Bisopropel

Bisopropel appartiene al gruppo dei bloccanti selettivi dei recettori β-adrenergici. È un bloccante selettivo β1-adrenergico che non ha un effetto stabilizzante di membrana e un effetto simpaticomimetico interno. Il farmaco ha proprietà antianginose e antiipertensive.

Con l'uso prolungato del farmaco, si verifica la diminuzione primaria dell'aumento della resistenza vascolare periferica generale. Inoltre, nelle persone con CHF, il farmaco inibisce l'attività del sistema simpatico-surrenale, così come il RAAS. [1]

Indicazioni Bisopropel

È usato per trattare CHF, cardiopatia ischemica (angina pectoris) e ridurre la pressione sanguigna elevata .

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza terapeutica avviene sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno della piastra cellulare; all'interno di un pacco - 2 o 3 di questi piatti.

Farmacodinamica

L'effetto antipertensivo è associato a una diminuzione del volume ematico minuto, alla soppressione del rilascio di renina renale e alla diminuzione della stimolazione simpatica in relazione ai vasi periferici.

L'effetto antianginoso si sviluppa con il blocco dei recettori β1-adrenergici, che provoca un indebolimento della funzione cardiaca riducendo la gittata cardiaca e la frequenza cardiaca. Di conseguenza, la richiesta di ossigeno del miocardio è indebolita. [2]

Il farmaco ha un'affinità estremamente debole con le estremità 2 della muscolatura liscia dei vasi e dei bronchi e inoltre con le estremità β2 del sistema endocrino. Dopo una singola dose di Bisoproel, il suo effetto dura 24 ore. [3]

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il bisoprololo è ben assorbito all'interno del tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è di circa il 90% e non è correlata al cibo. I valori di Cmax si annotano dopo 1-3 ore. La sintesi proteica è di circa il 30%.

L'attività del 1° passaggio intraepatico è piuttosto debole (inferiore al 10%). All'interno del fegato, circa il 50% del dosaggio viene biotrasformato con la formazione di metaboliti inattivi.

Circa il 98% dei farmaci viene escreto attraverso i reni (il 50% ha una forma invariata e il resto è sotto forma di componenti metabolici). Circa il 2% di una porzione viene escreto dall'intestino. L'emivita è di 10-12 ore.

Dosaggio e somministrazione

È necessario utilizzare il medicinale per via orale, 5-10 mg, 1 volta al giorno; la dose giornaliera massima è di 20 mg. È necessario selezionare personalmente i dosaggi, tenendo conto dei valori della frequenza cardiaca e dell'efficacia terapeutica. Le compresse vengono deglutite senza masticare, lavate con acqua naturale, a stomaco vuoto al mattino oa colazione.

In caso di cardiopatia ischemica o pressione sanguigna elevata, è necessario assumere 5-10 mg di Bisopropel 1 volta al giorno.

Con CHF, la terapia dovrebbe essere iniziata con un dosaggio minimo, aumentandolo gradualmente nell'arco di diverse settimane. La dimensione della porzione iniziale è di 1,25 mg, una volta al giorno (entro 7 giorni). Nella seconda settimana viene utilizzata una porzione di 2,5 mg al giorno e nella terza - 3,75 mg al giorno.

Nel periodo di 4-8 settimane di terapia vengono assunti 5 mg di farmaci. Durante le settimane 8-12, la dose dovrebbe essere di 7,5 mg. Dopo la 12a settimana, viene applicata la dose massima giornaliera - 10 mg.

L'aumento della porzione viene regolato tenendo conto del livello della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna, nonché delle condizioni generali del paziente. Se necessario, il dosaggio può essere ridotto gradualmente. È vietato annullare bruscamente la terapia, il ciclo di trattamento deve essere completato lentamente, con una graduale diminuzione della porzione del medicinale.

Le persone con disfunzioni renali gravi (valori CC - inferiori a 20 ml al minuto) e disfunzioni epatiche non devono assumere più di 10 mg della sostanza al giorno.

• Applicazione per bambini

Non ci sono informazioni cliniche sull'effetto terapeutico e sulla sicurezza del farmaco quando prescritto in pediatria, motivo per cui non viene utilizzato per i bambini.

Utilizzare Bisopropel durante la gravidanza

È vietato usare il medicinale per l'epatite B o la gravidanza, poiché non esistono informazioni cliniche affidabili che ne confermino la sicurezza. Se è assolutamente necessario assumere Bisopropel nelle donne in gravidanza, la terapia deve essere interrotta 72 ore prima della data prevista per il parto (poiché il neonato può sviluppare ipoglicemia, bradicardia e depressione respiratoria). Se è impossibile cancellare i farmaci dopo il parto, è necessario monitorare attentamente le condizioni del bambino. Segni di ipoglicemia si sviluppano durante i primi 3 giorni.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• shock cardiogenico;
• SSSU;
• blocco (anche senoatriale) del 2-3° grado;
• bradicardia (indicatori di frequenza cardiaca inferiori a 50 battiti al minuto);
• diminuzione della pressione sanguigna (pressione sanguigna sistolica - inferiore a 90 mm Hg);
• BA e altre lesioni ostruttive del tratto respiratorio;
• disturbi del flusso sanguigno periferico in grado grave;
• utilizzare in combinazione con IMAO (escluso IMAO-B);
• psoriasi (anche una sua storia familiare);
• aumento dell'intolleranza al farmaco e ai suoi elementi.

