Aquila

Orlip ha un principio di influenza periferico; è un medicinale usato per l'obesità. Il componente orlistat è una sostanza specifica che ha un potente effetto inibitorio sulle lipasi nel tratto gastrointestinale (ha un effetto di lunga durata).

L'effetto farmacologico dei farmaci si realizza all'interno dell'intestino tenue e del lume gastrico - i legamenti covalenti sono formati con regioni serine attive delle lipasi pancreatiche e gastriche. L'enzima inattivato in questo caso perde la capacità di scomporre i grassi alimentari, che si presentano sotto forma di trigliceridi, e inoltre, l'effetto sugli acidi grassi liberi e sui monogliceridi assorbiti. [1]

Indicazioni Aquila

Viene utilizzato in combinazione con un regime dietetico (ipocaloricità moderata) nelle persone obese (BMI è ≥30 kg/m2) o nelle persone in sovrappeso (BMI è ≥28 kg/m2), compresi coloro che hanno fattori di rischio associati all'obesità.

L'introduzione di orlistat deve essere annullata dopo 3 mesi, se non si registra una perdita di peso di almeno il 5% rispetto al livello iniziale.

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene prodotto sotto forma di capsule, nella quantità di 10 pezzi all'interno della piastra cellulare. La scatola contiene 3 di questi record.

Farmacocinetica

Assorbimento.

I test su volontari normopeso e obesi hanno dimostrato che l'effetto del peso sui tassi di assorbimento è estremamente basso. Dopo 8 ore dalla somministrazione orale di farmaci, la sostanza invariata all'interno del plasma sanguigno non è stata registrata, da cui si può concludere che il suo indicatore è inferiore a 5 ng / mol. [2]

In generale, con l'introduzione di porzioni terapeutiche di Orlip, è stato possibile determinare solo sporadicamente l'orlistat invariato all'interno del plasma sanguigno; allo stesso tempo, i suoi indicatori erano molto bassi (<10 ng / ml o 0,02 μmol). Allo stesso tempo, non sono stati osservati segni di accumulo, il che conferma il debole assorbimento del farmaco. [3]

Processi di distribuzione.

Il volume di distribuzione non può essere rilevato, poiché il farmaco è scarsamente assorbito. In vitro, oltre il 99% del farmaco viene sintetizzato con proteine intraplasmatiche del sangue (la maggior parte con albumina e lipoproteine). I volumi minimi di orlistat passano all'interno degli eritrociti.

Processi di scambio.

Le informazioni ottenute durante i test sugli animali hanno mostrato che i processi metabolici dell'orlistat si realizzano principalmente attraverso le pareti del tratto gastrointestinale. Circa il 42% dei valori minimi dei farmaci sottoposti ad assorbimento totale negli individui obesi sono 2 dei principali prodotti metabolici di Orlip - M1 con MZ.

Le molecole dei tipi M1 e M3 hanno un anello β-lattonico aperto e rallentano piuttosto debolmente l'attività della lipasi (1000 e anche 2500 volte meno dell'orlistat). Dato un effetto ritardante così debole e valori plasmatici bassi (il livello medio è, rispettivamente, 26 e 108 ng / ml), dopo la somministrazione di porzioni terapeutiche, questi prodotti metabolici sono considerati privi di attività farmacologica.

Escrezione.

Il farmaco non assorbito viene eliminato principalmente con le feci (circa il 97% del dosaggio e l'83 % invariato).

L'escrezione renale cumulativa di tutte le sostanze che sono sintetizzate strutturalmente con orlistat è inferiore al 2% della dose. Il termine fino alla completa escrezione dei farmaci (insieme a urina e feci) è di 3-5 giorni. Le proporzioni delle vie di escrezione del farmaco nei volontari con sovrappeso e peso normale sono completamente simili. Entrambi gli elementi metabolici M1 con MZ e orlistat sono in grado di essere escreti nella bile.

