Enagexal Compositum

Enagexal compositum è un farmaco complesso appartenente alla categoria degli ACE inibitori.

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Indicazioni Enagexala compositum

Viene utilizzato per la terapia di diversi tipi di ipertensione con diversi gradi di gravità.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse, confezionate in blister da 10 pezzi. La confezione contiene 3 blister.

Farmacodinamica

Un farmaco antipertensivo combinato che contiene enalapril, un ACE inibitore, e idroclorotiazide, un diuretico tiazidico.

L'enalapril inibisce la formazione di angiotensina 2 e ne elimina l'effetto vasocostrittore. Inoltre, riduce la resistenza complessiva dei vasi periferici, l'intensità del postcarico, la pressione arteriosa e la pressione nell'atrio destro e nella circolazione polmonare. Allo stesso tempo, l'enalapril riduce la resistenza vascolare renale, con conseguente miglioramento della circolazione sanguigna renale.

L'idroclorotiazide ha un effetto natriuretico e diuretico e potenzia inoltre le proprietà antipertensive dell'enalapril.

Circa 1 ora dopo l'assunzione del farmaco si osserva una diminuzione dei valori della pressione sanguigna e questo effetto dura in media circa 24 ore.

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Farmacocinetica

Enalapril.

Dopo l'assunzione della compressa, circa il 50-70% della sostanza enalapril maleato viene assorbito.

I valori sierici di Cmax vengono rilevati dopo 1 ora. Dopo l'assorbimento, la sostanza viene idrolizzata, trasformandosi in enalaprilato, un ACE inibitore ancora più potente dell'enalapril. I valori di picco dell'enalaprilato nel plasma sanguigno vengono rilevati dopo 3-4 ore dalla somministrazione del farmaco.

Circa il 50-60% dell'enalaprilato subisce la sintesi proteica nel plasma.

Circa il 94% della dose di enalapril maleato viene escreto nelle urine e nelle feci come enalapril con enalaprilato. Il componente principale delle urine è l'enalaprilato, che costituisce circa il 94% della dose. L'emivita del farmaco è di 35 ore.

L'escrezione diminuisce nelle persone con funzionalità renale compromessa, in base al grado di insufficienza. La dialisi del componente enalaprilato avviene a una velocità di 62 ml/ora.

Idroclorotiazide.

La velocità di assorbimento dell'idroclorotiazide è del 65-75%. Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, l'assorbimento della sostanza è ridotto. I livelli plasmatici di picco di idroclorotiazide sono compresi tra 70 e 490 ng/ml e sono raggiunti dopo 1,5-4 ore dalla somministrazione orale di 12,5 mg e dopo 25 ore dalla somministrazione orale di 25 mg della sostanza.

La sintesi proteica dell'elemento nel plasma è pari a circa il 40-68%.

L'escrezione dell'idroclorotiazide è pressoché completa: oltre il 95% viene escreto immodificato attraverso i reni. L'emivita è di 6-15 ore.

L'idroclorotiazide attraversa la placenta, ma non la barriera ematoencefalica. In caso di insufficienza renale, la velocità di escrezione può essere ridotta e l'emivita può essere prolungata.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale, selezionando un regime posologico personalizzato per ciascun paziente, tenendo conto delle sue condizioni e del grado di ipertensione. La terapia inizia con l'assunzione di piccole dosi del farmaco, aumentandole gradualmente.

La prescrizione della combinazione fissa di Enahexal Compositum è consentita solo nei casi in cui precedenti aggiustamenti del dosaggio (titolazione) o singole combinazioni (enalapril o idroclorotiazide) non abbiano prodotto risultati. I pazienti con appropriate indicazioni cliniche devono valutare la possibilità di un passaggio diretto dalla monoterapia all'uso di una combinazione fissa di farmaci.

Schemi per l'utilizzo del dosaggio del farmaco 10/25.

La dose giornaliera iniziale per le persone a cui è stato prescritto un trattamento complesso è: 1 compressa da 10/25 mg, una volta al giorno.

La dose giornaliera media è di 1-2 compresse, assunte una o due volte al giorno.

Nella terapia di mantenimento, il farmaco viene utilizzato anche una volta al giorno.

