Azitromicina

Azitral è un farmaco antibatterico sistemico con un componente attivo di azitromicina. Incluso nella categoria dei macrolidi.

Indicazioni Azitromicina

Viene utilizzato per eliminare le malattie infettive provocate da batteri sensibili agli effetti dell'azitromicina:

• malattie nella zona dei dotti respiratori - alveolite, polmonite interstiziale di tipo e forma batterica della bronchite;
• malattie degli organi ENT - tonsillite con sinusite, e in aggiunta infiammazione dell'orecchio medio e faringite;
• patologie infettive nell'area dei tessuti molli con pelle - erisipela, piodermosi di tipo secondario, nonché impetigine ed eritema migratorio di tipo cronico (fase iniziale di sviluppo della borreliosi trasmessa dalle zecche);
• ZPPP - cervicite, così come la forma non complicata di uretrite;
• patologia nella zona del duodeno o dello stomaco causata dal batterio Helicobacter pylori.

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Modulo per il rilascio

L'emissione è effettuata in compresse.

Azitral 250 - il blister contiene 6 compresse. Dentro il pacco individuale 1 piatto di bolla, nella scatola - 10 pacchi di medicina.

Azitral 500 - all'interno della striscia contiene 3 compresse. In un pacco separato - 1 piatto con pillole, dentro la scatola - 5 pacchi di medicina.

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Farmacodinamica

L'azitromicina è inclusa in un nuovo sottogruppo di macrolidi - le sostanze dell'azalide. È sintetizzato con la subunità ribosomiale (70S) dei batteri sensibili 50S, sopprimendo il legame proteico, che dipende dall'RNA. Inoltre, la sostanza inibisce la riproduzione e la crescita dei microbi e in alte concentrazioni può avere effetti battericidi.

L'azitromicina ha un ampio spettro di effetti antimicrobici. Tra i batteri che sono sensibili ad esso sono:

• gram - pneumococco, streptococco pyogenic, Streptococcus agalassia, Streptococcus tipo C e F, e G, e in aggiunta S.viridans e Staphylococcus aureus;
• Gram - Haemophilus influenzae, N.parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertosse bacillo, bacillus parakoklyusha, legionella pnevmofila, Dyukreya coli, Campylobacter eyuni, gonococco e Gardnerella vaginalis;
• alcuni anaerobi Bacteroides - bivius, Clostridium perfringens, specie Peptostreptococcus, e in aggiunta Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealitikum, pallido treponema e Borrelia Burgdorfera.

Il farmaco non influenza i batteri gram-positivi resistenti all'eritromicina.

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Farmacocinetica

Se assunto per via orale, l'assorbimento della sostanza dal tubo digerente si verifica rapidamente. Il livello di biodisponibilità è approssimativamente del 37% (viene sottoposto al primo passaggio epatico). Dopo l'ingestione di 500 mg del farmaco, il valore di picco nel plasma raggiunge 2,5-3 ore, pari a 0,4 mg / l.

La sostanza è ben distribuita all'interno del sistema respiratorio, i tessuti con gli organi del sistema genito-urinario (tra questi la prostata) e oltre ai tessuti molli e alla pelle. Il livello di concentrazione del farmaco all'interno delle cellule con i tessuti supera i suoi analoghi indici all'interno del siero (di 10-100 volte). I valori plasmatici di equilibrio raggiungono 5-7 giorni dopo. Grandi quantità di droghe si accumulano all'interno dei fagociti, spostandole nelle aree di infiammazione, così come le infezioni (lì vengono gradualmente rilasciate dalla fagocitosi).

La sintesi con proteine è inversamente proporzionale alla concentrazione del sangue (7-50% del farmaco). Circa il 35% della sostanza è esposto al metabolismo epatico mediante processi di demetilazione. In questo caso, l'azitromicina perde la sua attività.

Più del 50% del farmaco viene escreto invariato con la bile, e un altro 4,5% - con l'urina, nel periodo di 72 ore.

