Diclonato n

Il diclonato P è un derivato dell'acido α-toluico; ha effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici.

Contiene il diclofenac, un principio attivo che aiuta a ridurre l'intensità del dolore (che si manifesta durante il movimento o a riposo), a ridurre il gonfiore articolare e a ridurre la rigidità mattutina tipica delle malattie reumatiche. Come altri FANS, il farmaco esplica un'azione antiaggregante piastrinica. [ 1 ]

Indicazioni Diclonato n

Viene utilizzato per iniezioni intramuscolari nei seguenti casi:

• infiammazioni dell'apparato muscolo-scheletrico ( artrite di origine psoriasica, reumatoide o cronica giovanile, nonché artrite di origine gottosa in fase attiva e morbo di Bechterew);
• infiammazioni della zona pelvica, nonché proctiti con annessiti, coliche di natura biliare o renale e algomenorrea primaria;
• patologie dell'apparato muscolo-scheletrico di natura degenerativa (osteocondrosi o forma deformante dell'osteoartrite);
• terapia di combinazione in caso di infezioni infiammatorie della gola, delle orecchie e del naso, accompagnate da dolore intenso (tonsillite o otite con faringite);
• dolori di vario tipo (reumatismi ai tessuti molli, sciatica, borsite e lombalgia con nevralgia e tendinite, mialgia, mal di testa, mal di denti o emicrania, nonché dolori moderati di altra origine);
• dolore associato a lesioni, sullo sfondo delle quali si sviluppa l'infiammazione;
• dolore postoperatorio;
• sindrome febbrile.

Per eliminare o prevenire il dolore postoperatorio si effettuano infusioni endovenose tramite flebo.

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento medicinale avviene sotto forma di liquido per iniezioni endovenose o intramuscolari; all'interno della confezione sono presenti 5 fiale dal volume di 3 ml.

Diclonato p retard 100

Diclonat p retard 100 è disponibile in compresse (volume 0,1 g) - 10 pezzi in blister. Ogni scatola contiene 2 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

Il diclofenac inibisce in modo non selettivo i componenti della COX-1 e della COX-2, distruggendo così i processi metabolici prodotti dall'acido arachidonico. Inoltre, inibisce la biosintesi delle PG, che agiscono come mediatori dell'infiammazione e del dolore, e aumentano la temperatura. [ 2 ]

Farmacocinetica

Somministrando per via intramuscolare 75 mg del farmaco, i valori della Cmax plasmatica sono pari a 2,5 μg/ml e vengono registrati dopo 20 minuti; tali valori sono linearmente correlati all'entità della dose somministrata.

L'infusione endovenosa di 75 mg per via endovenosa (di durata superiore a 2 ore) determina valori di Cmax plasmatica pari a 1,9 μg/ml. I valori di LS sono inversamente dipendenti dalla durata dell'infusione. [ 3 ]

La sintesi proteica del farmaco è piuttosto elevata, pari al 99% (sintetizzata principalmente con albumine). L'emivita intraplasmatica è compresa tra 1 e 2 ore.

Se si rispetta l'intervallo di somministrazione stabilito, il farmaco non si accumula. Si distribuisce bene nei fluidi e nei tessuti. Passa nella sinovia, raggiungendo la Cmax dopo 3-6 ore.

Partecipa ai processi metabolici intraepatici: del 50% durante il primo passaggio. I valori di AUC sono due volte inferiori quando il farmaco viene somministrato per via orale (rispetto all'uso parenterale di un dosaggio simile). I processi metabolici avvengono con coniugazione singola o multipla con idrossilazione. I processi metabolici sono implementati utilizzando la struttura enzimatica P450 CYP2C9. L'attività farmacologica dei componenti metabolici è inferiore a quella del diclofenac.

La maggior parte del Diclonat P viene escreta per via renale. I valori di clearance totale sono di 260 ml al minuto. Il 60% viene escreto per via renale sotto forma di elementi metabolici; meno dell'1% è immodificato. La restante parte dei componenti metabolici viene escreta con la bile.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa tramite infusione o per via intramuscolare. Il Diclonat P deve essere utilizzato per un massimo di 2 giorni. Se è necessario proseguire la terapia, il farmaco deve essere somministrato sotto forma di supposte o compresse.

