Bikalan

Bicalan è un farmaco antiandrogenico.

Indicazioni Bikalana

È usato per la forma comune del carcinoma della prostata (fase tardiva), insieme ad un analogo dell'elemento LHRH o con concomitante castrazione chirurgica.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento medicinale è fatto in forma di pillola, in una quantità di 10 pezzi all'interno di un imballaggio cellulare. All'interno del pacchetto - 3 pacchetti di questo tipo.

Farmacodinamica

La bicalutamide è un anti-androgeno non steroideo e non ha altra influenza ormonale.

Il farmaco è una miscela racemica, in cui solo l'enantiomero (R) ha effetti antiandrogenici. Questo componente è sintetizzato con terminazioni androgene, senza causare l'espressione genica - in questo modo inibisce l'attività degli androgeni. A causa di questa soppressione, il tumore nella prostata inizia a regredire.

Farmacocinetica

Bicalutamide ha un buon assorbimento all'interno del tratto gastrointestinale dopo l'uso di droghe all'interno. Non sono disponibili informazioni sull'effetto clinicamente significativo del cibo sui valori di biodisponibilità.

L'elemento (S) -enantiomero ha un maggiore di (R) -enantiomero, il tasso di escrezione dal corpo; l'emivita di quest'ultimo è di circa 7 giorni.

Dopo l'uso quotidiano di bicalutamide, il livello plasmatico dell'enantiomero (R) aumenta di circa dieci volte, a causa della lunga emivita. A questo proposito, il farmaco deve essere assunto solo una volta al giorno.

Dopo la somministrazione giornaliera di bicalutamide in una dose da 50 mg, i valori plasmatici dell'enantiomero (R) sono circa 9 μg / ml. Allo stesso tempo, fino al 99% di tutti gli enantiomeri che si muovono all'interno del sangue cadono sull'enantiomero (R) che ha un'attività.

Le caratteristiche farmacocinetiche dell'enantiomero (R) non dipendono dall'età o dal grado di disturbo del fegato del paziente (moderato o lieve).

Vi sono informazioni che nelle persone con stadi gravi di disturbi epatici, l'eliminazione plasmatica dell'enantiomero (R) rallenta.

La bicalutamide viene sintetizzata in grandi quantità con proteine (per il racemato, l'indicatore è del 96%, e per R-bicalutamide, 99,6%), e inoltre subisce processi metabolici intensivi (ossidazione e formazione di acido glucuronico con coniugati).

I prodotti metabolici sono escreti con la bile e l'urina in parti approssimativamente uguali.

Dosaggio e somministrazione

I pazienti di sesso maschile (anche anziani) devono assumere 50 mg di farmaco al giorno (1 compressa). La terapia con l'uso di Bicalan è necessaria per iniziare in concomitanza con l'inizio della LHRH o una procedura chirurgica di castrazione. La durata del ciclo terapeutico è prescritta dal medico.

Le persone con disturbi gravi o moderati del fegato, per evitare il rischio di accumulo del farmaco, devono essere prescritti con molta attenzione.

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Utilizzare Bikalana durante la gravidanza

Bicalan non è prescritto alle donne.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di una forte sensibilità agli elementi del farmaco;
• utilizzare insieme a astemizolo, terfenadina e cisapride.

Effetti collaterali Bikalana

La bicalutamide è tollerata nella maggior parte dei casi senza complicazioni. Solo occasionalmente, durante lo sviluppo dei seguenti sintomi collaterali, era necessaria l'abolizione dell'uso di droghe:

• disturbi che colpiscono le ghiandole mammarie e gli organi riproduttivi: ginecomastia ¹ o dolore nell'area delle ghiandole mammarie ¹;
• disturbi del tratto digestivo: nausea o diarrea è comune; singolo - vomito;
• problemi con la funzione del sistema epatobiliare: l'ittero spesso sviluppa ² o aumentano i valori delle transaminasi. C'è una singola carenza di attività epatica ³;
• manifestazioni immunitarie: occasionalmente compaiono segni di intolleranza, tra cui orticaria e angioedema;
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide: raramente si sviluppa la secchezza della pelle;
• disturbi toracici, respiratori e mediastinici: raramente ci sono patologie interstiziali polmonari;
• disturbi sistemici: le vampate di calore si verificano più frequentemente (sensazione di caldo) ¹. Spesso si osserva il verificarsi di prurito o astenia.

