Cardiodarone

Il cardiodarone è un farmaco con attività vasodilatatrice coronarica, antiaritmica, antianginosa, antipertensiva e bloccante α- e β-adrenergica.

Il suo utilizzo determina una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio, una diminuzione della sensibilità all'iperstimolazione del sistema nervoso simpatico e una diminuzione del tono vascolare coronarico. Allo stesso tempo, si osserva un aumento della circolazione coronarica, un aumento delle riserve energetiche miocardiche e una diminuzione della frequenza cardiaca. [ 1 ]

Indicazioni Cardiodarone

Viene utilizzato per la prevenzione e il trattamento dei disturbi del ritmo parossistico:

• aritmie ventricolari potenzialmente letali;
• tachicardia ventricolare;
• angina pectoris;
• aritmie sopraventricolari;
• prevenzione dello sviluppo della fibrillazione ventricolare;
• parossismo di fibrillazione atriale e flutter;
• aritmia che si verifica con CHF;
• parasistolia.

Modulo per il rilascio

Il principio attivo è disponibile in compresse: 10 pezzi in un blister o 30 pezzi in un contenitore.

Inoltre, viene venduto sotto forma di liquido per iniezioni endovenose.

Farmacodinamica

Il farmaco dimostra effetti antianginosi e antiaritmici.

L'attività antiaritmica si sviluppa con il prolungamento del terzo stadio del potenziale d'influenza, indebolendo il passaggio del potassio attraverso i canali presenti nelle pareti cellulari dei cardiomiociti. Inoltre, si verifica un'estensione del segmento refrattario e una diminuzione dell'eccitabilità miocardica. [ 2 ]

Il farmaco ha un effetto bloccante non competitivo sui recettori α- e β-adrenergici. Allo stesso tempo, rallenta la conduzione nodale, atriale e SA, senza quasi alcun effetto sui processi di conduzione all'interno dei ventricoli. Rallenta inoltre i processi di conduzione dell'impulso di eccitazione e prolunga la sezione refrattaria di ulteriori dotti dei ventricoli e degli atri. [ 3 ]

L'effetto antianginoso si ottiene riducendo il volume di ossigeno consumato dal miocardio (riducendo la frequenza cardiaca e indebolendo il postcarico cardiaco), e inoltre aumentando la circolazione coronarica attraverso l'influenza diretta della muscolatura arteriosa relativamente liscia, mantenendo i processi di eiezione cardiaca (tramite la riduzione della pressione aortica) e indebolendo la resistenza periferica.

Farmacocinetica

Somministrato per via orale, il farmaco viene assorbito a bassa velocità nel tratto gastrointestinale. La biodisponibilità varia dal 30 all'80%. Il farmaco viene dosato nel sangue dopo 0,5-4 ore. L'indicatore di Cmax ematica per una singola somministrazione di Cardiodarone viene registrato dopo 3-7 ore.

I processi metabolici intraepatici si realizzano con la formazione di un elemento metabolico (decetilamiodarone) con effetto terapeutico, e anche con la deiodinazione.

L'escrezione avviene a una velocità estremamente bassa; l'emivita è compresa tra 20 e 100 giorni.

Dosaggio e somministrazione

In caso di fasi attive di disturbi del ritmo, il farmaco viene somministrato per via endovenosa alla dose di 5 mg/kg; in questo caso, per i soggetti affetti da ICC, la dose viene ridotta a 2,5 mg/kg.

Le compresse devono essere assunte durante o dopo i pasti, deglutite intere e accompagnate da acqua naturale. La dose giornaliera viene scelta dal medico, tenendo conto delle condizioni del paziente. La dose giornaliera iniziale è generalmente compresa tra 600 e 800 mg (da suddividere in 2-3 somministrazioni). Se necessario, la dose può essere aumentata a 1200 mg al giorno.

Tali dosaggi vengono utilizzati per un periodo di 8-15 giorni, dopodiché il paziente viene sottoposto a una terapia di mantenimento.

Nel trattamento di mantenimento, si utilizza il dosaggio minimo efficace per il paziente. Spesso, la dose è di 100-400 mg di Cardiodarone. Per evitare l'accumulo del farmaco, si consiglia di assumerlo in cicli di 5 giorni, seguiti da un intervallo di 2 giorni.

Inoltre, le compresse possono essere assunte per un periodo di 3 settimane, dopo le quali è possibile osservare una pausa di 7 giorni.

• Domanda per i bambini

Il farmaco viene prescritto con estrema cautela ai soggetti di età inferiore ai 18 anni.

