Bigaflon

Il Bigaflon è un farmaco antibatterico sistemico.

Indicazioni Bigaflon

Viene utilizzato per malattie di origine infettiva e infiammatoria, causate dall'azione di batteri sensibili al farmaco:

• lesioni che interessano la gola, le orecchie, le vie respiratorie, l'epidermide con tessuti molli, nonché i reni, gli organi addominali e le vie urinarie;
• infezioni ginecologiche;
• gonorrea, dissenteria, osteomielite, salmonellosi e inoltre setticemia e tubercolosi.

Viene utilizzato anche per la profilassi prima di interventi chirurgici e per la terapia postoperatoria delle infezioni chirurgiche nei soggetti con sistema immunitario indebolito.

Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata sotto forma di liquido per infusione allo 0,4% in flaconi da 0,05, 0,1 o 0,2 litri. Può essere rilasciata anche in confezioni da 0,1 o 0,2 litri.

Farmacodinamica

L'effetto medicinale si sviluppa rallentando l'attività della topoisomerasi IV insieme alla DNA girasi.

La gatifloxacina, un 8-metossifluorochinolone, ha attività antibatterica contro una gamma relativamente ampia di microbi (gram-positivi e gram-negativi).

La sensibilità ai farmaci è dimostrata da:

• Batteri Gram-positivi: pneumococchi con Staphylococcus aureus e streptococchi piogeni;
• Microbi Gram-negativi: Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, bacilli influenzali (inclusi i ceppi che producono β-lattamasi), Enterobacter cloacae, Haemophilias parainfluenzae, Moraxella catarrhalis (con ceppi che producono β-lattamasi) e gonococchi (l'elenco include anche i ceppi che producono β-lattamasi);
• patogeni atipici: ureaplasma, Chlamydophila pneumoniae con Mycoplasma pneumoniae e anche C. trachomatis e Legionella pneumophila.

I seguenti batteri hanno una sensibilità moderata:

• microbi del sottotipo gram-positivo: streptococchi agalactiae, Streptococcus milieri, Str.mitior, stafilococchi epidermici (compresi i ceppi di meticillina) e Streptococcus disgalactiae. Inoltre, stafilococchi emolitici, Staphylococcus hominis, Staphylococcus cohnii, stafilococchi saprofiti, bacillo di Koch e Staphylococcus simulans con difterite corinebatterio;
• Batteri Gram-negativi: Klebsiella oxytoca, Proteus mirabilis, Providencia Rettgerii, batterio di Morgan, Providencia Stewartii e anche Enterobacter agglomerans, Proteus comune con Enterobacter aerogenes, Enterobacter sakazaki, bacillo della pertosse ed Enterobacter intermedius;
• anaerobi: fusobatteri, Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Porphyromonas spp. e il batterio thetayotaomicron, nonché Bacteroides eggerthii, Porphyromonas anaerobius insieme a Bacteroides uniformis, Porphyromonas asaccharolyticus con prevotella, Porphyromonas magnus, clostridia perfringens con propionibatteri e Clostridium ramosum;
• microbi patogeni che presentano una forma atipica: Legionella pneumophila e Coxiella burnettii.

L'Helicobacter pylori e il Mycobacterium tuberculosis sono sensibili alla gatifloxacina.

Le proprietà antibatteriche della gatifloxacina si sviluppano inibendo la topoisomerasi IV e la DNA girasi. Quest'ultima è un importante enzima coinvolto nella replicazione del DNA microbico. Allo stesso tempo, la topoisomerasi IV è un enzima che partecipa attivamente ai processi di separazione dei cromosomi del DNA durante la divisione cellulare microbica.

Farmacocinetica

La gatifloxacina ha un buon tasso di assorbimento nel tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. I valori assoluti della biodisponibilità dell'elemento sono del 96%. La Cmax plasmatica viene registrata 60-120 minuti dopo la somministrazione del farmaco.

La sintesi proteica che avviene nel plasma sanguigno è responsabile del 20%.

La gatifloxacina ha una buona capacità di penetrare nei tessuti corporei. Si distribuisce quindi ad alta velocità in vari fluidi biologici: elevate velocità si osservano all'interno della mucosa bronchiale con tessuti polmonari, seni paranasali e inoltre all'interno di macrofagi alveolari, epidermide, secrezioni e tessuti prostatici. Si trova anche nei tessuti dell'orecchio medio, nella bile con saliva, nel liquido seminale, nelle ovaie con utero, vagina e, allo stesso tempo, all'interno delle tube di Falloppio, del miometrio e dell'endometrio.

La sostanza subisce processi metabolici all'interno del corpo.

La gatifloxacina viene escreta per via renale. L'emivita è di 7-14 ore; non è determinata dalla modalità d'uso e dalla dose del farmaco.

Studi sugli animali hanno dimostrato che la gatifloxacina attraversa la placenta senza complicazioni e viene escreta anche nel latte materno.

