Compresse da colesterolo alto

Nel trattamento dell'ipercolesterolemia farmaco usato farmaci che riducono il livello di colesterolo e lipoproteine nel sangue - una varietà di caratteristiche farmacologiche di agenti ipolipemizzanti, o come vengono spesso chiamati, pillole per il colesterolo alto. Questa recensione esamina i farmaci che vengono solitamente prescritti dai medici.

Indicazioni per l'uso di compresse da colesterolo alto

Le principali indicazioni per l'uso di compresse di colesterolo alto - il livello del suo contenuto nel sangue sopra 5,5-6 mmol per litro contro lo sfondo di malattie esistenti del sistema cardiovascolare, tra cui l'aterosclerosi, ipertensione, malattia coronarica e infarto del miocardio.

Inoltre, questo gruppo di farmaci sono destinate a ridurre il colesterolo quando il tessuto adiposo in eccesso adipostaze (obesità), patologie del fegato e pancreas, diabete mellito e insufficienza renale cronica, in diversi tipi di iperlipoproteinemia e ipertrigliceridemia.

I nomi di compresse da colesterolo alto, il più spesso prescritto a pazienti con le malattie di cui sopra, sono come segue:

• Atorvastatina (Atoris, Liprimar, Torvakard), Lovastatina (Lovasterol, Mevacor, Mefakor), simvastatina (simvastatina, Zocor, Zorstat) Rozuvastin (Crestor) - statinы;
• Gemfibrozil (Gevilon, Gipoliksan, Ipolipid, Clopidogrel) Fenofibrato (Benprofibrat, lipidi, lipofile, Nolipaks, Protolipan) - gruppo fibrati modificatori di lipidi (fibrati);
• Nicotinomide (Niacinamide, Nikamid, Nicofort, Nicovite), acido nicotinico (vitamina PP) e suoi derivati;
• Cholestipol (Cholestide) farmaci che legano gli acidi biliari;
• Derivati di fenbutolo (Laurelkol, Lesterol, Sinestan, ecc.) Di butilfenoli;
• Ezetimib (Ezetrol) è un inibitore selettivo dell'assorbimento del colesterolo.

Farmacodinamica di compresse da colesterolo alto

Diversi gruppi di farmaci ipolipemizzanti hanno un diverso meccanismo di azione. Farmacodinamica compresse di colesterolo alto, appartenenti al gruppo di statine, sulla base inattivazione dell'enzima che regola l'una delle prime fasi della biosintesi del colesterolo nel fegato e nell'intestino. In primo luogo, a causa di una diminuzione dell'attività di questo enzima, la produzione di colesterolo nel corpo è ridotta. In secondo luogo, sulle membrane a bassa densità cellule epatiche lipoproteine colesterolo aumenta il numero di composti proteine recettori grassa binding (LDL) e garantire il suo trasporto dal flusso sanguigno ai tessuti.

La farmacodinamica gemfibrozil ed altri fibrati base problema facilitazione del metabolismo lipidico e la scomposizione dei grassi (trigliceridi) e LDL operano composto di acido fenofibrico (appartenente alla classe degli acidi carbossilici anfipatiche). Queste sostanze attivano LPL (lipoprotein lipase) - un enzima che regola il contenuto di grasso nel sangue. Un LPL colpisce già intracellulare del recettore alfa (PPAR-α), che modulano l'carboidrati e metabolismo lipidico e la differenziazione del tessuto adiposo.

L'acido nicotinico funge da enzima non proteico coinvolto nei processi di riduzione dell'ossidazione del corpo, compresa la ripartizione di carboidrati e grassi per l'energia. Un aumento del contenuto di acido nicotinico porta all'attivazione della lipoproteina lipasi e, di conseguenza, ad un aumento nell'utilizzo dei lipidi e una diminuzione del contenuto di trigliceridi e lipoproteine nel plasma sanguigno.

Acidi biliari legami nel tratto digestivo farmacologica colestipolo azione forniscono insolubile alto peso molecolare di base a scambio anionico resina struttura microheterogeneous, che impediscono il riassorbimento del colesterolo nella bile e nell'intestino. Questo porta alla rimozione del colesterolo dal corpo attraverso l'intestino e una diminuzione del suo contenuto nel sangue.

