Editsin

Farmaco antimicrobico per uso sistemico, un antibiotico del gruppo glicopeptide - Edicin (Edicin) mostra buoni risultati nell'arresto di processi infettivi e infiammatori.

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Indicazioni Editsin

Indicazioni per l'uso di Edicyin sono dovute alle caratteristiche fisico-chimiche del composto chimico attivo vancomicina (vancomicina).

Le principali indicazioni per l'uso di Edicyin sono malattie che si sviluppano sulla base dell'infiammazione causata da una diversa infezione che mostra una maggiore sensibilità alla vancomicina. Ciò è particolarmente vero in caso di intolleranza o trattamento inefficace con cefalosporine o farmaci del gruppo della penicillina.

• Lesione infettiva dell'articolazione e del tessuto osseo, ad esempio osteomielite.
• Sepsi.
• Enterocolite è una patologia comune del sistema gastrointestinale, in cui si verificano infiammazione delle articolazioni e viscere di spessore (colite) e sottile (enterite).
• Danni infettivi a organi e sistemi delle vie respiratorie inferiori, tra cui polmonite, bronchite e così via.
• L'endocardite è un'infiammazione del guscio interno del cuore (endocardio).
• Colite falso-colica provocata da Clostridium difficile.
• Infezione che colpisce i recettori del sistema nervoso centrale, ad esempio, come un minigite.
• Infezione dell'epidermide e di altri tessuti.

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Modulo per il rilascio

Il principale composto chimico attivo di Edicin è la sostanza della vancomicina cloridrato. Un grammo di questa sostanza corrisponde a 1.000.000 UI di vancomicina. Il suo contenuto nell'unità del farmaco è determinato dai numeri: 0,5 mg o 1,0 mg. La forma di rilascio di un composto medicinale è un estratto medicinale essiccato (liofilizzato) utilizzato nella produzione di un medicinale liquido per i contagocce. Il liquido viene rilasciato in fiale di vetro scuro, successivamente imballato in una scatola di forma classica.

Farmacodinamica

Le principali proprietà farmacologiche del farmaco in questione sono determinate dagli indici fisico-chimici del composto chimico attivo che costituisce la base dell'unità di droga, la vancomicina. Farmakodinamika Edicyin ha lo scopo di inibire lo sviluppo e la distribuzione delle cellule della flora patogena, aumentando la permeabilità delle strutture già esistenti. Questo fatto consente di bloccare lo sviluppo di nuove ed eliminare le unità esistenti di infezione invasiva. Ciò ottiene l'effetto dovuto alla capacità di vancomicina collegamento e penetrare l'acile -D-alanina peptidoglicano -D- alanina, con conseguente fallimento di associazione di RNA "aggressore".

Farmacodinamica della preparazione L'edicina è particolarmente attiva biologicamente rispetto ai ceppi gram-positivi aerobici e ai ceppi gram-positivi anaerobici. Questi includono:

1. Actinomyces spp ..
2. Listeria monocytogenes, Streptococcus agalactiae.
3. Corynebacterium diphtheriae.
4. Streptococcus spp., Tra cui Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, così come i ceppi resistenti al gruppo di penicillina.
5. Enterococcus faecalis.
6. Enterococcus spp ..
7. Staphylococcus spp., Compresi microrganismi resistenti alla meticillina, Staphylococcus epidermidis, ceppi di Staphylococcus aureus.
8. Clostridium spp.

Al di fuori dell'organismo vivente, la vancomicina non ha effetti significativi sugli organismi microscopici gram-negativi, sui rappresentanti dei funghi, sui protozoi, sui batteri microscopici e sui virus.

Non c'è alcuna opposizione reciproca tra Edicine e gli antibiotici di altri gruppi. La farmacodinamica di Edicyin mostra la massima efficacia terapeutica con il fattore acido-base pH 8. Se diminuisce a pH 6, la qualità del risultato finale viene drasticamente ridotta. Il farmaco rimane attivo solo su organismi microscopici patogeni, passando lo stadio della riproduzione.

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Farmacocinetica

Il farmaco considerato, una volta introdotto nel corpo, viene debolmente assorbito dalla mucosa dell'apparato digerente. In caso di assunzione intraperitoneale di farmaci (attraverso il peritoneo), la farmacocinetica di Edicyin può mostrare un risultato di adsorbimento sistemico di circa il 60%.

Quando il corpo del paziente dal farmaco 30 mg per chilogrammo di peso corporeo del paziente, il suo numero massimo cifre determinato nel sangue di circa 10 mg / ml. Questo livello di concentrazione è fissato alla fine di sei ore dopo la somministrazione. Nel caso della via endovenosa come componente di alta entrante Editsina che fornisce effetto terapeutico si osserva in molti organi e sistemi umani: essudato e pleurico trasudato, liquido ascitico cavità addominale in strati padiglione auricolare, essudato regione pericardico nell'ambiente biologico del sinoviale zona (comune) , nel componente lubrificante dei filtri peritoneali, nelle urine.

Farmacocinetica L'edicicina mostra un basso livello di legame con le proteine del plasma sanguigno. Questa cifra è di circa il 55%. Il farmaco non mostra la capacità di superare la barriera emato-encefalica, ma l'alta invasione placentare e la penetrazione nel latte materno. Con l'infiammazione delle membrane del cervello e / o del midollo spinale (minigite), la concentrazione terapeutica del farmaco viene osservata nel liquido cerebrospinale o cerebrospinale (liquido cerebrospinale).

