Caduto

Il farmaco per stabilizzare la pressione sanguigna Tarka si riferisce ai bloccanti dei canali del calcio - farmaci a base di verapamil.

Indicazioni Dropout

L'uso del farmaco di Tark è appropriato per migliorare la condizione delle persone con ipertensione essenziale se la loro pressione arteriosa si è stabilizzata dopo aver assunto trandolapril e / o verapamil.

Modulo per il rilascio

Il tarka è prodotto in forma capsulare e si riferisce a preparazioni di esposizione prolungata.

In una capsula, Tarka presenta due principi attivi:

• trandolapril nella quantità di 2 mg;
• verapamil g / x nella quantità di 180 mg.

Le capsule di Tarka sono dense forme gelatinose leggermente rosate, all'interno delle quali si trova una massa granulare di trandolapril e una compressa di verapamil g / x.

Il blister contiene dieci capsule del farmaco. In una scatola di cartone ci sono due piastre per il blister e le istruzioni per usare Tark.

Farmacodinamica

Capsule Tarka è una combinazione farmaceutica di un calcio antagonista verapamil con un trandolapril ACE-inibitore.

L'effetto farmacologico di verapamil è dovuto all'inibizione del flusso di ioni calcio attraverso i tubuli di calcio ritardati delle pareti cellulari della struttura muscolare liscia dei vasi e del muscolo cardiaco.

Verapamil ha tali abilità:

• abbassa gli indici di pressione in uno stato silenzioso o durante un carico fisico (mediante vasodilatazione);
• riduce il grado di resistenza dei vasi periferici e riduce la necessità di muscolo cardiaco in ossigeno;
• riduce la funzione contrattile del muscolo cardiaco, senza alterare la regolazione sintomatica dell'attività cardiaca.

Orientamento funzionale di trandolapril sta bloccando siero complesso renina-angiotensina-aldosterone nel ridurre i livelli di angiotensina II nel siero del sangue, discendente attività vasopressoria e normalizzazione della produzione di aldosterone. Il trandolapril in Tarka migliora la vasodilatazione periferica stimolando il sistema delle prostaglandine. Probabilmente, tale meccanismo si verifica anche quando l'effetto ipotensivo degli ACE-inibitori, ma anche responsabile della comparsa dei segni del lato individuale.

Nei pazienti con pressione alta, il trattamento con ACE inibitori porta ad una riduzione della pressione sanguigna, indipendentemente dalla posizione del corpo. L'accelerazione di compensazione di attività cardiaca su questo sfondo non è osservata. La resistenza delle arterie periferiche diminuisce: la gittata cardiaca rimane invariata o aumenta.

 Ci può essere un aumento della circolazione renale. Tuttavia, il tasso di filtrazione non cambia. Al fine di ottenere un calo persistente della pressione sanguigna, alcune persone devono sottoporsi a trattamento per diverse settimane. In questo caso, l'effetto di prendere Tark è preservato anche con un trattamento prolungato. In futuro, la pressione sanguigna non si alza nemmeno con una brusca interruzione nel trattamento delle capsule di Tark.

Durante gli esperimenti, non sono state trovate interazioni negative tra i principi attivi di Tark. Pertanto, si presume che l'effetto sinergico di verapamil e trandolapril sia dovuto alle proprietà farmacologiche combinate. Questa combinazione è considerata più efficace rispetto all'assunzione di ciascun farmaco separatamente.

Farmacocinetica

Le capsule di Tark contengono verapamil g / x, che ha un rilascio ritardato, così come il trandolapril con rilascio accelerato.

Verapamil viene assorbito approssimativamente del 90%. L'indice di biodisponibilità medio è del 22% e con l'ammissione a lungo termine può aumentare fino al 30%.

La presenza di masse dietetiche nello stomaco non impedisce il grado di biodisponibilità di verapamil.

La durata media dell'ottenimento della massima concentrazione sierica è di 4 ore: l'equilibrio con l'ammissione a lungo termine del farmaco con una frequenza di una volta al giorno viene rilevato dopo 3-4 giorni.