Iniezioni intramuscolari: ai soggetti con dolore acuto vengono somministrati 75 mg di farmaco al giorno. Se necessario (durante lo sviluppo di colica renale o biliare), la dose giornaliera viene aumentata a 0,15 g (1 fiala 2 volte al giorno).

Esecuzione di infusioni endovenose tramite contagocce: prima dell'uso, è necessario sciogliere 75 mg di sostanza (1 fiala) in 0,1-0,5 l di destrosio al 5% o NaCl allo 0,9% (prima di ciò, aggiungere bicarbonato di sodio all'8,4% (0,5 ml) al liquido di infusione). Il liquido di infusione pronto deve essere trasparente.

Nel trattamento del dolore postoperatorio (moderato o grave), il farmaco viene utilizzato per un periodo di 0,5-2 ore alla dose di 75 mg. Se necessario, può essere ripreso dopo alcune ore, ma la dose non deve superare gli 0,15 g al giorno.

Per prevenire lo sviluppo di dolore postoperatorio, viene eseguita un'infusione di 25-50 mg di Diclonat P per 15-60 minuti. L'infusione viene poi continuata a una velocità di 5 mg/ora fino al raggiungimento della dose giornaliera di 0,15 g.

• Domanda per i bambini

Diclonat P non è indicato per i soggetti di età inferiore ai 15 anni.

Utilizzare Diclonato n durante la gravidanza

Non usare durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza ai FANS (anche all’aspirina) o presenza di asma “da aspirina” nel paziente;
• sanguinamento o fasi attive di lesioni erosive e ulcerative all'interno del tratto gastrointestinale;
• soppressione dei processi emopoietici all'interno del midollo osseo;
• vari disturbi dell'emostasi (tra cui l'emofilia);
• condizioni associate ad un'elevata probabilità di sviluppare emorragie (anche la loro presenza nell'anamnesi).

Effetti collaterali Diclonato n

Principali effetti collaterali:

• Lesioni del tratto gastrointestinale: si osserva spesso gastropatia da FANS (fastidio epigastrico e gastralgia, gonfiore, vomito, eruttazione, forte bruciore di stomaco, dolore addominale, nausea, pienezza gastrica e diarrea), sanguinamento gastrointestinale (melena o ematemesi), lesioni gastrointestinali di natura erosiva e ulcerativa (ulcere peptiche, lesioni gastriche o esofagee e disturbi gastrointestinali multipli) e perforazione della parete intestinale (feci sanguinolente, forte dolore tagliente, melena, bruciore nella regione epigastrica ed ematemesi), così come pancreatite accompagnata da sanguinamento o colite aspecifica, stitichezza, xerostomia ed epatite tossica. Talvolta si verificano colite o sua esacerbazione, anoressia o perdita di appetito, vomito, spasmi, dolore che interessa la mucosa orale e stomatite aftosa (ulcere ed erosioni, nonché placca bianca nella mucosa orale);
• Disturbi associati all'attività del sistema nervoso: spesso si verificano vertigini o mal di testa. Talvolta si possono osservare depressione, sonnolenza, convulsioni, grave affaticamento, nervosismo con irritabilità, nonché meningite di origine asettica, polineuropatia (tremore e ipoestesia, nonché debolezza o dolore ai muscoli di gambe e braccia), insonnia, disturbi della memoria, paura e sintomi psicotici;
• problemi con la funzione degli organi di senso: si osservano spesso ambliopia di origine tossica, deterioramento dell'acuità visiva, diplopia, scotoma, perdita dell'udito e altri disturbi, nonché tinnito;
• Lesioni epidermiche: si osservano spesso iperemia epidermica, prurito o eruzioni cutanee (principalmente orticarioidi o eritematose). Talvolta si sviluppano eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson (SSJ), necrolisi epidermica tossica (NET) e fotodermatite (eruzioni cutanee, gravi scottature solari e alterazioni della pigmentazione). Raramente, con un'iniezione intramuscolare, possono verificarsi infiltrazione, bruciore, necrosi del tessuto adiposo e necrosi asettica. È possibile anche la necrosi nell'area della procedura;
• Disturbi urogenitali: spesso si verifica ritenzione idrica. Talvolta si sviluppano dismenorrea, proteinuria, ematuria, dolore vaginale ricorrente di origine sconosciuta, cistite, anuria o oliguria, nonché pollachiuria, nefrite tubulointerstiziale, deterioramento della funzionalità renale o aggravamento di disturbi preesistenti, nonché sindrome nefrosica ed edema periferico;
• problemi con l'attività emopoietica: a volte si osservano anemia (aplastica, emolitica o causata da sanguinamento endogeno), agranulocitosi, neutro-, leucopenia- o trombocitopenia (accompagnata da porpora o meno) ed ecchimosi;
• disfunzione respiratoria: a volte si osserva dispnea;
• Danni al sistema cardiovascolare: la pressione sanguigna spesso aumenta. Talvolta si verificano collasso, aritmia o cardialgia. Occasionalmente, l'insufficienza cardiaca congestizia peggiora o compare dolore nella zona toracica;
• disturbi endocrini: perdita di peso occasionale;
• Sintomi allergici: occasionalmente si sviluppano sintomi anafilattoidi (orticaria, dispnea, prurito epidermico, iperemia focale, edema di Quincke che colpisce lingua e labbra, glottide, palpebre o tessuti paraorbitali, nonché respiro sibilante e dolore pressante nella zona sternale) e anafilassi, nonché manifestazioni di allergia broncospastica.