È consentita una dose massima di 40 mg di enalapril e 0,1 g di idroclorotiazide al giorno, pari a 4 compresse del principio attivo. Questa dose deve essere assunta in 1 o 2 dosi.

Modalità di somministrazione del farmaco dose 20/12,5.

Inizialmente, i soggetti a cui è stata prescritta una terapia combinata devono assumere 0,5 compresse del farmaco al dosaggio di 20/12,5 mg al giorno.

La dose media giornaliera è una singola compressa da 20/12,5 mg.

Per la terapia di mantenimento, assumere 0,5 compresse da 20/12,5 mg una volta al giorno.

È possibile assumere al massimo 2 compresse da 20/12,5 mg di Enahexal Compositum al giorno, in dose singola o divise in 2 dosi.

Il farmaco viene assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo, deglutendo la compressa con abbondante acqua naturale.

Utilizzare Enagexala compositum durante la gravidanza

Enahexal compositum non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• la presenza di forte sensibilità all'enalapril o ad altri ACE inibitori;
• presenza di edema di Quincke nell'anamnesi;
• grave compromissione renale (livello di clearance della creatinina inferiore a 30 ml/minuto) o sedute di dialisi;
• deviazioni clinicamente significative nei livelli elettrolitici (sviluppo di ipercalcemia o ipopotassiemia e iponatriemia);
• stenosi arteriosa nella zona renale (bilaterale o unilaterale (se il paziente ha un solo rene));
• pazienti che hanno ricevuto di recente un trapianto di rene;
• stenosi mitralica o aortica di significato emodinamico;
• cardiomiopatia ostruttiva di tipo ipertrofico;
• grave disfunzione epatica (stato comatoso o coma epatico);
• diabete mellito o gotta in fase grave.

Effetti collaterali Enagexala compositum

L'uso del farmaco può portare allo sviluppo di alcuni effetti collaterali:

• sintomi sistemici: vertigini, sensazione di debolezza e dolore all'addome o al torace;
• disturbi associati al funzionamento del sistema cardiovascolare: tachicardia, collasso ortostatico o palpitazioni;
• disturbi digestivi: gonfiore, secchezza delle fauci, pancreatite, stitichezza, ittero colestatico o vomito;
• lesioni a carico del sistema nervoso: sensazione di sonnolenza o nervosismo, agitazione, insonnia e parestesia;
• sintomi correlati all'epidermide: eritema multiforme, prurito, nonché sindrome di Stevens-Johnson e dermatite esfoliativa, tra cui perdita di capelli e NET;
• problemi di funzionalità renale: insufficienza renale o nefrite tubulointerstiziale;
• segni di allergia: orticaria, edema di Quincke, reazioni anafilattoidi e RDS;
• disturbi della funzione emopoietica: agranulocitosi, trombocito- o leucopenia, e anche anemia aplastica o emolitica;
• deficit visivo: xantopsia o offuscamento visivo transitorio;
• Altri sintomi includono mal di schiena, debolezza o crampi muscolari, dispnea, tinnito, artralgia, sudorazione profusa e calo della libido.

L'uso prolungato di farmaci può portare allo sviluppo di iponatriemia o -kaliemia.

Overdose

A seconda della gravità dell'avvelenamento, possono manifestarsi i seguenti sintomi: squilibrio salino, paresi, abbassamento della pressione sanguigna, diminuzione della coscienza (fino allo stato comatoso), aritmia, shock cardiovascolare e, inoltre, convulsioni, bradicardia, ileo paralitico, edema di Quincke e insufficienza renale.

In caso di intossicazione è necessario eseguire procedure che aiutino ad espellere il farmaco dall'organismo (lavaggio gastrico e uso di carbone attivo per mezz'ora dal momento dell'assunzione del farmaco) e, oltre a ciò, monitorare il funzionamento dei sistemi vitali in ospedale.

Nei casi gravi di avvelenamento si ricorre a procedure ospedaliere per stabilizzare i valori della pressione sanguigna: iniezione endovenosa di soluzione di NaCl con sostituti del plasma; nonché sedute di emodialisi e iniezioni di angiotensina 2, se necessario.

