Azitral

Azitral è un farmaco antibatterico sistemico con il principio attivo azitromicina. Appartiene alla categoria dei macrolidi.

Indicazioni Azitrala

Viene utilizzato per eliminare le malattie infettive causate da batteri sensibili agli effetti dell'azitromicina:

• malattie delle vie respiratorie – alveolite, polmonite interstiziale e bronchite batterica;
• Malattie otorinolaringoiatriche: tonsillite con sinusite e, inoltre, infiammazione dell'orecchio medio e faringite;
• patologie infettive nell'area dei tessuti molli con la pelle - erisipela, piodermiti secondarie, nonché impetigine ed eritema migrante cronico (fase iniziale di sviluppo della borreliosi trasmessa da zecche);
• Malattie sessualmente trasmissibili (MST) – cervicite e uretrite non complicata;
• patologie del duodeno o dello stomaco causate dal batterio Helicobacter pylori.

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Modulo per il rilascio

Viene distribuito sotto forma di compresse.

Azitral 250 - 6 compresse in blister. All'interno di una confezione separata è presente un blister, in una scatola da 10 confezioni di medicinale.

Azitral 500 - contiene 3 compresse all'interno della confezione. In una confezione separata - 1 piastra con compresse, all'interno della scatola - 5 confezioni con il farmaco.

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Farmacodinamica

L'azitromicina appartiene a un nuovo sottogruppo di macrolidi: le sostanze azalidi. Viene sintetizzata con la subunità ribosomiale (70S) dei batteri sensibili al recettore 50S, inibendo il legame proteico dipendente dall'RNA. La sostanza inibisce anche la riproduzione e la crescita dei microbi e, ad alte concentrazioni, può avere un effetto battericida.

L'azitromicina ha un ampio spettro d'azione antimicrobica. Tra i batteri sensibili ad essa figurano:

• gram-positivi – pneumococco, streptococco pyogenes, streptococco agalactiae, streptococchi di tipo C e F, nonché G, e anche S.viridans e Staphylococcus aureus;
• gram-negativi – Haemophilus influenzae, H. parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, pertosse, parapertussis, Legionella pneumophila, bacillo di Ducrey, Campylobacter jejuni, gonococco e Gardnerella vaginalis;
• singoli anaerobi: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, specie di Peptostreptococcus, nonché Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum e Borrelia burgdorferi.

Il farmaco non agisce sui batteri Gram-positivi resistenti all'eritromicina.

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Farmacocinetica

Assunta per via orale, la sostanza viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 37% (attraverso il primo passaggio epatico). Dopo la somministrazione orale di 500 mg di farmaco, il picco plasmatico della sostanza viene raggiunto dopo 2,5-3 ore, pari a 0,4 mg/l.

La sostanza è ben distribuita nell'apparato respiratorio, nei tessuti e negli organi dell'apparato genitourinario (inclusa la prostata), nonché nei tessuti molli e nella pelle. La concentrazione del farmaco nelle cellule e nei tessuti supera di 10-100 volte i suoi corrispondenti indicatori nel siero. I valori plasmatici di equilibrio vengono raggiunti dopo 5-7 giorni. Grandi quantità di farmaco si accumulano nei fagociti, trasportandole verso le aree di infiammazione e infezione (dove vengono gradualmente rilasciate per fagocitosi).

La sintesi proteica è inversamente proporzionale alla concentrazione ematica (7-50% del farmaco). Circa il 35% della sostanza subisce un metabolismo epatico attraverso processi di demetilazione. In questo caso, l'azitromicina perde la sua attività.

Oltre il 50% del farmaco viene escreto immodificato nella bile e circa il 4,5% nelle urine, nell'arco di 72 ore.

L'emivita è di 14-20 ore (nell'intervallo 8-24 ore dopo l'assunzione del farmaco) e di 41 ore (nell'intervallo 24-72 ore). L'assunzione di cibo influenza significativamente le proprietà farmacocinetiche del farmaco.

Negli uomini anziani (di età superiore ai 65-85 anni) non si osservano alterazioni nella farmacocinetica del farmaco, mentre nelle donne anziane l'indicatore di picco aumenta del 30-50%.

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Dosaggio e somministrazione

Azitral deve essere assunto 1 ora prima o 2 ore dopo i pasti, poiché l'assunzione con il cibo compromette l'assorbimento del principio attivo. Le compresse devono essere assunte una volta al giorno.

Per gli adolescenti di peso superiore a 45 kg e gli adulti:

• per trattare le infezioni dell'apparato respiratorio, degli organi ORL, dei tessuti molli e della pelle (escluso l'eritema migratorio cronico) è necessario assumere 500 mg del farmaco nell'arco di 3 giorni;
• per eliminare l'eritema migratorio cronico, assumere il medicinale una volta al giorno per un periodo di 5 giorni: la dose il 1° giorno è di 1 g e nei giorni successivi - 500 mg;
• Per curare le malattie sessualmente trasmissibili è necessaria una singola dose di 1 g di farmaco;
• nel trattamento delle patologie ulcerative del duodeno o dello stomaco è necessario assumere 1 g del farmaco per 3 giorni (trattamento combinato);
• Per eliminare l'acne vulgaris, è necessario assumere 6 g di farmaco per ciclo. Si consiglia il seguente regime terapeutico: assumere 500 mg una volta al giorno per i primi 3 giorni e, nelle successive 9 settimane, assumere 500 mg del farmaco una volta a settimana.

Se si dimentica una dose del medicinale, è necessario assumere la compressa dimenticata il prima possibile e poi assumerle a intervalli di 24 ore.

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Utilizzare Azitrala durante la gravidanza

L'uso delle compresse durante la gravidanza è consentito solo in caso di indicazioni specifiche, nei casi in cui il probabile beneficio per la paziente è superiore al rischio di complicazioni per il feto.

