Diclonat p

Il diclonato p è un derivato dell'acido α-toluico; ha effetti analgesici, antinfiammatori e antipiretici.

Contiene l'elemento diclofenac, che aiuta a ridurre l'intensità del dolore (che appare durante il movimento o in uno stato di calma), riduce il gonfiore che colpisce le articolazioni e riduce anche la rigidità mattutina che si verifica nelle malattie reumatiche. Come altri FANS, il farmaco dimostra un effetto antipiastrinico. [1]

Indicazioni Diclonat p

È usato per iniezioni intramuscolari in questi casi:

• infiammazioni a carico dell'area dell'APS ( artrite di natura psoriasica, reumatoide o cronica giovanile, ed inoltre artrite di origine gottosa in fase attiva e spondilite anchilosante);
• infiammazione nella zona pelvica e, inoltre, proctite con annessite, colica, a carattere biliare o renale e algomenorrea di tipo primario;
• avente una natura degenerativa della patologia dell'APS (osteocondrosi o forma deformante di artrosi);
• terapia di associazione in caso di infezioni infiammatorie della gola, delle orecchie e del naso, in cui vi sia dolore intenso (tonsillite o otite media con faringite);
• dolori vari (reumatismi dei tessuti molli, sciatica, borsite e lombalgia con nevralgie e tendovaginiti, mialgie, cefalee, mal di denti o dolori emicranici, e contemporaneamente dolori moderati di diversa origine);
• dolore associato a lesioni, sullo sfondo del quale si sviluppa l'infiammazione;
• dolore postoperatorio;
• sindrome febbrile.

Le infusioni endovenose attraverso una flebo vengono eseguite per alleviare o prevenire il dolore postoperatorio.

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento farmaco è realizzato sotto forma di liquido per iniezioni endovenose o intramuscolari; all'interno della confezione sono contenute 5 fiale con un volume di 3 ml.

Diclonat ritardante 100

Diclonat p retard 100 è prodotto in compresse (volume 0,1 g) - 10 pezzi all'interno di un blister. La scatola contiene 2 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

Il diclofenac inibisce in modo non selettivo i componenti di COX-1 e COX-2, distruggendo così i processi metabolici prodotti con l'acido arachidonico. Inoltre, inibisce la biosintesi dei PG, che agiscono come mediatori dell'infiammazione e del dolore, e aumenta anche la temperatura. [2]

Farmacocinetica

Con la somministrazione intramuscolare di 75 mg del farmaco, la sua Cmax plasmatica è di 2,5 μg / ml e viene registrata dopo 20 minuti; tali indicatori sono linearmente correlati all'entità della quota applicata.

L'infusione endovenosa di 75 mg attraverso un contagocce (della durata di più di 2 ore) porta a una Cmax plasmatica di 1,9 μg/ml. I valori del farmaco sono inversamente correlati alla durata dell'infusione. [3]

La sintesi proteica del farmaco è piuttosto alta - 99% (principalmente sintetizzata con albumina). Il termine emivita intraplasma è nell'intervallo di 1-2 ore.

Se si osserva l'intervallo stabilito tra le dosi, il farmaco non si accumula. Si presta bene alla distribuzione all'interno dei liquidi insieme ai tessuti. Passa nella sinovia, raggiungendo il livello di Cmax dopo 3-6 ore.

Partecipa ai processi metabolici intraepatici: del 50% nel 1° passaggio. I valori di AUC sono due volte inferiori nel caso di somministrazione orale di farmaci (rispetto all'uso parenterale di un dosaggio simile). I processi metabolici si verificano con coniugazione singola o multipla con idrossilazione. I processi metabolici vengono eseguiti utilizzando la struttura enzimatica P450 CYP2C9. L'attività medicinale dei componenti metabolici è più debole di quella del diclofenac.

L'escrezione della maggior parte del Diclonat viene effettuata dai reni. La clearance totale è di 260 ml al minuto. 60% escreto dai reni sotto forma di elementi metabolici; meno dell'1% ha una forma invariata. Il resto dei componenti metabolici viene escreto insieme alla bile.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene prescritto per via endovenosa attraverso un contagocce (infusione) o per via intramuscolare. È necessario utilizzare Diclonat n per un massimo di 2 giorni. Se è necessario continuare la terapia, è necessario prescrivere farmaci sotto forma di supposte o compresse.