I derivati dei butilfenoli (fenbutolo, ecc.) Non solo inibiscono la produzione di colesterolo, ma riducono anche il suo assorbimento durante la digestione. E la farmacodinamica dei farmaci che inibiscono selettivamente l'assorbimento del colesterolo dall'intestino (Ezetimibe) è dovuta al blocco di una specifica proteina responsabile del trasporto del colesterolo alle cellule del fegato.

Farmacocinetica di compresse da colesterolo alto

I pellet sostanze attive per alta atorvastatina colesterolo, lovastatina et al. Statine dopo somministrazione orale sono assorbiti nel tratto gastrointestinale ed entrano nel flusso sanguigno per ottenere la più alta concentrazione nella piazza sopra 90-120 minuti. In seguito al legame a proteine plasmatiche statine quasi il 96% del livello della loro biodisponibilità sistemica non superi il 30% a causa del processo di formazione di metaboliti attivi nel fegato il primo passo trasformazione preparazione dei componenti attivi. Nel fegato, le statine sono ossidate, dopo di che i metaboliti secondari vengono escreti attraverso l'intestino (approssimativamente entro 24 ore).

Farmacocinetica gemfibrozil e tutti i farmaci modificatore lipidica è diverso da una statina che il metabolismo epatico del ricavato sostanza attiva più velocemente dopo 2 chasa rene viene rimosso dal corpo metà della dose (l'ekskrektiruetsya intestino resto nella bile).

A causa del lento assorbimento nelle Tavole del tratto gastrointestinale da colesterolo alto Fenbutol atto gradualmente, e fornisce le preparazioni della presente gruppo prolungata (circa sei mesi dopo la cessazione della ricezione regolare) un effetto terapeutico come antiossidante e anti-sclerotica - abbassamento ossidazione dei lipidi nel sangue e sedimentazione alla parete vascolare in forma di placche aterosclerotiche.

Per la farmacocinetica del colesterolo assorbente di Ezetimibe, è caratteristico un composto attivo con fenoli di acido glucuronico formato nell'intestino tenue e nel fegato durante l'autopulizia del corpo da sostanze estranee e nocive. Il coniugato ezetimibe-glucuronide farmacologicamente attivo si lega alle proteine plasmatiche e viene rilasciato dal sangue attraverso i reni e l'intestino per circa 10 giorni.

Dosaggio e somministrazione

L'unico modo per usare compresse da colesterolo alto è orale. Va ricordato che le dosi individuali di qualsiasi farmaco ipolipemizzante sono determinate solo dal medico curante - sulla base di un esame del sangue per il livello di colesterolo.

La dose standard giornaliera di statine è di 0,01 g (assunta una volta al giorno, allo stesso tempo), seguita da un aumento fino a un massimo di 0,08 g, come prescritto dal medico.

La singola dose solita Gemfibrozil 0,3 g (due volte al giorno, mezz'ora prima dei pasti); Il fenofibrato viene assunto due volte al giorno per 0,1 g (durante i pasti, al mattino e alla sera).

La dose singola ottimale di acido nicotinico è 20-50 mg (2-3 volte durante il giorno); la ricezione simultanea di metionina fornirà protezione del fegato dall'accumulo di grasso.

Cholestipol (1 g compresse) si consiglia di assumere 5 compresse al giorno, dopo 1-2 mesi la dose giornaliera è raddoppiata. Il fenbutolo viene prescritto una compressa (0,25 g) due volte al giorno, durante i pasti. Dose giornaliera raccomandata di compresse da colesterolo alto Ezetimib 10 mg (dose singola).

Il sovradosaggio dei farmaci elencati, come indicato nelle istruzioni ai farmaci, può verificarsi se il dosaggio prescritto dal medico viene superato, ma non vi sono informazioni su tali casi.

