Bisoprovel

Bisoprovel appartiene al gruppo dei bloccanti selettivi dei recettori β-adrenergici. È un bloccante selettivo dei recettori β1-adrenergici che non ha un effetto stabilizzante di membrana né un effetto simpaticomimetico interno. Il farmaco ha proprietà antianginose e antipertensive.

Con l'uso prolungato del farmaco, l'effetto primario è una riduzione dell'aumento delle resistenze vascolari periferiche generali. Inoltre, nei soggetti con scompenso cardiaco congestizio (CHF), il farmaco inibisce l'attività del sistema simpatico-surrenale e del sistema RAAS. [ 1 ]

Indicazioni Bisoprovel

Viene utilizzato per trattare l' insufficienza cardiaca congestizia (CHF), la malattia coronarica (angina pectoris) e per ridurre la pressione sanguigna elevata.

Modulo per il rilascio

La sostanza terapeutica viene rilasciata sotto forma di compresse: 10 pezzi all'interno di una piastra alveolare; all'interno di una confezione: 2 o 3 piastre di questo tipo.

Farmacodinamica

L'effetto antipertensivo è associato alla diminuzione del volume ematico minuto, alla soppressione dei processi di rilascio della renina renale e alla diminuzione della stimolazione simpatica in relazione ai vasi periferici.

L'effetto antianginoso si sviluppa con il blocco dei recettori β1-adrenergici, che provoca un indebolimento della funzione cardiaca riducendo la gittata cardiaca e la frequenza cardiaca. Di conseguenza, la richiesta di ossigeno del miocardio si riduce. [ 2 ]

Il farmaco ha un'affinità estremamente debole per le β2-terminali della muscolatura liscia dei vasi sanguigni e dei bronchi e, inoltre, per le β2-terminali del sistema endocrino. Dopo una singola dose di Bisoprovel, il suo effetto dura 24 ore. [ 3 ]

Farmacocinetica

Assunto per via orale, il bisoprololo è ben assorbito nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 90% e non è legata all'assunzione di cibo. I valori di Cmax si osservano dopo 1-3 ore. La sintesi proteica è di circa il 30%.

L'attività del primo passaggio intraepatico è piuttosto debole (inferiore al 10%). Nel fegato, circa il 50% della dose viene biotrasformata in metaboliti inattivi.

Circa il 98% del farmaco viene escreto attraverso i reni (il 50% è immodificato e il resto si presenta sotto forma di componenti metabolici). Circa il 2% della porzione viene escreto dall'intestino. L'emivita è di 10-12 ore.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, alla dose di 5-10 mg, una volta al giorno; la dose massima giornaliera è di 20 mg. Il dosaggio deve essere scelto individualmente, tenendo conto della frequenza cardiaca e dell'efficacia terapeutica. Le compresse vanno deglutite senza masticarle, accompagnate da acqua naturale, a stomaco vuoto al mattino o a colazione.

In caso di malattia coronarica o pressione alta è necessario assumere 5-10 mg di Bisoprovel una volta al giorno.

In caso di insufficienza cardiaca congestizia (CHF), la terapia deve essere iniziata con un dosaggio minimo, aumentandolo gradualmente nell'arco di diverse settimane. La dose iniziale è di 1,25 mg, 1 volta al giorno (per un periodo di 7 giorni). Nella seconda settimana, si utilizza una dose di 2,5 mg al giorno e nella terza settimana di 3,75 mg al giorno.

Durante la quarta-ottava settimana di terapia, si assumono 5 mg di farmaco. Durante l'ottava-dodicesima settimana, la dose deve essere di 7,5 mg. Dopo la dodicesima settimana, si utilizza la dose massima giornaliera di 10 mg.

L'aumento della dose viene regolato tenendo conto della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, nonché delle condizioni generali del paziente. Se necessario, il dosaggio può essere gradualmente ridotto. È vietato interrompere bruscamente la terapia; il ciclo di trattamento deve essere completato lentamente, con una graduale riduzione della dose del farmaco.

Le persone con gravi disfunzioni renali (valori di clearance della creatinina inferiori a 20 ml al minuto) ed epatiche non devono assumere più di 10 mg della sostanza al giorno.

• Domanda per i bambini

Non esistono dati clinici sull'effetto terapeutico e sulla sicurezza del farmaco prescritto in pediatria, motivo per cui non viene utilizzato nei bambini.

Utilizzare Bisoprovel durante la gravidanza

È vietato l'uso del farmaco durante l'allattamento o la gravidanza, poiché non esistono dati clinici affidabili che ne confermino la sicurezza. Se è assolutamente necessario assumere Bisoprovel in gravidanza, la terapia deve essere interrotta 72 ore prima della data prevista del parto (poiché il neonato potrebbe sviluppare ipoglicemia, bradicardia e depressione respiratoria). Se è impossibile interrompere la somministrazione del farmaco dopo il parto, le condizioni del neonato devono essere attentamente monitorate. I segni di ipoglicemia si sviluppano durante i primi 3 giorni.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• shock cardiogeno;
• SSSU;
• blocco (anche senoatriale) 2-3 grado;
• bradicardia (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti al minuto);
• riduzione della pressione sanguigna (livello di pressione sanguigna sistolica inferiore a 90 mm Hg);
• BA e altri disturbi ostruttivi delle vie respiratorie;
• gravi disturbi del flusso sanguigno periferico;
• usare in combinazione con MAOI (escluso MAOI-B);
• psoriasi (anche la sua presenza nella storia familiare);
• aumentata intolleranza al farmaco e ai suoi componenti.