Utilizzare Cardiodarone durante la gravidanza

Poiché l'amiodarone può attraversare la placenta, non deve essere utilizzato durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• bradicardia di tipo sinusale;
• shock cardiogeno;
• grave intolleranza ai componenti del farmaco;
• Blocco SA;
• ipopotassiemia;
• Blocco AV 2-3 stadi;
• ipotiroidismo o ipertiroidismo;
• SSSU;
• crollo;
• lesioni polmonari interstiziali;
• abbassare la pressione sanguigna;
• uso di farmaci MAOI;
• allattamento al seno.

Il farmaco viene prescritto con estrema cautela alle persone con insufficienza epatica e agli anziani.

Effetti collaterali Cardiodarone

Gli effetti collaterali includono:

• potenziamento di CHF, bradicardia sinusale, tachicardia piroettante, blocco AV, diminuzione dei valori della pressione arteriosa e sviluppo di aritmia o potenziamento di una esistente;
• pleurite, apnea, fibrosi polmonare, tosse e dispnea, polmonite, spasmo bronchiale, alveolite e comparsa di iper- o ipotiroidismo;
• vomito o nausea, gonfiore, stitichezza, perdita di appetito, diarrea, dolore e pesantezza nella regione epigastrica, nonché ittero, epatite tossica, colestasi, potenziamento dell'attività delle transaminasi intraepatiche e cirrosi epatica;
• vertigini, depressione, problemi di memoria, mal di testa e parestesia, allucinazioni uditive, debolezza, tremori, polineuropatia e disturbi del sonno;
• atassia, aumento della pressione intracranica, neurite che colpisce il nervo ottico, uveite, microdistacco della retina, sintomi extrapiramidali, miopatia e deposito di lipofuscina nell'epitelio corneale;
• anemia di natura aplastica o emolitica e trombocitopenia;
• alopecia, dermatite esfoliativa, eruzioni cutanee, fotosensibilità e tinta grigio-bluastra dell'epidermide;
• vasculite, tromboflebite, iperidrosi e febbre, nonché epididimite e disfunzione erettile.

Overdose

Segni di avvelenamento: bradicardia, aritmia, abbassamento della pressione sanguigna, disturbo della conduzione atrioventricolare e disfunzione epatica.

La lavanda gastrica e il carbone attivo vengono somministrati insieme a un lassativo salino. Non esiste antidoto. Se necessario, possono essere adottate misure sintomatiche. Il paziente deve essere costantemente monitorato: si raccomanda di monitorare l'ECG e i livelli di pressione arteriosa.

In caso di bradicardia, si utilizza atropina con β1-adrenomimetici e si impianta un pacemaker temporaneo. L'emodialisi non determina l'escrezione di amiodarone.

Interazioni con altri farmaci

È vietato combinare il farmaco con singoli bloccanti dei canali del calcio (diltiazem o verapamil) e beta-bloccanti, perché ciò può portare a disturbi dell'automatismo (sotto forma di bradicardia) e della conduzione.

Il farmaco non deve essere somministrato insieme a diuretici, lassativi, GCS e amfotericina B per iniezioni endovenose, poiché ciò può provocare tachicardia ventricolare (piroetta).

L'uso concomitante con anticoagulanti orali aumenta il rischio di emorragie (è necessario monitorare i livelli di protrombina e aggiustare la dose degli anticoagulanti).

La somministrazione in combinazione con SG può provocare disturbi dell'automatismo (sotto forma di bradicardia grave) e disturbi della conduzione nei ventricoli e negli atri (il farmaco aumenta i livelli plasmatici di digossina, per questo motivo è necessario monitorarli costantemente e inoltre bisogna eseguire un ECG e, se necessario, aggiustare la dose del farmaco).

L'uso concomitante di ciclosporina e fenitoina può determinare un aumento dei loro livelli plasmatici.

Nei pazienti trattati con Cardiodarone e sottoposti ad anestesia generale o ossigenoterapia, possono verificarsi bradicardia (resistente all'atropina), disturbi della conduzione, diminuzione della pressione sanguigna e diminuzione della gittata cardiaca.

Condizioni di archiviazione

Il cardiodarone deve essere conservato in un luogo buio e asciutto.

Data di scadenza

Il cardiodarone può essere utilizzato entro 24 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Ritmorest, Amiodarone e Amiocordin con Cordarone, Aldarone e Concor con Anaprilin, nonché Sedacorone e Ritmiodaron.