Dosaggio e somministrazione

Agli adulti viene prescritto l'uso della 1a capsula da 0,12 g (con acqua naturale) immediatamente prima di mangiare, insieme ad essa, o per l'ora successiva. Se salti di mangiare o mangiare cibi a basso contenuto di grassi, l'uso di Orlip può essere saltato.

I pazienti dovrebbero seguire una dieta equilibrata, una dieta ipocalorica in forma moderata, contenente circa il 30% di calorie (sotto forma di grassi). È necessario mangiare molta verdura insieme alla frutta. La quantità giornaliera di proteine con grassi e carboidrati dovrebbe essere suddivisa in 3 pasti giornalieri.

Il superamento del dosaggio standard dei farmaci (0,12 g 3 volte al giorno) non provoca un potenziamento dell'effetto del farmaco.

L'uso di orlistat porta ad un aumento della secrezione di grasso insieme alle feci dopo 24-48 ore dal momento dell'assunzione del farmaco. Alla fine della terapia, la secrezione di grasso nelle feci ritorna al suo volume originale dopo 48-72 ore.

• Applicazione per bambini

Non ci sono informazioni sull'uso di Orlip in pediatria.

Utilizzare Aquila durante la gravidanza

Non ci sono informazioni cliniche sull'uso di orlistat durante la gravidanza.

I test sugli animali non hanno determinato se vi fosse un effetto avverso indiretto o diretto su gravidanza, sviluppo fetale/embrionale, travaglio o sviluppo postnatale. Ma è ancora vietato l'uso di orlistat durante il periodo specificato.

Non ci sono informazioni sull'escrezione di orlistat nel latte materno, motivo per cui non è prescritto per l'allattamento.

Controindicazioni

È controindicato prescrivere con una sindrome da malassorbimento cronico o con intolleranza all'elemento attivo o ad altri componenti del farmaco.

Effetti collaterali Aquila

Tra i sintomi collaterali:

• compromissione della funzione NS: di solito si sviluppano mal di testa;
• disturbi associati alle vie respiratorie, allo sterno e al mediastino: spesso sono presenti lesioni delle regioni inferiore e superiore dell'apparato respiratorio;
• problemi al tratto gastrointestinale: secrezione grassa dal retto, dolore o fastidio nella zona addominale, gonfiore accompagnato dalla secrezione di una piccola quantità di movimenti intestinali, steatorrea, feci molli, secrezioni oleose, movimenti intestinali imperativi e un aumento dei movimenti intestinali sono spesso osservati. Spesso possono esserci feci molli, danni alle gengive o ai denti, fastidio o dolore nell'area rettale e incontinenza fecale;
• violazioni dell'attività renale e urinaria: spesso c'è un'infezione dell'uretra;
• problemi metabolici: l'ipoglicemia di solito si sviluppa;
• invasioni e altre infezioni: l'influenza compare spesso;
• segni sistemici: si osserva spesso debolezza;
• disturbi associati alle ghiandole mammarie e alla funzione riproduttiva: spesso compare la dismenorrea;
• problemi mentali: si nota spesso l'ansia.

Overdose

I test clinici in persone con peso normale e obesità che hanno assunto porzioni 1 volta di 0,8 g di orlistat o dosaggi riutilizzabili di 0,4 g 3 volte al giorno per 15 giorni non hanno mostrato lo sviluppo di sintomi negativi evidenti. Inoltre, le persone obese hanno esperienza nell'uso di droghe 3 volte al giorno alla dose di 0,24 g per sei mesi.

Di solito, con un sovradosaggio di un farmaco durante i test post-marketing, i segni negativi erano assenti o simili a quelli osservati con l'introduzione di porzioni terapeutiche di farmaci.

In caso di avvelenamento grave, è necessario monitorare le condizioni del paziente per 24 ore. L'evidenza da test su animali e volontari suggerisce che l'effetto complessivo che può essere associato all'effetto di inibizione della lipasi di orlistat di solito scompare rapidamente.