Effetti collaterali Bisoprovel

Principali effetti collaterali:

• lesioni del sistema nervoso: possono verificarsi vertigini, depressione, affaticamento, mal di testa e disturbi del sonno (soprattutto all'inizio della terapia). Occasionalmente possono verificarsi allucinazioni (per lo più deboli e che scompaiono dopo 1-2 settimane) e talvolta può svilupparsi parestesia;
• problemi agli occhi: congiuntivite, disturbi visivi e diminuzione della lacrimazione (da tenere in considerazione per chi indossa lenti a contatto);
• Disturbi associati al funzionamento del sistema cardiovascolare: bradicardia, collasso ortostatico, disturbi della conduzione AV, insufficienza cardiaca con scompenso cardiaco con comparsa di edema periferico. Nella fase iniziale della terapia, le condizioni del paziente possono peggiorare: possono svilupparsi sindrome di Raynaud o claudicatio intermittens;
• problemi all'apparato respiratorio: occasionalmente si osserva dispnea (nelle persone con tendenza agli spasmi bronchiali);
• disturbi digestivi: possono verificarsi nausea, stitichezza, dolori addominali, diarrea ed epatite, oppure possono aumentare gli enzimi epatici plasmatici (ALT e AST);
• lesioni dell'apparato muscolo-scheletrico: possibile comparsa di crampi, debolezza muscolare, artropatia (sono colpite una o più articolazioni (poli- o monoartrite));
• Disfunzione del sistema endocrino: ridotta tolleranza al glucosio (nel diabete mellito latente) e sviluppo di sintomi di ipoglicemia mascherata. Sono possibili disturbi della potenza e aumento dei livelli di trigliceridi;
• Segni epidermici: manifestazioni dermatologiche: a volte si verificano eruzioni cutanee, prurito, iperidrosi e arrossamento dell'epidermide.
• In caso di assunzione di bloccanti dei recettori beta-adrenergici, possono verificarsi tinnito o perdita dell'udito, alopecia, sbalzi d'umore, rinite allergica e aumento di peso. Sono possibili anche perdita di memoria a breve termine e malattia di La Peyronie.

Overdose

Manifestazioni del sovradosaggio: insufficienza cardiaca, abbassamento della pressione sanguigna, bradicardia e spasmo bronchiale.

Viene eseguita una lavanda gastrica e viene prescritto carbone attivo.

In caso di calo della pressione sanguigna o bradicardia, si somministra glucagone in una dose da 1-5 mg (non più di 10 mg) o atropina in una dose da 1,5 mg (non più di 2 mg).

In caso di spasmo bronchiale si utilizzano agonisti β2-adrenergici (ad esempio fenoterolo o salbutamolo).

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione con altri farmaci antipertensivi può portare ad un potenziamento dei loro effetti.

L'uso del farmaco insieme a clonidina, reserpina, α-metildopa o guanfacina può causare una forte diminuzione della frequenza cardiaca.

L'uso in combinazione con sostanze come guanfacina, clonidina e digitalici può causare disturbi della conduzione cardiaca.

L'associazione di bisoprololo con simpaticomimetici (contenuti in colliri, colliri nasali, farmaci antitosse) può ridurre l'attività del bisoprololo.

Gli antagonisti del calcio (derivati diidropiridini) sono in grado di potenziare l'effetto antipertensivo del farmaco.

La combinazione del farmaco con diltiazem o verapamil e altri farmaci antiaritmici può portare a una diminuzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, e anche allo sviluppo di insufficienza cardiaca o aritmia (è vietato prescrivere il farmaco insieme a farmaci antiaritmici e bloccanti dei canali del calcio).

In caso di associazione del farmaco con la clonidina, quest'ultima può essere sospesa solo dopo alcuni giorni dall'interruzione della somministrazione di bisoprololo, poiché può aumentare significativamente la pressione sanguigna.

La somministrazione concomitante con derivati dell'ergotamina (inclusi farmaci antiemicranici contenenti ergotamina) può potenziare i segni di disturbi del flusso sanguigno periferico.

L'uso concomitante con rifampicina può ridurre leggermente l'emivita del bisoprololo.

L'associazione con farmaci ipoglicemizzanti orali o con insulina determina un attenuamento o un mascheramento delle manifestazioni dell'ipoglicemia (è necessario monitorare costantemente i livelli di glucosio nel sangue).

Condizioni di archiviazione

Bisoprovel deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

Bisoprovel può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Biprolol, Concor, Bicard con Bisoprolol e inoltre Coronal, Bisoprol ed Eurobisoprolol con Dorez.