce l'assunzione di Ca ++ nel citoplasma dallo spazio extracellulare e la secrezione di mediatori dell'infiammazione, allergie e broncospasmo da mastociti. Gli antagonisti del calcio hanno un effetto preventivo, poiché riducono l'iperreattività specifica e aspecifica dei bronchi. Inoltre, riducono la necessità di pazienti con β2-adrenomimetici e teofillina. Gli antagonisti del calcio sono i più efficaci nello sforzo fisico per l'asma, sono anche mostrati quando combinato asma bronchiale con IHD e ipertensione arteriosa.

Il verapamil più comunemente usato (phinoptin, isoptin) a 0,04 g 2-3 volte al giorno, nifedipzh per 0,01-0,02 g 3 volte al giorno.

Come antagonista del calcio, la soluzione di solfato di magnesio al 6% può essere utilizzata come inalazione (1 inalazione al giorno o a giorni alterni, ciclo di trattamento - 10-14 inalazioni).

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