Tartseva

Tarceva è un farmaco antitumorale e inibitore della tirosin-chinasi, appartenente alla categoria degli agenti antineoplastici.

Indicazioni Tartassati

Le principali indicazioni per la prescrizione di Tarceva sono le seguenti:

• Trattamento di mantenimento del carcinoma polmonare non a piccole cellule localizzato o metastatico, se non vi è progressione della malattia dopo 4 cicli di chemioterapia.
• Cancro al polmone, localizzato o metastatico, se uno o più cicli di chemioterapia non hanno avuto l'effetto atteso.
• Cancro inoperabile localizzato o metastatico al pancreas (come farmaco di prima linea, in combinazione con Gemcitabina).

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Modulo per il rilascio

Tarceva è prodotto in compresse, con un rivestimento protettivo. Il principio attivo è l'antitumorale erlotinib.

Le compresse sono rotonde, con bordi lisci, ricoperte da una leggera pellicola giallastra. Su un lato è presente un'iscrizione che riporta il nome e il dosaggio della compressa in mg:

• Tarceva 25;
• Tarceva 100;
• Tarceva 150.

Un blister contiene dieci compresse. Una confezione di cartone contiene tre blister e un foglio illustrativo.

Farmacodinamica

Tarceva, a base di erlotinib, è il farmaco più potente che inibisce la tirosin-chinasi del recettore EGF (fattore di crescita epidermico umano).

La tirosina chinasi è responsabile dei processi di fosforilazione dell'EGF, che sono espressi sulla superficie delle cellule sane e tumorali, all'interno della cellula. L'inibizione dell'attività del fattore di crescita della fosfotirosina inibisce lo sviluppo delle cellule tumorali e/o ne causa la morte.

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Farmacocinetica

Il principio attivo di Tarceva è ben assorbito dopo somministrazione orale. La massima concentrazione sierica si osserva dopo quattro ore. La biodisponibilità in una persona sana è stimata al 59%. La presenza di cibo nello stomaco può aumentare la biodisponibilità del farmaco.

Il livello sierico minimo è di 1,995 ng/mL. L'equilibrio si osserva dopo 7-8 giorni. Prima della dose successiva di Tarceva, il livello sierico minimo del principio attivo è di 1,238 ng/mL.

Nei campioni di tessuto tumorale, dopo 9 giorni di trattamento, il livello medio del principio attivo è di 1,185 ng/g. Questo valore rappresenta circa il 63% del livello massimo sierico all'equilibrio. Dopo 60 minuti di assunzione di Tarceva, il contenuto massimo del farmaco nel plasma può essere del 73%. Il legame alle proteine plasmatiche è del 95%.

Il metabolismo di Tarceva avviene nel fegato, con il coinvolgimento di enzimi. Processi metabolici extraepatici si osservano nella cavità intestinale, nei polmoni e direttamente nei tessuti tumorali.

La clearance media è di circa 4,47 l/h. L'emivita è di 36,2 ore. I prodotti metabolici e i residui di farmaco immodificati vengono escreti principalmente con le feci (oltre il 90%) e, in misura minore, attraverso i reni.

Il trattamento concomitante con Tarceva e Gemcitabina non influisce sulla clearance sierica dell'erlotinib.

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Dosaggio e somministrazione

Tarceva si assume per via orale, una volta al giorno, 60 minuti prima dei pasti o due ore dopo i pasti.

• Per il carcinoma polmonare non a piccole cellule, la dose raccomandata è di 150 mg di Tarceva al giorno.
• In caso di cancro al pancreas, si raccomanda di assumere 100 mg di Tarceva al giorno, per un lungo periodo, in combinazione con Gemcitabina.

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Utilizzare Tartassati durante la gravidanza

La possibilità di utilizzare Tarceva in pazienti in gravidanza non è stata sufficientemente studiata. I test preclinici sugli effetti tossici del farmaco a dosi standard hanno indicato embriotossicità.

Considerato quanto sopra, si sconsiglia l'uso di Tarceva per la terapia di pazienti in gravidanza. Le donne in età fertile devono escludere una gravidanza prima di iniziare la terapia e utilizzare metodi contraccettivi affidabili.

La possibilità di trattamento con Tarceva durante l'allattamento non è stata studiata, pertanto si sconsiglia l'uso di questo tipo di farmaci.

Controindicazioni

Il trattamento con Tarceva deve essere evitato nelle seguenti situazioni:

• in caso di gravi danni al fegato e ai reni;
• durante la gravidanza e l'allattamento;
• in pediatria;
• se sei predisposto alle allergie a Tarceva.

Le controindicazioni relative sono:

• paziente che fuma;
• intolleranza al galattosio, deficit di lattasi;
• ulcera peptica;
• chemioterapia concomitante con taxani.

Effetti collaterali Tartassati

Nella maggior parte dei casi, gli specialisti rilevano i seguenti effetti collaterali durante l'assunzione del farmaco Tarceva:

• diarrea, nausea, ulcere della bocca, dolore addominale, gonfiore, sanguinamento nel tratto digerente (fino alla perforazione);
• emaciazione;
• sviluppo di insufficienza epatica;
• congiuntivite, ulcere corneali (talvolta con perforazione), cheratite;
• tosse, difficoltà respiratorie, sanguinamento dalla mucosa nasale;
• eruzioni cutanee, calvizie, deterioramento della pelle e delle unghie, cambiamenti nella pigmentazione;
• mal di testa, neuropatie;
• stati depressivi;
• sensazione di stanchezza, infezione (polmonite, flemmone, complicazioni settiche).

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Overdose

Non sono stati osservati effetti particolari quando è stata assunta per via orale una dose singola di Tarceva fino a 1600 mg.

Con l'assunzione di dosi più elevate possono manifestarsi i seguenti sintomi:

• diarrea grave;
• eruzione cutanea;
• aumento dei livelli delle transaminasi epatiche.

In caso di possibile sovradosaggio, la somministrazione di Tarceva viene interrotta e al suo posto viene prescritto un trattamento con farmaci sintomatici.

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Interazioni con altri farmaci

Ketoconazolo e Ciprofloxacina influenzano il metabolismo di Tarceva e ne aumentano la concentrazione nel siero sanguigno.

La rifampicina, farmaco che induce l'isoenzima CYP3A4, aumenta il metabolismo di Tarceva e riduce il livello del farmaco nel plasma.

I medicinali che provocano alterazioni del pH nel tratto gastrointestinale superiore possono influenzare la solubilità del principio attivo di Tarceva e il suo grado di biodisponibilità.

Omeprazolo, inibitori della pompa protonica, ranitidina, bloccanti del recettore dell'istamina riducono la concentrazione massima di Tarceva.

Il warfarin e altri farmaci cumarinici aumentano il rischio di emorragia.

Le statine in combinazione con Tarceva aumentano il rischio di miopatia.

Fumare durante il trattamento con Tarceva riduce l'esposizione al principio attivo di circa 2 volte.

Tarceva aumenta le concentrazioni sieriche di platino, il che deve essere tenuto in considerazione in caso di assunzione concomitante di carboplatino o paclitaxel.

La capecitabina aumenta i livelli plasmatici del principio attivo Tarceva.

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Condizioni di archiviazione

Tarceva viene conservato in locali con temperatura compresa tra +15 e +30°C, completamente inaccessibili ai bambini.

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Data di scadenza

Tarceva può essere conservato per 3 anni dalla data di produzione del farmaco.