Conduzione di iniezioni intramuscolari: le persone con dolore acuto vengono quotidianamente utilizzate 75 mg di farmaci. Se necessario (durante lo sviluppo di coliche di natura renale o biliare), la porzione giornaliera viene aumentata a 0,15 g (1 fiala 2 volte al giorno).

Esecuzione di infusioni endovenose attraverso un contagocce: prima di utilizzare il farmaco, è necessario sciogliere 75 mg della sostanza (1 fiala) all'interno di 0,1-0,5 litri di destrosio al 5% o allo 0,9% di NaCl (prima di questo, è necessario aggiungere all'infusione fluido 8,4% bicarbonato di sodio (0,5 ml)). I liquidi di infusione finiti devono essere limpidi.

Durante il trattamento del dolore postoperatorio (moderato o grave), il farmaco viene utilizzato per un periodo di 0,5-2 ore in una porzione di 75 mg. Se necessario, dopo alcune ore può essere riapplicato, ma il dosaggio del farmaco non deve essere superiore a 0,15 g al giorno.

Per prevenire lo sviluppo del dolore postoperatorio, viene eseguita un'infusione di 15-60 minuti di 25-50 mg di Diclonat P. Inoltre, l'infusione continua a una velocità di 5 mg / ora fino a ottenere un dosaggio giornaliero di 0,15 g.

• Applicazione per bambini

Diclonat p non è utilizzato da persone di età inferiore a 15 anni.

Utilizzare Diclonat p durante la gravidanza

È vietato prescrivere durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• grave intolleranza ai FANS (anche all'aspirina) o se il paziente ha l'asma "aspirina";
• emorragie o fasi attive di lesioni erosive e ulcerative all'interno del tratto gastrointestinale;
• soppressione dei processi ematopoietici all'interno del midollo osseo;
• vari disturbi dell'emostasi (compresa l'emofilia);
• condizioni associate ad un'alta probabilità di sanguinamento (anche la loro presenza nella storia).

Effetti collaterali Diclonat p

I principali effetti collaterali:

• lesioni del tratto digerente: si nota spesso gastropatia da FANS (disturbo epigastrico e gastralgia, gonfiore, vomito, eruttazione, forte bruciore di stomaco, dolore addominale, nausea, sovraffollamento gastrico e diarrea), sanguinamento nel tratto gastrointestinale (melena o ematemesi), lesioni tratto gastrointestinale, di natura erosivo-ulcerativa (ulcera peptica, lesioni dello stomaco o dell'esofago e disturbi multipli del tratto gastrointestinale) e perforazione della parete intestinale (feci con sangue, forte dolore a forma di tagliente, melena, bruciore al la zona epigastrica ed ematemesi), e inoltre pancreatite, accompagnata da emorragie o coliti di tipo aspecifico, costipazione, xerostomia ed epatite di natura tossica. A volte colite o esacerbazione del suo decorso, anoressia o perdita di appetito, vomito, spasmi, dolore che colpisce la mucosa della bocca e stomatite aftosa (ulcere ed erosione, nonché placca bianca nella mucosa orale);
• disturbi associati all'attività dell'Assemblea nazionale: spesso si verificano vertigini o mal di testa. A volte ci possono essere depressione, sonnolenza, convulsioni, grave affaticamento, nervosismo con irritabilità e, inoltre, meningite di genesi asettica, polineuropatia (tremore e ipostesia, nonché debolezza o dolore ai muscoli delle gambe e delle braccia), insonnia, compromissione della memoria, paura e segni psicotici;
• problemi con la funzione sensoriale: si notano spesso ambliopia tossica, deterioramento dell'acuità visiva, diplopia, scotoma, disabilità uditiva e altri disturbi dell'udito, nonché ronzio nelle orecchie;
• lesioni epidermiche: spesso è presente iperemia epidermica, prurito o eruzioni cutanee (per lo più orticarioide o eritematose). A volte si sviluppano eritema poliforme, SS, TEN e fotodermatite (eruzioni cutanee, gravi scottature solari e disturbi della pigmentazione). Occasionalmente, con un'iniezione intramuscolare, possono comparire infiltrazioni, bruciore, necrosi del tessuto adiposo e necrosi di natura asettica. È anche possibile necrosi nell'area della procedura;
• disturbi della funzione urogenitale: spesso c'è un ritardo nella secrezione di liquidi. A volte si sviluppano dismenorrea, proteinuria, ematuria, dolori vaginali ricorrenti di natura sconosciuta, cistite, anuria o oliguria e inoltre pollachiuria, nefrite tubulointerstiziale, deterioramento dell'attività renale o aggravamento di disturbi esistenti, nonché sindrome nefrosica ed edema periferico;
• problemi con l'attività ematopoietica: a volte c'è anemia (aplastica, emolitica o causata da sanguinamento endogeno), agranulocitosi, neutro-, leuco- o trombocitopenia (accompagnata da porpora o meno) ed ecchimosi;
• disfunzione respiratoria: a volte si osserva dispnea;
• lesioni nel lavoro del CVS: il livello della pressione sanguigna spesso aumenta. A volte si verificano collasso, aritmia o cardialgia. Occasionalmente, CHF peggiora o compare dolore toracico;
• disturbi endocrini: occasionalmente perdita di peso; 
• sintomi di allergia: raramente si sviluppano segni anafilattoidi (orticaria, dispnea, prurito epidermico, iperemia di forma focale, edema di Quincke che colpisce la lingua con labbra, glottide, palpebre o tessuti paraorbitali, e oltre a questo respiro sibilante e dolore alla pressione nella zona del torace) e anafilassi, e allo stesso tempo manifestazioni di allergia broncospastica.

