Cicloserina

La cicloserina è un antibiotico ad azione battericida; ha un effetto antibatterico. Il farmaco ha uno spettro di attività terapeutica piuttosto ampio: molti batteri patogeni sono sensibili ad esso.

Il farmaco dimostra un'elevata efficacia terapeutica nel trattamento della tubercolosi cronica. Viene spesso utilizzato in situazioni in cui i batteri che causano la patologia mostrano resistenza ad altri farmaci antitubercolari. [ 1 ]

Indicazioni Cicloserina

Viene utilizzato nelle infezioni micobatteriche di natura atipica e nella tubercolosi cronica (come farmaco di riserva).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di capsule dal volume di 0,25 g - 100 pezzi per confezione.

Farmacodinamica

La sostanza medicinale si forma durante la vita dello Streptomyces orchidaceus o viene ottenuta artificialmente. Il principio dell'azione medicinale si basa sulla distruzione dei processi di legame delle membrane cellulari (inibisce gli enzimi responsabili del loro legame).

Il farmaco dimostra attività contro i treponemi e le rickettsie, e anche contro i micobatteri della tubercolosi. La resistenza terapeutica si sviluppa abbastanza lentamente. [ 2 ]

Farmacocinetica

Il tasso di assorbimento è del 70-90%. Il farmaco non è praticamente coinvolto nella sintesi proteica. I valori di Cmax si osservano dopo 4 ore.

L'elemento attivo si trova nella bile, nell'espettorato, nel latte materno, nei fluidi corporei e nell'effusione pleurica. Il 60-100% del livello sierico del farmaco si trova nella cavità pleurica. Il 35% del dosaggio è coinvolto nei processi metabolici. [ 3 ]

L'emivita è di 10 ore. L'escrezione avviene principalmente per via renale; una piccola quantità viene escreta con le feci. In caso di insufficienza renale cronica, è possibile un accumulo del farmaco.

Dosaggio e somministrazione

La cicloserina si assume per via orale, prima dei pasti. In caso di segni di irritazione della mucosa gastrointestinale, si consiglia di assumerla dopo i pasti.

Per gli adulti, il dosaggio è di 0,25 g a intervalli di 12 ore; se necessario e se non si verificano complicazioni, è possibile assumere questo dosaggio con una pausa di 6 ore. La dose giornaliera è di 1000 mg; per i bambini, un massimo di 750 mg.

L'effetto tossico può essere ridotto prescrivendo acido glutammico per via orale e piridossina intramuscolare con ATP. In caso di alcolismo, la probabilità di convulsioni aumenta. Durante la terapia, è necessario monitorare la funzionalità epatica e renale, nonché i valori del sangue periferico. In caso di dermatite allergica o segni di neurotossicità, la terapia viene interrotta.

L'uso in monoterapia provoca lo sviluppo di resistenza, per cui è necessaria l'associazione del farmaco con altri farmaci antitubercolari.

• Domanda per i bambini

In pediatria, usare con cautela.

Utilizzare Cicloserina durante la gravidanza

La cicloserina è controindicata durante la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza al farmaco;
• epilessia;
• malattie che colpiscono il sistema nervoso centrale e che sono di natura organica;
• disturbi mentali;
• alcolismo;
• periodo di allattamento.

Il farmaco deve essere usato con estrema cautela nei casi di insufficienza renale cronica.

Effetti collaterali Cicloserina

Gli effetti collaterali includono:

• mal di testa, psicosi, convulsioni (anche di tipo clonico), confusione e disartria, paresi e aggressività;
• prurito ed eruzioni cutanee sull'epidermide;
• diarrea, nausea e bruciore di stomaco;
• anemia megaloblastica;
• forma attiva di CHF.

Overdose

L'intossicazione acuta si sviluppa quando si assumono più di 1000 mg di farmaco al giorno. Nella forma cronica di avvelenamento, che si sviluppa a seguito dell'uso prolungato di dosi superiori a 0,5 g al giorno, si osservano confusione, psicosi, mal di testa, convulsioni, parestesie, vertigini, paresi e irritabilità. Può svilupparsi uno stato comatoso.

Vengono intraprese azioni sintomatiche: l'uso di anticonvulsivanti e carbone attivo. La piridossina viene utilizzata per prevenire lo sviluppo di sintomi neurotossici.

Interazioni con altri farmaci

L'effetto del farmaco viene neutralizzato dai succhi di frutta acidi.

Se assunto insieme all'alcol etilico, aumenta il rischio di sviluppare crisi epilettiche.

L'associazione di cicloserina e isoniazide provoca sonnolenza e vertigini.

L'uso con etionamide aumenta gli effetti collaterali associati al sistema nervoso centrale.

Condizioni di archiviazione

La cicloserina deve essere conservata a temperature non superiori a 25°C.

Data di scadenza

La cicloserina può essere utilizzata entro un periodo di 2 anni dalla data di fabbricazione dell'elemento terapeutico.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono i farmaci Coxamin, Coxerine con Cycloserine-Ferein e Mizer.

Recensioni

La cicloserina riceve recensioni contrastanti. I pazienti ne sottolineano l'elevata tossicità, principalmente emato- e neurotossicità. Il suo uso porta spesso alla comparsa di neurite periferica e anemia. In questo caso, tuttavia, va tenuto presente che è estremamente raro che le forme resistenti di tubercolosi vengano trattate con farmaci che non causano la comparsa di sintomi negativi.

Le recensioni indicano inoltre che l'uso a lungo termine del farmaco provoca una carenza di piridossina, cianocobalamina e vitamina B9.