L'emivita è di 14-20 ore (nell'intervallo 8-24 ore dopo l'uso di farmaci), così come la 41a ora (nell'intervallo di 24-72 ore). L'uso del cibo influenza in modo significativo le proprietà farmacocinetiche del farmaco.

Negli uomini anziani (oltre 65-85 anni), non vi è alcun cambiamento nella farmacocinetica dei farmaci e nelle donne anziane il tasso massimo è aumentato del 30-50%. 

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Dosaggio e somministrazione

Azitral deve essere consumato 1 ora prima dei pasti o 2 ore dopo aver mangiato, perché se combinato con l'assunzione di cibo, vi è una violazione dell'assorbimento del principio attivo. Le compresse devono essere assunte una volta al giorno.

Per gli adolescenti con un peso di 45 kg e adulti:

• per il trattamento di infezioni nell'apparato respiratorio, organi ENT, tessuti molli e pelle (escluso l'eritema migratorio di tipo cronico), durante il periodo di 3 giorni devono essere assunti 500 mg di farmaco;
• quando l'eritema migrante di un tipo cronico viene eliminato, il farmaco viene assunto una volta al giorno per un periodo di 5 giorni: la dose del 1 ° giorno è 1 g, e nei giorni successivi - 500 mg;
• per il trattamento delle malattie sessualmente trasmissibili è necessaria una dose singola di 1 g di farmaci;
• nel trattamento delle ulcere peptiche dell'ulcera duodenale o dello stomaco, è necessario assumere 1 g di farmaco (trattamento combinato) durante il periodo di 3 giorni;
• per eliminare l'acne vulgaris è necessario assumere 6 g di medicina per decorso. Questo schema di trattamento è proposto: nei primi 3 giorni, assumere 500 mg una volta al giorno e durante le successive 9 settimane - usare 500 mg di LS una volta alla settimana.

Se si dimentica un farmaco, la compressa dimenticata deve essere assunta il prima possibile e quindi berla con un intervallo di 24 ore.

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Utilizzare Azitromicina durante la gravidanza

L'uso di pillole durante la gravidanza è consentito solo su indicazioni severe, nei casi in cui il probabile beneficio per il paziente sia maggiore del rischio di complicazioni nel feto.

Il principio attivo penetra nel latte materno, per cui durante il trattamento con Azitral è necessario annullare l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza agli elementi del farmaco e in aggiunta ad altri macrolidi;
• disturbi nel lavoro del rene o del fegato, così come la violazione dell'equilibrio di elettroliti in forma grave (in casi particolari di ipomagnesemia o ipokaliemia);
• espresso da sintomi clinici bradicardia, insufficienza cardiaca in forma grave o aritmia;
• ricevimento simultaneo con medicine di alcaloidi di segale cornuto;
• appuntamento per bambini di peso inferiore a 45 kg.

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Effetti collaterali Azitromicina

L'uso di compresse può causare i seguenti effetti collaterali:

• reazione del sistema ematopoietico: sviluppo di trombocitopenia o neutropenia transitoria con gravità lieve;
• manifestazioni dal NA: sviluppo di mal di testa, astenia e vertigini / vertigini. Inoltre, può verificarsi una sensazione di sonnolenza o insonnia, parestesia, convulsioni o svenimenti, e la percezione olfattiva o gustativa può essere disturbata;
• disturbi mentali: occasionalmente ci sono sentimenti di ansia, ansia, aggressività, nervosismo e iperattività;
• risposte uditive: ear ringing, sviluppo della sordità o deficit uditivo (la maggior parte di questi disturbi sono curabili);
• violazioni del CAS: lo sviluppo del battito cardiaco e, in aggiunta, l'aritmia (a causa della tachicardia ventricolare). Occasionalmente si osserva un prolungamento dell'intervallo QT, fibrillazione ventricolare, dolore sternale e diminuzione della pressione sanguigna;
• Reazioni gastrointestinali: diarrea, nausea, disturbi addominali, vomito, dispepsia, feci molli o stitichezza, gonfiore e cambiamenti all'ombra della lingua. L'anoressia, la gastrite con pancreatite e, occasionalmente, la forma pseudomembranosa di colite possono svilupparsi;
• disturbi nel sistema epatobiliare: occasionalmente c'è epatite, colestasi intraepatica, oltre a un aumento curabile dell'attività delle transaminasi epatiche. La disfunzione epatica si sviluppa (a volte conduce alla morte) e l'epatite di tipo necrotico;
• Reazione cutanea: comparsa di edema di Quincke, eruzioni cutanee con prurito e orticaria, oltre allo sviluppo di fotosensibilità, sindrome di Lyell o Stevens-Johnson, nonché eritema multiforme;
• disturbi della funzione APS: la comparsa di dolore alle articolazioni;
• manifestazioni da parte del sistema di minzione: insufficienza dei reni nella forma acuta o nefrite tubulointerstiziale;
• Reazioni da parte degli organi riproduttivi: sviluppo di vaginiti;
• Altro: il verificarsi di anafilassi (questo include il gonfiore, che a volte porta alla morte) o candidosi.