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Controindicazioni per l'uso

Le compresse di colesterolo alto, oltre all'ipersensibilità individuale ai principi attivi dei farmaci, hanno le seguenti controindicazioni all'uso:

• statine: storia pronunciata o esistente di fegato, rene, malattia del sistema muscolo-scheletrico;
• fibrati: problemi con le vie biliari, cirrosi biliare autoimmune;
• acido nicotinico e suoi derivati: forma acuta di ulcere gastriche e ulcere duodenali, calcoli renali, epatite;
• farmaci che legano gli acidi biliari: alterato assorbimento di grassi nell'intestino (steatorrea), età dei bambini;
• derivati di butilfenoli: malattie epatiche e / o renali, età fino a 14 anni;
• inibitori selettivi dell'assorbimento del colesterolo: insufficienza epatica di qualsiasi eziologia, età fino a 18 anni.

L'uso di compresse da colesterolo alto durante la gravidanza è incluso nella lista delle controindicazioni per i farmaci ipolipidemici di tutti i sottogruppi farmacologici, incluso l'acido nicotinico.

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Effetti collaterali

Le compresse di colesterolo alto del gruppo di statine possono avere effetti collaterali quali: mal di testa e vertigini, secchezza delle fauci, bruciore di stomaco, nausea, diarrea, dolore addominale; disturbi nel lavoro del fegato (aumento della concentrazione di enzimi epatici di transmnaz), pancreas e cuore (tachicardia); diabete mellito, insonnia, crampi e dolori muscolari; riduzione dell'acuità visiva (fino allo sviluppo della cataratta), impotenza, deterioramento cognitivo.

L'uso di gemfyrozil può accompagnare nausea, malessere allo stomaco e diarrea; reazioni cutanee (dermatite); dolore - testa, muscoli, articolazioni, stomaco; disfunzione del fegato e della cistifellea; anemia, leucopenia, anemia, nonché una diminuzione del numero di elementi cellulari (ipoplasia) del midollo osseo. Un altro farmaco di questo gruppo, il fenofibrato, è associato agli effetti collaterali elencati della minaccia di sviluppare la colelitiasi.

Quando viene utilizzato per ridurre i livelli di colesterolo, l'acido nicotinico, è possibile eliminare la pressione sanguigna, l'aspetto di eccesso di acido urico nel sangue, aumentare gli enzimi intracellulari del fegato e la sua degenerazione grassa. Ricezione di compresse Il colestipolo può causare nausea e vomito, stitichezza o diarrea, orticaria e infiammazione della pelle. In caso di trattamento prolungato con questo farmaco, è possibile una carenza di vitamine (A, D, E, K) nel corpo.

Problemi digestivi e di aritmia effetti collaterali cardiaci Fenbutola e agente Ezitimib possono causare mal di testa, nausea, dolori muscolari e gonfiore addominale e diarrea, eruzioni cutanee e allergiche sulla pelle.

Interazioni con altri farmaci

Identificati dai produttori di compresse Atorvastatina, Lovastatina, interazioni con Simvastatina con altri farmaci consistono nell'aumentare le loro concentrazioni nel plasma sanguigno con l'uso simultaneo di antibiotici e fungicidi. La combinazione di statine con contraccettivi ormonali aumenta la concentrazione di quest'ultimo nel plasma e, con anticoagulanti indiretti, riduce il tempo di coagulazione del sangue.

Incompatibilità assoluta di gemfibrozil con lovastatina: può sviluppare insufficienza renale in forma acuta e distrofia muscolare. E nei pazienti che usano farmaci ormonali per proteggersi dalla gravidanza, è possibile una grave violazione del metabolismo lipidico. Il fenofibrato potenzia l'effetto degli anticoagulanti della serie cumarinica e dei derivati del fenilidandione, così come i farmaci che contengono salicilati e le compresse del diabete.

Il colestipolo, legando gli acidi biliari nell'intestino, interrompe il normale assorbimento di altri farmaci orali, per evitare che tutti gli altri farmaci debbano essere assunti 1-2 ore prima.

Tutte le compresse sopra di colesterolo alto hanno le stesse condizioni di conservazione: asciutto, protetto dalla luce intensa e inaccessibile ai bambini, la solita temperatura ambiente (non più di + 25-28 ° C).

La data di scadenza è anch'essa standard: due anni dalla data di rilascio indicata sulla confezione.

Vedi anche l'articolo Trattamento del colesterolo alto: i metodi più comuni