L'associazione di verapamil con albumine plasmatiche può essere del 90%.

L'emivita dopo un lungo trattamento con Tark è di circa otto ore. Circa il 3,5% della quantità usata del farmaco viene escreta con filtrazione renale invariata. I metaboliti nel 70% sono escreti con il fluido urinario e nel 16% con le masse caloriche.

La disponibilità biologica può aumentare nei pazienti con cirrosi. In questo caso, le proprietà cinetiche di verapamil rimangono invariate.

Il trandolapril viene assorbito in tempi relativamente brevi, l'assorbimento può variare dal 30 al 60%, indipendentemente dalla presenza di masse alimentari nello stomaco.

Il livello limite del farmaco viene rilevato dopo mezz'ora dopo l'ingestione.

Il trandolapril delle capsule di Tarka lascia rapidamente il siero, con un'emivita media inferiore a 60 minuti. Il farmaco subisce processi di idrolisi nel plasma con la formazione di trandolaprilato.

La durata della concentrazione sierica media può variare da 3 a 8 ore. La biodisponibilità completa è del 13%.

La relazione tra trandolaprilato e albumina plasmatica è vicina all'80%. La connessione con l'ACE è considerata saturata. La maggior parte del trandolaprilato di riferimento è anche collegata creando un legame proteico insaturo. L'equilibrio può essere raggiunto dopo 4 giorni di ricezione costante di Tark.

L'emivita di trandolaprilato è stimata in 15 e 23 ore.

Dal 9 al 14% della quantità consumata, il trandolapril lascia il corpo con fluido urinario sotto forma di trandolaprilato immodificato.

I valori di clearance del trandolaprilato mostrano una correlazione lineare con la clearance della creatinina e sono compresi nell'intervallo 0,15-4 L / h, che dipende dal dosaggio. Il livello sierico di trandolaprilato è notevolmente aumentato nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml al minuto. Dopo ripetuta ammissione di pazienti con forme croniche di insufficienza renale, lo stato di equilibrio è osservato per quattro giorni.

Il livello di trandolapril nel siero nei pazienti con cirrosi epatica, rispetto alle persone sane, è in genere circa dieci volte superiore.

Poiché il tipo di interazione farmacocinetica dei singoli componenti di verapamil e trandolapril non è stato studiato, i valori cinetici del primo e del secondo farmaco sono applicati al farmaco Tark.

Dosaggio e somministrazione

I pazienti adulti devono assumere una capsula di Tark al giorno, preferibilmente al mattino, indipendentemente dalla presenza di cibo nello stomaco. La capsula Tarka viene inghiottita in uno stato completo: è impossibile masticare e versare il contenuto della capsula.

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Utilizzare Dropout durante la gravidanza

È vietato il ricevimento di Tark da parte di pazienti in stato di gravidanza.

Gli specialisti non sono riusciti a dimostrare la sicurezza dell'uso di Tark durante la gravidanza. Al contrario, sono stati documentati casi di ipoplasia polmonare intrauterina, inibizione della crescita intrauterina del feto, disturbi ipoplastici dello sviluppo del cranio.

Le donne in età fertile, prima di iniziare il trattamento con Tark, devono essere convinte dell'assenza di gravidanza e utilizzare anche metodi contraccettivi affidabili.

Gli ingredienti principali di Tark sono escreti nel latte materno, pertanto è controindicato il trattamento con un farmaco durante l'allattamento.

Controindicazioni

Le capsule di Tark non sono prescritte per tali condizioni dolorose:

• propensione ad allergia a questo farmaco, o ad altri farmaci-ACE-inibitori;
• un episodio di un blocco antrioventricolare di II o III grado, in assenza di un IWR funzionante;
• forma ereditaria o idiopatica di angioedema;
• shock cardiogeno;
• forma acuta di infarto miocardico, accompagnata da complicazioni;
• debolezza del nodo del seno nei pazienti in assenza di un IWR funzionante;
• insufficienza di attività cardiaca nella fase di scompenso;
• flutter e / o fibrillazione atriale;
• il periodo di gestazione e l'allattamento al seno del bambino.