^{1, la} gravità può essere ridotta eseguendo una procedura di castrazione accompagnatoria.

² cambiamenti che influenzano l'attività epatica sono solitamente temporanei e scompaiono completamente o si indeboliscono con la continuazione del ciclo terapeutico o dopo la sua conclusione.

³ insufficienza della funzione epatica si sviluppa solo una volta e non è stato possibile stabilire alcuna connessione con l'uso di Bicalan. Richiesto per monitorare periodicamente le prestazioni del fegato.

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Overdose

Non ci sono informazioni sull'intossicazione di Bikalanom.

Il farmaco non ha un antidoto, quindi il paziente deve prescrivere procedure sintomatiche. La dialisi non viene eseguita, poiché la bicaloutamide ha un alto grado di sintesi proteica e non viene rilevata all'interno delle urine in uno stato invariato. Vengono inoltre eseguite attività di supporto generale e viene monitorato il lavoro dei sistemi critici per la vita.

Interazioni con altri farmaci

Non ci sono informazioni riguardo all'interazione farmacologica di bicalutamide con analoghi di LHRH.

Test in vitro hanno dimostrato che l'R-bikalutamid inibisce l'elemento CYP 3A4, e inoltre, i componenti CYP 2C9 con 2C19, così come 2D6, sono meno pronunciati.

Sebbene il test con l'antipirina, che segna l'attività dell'elemento P450 (CYP), non provasse la probabilità che la sostanza interagisse con bicalutamide, l'uso del farmaco per 28 giorni durante l'uso di midazolam ha causato un aumento dei valori di AUC di quest'ultimo dell'80%. Un tale aumento degli indicatori può essere importante per i farmaci con un indice di droga stretto. Per questo motivo, il farmaco non può essere combinato con cisapride, terfenadina o astemizolo.

È necessario combinare molto attentamente Bicalan con farmaci che bloccano i canali del Ca o con la ciclosporina. Potrebbe essere necessario ridurre le porzioni di questi fondi, specialmente se vi sono sospetti di sintomi avversi (o si svilupperanno). Le persone che usano la ciclosporina richiedono un attento monitoraggio, specialmente nella fase iniziale della terapia e alla sua conclusione.

È necessario combinare molto attentamente il farmaco con sostanze che inibiscono l'ossidazione dei farmaci (ad esempio, cimetidina o ketoconazolo). In teoria, tale combinazione può provocare un aumento dei valori di bicalutamide, che aumenterà l'incidenza dei sintomi negativi.

Test in vitro hanno rivelato che la bicalutamide è in grado di spostare il warfarin (anticoagulante cumarinico) dalle aree della sua sintesi proteica. Per questo motivo, quando viene utilizzato in quei pazienti che usano anticoagulanti cumarinici, è necessario monitorare costantemente le prestazioni del PTV.

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Condizioni di archiviazione

Bicalan deve essere tenuto in un luogo chiuso per impedire l'accesso da parte di bambini piccoli. Segni di temperatura - entro 25 ° С.

Data di scadenza

Bicalan può essere usato entro 5 anni dalla data di produzione di un agente terapeutico.

Domanda per i bambini

Non è possibile utilizzare il farmaco in pediatria.

Analoghi

Analoghi dei farmaci sono i farmaci Apo-flutamide, Fluutan, Frugil, Xtandi con Bicalutamide, e in aggiunta Flutazina, Bicalutera, Flutamide con Calumid e Flucin con Casodex. Anche sulla lista ci sono Flülem, Flutpharm con Flumid e Flutaplex con Flutamide.