Detrusitolo

Il Detrusitol ha un effetto m-anticolinergico.

Indicazioni Detrusitolo

Viene utilizzato nei casi di aumentata attività funzionale della vescica, caratterizzata da frequenti e irrefrenabili stimoli a urinare, nonché da aumentata frequenza della minzione e incontinenza urinaria.

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Modulo per il rilascio

È disponibile in compresse da 1 e 2 mg e in capsule ad azione prolungata da 2 e 4 mg.

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Farmacodinamica

Il farmaco è un antagonista selettivo delle terminazioni muscariniche, con elevata selettività per le terminazioni urinarie. Allo stesso tempo, non ha un effetto pronunciato sulle altre terminazioni.

Il farmaco riduce l'attività del detrusore (i muscoli che assicurano la contrazione della vescica e la successiva escrezione di urina), riduce la frequenza delle contrazioni spontanee da esso eseguite e, allo stesso tempo, ne provoca il rilassamento. L'effetto del farmaco si nota dopo 1 mese di trattamento.

Detrusitol aiuta anche a ridurre il volume della salivazione.

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Farmacocinetica

I valori di picco nel sangue si osservano dopo 2-5 ore dall'assunzione del farmaco. Il livello di equilibrio della sostanza si osserva dopo 4 giorni. Gli indicatori di concentrazione del farmaco aumentano quando il farmaco viene assunto con il cibo.

L'indice di biodisponibilità assoluta è del 17%.

Il metabolismo avviene nel fegato, con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6. Nel suo processo, si forma un prodotto di decadimento attivo, che potenzia significativamente l'effetto del farmaco. In caso di carenza dell'isoenzima, la sostanza subisce un processo di dealchilazione da parte di altri isoenzimi, a seguito del quale si forma un prodotto metabolico inattivo. In caso di carenza dell'isoenzima CYP2D6, si osserva un aumento dei valori del principio attivo nel sangue (circa 7 volte).

Circa il 77% del farmaco viene escreto per via renale. L'emivita della sostanza è di 6 ore.

In caso di problemi alla funzionalità epatica/renale, i livelli di tolterodina e del suo prodotto metabolico attivo raddoppiano.

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Dosaggio e somministrazione

Si raccomanda l'assunzione di 4 mg di farmaco al giorno. Le compresse da 2 mg si assumono due volte al giorno e le capsule da 4 mg una volta al giorno. L'assunzione del farmaco non dipende dall'assunzione di cibo. Le capsule devono essere deglutite intere.

Se necessario, la dose giornaliera del farmaco può essere ridotta a 2 mg.

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Utilizzare Detrusitolo durante la gravidanza

Non sono stati condotti test sull'uso di Detrusitol in gravidanza, pertanto è vietato prescrivere il farmaco durante questo periodo.

Poiché non sono disponibili informazioni sull'escrezione della tolterodina nel latte materno, se ne deve evitare l'uso durante l'allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• la presenza di intolleranza agli elementi dell'agente terapeutico;
• glaucoma ad angolo chiuso;
• impulsi imperativi provocati da una malattia organica;
• ritenzione urinaria;
• colite ulcerosa;
• miastenia grave;
• megacolon;
• lento svuotamento gastrico;
• malassorbimento di fruttosio o saccarasi-isomaltasi.

Si raccomanda cautela nella prescrizione a soggetti con ridotta motilità intestinale, grave ostruzione delle vie urinarie, insufficienza renale/epatica, stenosi pilorica, neuropatia ed ernia iatale.

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Effetti collaterali Detrusitolo

Spesso l'assunzione di farmaci provoca secchezza della mucosa orale.

A volte o raramente si osservano i seguenti effetti collaterali:

• sentirsi assonnati, stanchi, confusi, nervosi o deboli, e avere anche allucinazioni, vertigini o mal di testa;
• vomito o stitichezza, dolore addominale e flatulenza;
• disturbi visivi e secchezza della sclera;
• sviluppo di bronchite, dolore allo sterno, aumento di peso, nonché secchezza della pelle (quando si assumono compresse) e sinusite (quando si assumono capsule);
• sintomi disurici, ritenzione urinaria;
• una sensazione di ritmo cardiaco, sangue che affluisce al viso e tachicardia;
• comparsa di edema periferico o orticaria.

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Overdose

In caso di avvelenamento si osservano i seguenti sintomi: dilatazione delle pupille, sensazione di marcata eccitazione, comparsa di problemi di minzione o di ritenzione, comparsa di convulsioni o allucinazioni, disturbi dell'accomodamento o della respirazione.

La terapia inizia con la lavanda gastrica, seguita dalla somministrazione di un enterosorbente. Successivamente, vengono eseguite procedure sintomatiche:

• La fisostigmina viene utilizzata per eliminare le allucinazioni e le sensazioni di eccitazione;
• Le benzodiazepine vengono utilizzate per alleviare le convulsioni;
• il trattamento della tachicardia richiede l'uso di β-bloccanti;
• per alleviare l'insufficienza respiratoria si ricorre alla procedura di ventilazione artificiale;
• Per trattare la ritenzione urinaria è necessario il cateterismo.

Interazioni con altri farmaci

I farmaci anticolinergici potenziano gli effetti della tolterodina e aumentano anche la probabilità di effetti collaterali.

Il farmaco riduce l'efficacia della cisapride associata alla metoclopramide. L'effetto del Detrusitol si indebolisce in caso di associazione con m-anticolinergici.

Esiste la possibilità di interazione con farmaci metabolizzati dall'emoproteina P450, nonché dal CYP2D6 o dal CYP3A4.

In caso di carenza dell'isoenzima CYP2D6, è vietato l'uso di claritromicina, meconazolo, ma anche eritromicina, ketoconazolo e itraconazolo, perché potrebbero aumentare gli indicatori del farmaco, con conseguente intossicazione.

Il farmaco non interagisce farmacologicamente né con il warfarin né con i contraccettivi orali combinati (in compresse).

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Condizioni di archiviazione

Detrusitol deve essere conservato in condizioni standard per i medicinali. Temperatura: non superiore a 25 °C.

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Data di scadenza

Detrusitol può essere utilizzato per 2 anni dalla data di rilascio del farmaco terapeutico.

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Domanda per i bambini

Il farmaco non è prescritto ai minori di 18 anni, perché non sono stati condotti studi sulla sicurezza del suo utilizzo a questa età.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono sostanze come Urotol e Roliten.

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Recensioni

Detrusitol non ha molte recensioni, ma la maggior parte conferma l'elevata efficacia del farmaco. Il farmaco contrasta efficacemente i sintomi dell'iperattività urinaria, ovvero la minzione frequente, contribuendo a ridurne la frequenza e a facilitare la ritenzione urinaria.

Alcuni pazienti ritengono che le capsule siano più efficaci delle compresse e ne consigliano l'uso.

Un piccolo numero di commentatori ha osservato che l'assunzione del farmaco provoca secchezza della mucosa orale, ma si tratta di un sintomo piuttosto raro e di bassa gravità.