Overdose

In caso di avvelenamento si sviluppano sintomi legati alla funzionalità del tratto gastrointestinale, disturbi del sistema nervoso centrale (dalla sonnolenza con letargia allo sviluppo di convulsioni con stato comatoso), nefrotossicità (può arrivare all'insufficienza renale acuta) e ipotensione.

Vengono adottate misure sintomatiche e di supporto per contribuire a eliminare i segni dei disturbi. L'emodialisi o le procedure di diuresi forzata saranno inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco aumenta i livelli plasmatici di metotrexato, ciclosporina con sostanze al litio e digossina.

Indebolisce l'effetto dei farmaci diuretici.

Se utilizzato contemporaneamente a diuretici risparmiatori di potassio, aumenta la probabilità di iperkaliemia.

La somministrazione con trombolitici (streptochinasi e alteplase con urochinasi) e anticoagulanti aumenta la probabilità di emorragia (principalmente nel tratto gastrointestinale).

Il farmaco riduce l'attività terapeutica dei sonniferi e dei farmaci antipertensivi.

L'associazione con Diclonat P aumenta il rischio di sviluppare sintomi negativi di altri FANS e GCS (sanguinamento nel tratto gastrointestinale), le proprietà nefrotossiche della ciclosporina e l'attività tossica del metotrexato.

L'aspirina riduce i livelli di diclofenac nel sangue.

Se assunto insieme al paracetamolo, aumenta la probabilità che il diclofenac sviluppi proprietà nefrotossiche.

Il farmaco indebolisce l'attività ipoglicemica dei farmaci antidiabetici.

Cefotetan, plicamicina con acido valproico e anche cefoperazone con cefamandolo aumentano l'incidenza di ipoprotrombinemia.

Le sostanze a base di oro e la ciclosporina aumentano l'effetto del diclofenac sul legame intrarenale con la PG, con conseguente aumento della nefrotossicità.

L'associazione di Diclonat P con colchicina, alcol etilico, erba di San Giovanni o corticotropina aumenta la probabilità di emorragia nel tratto gastrointestinale.

I medicinali che provocano lo sviluppo di fotosensibilità aumentano l'effetto sensibilizzante del diclofenac nei confronti delle radiazioni UV.

Le sostanze che bloccano i processi di secrezione tubulare aumentano il livello plasmatico di diclofenac, potenziandone la tossicità e l'attività terapeutica.

Condizioni di archiviazione

Il Diclonat P deve essere conservato in luoghi chiusi alla portata dei bambini piccoli. Temperatura: tra 15 e 25 °C.

Data di scadenza

Diclonat P può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di fabbricazione dell'agente terapeutico.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Diclobene con Voltaren Emulgel e Dicloran con Diclofenac Sandoz.