Tarka

Il farmaco per stabilizzare la pressione sanguigna Tarka appartiene ai calcio-antagonisti, farmaci a base di verapamil.

Indicazioni Tarki

L'uso di Tarka è indicato per migliorare le condizioni delle persone affette da ipertensione essenziale se i valori della pressione sanguigna si stabilizzano dopo l'assunzione di trandolapril e/o verapamil.

Modulo per il rilascio

Tarka è prodotto sotto forma di capsule ed è classificato come farmaco a rilascio prolungato.

Una capsula di Tarka contiene due principi attivi:

• trandolapril nella quantità di 2 mg;
• verapamil cloridrato nella quantità di 180 mg.

Le capsule di Tarka sono forme di gelatina densa, di colore rosa chiaro, al cui interno è contenuta una massa granulata di trandolapril e una compressa di verapamil cloridrato.

Il blister contiene dieci capsule del farmaco. La scatola di cartone contiene due blister e le istruzioni per l'uso di Tarka.

Farmacodinamica

Le capsule di Tarka sono una combinazione farmaceutica del calcio antagonista verapamil con l'ACE inibitore trandolapril.

L'effetto farmacologico del verapamil è spiegato dall'inibizione del flusso di ioni calcio attraverso i canali lenti del calcio delle membrane cellulari della muscolatura liscia dei vasi sanguigni e del muscolo cardiaco.

Il verapamil ha le seguenti proprietà:

• abbassa la pressione sanguigna a riposo o durante l'attività fisica (attraverso la vasodilatazione);
• riduce il grado di resistenza dei vasi periferici e diminuisce il bisogno di ossigeno del muscolo cardiaco;
• riduce la funzione contrattile del muscolo cardiaco senza influenzare la regolazione sintomatica dell'attività cardiaca.

L'orientamento funzionale del trandolapril è quello di bloccare il complesso renina-angiotensina-aldosterone sierico, ridurre i livelli sierici di angiotensina II, ridurre l'attività vasopressoria e normalizzare la produzione di aldosterone. Il trandolapril in Tarka migliora la vasodilatazione periferica stimolando il sistema delle prostaglandine. Probabilmente, un meccanismo simile si verifica nell'effetto ipotensivo degli ACE-inibitori ed è anche responsabile della comparsa di singoli effetti collaterali.

Nei pazienti con ipertensione, il trattamento con ACE-inibitori porta a una riduzione della pressione arteriosa, indipendentemente dalla posizione del corpo. In questo contesto, non si osserva alcuna accelerazione compensatoria dell'attività cardiaca. La resistenza arteriosa periferica diminuisce: la gittata cardiaca rimane invariata o aumenta.

Si può osservare un aumento del flusso ematico renale. Tuttavia, la velocità di filtrazione non cambia. Per ottenere una riduzione stabile della pressione sanguigna, alcune persone devono sottoporsi al trattamento per diverse settimane. Allo stesso tempo, l'effetto dell'assunzione di Tarka si mantiene anche con un trattamento a lungo termine. In futuro, la pressione sanguigna non aumenterà anche se il trattamento con le capsule di Tarka viene interrotto bruscamente.

Non sono state riscontrate interazioni negative tra i principi attivi di Tarka negli esperimenti. Pertanto, si presume che l'effetto sinergico di verapamil e trandolapril sia dovuto alle loro proprietà farmacologiche combinate. Tale combinazione è considerata più efficace rispetto all'assunzione separata di ciascun farmaco.

Farmacocinetica

Le capsule di Tarka contengono verapamil cloridrato, a rilascio lento, e trandolapril, a rilascio accelerato.

Il verapamil viene assorbito per circa il 90%. La biodisponibilità media è del 22% e con un uso prolungato può aumentare fino al 30%.

La presenza di cibo nello stomaco non interferisce con il grado di biodisponibilità del verapamil.

Il tempo medio per raggiungere la massima concentrazione sierica è di 4 ore. L'equilibrio con la somministrazione a lungo termine del farmaco con una frequenza di una volta al giorno si osserva dopo 3-4 giorni.

