Bidop

Il Bidop ha proprietà antiaritmiche, antianginose e antipertensive.

Indicazioni Bidopa

Viene utilizzato nei seguenti casi:

• prevenzione dell'esacerbazione degli attacchi di angina (forma stabile della patologia);
• aumento dei valori della pressione sanguigna.

Modulo per il rilascio

Il rilascio del medicinale avviene in compresse, in quantità di 14 unità, contenute in una piastra alveolare. All'interno di una scatola separata sono presenti confezioni da 1, 2 o 4 alveoli.

Farmacodinamica

Il farmaco è un β1-bloccante selettivo privo di attività simpaticomimetica; inoltre, non ha un effetto stabilizzante di membrana. Il farmaco riduce l'attività reninica, il fabbisogno di ossigeno delle cellule miocardiche e la loro contrattilità.

Inibendo i β1-adrenorecettori in piccole porzioni all'interno del miocardio, il farmaco indebolisce il legame dell'AMPc con l'elemento ATP, stimolato dalle catecolamine. Allo stesso tempo, riduce il trasporto intracellulare di ioni calcio, ha un effetto batmo-, ino-, crono- e dromotropico negativo e, inoltre, rallenta i processi di conduzione in corso con eccitabilità.

Se si supera la dose raccomandata, il farmaco provoca anche un effetto bloccante β2-adrenergico.

Nella fase iniziale dell'assunzione del farmaco, il primo giorno, la resistenza esercitata dalle pareti vascolari periferiche è potenziata, avvicinandosi al livello iniziale dopo 1-3 giorni. In caso di terapia a lungo termine, questo indicatore diminuisce.

L'attività antipertensiva si verifica a causa della diminuzione del volume minuto, dell'indebolimento della funzione del sistema renina-angiotensina-aldosterone (RAS), della stimolazione simpatica dei vasi periferici, nonché del ripristino della risposta alla diminuzione della pressione arteriosa e dell'effetto sul funzionamento del sistema nervoso. Con valori pressori elevati, l'effetto terapeutico si sviluppa nell'arco di 5 giorni e un effetto stabile si osserva dopo 2 mesi.

L'effetto antianginoso si sviluppa riducendo la richiesta di ossigeno da parte dei tessuti miocardici, rallentando la frequenza cardiaca e riducendone la contrattilità, migliorando inoltre i processi di irrorazione sanguigna miocardica e prolungando la diastole. Un aumento dei valori della pressione diastolica ventricolare, così come l'allungamento dei muscoli ventricolari, potenzia la richiesta di ossigeno.

L'effetto antiaritmico si sviluppa dopo aver eliminato le cause che provocano la comparsa di aritmie (aumento della pressione sanguigna, tachicardia, attivazione del sistema simpatico e aumento dei livelli di cAMP), riducendo la velocità dei pacemaker e rallentando i processi di conduzione AV.

Il farmaco si differenzia dai sottotipi non selettivi di β-bloccanti in quanto l'introduzione delle sue dosi terapeutiche medie non ha un forte effetto sugli organi con β2-adrenorecettori (pancreas, utero, muscoli scheletrici e muscoli arteriosi periferici con bronchi) e sul metabolismo dei carboidrati. Inoltre, il farmaco non trattiene gli ioni sodio. La potenza dell'effetto aterogenico è paragonabile all'azione del propranololo.

Farmacocinetica

L'assorbimento del farmaco è dell'80-90% e l'assunzione di alimenti non ne influenza l'entità. I valori di Cmax nel sangue vengono registrati dopo 2-3 ore. La sintesi con le proteine del sangue è compresa tra il 28 e il 32%.

Supera difficilmente la barriera ematoencefalica e la placenta. Il 50% subisce trasformazione intraepatica; in questo caso si formano prodotti metabolici quasi inattivi.

L'emivita è fino a 12 ore. Il 98% viene escreto attraverso i reni; meno del 2% della sostanza viene escreto con la bile.

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Dosaggio e somministrazione

Le compresse si assumono per via orale al mattino. L'assunzione deve essere effettuata a stomaco vuoto, senza masticare il medicinale. Le porzioni vengono scelte separatamente per ciascun paziente dal medico curante.