Effetti collaterali Bisopropel

I principali sintomi collaterali:

• lesioni nell'area NS: è possibile la comparsa (soprattutto all'inizio della terapia) di vertigini, depressione, affaticamento, cefalea e disturbi del sonno. Occasionalmente si verificano allucinazioni (per lo più deboli e scompaiono dopo 1-2 settimane), a volte possono svilupparsi parestesie;
• problemi agli occhi: congiuntivite, disturbi visivi e indebolimento della lacrimazione (prendere in considerazione le persone che indossano lenti a contatto);
• disturbi associati al lavoro del CVS: è possibile lo sviluppo di bradicardia, collasso ortostatico, disturbi della conduzione AV, scompenso HF con comparsa di edema periferico. Nella fase iniziale della terapia, le condizioni del paziente possono peggiorare: si sviluppa la malattia di Raynaud o la claudicatio intermittente;
• problemi all'apparato respiratorio: occasionalmente si nota dispnea (in persone con tendenza agli spasmi bronchiali);
• disturbi della funzione digestiva: possono verificarsi nausea, stitichezza, dolore addominale, diarrea ed epatite, oppure aumento dell'indice plasmatico degli enzimi epatici (ALT con AST);
• lesioni dell'apparato locomotore: comparsa di convulsioni, debolezza muscolare, artropatia (una o più articolazioni sono interessate (poli o monoartrite));
• disturbi del sistema endocrino: diminuzione della tolleranza al glucosio (con diabete mellito latente) e sviluppo di sintomi mascherati di ipoglicemia. Sono possibili disturbi della potenza e un aumento dei livelli di trigliceridi;
• segni epidermici: manifestazioni dermatologiche - a volte ci sono eruzioni cutanee, prurito, iperidrosi e arrossamento dell'epidermide.
• Nel caso dell'uso di bloccanti dei recettori β-adrenergici, possono comparire rumore all'orecchio o problemi di udito, alopecia, labilità dell'umore e naso che cola di natura allergica e, inoltre, aumento di peso. Sono possibili anche la perdita di memoria a breve termine e la malattia di Peyronie.

Overdose

Manifestazioni da sovradosaggio: scompenso cardiaco, diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia e spasmo bronchiale.

Viene eseguita la lavanda gastrica, viene prescritto carbone attivo.

In caso di diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia, il glucagone viene somministrato in porzioni di 1-5 mg (non più di 10 mg) o atropina in un dosaggio di 1,5 mg (non più di 2 mg).

Con lo spasmo bronchiale vengono utilizzati agonisti β2-adrenergici (ad esempio, fenoterolo o salbutamolo).

Interazioni con altri farmaci

La somministrazione con altri farmaci antipertensivi può portare a un potenziamento del loro effetto.

L'uso di farmaci insieme a clonidina, reserpina, α-metildopa o guanfacina può causare una forte diminuzione della frequenza cardiaca.

L'uso in combinazione con guanfacina, clonidina e sostanze digitaliche può portare a disturbi della conduzione cardiaca.

Quando si combina Bisoprololo con simpaticomimetici (contenuti in colliri, gocce nasali, farmaci antitosse), l'attività del bisoprololo può diminuire.

Gli antagonisti del calcio (derivati diidropiridinici) sono in grado di potenziare l'effetto antipertensivo del farmaco.

La combinazione di farmaci con diltiazem o verapamil e altri farmaci antiaritmici può portare a una diminuzione della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna e oltre allo sviluppo di insufficienza cardiaca o aritmia (è vietato prescrivere il farmaco insieme a farmaci antiaritmici e canale del Ca bloccanti).

Quando si combina un farmaco con la clonidina, la cancellazione di quest'ultima può essere eseguita solo dopo che sono trascorsi alcuni giorni dalla cessazione della somministrazione di bisoprololo, poiché ciò può aumentare significativamente la pressione sanguigna.

L'introduzione insieme a derivati dell'ergotamina (tra cui farmaci antiemicranici contenenti ergotamina) può potenziare i segni di un disturbo del flusso sanguigno periferico.

L'uso concomitante con rifampicina potrebbe non ridurre significativamente l'emivita del bisoprololo.

La combinazione con farmaci ipoglicemizzanti orali o insulina provoca un ammorbidimento o un mascheramento delle manifestazioni di ipoglicemia (è necessario monitorare costantemente i valori della glicemia).

Condizioni di archiviazione

Bisopropel deve essere conservato in un luogo buio e asciutto, chiuso da bambini piccoli. Il livello di temperatura non è superiore a 25 ° C.

Data di scadenza

Bisopropel può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di vendita del prodotto farmaceutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono le sostanze Biprolol, Concor, Bikard con Bisoprolol e oltre a questo Coronal, Bisoprol ed Eurobisoprolol con Dorez.