Overdose

In caso di avvelenamento, si sviluppano segni associati alla funzione del tratto gastrointestinale, disturbi del sistema nervoso centrale (dalla sonnolenza con letargia allo sviluppo di convulsioni con coma), nefrotossicità (può raggiungere l'insufficienza renale acuta) e ipotensione.

Vengono prese misure sintomatiche e di supporto per aiutare a rimuovere i segni di disturbi. Le procedure di emodialisi o diuresi forzata saranno inefficaci.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco aumenta i livelli plasmatici di metotrexato, ciclosporina con sostanze al litio e digossina.

Indebolisce l'effetto dei farmaci diuretici.

Se usato con diuretici risparmiatori di potassio, aumenta la probabilità di iperkaliemia.

La somministrazione di trombolitici (streptochinasi e alteplase con urochinasi) e anticoagulanti aumenta la probabilità di sanguinamento (principalmente all'interno del tratto gastrointestinale).

Il farmaco riduce l'attività terapeutica degli ipnotici e dei farmaci antipertensivi.

L'associazione con Diclonat p aumenta il rischio di sviluppare sintomi negativi di altri FANS e GCS (sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale), le proprietà nefrotossiche della ciclosporina e l'attività tossica del metotrexato.

L'aspirina riduce la conta ematica del diclofenac.

In combinazione con il paracetamolo, aumenta la probabilità delle proprietà nefrotossiche del diclofenac.

Il medicinale indebolisce l'attività ipoglicemizzante dei medicinali antidiabetici.

Cefotetan, plikamicina con acido valproico e inoltre cefaperazone con cefamandolo aumentano l'incidenza di ipoprotrombinemia.

Le sostanze oro e ciclosporina aumentano l'effetto del diclofenac sul legame intrarenale del PG, con conseguente aumento della nefrotossicità.

La combinazione di Diclonat p con colchicina, alcol etilico, erba di San Giovanni o corticotropina aumenta la probabilità di sanguinamento all'interno del tratto gastrointestinale.

I medicinali che provocano lo sviluppo della fotosensibilità aumentano l'effetto sensibilizzante del diclofenac rispetto alle radiazioni UV.

Le sostanze che bloccano i processi di secrezione tubulare aumentano il livello plasmatico di diclofenac, che ne aumenta la tossicità e l'attività terapeutica.

Condizioni di archiviazione

Diclonat n deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini piccoli. Temperatura - entro 15-25 ° С.

Data di scadenza

Diclonat p può essere utilizzato entro un periodo di 5 anni dalla data di produzione dell'agente terapeutico.

Analoghi

Analoghi di farmaci sono farmaci Diclobene con Voltaren Emulgel, così come Dicloran con Diclofenac Sandoz.