Se si sviluppano edema di Quincke o altri sintomi anafilattici, viene prescritto un trattamento desensibilizzante, durante il quale vengono utilizzati antistaminici (come loratadina con suprastin) e GCS (incluso desametasone con prednisolone) e, inoltre, vengono prese misure per garantire la pervietà delle vie respiratorie.

Parallelamente, è necessario monitorare regolarmente i valori dell'equilibrio acido-base, idrico e salino, nonché del glucosio e dei composti escreti nelle urine. In caso di ipokaliemia, è necessario reintegrare le riserve di potassio.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione con farmaci antipertensivi (compresi altri farmaci diuretici e farmaci che bloccano l'attività dei recettori β), vasodilatatori, nitrati, fenotiazine, nonché barbiturici, triciclici e bevande alcoliche determina un potenziamento delle proprietà ipotensive del farmaco.

Farmaci antinfiammatori e analgesici (inclusi indometacina e aspirina) possono ridurre l'effetto antipertensivo di Enahexal Compositum. Nei soggetti con ipovolemia, questa combinazione può portare a insufficienza renale acuta.

L'uso di dosi elevate di salicilati insieme al farmaco porta a un potenziamento delle loro proprietà tossiche nei confronti del sistema nervoso centrale (ciò è influenzato dall'attività dell'idroclorotiazide).

Diuretici, potassio e risparmiatori di potassio (ad esempio amiloride con spinorolattone e triamterene), nonché altri farmaci che aumentano i livelli di potassio (tra cui l'eparina) portano a un forte aumento dei livelli di potassio sotto l'effetto dell'enalapril.

L'associazione del farmaco con diuretici (come furosemide), carbenoxolone, GCS, nonché salicilati, ACTH, amfotericina B e penicillina G, oppure l'abuso di farmaci lassativi, porta ad un aumento della carenza di magnesio o potassio sotto l'effetto dell'idroclorotiazide.

L'associazione con il litio determina un aumento dei livelli sierici di litio (questo indicatore deve essere costantemente monitorato), con conseguente potenziamento degli effetti neurotossici e cardiotossici.

Le sostanze glicosidi digitalici possono aumentare la gravità degli effetti e degli effetti collaterali della digitale nei soggetti affetti da ipomagnesemia o -kaliemia.

Le catecolamine (come l'epinefrina) riducono l'effetto terapeutico dell'idroclorotiazide.

Narcotici, sonniferi e anestetici aumentano notevolmente i valori della pressione sanguigna (pertanto, prima di somministrare l'anestesia, è necessario informare l'anestesista del trattamento con Enahexal Compositum).

Gli immunosoppressori, la procainamide, così come l'allopurinolo con GCS sistemico e i farmaci che sopprimono l'attività del midollo osseo, riducono il numero di leucociti nel sangue e causano leucopenia.

L'uso di citostatici (tra cui ciclofosfamide e metotrexato con fluorouracile) porta al potenziamento dell'effetto tossico sul midollo osseo (in particolare granulocitopenia) – si verifica a causa dell'azione dell'idroclorotiazide.

L'associazione con farmaci ipoglicemizzanti orali (tra cui biguanidi o sulfoniluree) e con l'insulina porta a un indebolimento dell'effetto ipoglicemico.

L'assunzione concomitante con colestipolo o colestiramina riduce l'entità dell'assorbimento dell'idroclorotiazide.

I miorilassanti curarici, così come gli agenti non polarizzanti che bloccano la trasmissione neuromuscolare, aumentano la durata e potenziano l'effetto rilassante muscolare dell'idroclorotiazide (l'anestesista deve essere informato in anticipo dell'uso del farmaco).

L'associazione con la metildopa provoca talvolta emolisi dovuta alla formazione di anticorpi contro la sostanza idroclorotiazide.

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Condizioni di archiviazione

Conservare Enagexal Compositum in un luogo buio e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

L'uso di Enagexal Compositum è consentito entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Domanda per i bambini

È vietato prescrivere il farmaco in pediatria.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Berlipril plus, Enap H, Enalozid 25, Enafril con Enzix, nonché Enap HL, Enapril H, Enap 20 HL con Enzix Duo ed Ena Sandoz con Enzix Duo Forte.