Pillole per l'epilessia

L'epilessia è una malattia neurologica cronica che colpisce il cervello. Una crisi epilettica è caratterizzata da convulsioni che provocano la perdita di coscienza.

Le pillole per l'epilessia aiutano a ridurre l'intensità degli impulsi che irritano le terminazioni nervose del cervello. Di conseguenza, l'attività epilettica diminuisce, contribuendo a normalizzarne il funzionamento.

Indicazioni pillole per l'epilessia

I farmaci sono indicati per crisi parziali con sintomi semplici o complessi, crisi psicomotorie, crisi del sonno, crisi diffuse e forme miste di epilessia. Sono inoltre prescritti per le seguenti forme di epilessia: acinetica, melanoma giovanile, submassimale e IGE.

Nomi di pillole per l'epilessia

I farmaci più comuni per l'epilessia sono le seguenti compresse: carbamazepina, valproati, pirimidone, clonazepam, fenobarbital, benzodiazepine, fenitone.

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Finlepsina

La finlepsina è un farmaco antiepilettico a base di carbamazepina, che aiuta a normalizzare l'umore e ha un effetto antimaniacale. Viene utilizzata come farmaco primario o in combinazione con altri farmaci, perché può aumentare la soglia anticonvulsiva, semplificando così la socializzazione nelle persone che soffrono di epilessia.

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Carbamazepina

La carbamazepina è un derivato della dibenzoazepina. Il farmaco ha effetti antidiuretici, antiepilettici, neuro- e psicotropi. Contribuisce a normalizzare lo stato delle membrane dei neuroni irritati, sopprime le scariche neuronali seriali e riduce la potenza della neurotrasmissione degli impulsi nervosi.

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Seizur (fenitoina, lamotrigina)

Seizar è un farmaco anticonvulsivante. Agisce sui canali del Na+ della membrana presinaptica, riducendo la forza di rilascio del mediatore attraverso la fessura sinaptica. Principalmente, questo sopprime l'eccessivo rilascio di glutammato, un amminoacido con effetto eccitatorio. È uno dei principali irritanti che causano scariche epilettiche nel cervello.

Fenobarbitale

Il fenobarbitale ha un effetto anticonvulsivante, ipnotico, sedativo e antispasmodico. Viene utilizzato in terapia di associazione per l'epilessia, in associazione ad altri farmaci. In pratica, tali associazioni vengono selezionate individualmente per ciascun paziente, in base alle sue condizioni generali, nonché al decorso e alla forma della malattia. Esistono anche farmaci di associazione già pronti a base di fenobarbitale: si tratta di pagluferal o gluferal, ecc.

Clonazepam

Il clonazepam ha un effetto calmante, antiepilettico e anticonvulsivante sull'organismo. Poiché questo farmaco ha un effetto anticonvulsivante più forte rispetto ad altri farmaci di questo gruppo, viene utilizzato nel trattamento delle malattie convulsive. L'assunzione di clonazepam riduce l'intensità e la frequenza delle crisi epilettiche.

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Etosuccimmide

L'etosuccimide è un anticonvulsivante che sopprime la neurotrasmissione nelle aree motorie della corteccia cerebrale, aumentando così la soglia di resistenza al verificarsi di crisi epilettiche.

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Valproato di sodio

Il valproato di sodio viene utilizzato sia come trattamento indipendente che in associazione ad altri farmaci antiepilettici. Il farmaco in sé è efficace solo per le forme minori della malattia, ma per il trattamento di forme più gravi di epilessia è necessaria una terapia combinata. In questi casi, farmaci come lamotrigina o fenitoina vengono utilizzati come terapia aggiuntiva.

Vigabatrin

La vigabatrin sopprime gli impulsi eccitatori nel sistema nervoso centrale normalizzando l'attività del GABA, che è un bloccante delle scariche neurali spontanee.

Farmacodinamica

Le proprietà delle compresse per l'epilessia vengono esaminate più in dettaglio prendendo come esempio la carbamazepina.

La sostanza agisce sui canali del Na+ delle membrane delle terminazioni nervose sovraeccitate, riducendo l'effetto dell'aspartato e del glutammato su di essi, aumentando i processi inibitori e interagendo anche con i recettori purinergici P1 centrali. Il farmaco ha un effetto antimaniacale dovuto alla soppressione del metabolismo di noradrenalina e dopamina. Nelle crisi epilettiche generalizzate o parziali, ha un effetto anticonvulsivante. Riduce efficacemente l'aggressività e la grave irritabilità nell'epilessia.