Il principio attivo penetra nel latte materno, motivo per cui l'allattamento deve essere interrotto durante il trattamento con Azitral.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza ai componenti del farmaco, così come ad altri macrolidi;
• disturbi renali o epatici, nonché grave squilibrio elettrolitico (soprattutto nei casi di ipomagnesemia o ipokaliemia);
• bradicardia, grave insufficienza cardiaca o aritmia con sintomi clinici pronunciati;
• uso concomitante con farmaci contenenti alcaloidi dell'ergot;
• destinato ai bambini di peso inferiore a 45 kg.

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Effetti collaterali Azitrala

L'assunzione delle compresse può causare i seguenti effetti collaterali:

• reazioni del sistema emopoietico: sviluppo di trombocitopenia o neutropenia transitoria di lieve entità;
• Manifestazioni a carico del sistema nervoso: comparsa di mal di testa, astenia e capogiri/vertigini. Inoltre, possono verificarsi sonnolenza o insonnia, parestesie, convulsioni o svenimenti e può essere compromessa la percezione olfattiva o gustativa;
• disturbi mentali: occasionalmente si manifestano sensazioni di ansia, irrequietezza, aggressività, nervosismo e iperattività;
• reazioni degli organi uditivi: tinnito, sviluppo di sordità o perdita dell'udito (la maggior parte di questi disturbi sono curabili);
• Disturbi del CVS: sviluppo di palpitazioni e aritmie (dovute a tachicardia ventricolare). Occasionalmente si osservano prolungamento dell'intervallo QT, fibrillazione ventricolare, dolore toracico e calo della pressione sanguigna;
• Reazioni del tratto gastrointestinale: diarrea, nausea, disturbi addominali, vomito, dispepsia, feci molli o stitichezza, gonfiore e alterazione del colore della lingua. Possono svilupparsi anoressia, gastrite con pancreatite e, occasionalmente, colite pseudomembranosa.
• Disturbi del sistema epatobiliare: occasionalmente si osservano epatite, colestasi intraepatica e aumento trattabile dell'attività delle transaminasi epatiche. Occasionalmente si sviluppano disfunzione epatica (talvolta fatale) ed epatite necrotica;
• reazioni cutanee: comparsa di edema di Quincke, eruzioni cutanee pruriginose e orticaria, nonché sviluppo di fotosensibilità, sindrome di Lyell o di Stevens-Johnson ed eritema multiforme;
• disturbi dell'apparato muscolo-scheletrico: comparsa di dolori articolari;
• manifestazioni dell'apparato urinario: insufficienza renale acuta o nefrite tubulointerstiziale;
• reazioni degli organi riproduttivi: sviluppo di vaginite;
• Altri: comparsa di anafilassi (con conseguente gonfiore, che talvolta può portare alla morte) o candidosi.

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Overdose

In caso di sovradosaggio si osservano sintomi quali diarrea, vomito e forte nausea, nonché perdita transitoria dell'udito.

Per eliminare i disturbi è necessaria la lavanda gastrica mediante sondino.

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Interazioni con altri farmaci

È necessario prestare attenzione all'uso combinato di Azitral con sostanze come warfarin, digossina, teofillina con ergotamina e carbamazepina, e anche terfenadina e fenitoina con ciclosporina e triazolam. Ciò è necessario perché i macrolidi possono potenziare le proprietà dei farmaci sopra menzionati.

L'azitromicina non viene sintetizzata con gli enzimi del sistema dell'emoproteina 450, a differenza della maggior parte degli antibiotici macrolidi.

Le lincomicine riducono le proprietà dell'azitromicina, mentre il cloramfenicolo con la tetraciclina, al contrario, le aumentano. Il farmaco non ha alcuna compatibilità farmaceutica con l'eparina.

Il farmaco deve essere usato con cautela in combinazione con altri agenti che possono prolungare l'intervallo QT.

Studi sull'effetto degli antiacidi sui parametri farmacocinetici dell'azitromicina non hanno mostrato alterazioni nei parametri di biodisponibilità, ma è stata osservata una riduzione del picco plasmatico della sostanza (del 30%). Assumendo cimetidina 2 ore prima dell'azitromicina, la farmacocinetica di quest'ultima non è cambiata. Gli antiacidi possono inibire l'assorbimento dell'azitromicina. È necessario mantenere un intervallo di almeno 2 ore tra l'assunzione di Azitral e quella dell'antiacido.

L'associazione del farmaco con warfarin o anticoagulanti cumarinici (per via orale) aumenta il rischio di emorragia. Pertanto, durante la terapia, è necessario monitorare costantemente gli indicatori del PTT.

L'associazione di una singola dose da 1000 mg di zidovudina e dosi multiple da 600 o 1200 mg di azitromicina non ha avuto alcun effetto sulla farmacocinetica plasmatica della zidovudina o sulla sua escrezione urinaria (e dei suoi prodotti di degradazione glucuronica). Tuttavia, la somministrazione di azitromicina ha aumentato i livelli di zidovudina fosforilata (un prodotto di degradazione attivo del farmaco) nelle cellule mononucleate della circolazione periferica.

L'assunzione di Azitral con rifabutina non modifica i livelli plasmatici di questi farmaci. Tuttavia, i pazienti che li assumevano contemporaneamente hanno talvolta sviluppato neutropenia. Tuttavia, occorre tenere presente che il disturbo è stato causato dall'uso di rifabutina e non è stato possibile collegarlo all'uso di azitromicina.

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Condizioni di archiviazione

Azitral deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Temperatura: non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

Azitral può essere utilizzato per un periodo di 3 anni dalla data di rilascio del farmaco.