Interazioni con altri farmaci

Ciclosporina.

La combinazione del farmaco con la ciclosporina porta ad una diminuzione dei parametri plasmatici di quest'ultima. Di conseguenza, l'attività immunosoppressiva della ciclosporina può essere indebolita. Per questo motivo, tale combinazione è vietata. Ma con la stretta necessità di utilizzare queste sostanze allo stesso tempo, è necessario monitorare regolarmente i valori plasmatici della ciclosporina. I livelli plasmatici di ciclosporina devono essere monitorati fino a quando non si stabilizzano.

Acarbosio.

Poiché l'interazione farmacocinetica del farmaco con l'acarbosio non è stata studiata, non possono essere combinati.

Anticoagulanti assunti per via orale.

La combinazione di farmaci con warfarin e altri anticoagulanti richiede un monitoraggio regolare dei valori INR.

Vitamine liposolubili.

La somministrazione con orlistat provoca un indebolimento dell'assorbimento di retinolo, calciferolo, tocoferolo e vitamina K. Allo stesso tempo, nella maggior parte dei pazienti che hanno utilizzato il farmaco fino a 4 anni interi, anche i valori normali di queste vitamine come -carotene, sono stati osservati nei test clinici.

Per garantire un'alimentazione adeguata alle persone a dieta, è necessario includere più frutta e verdura nella dieta e assumere un integratore multivitaminico per controllare il peso.

Se hai bisogno di multivitaminici, dovrebbero essere consumati almeno 2 ore dopo l'introduzione di orlistat, o la sera, prima di coricarsi.

Amiodarone.

La combinazione del farmaco con l'amiodarone ha portato ad una leggera diminuzione dei parametri di quest'ultimo all'interno del plasma in un piccolo numero di volontari. Nei soggetti che fanno uso di amiodarone non è stato possibile chiarire il significato clinico di questo sintomo, ma a volte può essere importante. Nelle persone che combinano Orlip con amiodarone, l'osservazione clinica e il monitoraggio ECG devono essere rafforzati.

Altre combinazioni.

La somministrazione del farmaco insieme agli anticonvulsivanti (lamotrigina o valproato) a volte porta allo sviluppo di convulsioni. Non è stato possibile determinare la connessione tra questi fenomeni, ma i pazienti devono essere monitorati per la possibile comparsa di cambiamenti nell'intensità o nella frequenza delle crisi.

Occasionalmente, si sviluppa ipotiroidismo o il suo controllo è indebolito. Non è stato possibile dimostrare il meccanismo di questa violazione, ma potrebbe esserci un indebolimento dell'assorbimento di levotiroxina o sali di iodio.

Si ha notizia di una diminuzione dell'attività terapeutica dei farmaci antiretrovirali nelle persone con HIV, antipsicotici (tra cui il litio) e antidepressivi, in concomitanza con l'inizio del trattamento farmacologico in persone con un decorso adeguatamente controllato di patologie. Per questo motivo, prima di iniziare la terapia, è necessario valutare attentamente le possibili complicanze per tali pazienti.

Orlistat è in grado di indebolire indirettamente l'attività della contraccezione orale, che a volte può portare a un concepimento non pianificato. Per la diarrea grave, deve essere usato un contraccettivo aggiuntivo.

Condizioni di archiviazione

L'aquila deve essere tenuta fuori dalla portata dei bambini, in un luogo buio e asciutto, con temperature nell'intervallo 10-20˚С.

Data di scadenza

Orlip può essere utilizzato entro un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Xenical, Orlikel e Xenistat con Olistat.

Recensioni

Orlip riceve recensioni contrastanti dai pazienti. Come mezzo che consente di rimuovere il peso in eccesso, è considerato efficace, ma allo stesso tempo si nota un gran numero e un'alta intensità dello sviluppo di effetti collaterali durante il suo utilizzo.