In caso di valori pressori elevati, e anche per prevenire l'esacerbazione degli attacchi di angina (forma stabile della malattia), la dose iniziale è di 5 mg una volta al giorno. Se necessario, può essere aumentata a 10 mg (con la stessa frequenza di somministrazione). La dose massima giornaliera consentita è di 20 mg del principio attivo.

Per i soggetti con grave compromissione renale o epatica, la dose massima giornaliera dovrebbe essere di 10 mg.

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Utilizzare Bidopa durante la gravidanza

La prescrizione di Bidop durante la gravidanza è consentita solo in caso di indicazioni vitali. È necessario tenere conto di tutti i rischi esistenti.

Non somministrare durante l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• stato di shock o collasso;
• insufficienza cardiaca acuta;
• edema polmonare;
• blocco senoatriale;
• Blocco AV di 2-3 gradi (senza pacemaker);
• CHF di natura scompensata in fase cronica, che richiede un trattamento inotropo;
• SSSU;
• diminuzione della pressione sanguigna;
• combinazione con MAOI (eccetto le sostanze di tipo B);
• asma o BPCO grave;
• cardiomegalia non accompagnata da insufficienza cardiaca;
• avere una forma pronunciata di bradicardia;
• fasi tardive di cambiamenti nei processi del flusso sanguigno periferico;
• feocromocitoma (non viene eseguita la somministrazione concomitante di α-bloccanti);
• sindrome di Raynaud;
• acidosi metabolica;
• intolleranza ai componenti del farmaco o ad altri β-bloccanti;
• ipolattasia, deficit di lattasi e malassorbimento di glucosio-galattosio.

Si richiede cautela nell'uso del farmaco nei soggetti affetti da insufficienza epatica o renale cronica, psoriasi, diabete mellito, miastenia, nonché blocco AV di primo grado, depressione, ipertiroidismo, anamnesi di reazioni allergiche e angina spontanea; inoltre, si prescrive cautela negli anziani e nei soggetti a dieta.

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Effetti collaterali Bidopa

La somministrazione del farmaco può causare alcuni effetti collaterali:

• disturbi nel funzionamento degli organi sensoriali: diminuzione della salivazione, secchezza della mucosa oculare, congiuntivite e deficit visivo;
• Problemi con il funzionamento del sistema nervoso: sensazione di confusione, ansia, debolezza o affaticamento, depressione, astenia, vertigini, allucinazioni e mal di testa. Possono inoltre verificarsi convulsioni, incubi, tremori, parestesie agli arti e disturbi del sonno;
• disturbi circolatori: forte calo della pressione sanguigna, collasso ortostatico, disturbi della conduzione nell'area del tessuto miocardico, bradicardia sinusale, comparsa di sintomi di CHF, blocco AV, angiospasmo e aritmia, nonché dolore allo sterno e diminuzione della contrattilità del miocardio;
• lesioni che interessano l'attività respiratoria: difficoltà respiratorie durante l'assunzione di dosi elevate di farmaci o in soggetti predisposti a broncospasmi e laringospasmi, nonché con congestione nasale;
• Disturbi digestivi: stitichezza, nausea, diarrea, secchezza delle fauci, dolore addominale, vomito. Inoltre: epatite, alterazione delle papille gustative o disfunzione epatica, iperbilirubinemia, aumento degli enzimi epatici e ipertrigliceridemia;
• disturbi ormonali: iperglicemia, manifestazioni ipotiroidee e ipoglicemia (nelle persone che usano insulina);
• lesioni dermatologiche: alopecia, sintomi simil-psoriasici, iperidrosi, psoriasi in fase acuta, iperemia cutanea ed esantema;
• problemi con i processi emopoietici: leucopenia o trombocitopenia e agranulocitosi;
• segni di allergia: eruzione cutanea, orticaria o prurito;
• altri sintomi: diminuzione della potenza, sindrome da astinenza, diminuzione della libido, artralgia e anche dolori toracici o lombalgia;
• effetti sul feto: bradicardia, ipoglicemia e anche rallentamento dei processi di crescita intrauterina.

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Overdose

Sintomi di avvelenamento: aritmia, brusco calo della pressione sanguigna, extrasistolia ventricolare, bradicardia con blocco atrioventricolare e scompenso cardiaco congestizio. Si osservano inoltre cianosi nella zona delle mani, difficoltà respiratorie, convulsioni, spasmi bronchiali, ipoglicemia e vertigini con svenimento.