Dosaggio e somministrazione

Il Bigaflon viene utilizzato alla dose di 0,4 g una volta al giorno (se gli indicatori CC sono >40 ml/minuto).

In caso di esacerbazione della bronchite cronica è necessario utilizzare 0,4 g (0,1 l) della sostanza, una volta al giorno per 7-10 giorni.

Gli stadi acuti della sinusite vengono trattati assumendo 0,4 g (0,1 l) del farmaco una volta al giorno per 10 giorni.

In caso di polmonite acquisita in comunità è necessario somministrare 0,4 g (0,1 l) del farmaco 1-2 volte al giorno per 1-2 settimane.

In caso di lesioni dell'uretra (senza complicazioni), si somministrano 0,4 g del farmaco una volta (o 0,2 g della sostanza in un periodo di 3 giorni). Se il disturbo si manifesta con complicazioni, si somministrano 0,4 g della sostanza una volta al giorno (per un periodo di 7-10 giorni).

Per eliminare le lesioni che interessano l'epidermide con tessuti molli, si somministrano 0,2 g del farmaco nell'arco di 5-7 giorni.

La terapia della tubercolosi (tenendo conto della gravità e della forma della patologia) prevede l'assunzione di 0,8 g del farmaco una volta al giorno.

Poiché la gatifloxacina viene escreta principalmente attraverso i reni, nei pazienti con clearance della creatinina <40 ml/min e nei pazienti sottoposti a emodialisi peritoneale ambulatoriale continua sono necessari aggiustamenti della dose.

Lo schema è il seguente: il dosaggio iniziale è di 0,4 g al giorno; successivamente si utilizzano 0,2 g al giorno.

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Utilizzare Bigaflon durante la gravidanza

La mancanza di sufficienti informazioni cliniche riguardanti l'uso di Bigaflon durante l'allattamento o la gravidanza richiede cautela nel caso di tale prescrizione: dovrebbe essere utilizzato solo in situazioni in cui il potenziale beneficio per la donna è maggiore del rischio di conseguenze negative per il feto.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave ipersensibilità al farmaco e ad altri chinoloni;
• poiché la somministrazione del farmaco può portare al prolungamento dell'intervallo QT sull'ECG, il suo uso deve essere evitato nelle persone che presentano tali sintomi all'ECG (a causa della mancanza della quantità necessaria di informazioni cliniche);
• ischemia miocardica;
• bradicardia di natura pronunciata.

È necessario usare il farmaco con molta cautela nei soggetti con malattie associate al sistema nervoso centrale, così come in caso di grave aterosclerosi vascolare cerebrale. Ciò è dovuto al fatto che il farmaco provoca un aumento della pressione intracranica, che può causare psicosi nel paziente.

Effetti collaterali Bigaflon

L'uso del farmaco può causare alcuni effetti collaterali:

• disturbi a carico del tratto gastrointestinale: talvolta compaiono diarrea, nausea con vomito, iperbilirubinemia e colite pseudomembranosa;
• disturbi che interessano la funzionalità del sistema nervoso centrale: sensazione di stanchezza, depressione generale o ansia, nonché psicosi, mal di testa, agitazione motoria, vertigini e disturbi del sonno;
• reazioni allergiche: prurito, gonfiore del viso o nella zona delle corde vocali, nonché fotosensibilità ed eruzioni cutanee;
• problemi con l'attività emopoietica: trombocito- o leucopenia, eosinofilia e agranulocitosi, nonché aumento dei valori AST o ALT;
• lesioni a carico dell'apparato urinario: sindrome nefrosica. Inoltre, talvolta può verificarsi insufficienza renale in fase acuta;
• altri sintomi: artralgia, tachicardia, mialgia e, insieme a ciò, diminuzione della pressione sanguigna e problemi alla vista.

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Overdose

I sintomi dell'avvelenamento da Bigaflon includono vomito, agitazione motoria, tachicardia, nausea e mal di testa.

In caso di intossicazione acuta, è necessario interrompere la somministrazione del farmaco e procedere alla necessaria idratazione; viene inoltre eseguito un monitoraggio ECG. Vengono inoltre adottate misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

È vietato l'uso del medicinale in concomitanza con l'assunzione di farmaci antiaritmici.

La somministrazione del farmaco insieme alla digossina provoca un aumento dei livelli sierici di quest'ultima.

L'uso di Bigaflon potenzia le proprietà degli anticoagulanti con un'influenza di tipo indiretto.

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Condizioni di archiviazione

Il Bigaflon deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli. Il farmaco non deve essere congelato. La temperatura non deve superare i 25 °C. Il medicinale può essere conservato alla luce per un massimo di 3 giorni.

Data di scadenza

Il Bigaflon può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Poiché la somministrazione del farmaco provoca lo sviluppo di artropatie e condropatie, non viene utilizzato in pediatria (persone di età inferiore ai 18 anni).

Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci come Gaflox con Gatimak, Gatifloxacina e Ozerlik, nonché Gatispan con Gatilin e Gaticin-N.