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Farmacocinetica

Viene assorbito quasi completamente nel tratto gastrointestinale, ma piuttosto lentamente, poiché gli alimenti non influenzano la forza e la velocità del processo di assorbimento. La concentrazione massima dopo una singola dose della compressa si raggiunge dopo 12 ore. L'assunzione (singola o ripetuta) di compresse retard raggiunge la concentrazione massima (l'indicatore è inferiore del 25%) dopo 24 ore. Le compresse retard, rispetto ad altre forme farmaceutiche, riducono la biodisponibilità del 15%. Si lega alle proteine del sangue entro il 70-80%. Nella saliva e nel liquido cerebrospinale si formano dei cluster, proporzionali alla quantità di principio attivo residuo non legato alle proteine (20-30%). Attraversa la placenta e passa anche nel latte materno. Il volume apparente di distribuzione è compreso tra 0,8 e 1,9 l/kg. Viene biotrasformato nel fegato (solitamente attraverso la via epossidica), formando diversi metaboliti – la fonte di 10,11-trans-diolo, così come i suoi composti, tra cui acido glucuronico, N-glucuronidi e derivati monoidrossilati. L'emivita è di 25-65 ore e, in caso di uso prolungato, di 8-29 ore (a causa dell'induzione degli enzimi del processo metabolico). Nei pazienti che assumono induttori dei MOS (come fenobarbital e fenitoina), questo periodo dura 8-10 ore. Dopo una singola dose di 400 mg, il 72% del farmaco assunto viene escreto attraverso i reni e il restante 28% attraverso l'intestino. Il 2% della carbamazepina non trasformata e l'1% del principio attivo (derivato del 10,11-epossido) passano nelle urine, insieme a circa il 30% di altri prodotti metabolici. Nei bambini, il processo di eliminazione è accelerato, quindi potrebbero essere necessari dosaggi più elevati (ricalcolati in base al peso). L'effetto anticonvulsivante può durare da un minimo di diverse ore a un massimo di diversi giorni (in alcuni casi 1 mese). L'effetto antinevralgico dura 8-72 ore e quello antimaniacale 7-10 giorni.

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Dosaggio e somministrazione

Il trattamento deve iniziare con una piccola dose del farmaco indicata per la forma di epilessia e il tipo di crisi del paziente. Il dosaggio viene aumentato se il paziente non manifesta effetti collaterali e le crisi persistono.

Carbamazepina (finlepsin e timonil, tegretol e carbasan), difenina (fenitoina), valproati (convulex e depakine) e fenobarbital (luminale) sono utilizzati per sopprimere le crisi parziali. Valproati (dosaggio medio giornaliero di 1000-2500 mg) e carbamazepina (600-1200 mg) sono considerati i farmaci di prima scelta. La dose deve essere suddivisa in 2-3 somministrazioni.

Spesso vengono utilizzate anche compresse retard o farmaci ad azione prolungata. Dovrebbero essere assunti 1-2 volte al giorno (tra cui tegretol-CR, depakin-chrono e finlepsin-petard).

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Utilizzare pillole per l'epilessia durante la gravidanza

Poiché l'epilessia è una malattia cronica che richiede una terapia farmacologica regolare, è necessario assumere la pillola durante la gravidanza.

Si riteneva che i farmaci antiepilettici potessero avere un effetto teratogeno, ma ora è dimostrato che l'uso di questi farmaci come unica fonte di trattamento per l'epilessia contribuisce a ridurre il rischio di malformazioni ereditarie. Studi hanno dimostrato che in 10 anni, con l'uso di farmaci antiepilettici, la frequenza di malformazioni ereditarie è diminuita all'8,8% dal 24,1% iniziale. Durante gli studi, farmaci come primidone, fenitoina, carbamazepina, fenobarbital e acido valproico sono stati utilizzati in monoterapia.

Controindicazioni

Le compresse per l'epilessia sono vietate a chi soffre di tossicodipendenza o alcolismo, così come a chi soffre di debolezza muscolare. Sono inoltre controindicate in caso di insufficienza renale acuta, malattie pancreatiche, aumentata sensibilità al farmaco, diversi tipi di epatite e diatesi emorragica. Non può essere assunto da chi svolge attività che richiedono sforzo fisico e concentrazione.

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Effetti collaterali pillole per l'epilessia

I farmaci antiepilettici presentano i seguenti effetti collaterali: vomito con nausea, tremori e vertigini, roteazione o movimento riflesso degli occhi, problemi circolatori, sonnolenza, soppressione delle funzioni vitali del sistema nervoso, difficoltà respiratorie, alterazioni della pressione sanguigna, disturbi del sistema muscolo-scheletrico. Può svilupparsi depressione a lungo termine, si osservano rapido affaticamento e irritabilità. Talvolta compaiono allergie o eruzioni cutanee, che in alcuni casi possono evolvere in edema di Quincke. Sono possibili insonnia, diarrea, disturbi mentali, tremori, problemi di vista e mal di testa.

Overdose

Il sovradosaggio può causare sintomi quali depressione del sistema nervoso centrale, sonnolenza, disorientamento, agitazione, allucinazioni e coma. Possono inoltre verificarsi iperreflessia che progredisce in iporeflessia, visione offuscata, problemi di linguaggio, movimenti oculari riflessi, disartria, compromissione della coordinazione motoria, discinesia, crisi miocloniche, compromissione psicomotoria, ipotermia e dilatazione pupillare.