Il legame del verapamil alle albumine plasmatiche può essere del 90%.

L'emivita dopo un trattamento prolungato con Tarka è di circa otto ore. Circa il 3,5% della quantità somministrata di farmaco viene escreto immodificato per filtrazione renale. I metaboliti vengono escreti per il 70% nelle urine e per il 16% nelle feci.

La biodisponibilità può aumentare nei pazienti con cirrosi epatica. Tuttavia, le proprietà cinetiche del verapamil rimangono invariate.

Il trandolapril viene assorbito in tempi relativamente rapidi; l'assorbimento può variare dal 30 al 60%, indipendentemente dalla presenza di cibo nello stomaco.

Il livello massimo del farmaco viene rilevato mezz'ora dopo la somministrazione.

Il trandolapril contenuto nelle capsule di Tarka viene rapidamente eliminato dal siero sanguigno, con un'emivita media inferiore a 60 minuti. Il farmaco subisce processi di idrolisi nel plasma per formare trandolaprilato.

Il tempo necessario per raggiungere il picco di concentrazione sierica media può variare da 3 a 8 ore. La biodisponibilità totale è del 13%.

Il legame del trandolaprilato alle albumine plasmatiche è prossimo all'80%. Il legame con l'ACE è considerato saturo. Anche la maggior parte del trandolaprilato circolante si lega creando un legame proteico insaturo. L'equilibrio può essere raggiunto dopo 4 giorni di somministrazione continua di Tarka.

Si stima che l'emivita del trandolaprilato sia rispettivamente di 15 e 23 ore.

Tra il 9 e il 14% della quantità di trandolapril somministrata viene escreta nelle urine come trandolaprilato immodificato.

I valori di clearance del trandolaprilato mostrano una correlazione lineare con la clearance della creatinina e sono compresi tra 0,15 e 4 l/ora, a seconda del dosaggio. I livelli sierici di trandolaprilato aumentano notevolmente nei pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min. Dopo somministrazioni ripetute a pazienti con insufficienza renale cronica, si osserva uno stato stazionario entro quattro giorni.

I livelli sierici di trandolapril nei pazienti affetti da cirrosi epatica sono in genere circa dieci volte superiori rispetto ai soggetti sani.

Poiché non è stato studiato il tipo farmacocinetico di interazione dei singoli componenti verapamil e trandolapril, per il farmaco Tarka vengono utilizzati i valori cinetici sia del primo che del secondo farmaco.

Dosaggio e somministrazione

I pazienti adulti devono assumere una capsula di Tarka al giorno, preferibilmente al mattino, indipendentemente dalla presenza di cibo nello stomaco. La capsula di Tarka va deglutita intera: non masticare né svuotare il contenuto.

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Utilizzare Tarki durante la gravidanza

L'uso di Tarka è vietato alle pazienti in gravidanza.

Gli esperti non sono riusciti a dimostrare la sicurezza dell'uso di Tarka durante la gravidanza. Al contrario, sono stati segnalati casi di ipoplasia polmonare intrauterina, inibizione della crescita fetale intrauterina e disturbi dello sviluppo cranico ipoplasico.

Le donne in età riproduttiva devono assicurarsi di non essere incinte e utilizzare metodi contraccettivi affidabili prima di iniziare il trattamento con Tarka.

I principali ingredienti di Tarka vengono escreti nel latte materno, pertanto il trattamento con il farmaco durante l'allattamento è controindicato.

Controindicazioni

Le capsule di Tarka non sono prescritte per le seguenti condizioni dolorose:

• tendenza all'allergia a questo farmaco o ad altri farmaci ACE inibitori;
• un episodio di blocco atrioventricolare di secondo o terzo grado, in assenza di un IVR funzionante;
• forma ereditaria o idiopatica di angioedema;
• shock cardiogeno;
• forma acuta di infarto del miocardio, accompagnata da complicazioni;
• debolezza del nodo del seno nei pazienti senza un sistema seno-venoso funzionante;
• insufficienza cardiaca in fase di scompenso;
• flutter e/o fibrillazione atriale;
• il periodo della gravidanza e dell'allattamento al seno di un bambino.