Per eliminare i disturbi si esegue una lavanda gastrica, seguita dall'uso di enterosorbenti e infine si eseguono procedure sintomatiche.

In caso di blocco AV, è necessario somministrare fino a 2 mg di adrenalina o atropina per via endovenosa. È possibile anche l'impianto temporaneo di un pacemaker.

Per le extrasistole ventricolari si utilizza la lidocaina;

Quando i valori della pressione arteriosa diminuiscono (in assenza di segni di edema polmonare), si somministrano liquidi sostitutivi del plasma per via endovenosa. Se necessario, si possono utilizzare dobutamina, dopamina o adrenalina.

In caso di insufficienza cardiaca si utilizzano CG, diuretici e glucagone.

Per alleviare le convulsioni, il diazepam viene somministrato per via endovenosa.

Gli spasmi bronchiali vengono alleviati dall'inalazione di stimolanti β2-adrenergici.

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Interazioni con altri farmaci

Gli agenti di contrasto radiologici contenenti iodio somministrati per via endovenosa aumentano il rischio di sviluppare sintomi anafilattici.

Gli allergeni e gli estratti allergenici utilizzati nell'immunoterapia per i test di scarificazione aumentano la probabilità di sviluppare gravi reazioni allergiche sistemiche (negli individui che utilizzano Bisoprololo).

La fenitoina per via endovenosa, così come i farmaci per l'anestesia inalatoria, aumentano l'attività cardiodepressiva del farmaco e il rischio di abbassamento della pressione sanguigna.

Il Bidop può mascherare i segni di un'ipoglicemia in via di sviluppo.

Il farmaco aumenta i livelli ematici di xantine (tranne la teofillina) e lidocaina.

Reserpina, SG, amiodarone, guanfacina con metildopa, agenti che bloccano i canali lenti del Ca e altri farmaci antiaritmici potenziano la possibilità di sviluppare o peggiorare il decorso della bradicardia con blocco AV o arresto cardiaco.

I simpaticolitici, la clonidina con nifedipina e idralazina, nonché i diuretici insieme ad altri farmaci antipertensivi, se associati al Bidop, possono causare un brusco calo della pressione sanguigna.

Il farmaco prolunga l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti e contemporaneamente l'effetto anticoagulante degli agenti cumarinici.

Tetraciclici e triciclici, alcol etilico, sonniferi o sedativi e antipsicotici: potenziano l'effetto soppressivo sul funzionamento del sistema nervoso.

La rifampicina riduce l'emivita del bisoprololo.

È vietata l'associazione del farmaco con MAO-inibitori (ad eccezione delle sostanze di tipo B), poiché ciò provoca una significativa stimolazione dell'attività antipertensiva. È necessario attendere almeno 14 giorni tra l'assunzione di Bidopa e l'assunzione di MAO-inibitori.

L'ergotamina aumenta la possibilità di alterazioni nei processi del flusso sanguigno periferico.

La sulfasalazina aumenta i livelli plasmatici del bisoprololo.

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Condizioni di archiviazione

Bidop deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. Gli indicatori di temperatura sono standard.

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Data di scadenza

Bidop è approvato per l'uso entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.

Domanda per i bambini

Non adatto all'uso in pediatria (persone di età inferiore a 18 anni).

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Analoghi

Analoghi del farmaco terapeutico sono farmaci come Aritel Cor, Biprol, Bisomor con Aritel, Bisogamma e Bidop Cor, oltre a Concor Cor, Biol, Corbis con Bisoprololo, Bisocard e Bisoprolol-Teva. Nell'elenco sono presenti anche Concor, Tirez, Bisoprolol-OBL, Cordinorm e Coronal con Niperten.

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Recensioni

Bidop riceve ottime recensioni dai commentatori del forum. Riduce efficacemente la pressione sanguigna e riduce significativamente le manifestazioni della cardiopatia coronarica. Tuttavia, va notato che i sintomi negativi sono paragonabili per gravità all'effetto terapeutico e sono piuttosto comuni.

Bisogna inoltre tenere presente che il 20% delle persone affette da angina pectoris non riscontra alcun effetto derivante dall'uso di β-bloccanti (a causa dell'aumento del volume diastolico del ventricolo sinistro e della grave aterosclerosi coronarica).