Possibile tachicardia, svenimento, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, difficoltà respiratorie, edema polmonare, gastrostasi, vomito con nausea, riduzione dell'attività motoria dell'intestino crasso. Si possono osservare ritenzione urinaria, oliguria o anuria, edema, iponatriemia. Possibili conseguenze del sovradosaggio possono includere anche iperglicemia, aumento o diminuzione del numero di leucociti, glicosuria e acidosi metabolica.

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Interazioni con altri farmaci

Poiché la lamotrigina non è in grado di causare un'inibizione o un'induzione significativa degli enzimi epatici ossidativi, l'effetto della combinazione con farmaci metabolizzati nel sistema enzimatico del citocromo P450 sarà scarso.

Il metabolismo dei farmaci che vengono trasformati biologicamente nel fegato (enzimi ossidativi microsomiali attivati) viene potenziato dall'associazione con i barbiturici. Pertanto, l'efficacia degli anticoagulanti orali (come acenocumarolo, warfarin, fenilalanina, ecc.) risulta ridotta. In questo caso, quando usati in associazione, è necessario monitorare il livello degli anticoagulanti per aggiustarne il dosaggio. Anche l'effetto di corticosteroidi, digitale, metronidazolo, cloramfenicolo e doxiciclina risulta ridotto (l'emivita della doxiciclina è ridotta e questo effetto a volte persiste per 2 settimane dopo l'interruzione dell'uso del barbiturico). Lo stesso effetto si verifica su estrogeni, triciclici (TCA), paracetamolo e salicilati. Il fenobarbitale riduce l'assorbimento della griseofulvina, abbassandone il livello nel sangue.

I barbiturici influenzano in modo imprevedibile il metabolismo dei farmaci anticonvulsivanti, derivati dell'idantoina: il contenuto di fenitoina può aumentare o diminuire, quindi è necessario monitorarne la concentrazione plasmatica. L'acido valproico e il valproato di sodio aumentano i livelli di fenobarbital nel sangue, riducendo a loro volta la saturazione plasmatica del clonazepam con la carbamazepina.

In combinazione con altri farmaci che deprimono le funzioni del SNC (ipnotici, sedativi, tranquillanti e alcuni antistaminici), può causare un effetto depressivo additivo. Le monoamino ossidasi prolungano l'effetto del fenobarbital (presumibilmente perché ne sopprimono il metabolismo).

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Condizioni di archiviazione

Le compresse per l'epilessia devono essere conservate in un luogo asciutto, al riparo dalla luce solare. La temperatura non deve superare i 25 gradi.

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Data di scadenza

La durata di conservazione delle compresse per l'epilessia è di 3 anni.

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Trattamento dell'epilessia senza pillole

Le pillole per l'epilessia non sono l'unico modo per curare questa malattia. Esistono anche metodi terapeutici popolari.

Una delle ricette è la tintura di vischio in alcool (lasciare in infusione per una settimana in un luogo buio e asciutto). Assumere 4 gocce al mattino a stomaco vuoto per 10 giorni. Dopodiché, fare una pausa di 10 giorni e ripetere il trattamento. Un analogo di questo rimedio è la radiola rosa in alcool.

Un altro trattamento è con l'aiuto della "radice di Pauline". Estirpate la pianta, tagliatene circa 50 g, lavatela e versatela in 0,5 l di vodka. Lasciate in infusione per 3 settimane al buio. Per l'uso, sciogliete la tintura in acqua (1 bicchiere). Dosaggio: per gli adulti, 20 gocce al mattino, 25 nel pomeriggio, 30 prima di coricarsi. Per i bambini, a seconda dell'età (se il bambino ha 8 anni, 8 gocce per bicchiere al giorno, 3 volte al giorno).

In alcuni casi, l'epilessia deve essere trattata chirurgicamente. Questo metodo viene utilizzato se il paziente presenta una malattia sintomatica insorta a seguito di un tumore cerebrale o di un cavernoma. La rimozione del focus patologico libera il paziente dalle crisi convulsive nel 90% dei casi.

A volte è necessario rimuovere non solo il tumore stesso, ma anche parte della corteccia che circonda la formazione maligna. Per aumentarne l'efficacia, l'operazione viene eseguita utilizzando l'elettrocorticografia. Questa tecnica registra gli impulsi EEG provenienti dalla superficie cerebrale, consentendo di determinare quali aree della corteccia intorno alla lesione siano coinvolte nell'attività epilettogena.

Le indicazioni per il trattamento chirurgico dell'epilessia sono i seguenti fattori:

• I medicinali non producono l'effetto desiderato;
• I farmaci sono efficaci, ma il paziente non riesce a tollerare gli effetti collaterali che derivano dalla loro assunzione;
• La forma di epilessia di cui soffre il paziente può essere curata solo tramite intervento chirurgico.