Effetti collaterali Tarki

Nella maggior parte dei casi l'assunzione di Tarka è accompagnata da sintomi indesiderati quali tosse, mal di testa, difficoltà intestinali, vertigini, vampate di calore.

Gli effetti collaterali meno comuni possono includere:

• trombocitopenia, leucopenia;
• allergia;
• cambiamento del peso corporeo verso la diminuzione;
• disturbi del sonno, ansia, apatia;
• tremori agli arti, ridotta sensibilità degli arti, disturbi vestibolari;
• deterioramento della vista;
• blocco atrioventricolare di primo grado;
• bronchite, congestione polmonare;
• dolori addominali, diarrea o stitichezza, sete, infiammazione del pancreas;
• ittero, epatite;
• gonfiore del viso, eruzioni cutanee, iperidrosi, arrossamento della pelle;
• dolori ai muscoli e alle articolazioni;
• aumento del volume giornaliero di urina;
• ingrossamento delle ghiandole mammarie, disfunzione erettile;
• sensazione di stanchezza.

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Overdose

L'assunzione di dosi eccessive di Tarka può essere accompagnata dai seguenti sintomi:

• calo eccessivo della pressione sanguigna;
• squilibri elettrolitici;
• rallentamento o aumento della frequenza cardiaca;
• perdita di coscienza;
• stato di shock;
• blocco atrioventricolare;
• insufficienza cardiaca

Sono noti casi di decesso di pazienti a seguito di overdose di Tarka.

In caso di sovradosaggio, è necessario intervenire per mantenere le funzioni vitali dell'organismo. Si ricorre all'infusione di farmaci con calcio, alla stimolazione β-adrenergica e alla pulizia di stomaco e intestino.

A causa delle proprietà a lungo termine del farmaco Tarka, è necessario stabilire un controllo medico delle condizioni del paziente per almeno 2 giorni.

In questi casi non si ricorre all'emodialisi.

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Interazioni con altri farmaci

Tarka + agenti antiaritmici e beta-bloccanti	Effetti avversi sulla funzione cardiaca
Tarka + chinidina	Potenziamento dell'effetto ipotensivo
Tarka + farmaci antipertensivi, diuretici e vasodilatatori	Potenziamento dell'effetto ipotensivo
Tarka + prazosina, terazosina	Potenziamento dell'effetto ipotensivo
Tarka + farmaci utilizzati nella terapia dell'HIV (ad esempio, ritonavir)	Aumento delle concentrazioni sieriche di verapamil
Tarka + carbamazepina	Aumento dei livelli di carbamazepina nel sangue e aumento degli effetti collaterali della carbamazepina
Preparati Tarka + litio	Aumento degli effetti neurotossici del litio
Tarka + rifampicina	Diminuzione dell'effetto ipotensivo del verapamil
Tarka + sulfinpirazone	Riduzione dell'effetto ipotensivo del verapamil
Tarka + miorilassanti	Potenziamento dell'effetto dei miorilassanti
Tarka + aspirina	Aumento del rischio di sanguinamento
Tarka + alcol etilico	Aumento della concentrazione di alcol etilico nel sangue
Tarka + simvastatina e lovastatina	Aumento delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci elencati
Preparati di Tarka + potassio	Aumento del rischio di iperkaliemia
Tarka + farmaci ipoglicemizzanti	Aumento dell'effetto ipoglicemico e del rischio di ipoglicemia
Tarka + farmaci antinfiammatori non steroidei	Diminuzione dell'effetto ipotensivo

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Condizioni di archiviazione

Le capsule di Tarka si conservano senza rimuoverle dalla confezione, in luoghi asciutti e caldi. Si consiglia di conservare il medicinale a una temperatura compresa tra +18 e +25 °C, fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

Le capsule Tarka possono essere conservate fino a 3 anni.