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Overdose

In caso di sovradosaggio, ci sono sintomi come diarrea, vomito e grave nausea, oltre a una perdita transitoria dell'udito.

Per eliminare i disturbi, è necessaria la lavanda gastrica utilizzando una sonda.

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Interazioni con altri farmaci

Richiede attenzione riferisce all'uso combinato di Azitrala con sostanze come warfarin, digossina, teofillina e carbamazepina con ergotamina, e in aggiunta alla fenitoina terfenadina e ciclosporina, e triazolam. Questo è necessario, perché i macrolidi possono migliorare le proprietà dei farmaci sopra citati.

L'azitromicina non è sintetizzata con gli enzimi del sistema emoproteico 450, che differisce dalla maggior parte degli antibiotici macrolidi.

Le Linkomicine riducono le proprietà dell'azitromicina e il cloramfenicolo con la tetraciclina al contrario - aumentano. Il farmaco non ha alcuna compatibilità farmaceutica con la sostanza dell'eparina.

È necessario usare con cautela il farmaco in combinazione con altri mezzi che possono prolungare l'intervallo QT.

Studi sull'effetto degli antiacidi sui parametri farmacocinetici dell'azitromicina non hanno mostrato cambiamenti nella biodisponibilità, ma è stata osservata una diminuzione del livello di picco della sostanza all'interno del plasma (del 30%). Nel caso di assunzione di cimetidina 2 ore prima dell'uso di azitromicina, la farmacocinetica di quest'ultimo non è cambiata. Gli antiacidi possono inibire l'assorbimento di azitromicina. È necessario resistere a una distanza di almeno 2 ore tra l'uso di Azitral e antiacido.

La combinazione di un farmaco con warfarin o con il numero di coumarinovogo anticoagulante (forma orale) aumenta la probabilità di sanguinamento. Pertanto, durante il periodo di terapia, è necessario monitorare costantemente gli indici di PTV.

La combinazione di una ricezione AZT getta ad una dose di 1000 mg di azitromicina e impiego multiplo in una dose di 600 o 1200 mg non ha influenzato la farmacocinetica di plasma zidovudina all'interno o (e nei prodotti di decadimento glucuronico) escrezione nelle urine. Tuttavia, l'uso di azitromicina aumentava la zidovudina fosforilata (un prodotto di degradazione farmaco-attivo) all'interno di cellule mononucleate nella circolazione sanguigna periferica.

Assumere Azitral con rifabutina non modifica gli indici di questi farmaci all'interno del plasma. Tuttavia, le persone che li usavano insieme a volte sviluppavano neutropenia. Ma si deve tener conto che il disturbo è stato causato dall'uso di rifabutina, che non può essere collegato all'uso di azitromicina.

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Condizioni di archiviazione

Azitral dovrebbe essere tenuto in un posto inaccessibile ai bambini piccoli. Condizioni di temperatura - non più di 25 ° С.

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Data di scadenza

Azitral può essere utilizzato durante i 3 anni dal rilascio del farmaco.