Effetti collaterali Dropout

Molto spesso, la ricezione di Tark è accompagnata da sintomi indesiderabili come tosse, mal di testa, difficoltà con la defecazione, vertigini, vampate di calore.

Altri effetti indesiderati possono anche verificarsi meno frequentemente:

• trombocitopenia, leucopenia;
• le allergie;
• cambiamento nel peso corporeo nella direzione della diminuzione;
• disturbi del sonno, ansia, apatia;
• tremori agli arti, disturbi della sensibilità degli arti, disturbi vestibolari;
• deterioramento della vista;
• blocco atrioventricolare di primo grado;
• bronchite, ristagno nei polmoni;
• dolore all'addome, diarrea o stitichezza, sete, infiammazione del pancreas;
• ittero, epatite;
• edema sul viso, eruzioni cutanee, iperidrosi, arrossamento della pelle;
• dolore nei muscoli, articolazioni;
• un aumento del volume giornaliero di urina;
• ingrossamento del seno, disfunzione erettile;
• sentirsi stanco.

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Overdose

L'accettazione di dosaggi gonfiati di Tark può essere accompagnata da tali segni:

• abbassamento eccessivo della pressione sanguigna;
• disturbi del metabolismo degli elettroliti;
• rallentamento o aumento della frequenza cardiaca;
• perdita di coscienza;
• stato d'urto;
• blocco atrioventricolare;
• arresto cardiaco

Ci sono casi di morte di pazienti a seguito di un sovradosaggio di Tark.

In caso di sovradosaggio, l'aiuto dovrebbe essere diretto al mantenimento delle funzioni vitali del corpo. Utilizzare l'infusione di medicinali con calcio, stimolazione β-adrenergica, purificazione dello stomaco e intestino.

A causa delle proprietà prolungate dei farmaci di Tark, è necessario stabilire un controllo medico sulle condizioni del paziente per almeno 2 giorni.

L'emodialisi in tali casi non è applicata.

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Interazioni con altri farmaci

Tarka + antiaritmici e β-bloccanti	Effetti avversi sull'attività cardiaca
Tarka + chinidina	Aumento dell'effetto antipertensivo
Tarka + antihypertensives, diuretici e vasodilators	Aumento dell'effetto antipertensivo
Targa + Prazosina, terazosina	Aumento dell'effetto antipertensivo
Tarka + medicinali usati nella terapia per l'HIV (ad esempio ritonavir)	Aumento della concentrazione di verapamil nel siero
Tarka + carbamazepina	Un aumento del contenuto di carbamazepina nel sangue e un aumento degli effetti collaterali della carbamazepina
Tarka + preparazioni al litio	Aumento degli effetti neurotossici del litio
Tarka + rifampicina	Riduzione dell'effetto ipotensivo di verapamil
Diffonde sulfinpirazon	Riduzione dell'effetto ipotensivo di verapamil
Diffonde miorelaksantı	Rafforzamento dei rilassanti muscolari
Tarka + aspirina	Aumento della probabilità di sanguinamento
Tarka + alcool etilico	Aumento della concentrazione di alcol etilico nel sangue
Tarka + simvastatina e lovastatina	Aumento delle concentrazioni plasmatiche di questi farmaci
Tarka + preparazioni di potassio	Aumento del rischio di iperkaliemia
Tarka + farmaci ipoglicemici	Aumento dell'effetto ipoglicemico e rischio di ipoglicemia
Tarka + farmaci anti-infiammatori non steroidei	Diminuzione dell'effetto ipotensivo

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Condizioni di archiviazione

Le capsule di Tarka sono conservate, non rimosse dal pacchetto, in stanze asciutte e calde. Conservazione ottimale del farmaco a una temperatura compresa tra +18 e + 25 ° C, lontano dall'accesso dei bambini.

Data di scadenza

Conservare la capsula Tark fino a 3 anni.