La vancomicina cloridrato praticamente non si presta alla biotrasformazione. Se un adulto reni sani, l'emivita (T _1/2 ) il farmaco entra nel periodo di tempo da quattro a sei ore. Quando la storia del paziente, gravata da insufficienza renale cronica, o nel caso in cui l'ingresso di urina nella vescica (anuria), il tasso di utilizzo ed eliminazione del farmaco da parte del paziente frenato e può essere fino a sette - otto giorni.  

Nel caso di trattamento terapeutico, che coinvolge la somministrazione multipla del farmaco, è possibile accumulare vancomicina.  

Durante il primo giorno dopo l'assunzione del medicinale, mediante filtrazione glomerulare, con l'urina attraverso i reni, circa il 75% di Edicina viene escreta dal corpo. Se il paziente è stato sottoposto a nefrectomia (rimozione del rene), la procedura di astinenza è in qualche modo rallentata e il meccanismo di isolamento non è noto fino ad oggi. È noto solo che una quantità moderata lascia con la bile. Se il farmaco penetra nel corpo per via orale, viene quasi completamente rimosso dalle masse fecali e in piccole dosi con dialisi peritoneale o emodialisi.

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Dosaggio e somministrazione

Per ottenere l'effetto medicinale necessario, il metodo di applicazione e la dose devono essere prescritti solo da uno specialista. La vancomicina viene somministrata al paziente solo per via endovenosa, l'iniezione intramuscolare non è consentita. Non sono raccomandate iniezioni di bolo, ad eccezione dell'infusione nel corpo attraverso la vena.

Per i pazienti adulti, il dosaggio iniziale è solitamente fissato a 0,5 g, la somministrazione lenta dell'infusione endovenosa viene eseguita ogni sei ore e con la somministrazione di farmaci a doppia dose (1 g), quindi due volte al giorno con un intervallo di 12 ore. La velocità del contagocce non è superiore a 10 mg / min, ci vuole almeno un'ora per somministrare il dosaggio di base (0,5 g). La concentrazione di vancomicina nella soluzione per infusione non deve essere superiore a 5 mg / ml.

Per i piccoli pazienti, il dosaggio del farmaco dipende direttamente dall'età del bambino.

1. Per i neonati che non hanno ancora sette giorni, il dosaggio iniziale è calcolato in 15 mg per chilogrammo di peso del paziente, inoltre il dosaggio è ridotto a 10 mg / kg. Il farmaco viene iniettato ogni dodici ore.
2. Breastfedi, che non ha ancora girato un mese, il dosaggio iniziale è calcolato come 10 mg per chilogrammo del peso del paziente, somministrato per infusione ogni otto ore.
3. Bambini, di età da un mese in poi, il dosaggio giornaliero iniziale è calcolato in 40 mg per chilogrammo del peso del paziente, suddiviso in tre infusioni con un intervallo di otto ore.

La concentrazione di vancomicina nella soluzione per infusione non deve essere superiore a 2,5 - 5 mg / ml. La velocità del contagocce non è superiore a 10 mg / min, ci vuole almeno un'ora per somministrare il dosaggio di base (0,5 g).

La dose singola massima accettabile per un piccolo paziente non deve superare i 15 mg / kg. La stessa cifra giornaliera corrisponde a una cifra di 60 mg per chilogrammo del peso corporeo del bambino e non deve superare la stessa cifra per un paziente adulto - non più di 2 g al giorno.

Per i pazienti con disfunzione renale, la correzione della quantità di Edicina somministrata e / o dell'intervallo di tempo tra le infusioni è obbligatoria, a seconda del livello di insufficienza. In questa situazione, la quantità iniziale viene assegnata ad una velocità di 15 mg per chilogrammo del peso del paziente. Per determinare l'intervallo efficace ma sicuro tra i farmaci iniettati, viene eseguito un monitoraggio regolare della clearance della creatinina.

Per ottenere la concentrazione richiesta della soluzione (50 mg / ml), 500 mg di Edicyin devono essere sciolti in 10 ml di acqua pura speciale utilizzata per le procedure mediche. Se il farmaco è 1 g, l'acqua viene prelevata, rispettivamente, il doppio.

Se è necessario ottenere concentrazioni terapeutiche inferiori, 500 mg di vancomicina vengono diluiti con 100 ml di un diluente speciale. 1 g, rispettivamente, diluito 200 ml. Come diluente, viene prelevata principalmente una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%, la seconda preparazione, spesso utilizzata, è una soluzione di glucosio al 5%. La componente quantitativa della vancomicina nella soluzione preparata non deve essere superiore a 5 mg / ml.

Se la soluzione viene diluita ad una concentrazione desiderata senza alcuna deviazione dai requisiti, utilizzando cloruro di sodio allo 0,9% o 5% di glucosio, la preparazione di un medicamento può essere conservato senza rischi di perdita di efficienza per due settimane in frigorifero a 2-8 ° C.

Non dimenticare che prima di ogni infusione la soluzione iniettata deve essere controllata visivamente per l'assenza di corpi estranei e impurità, oltre alla probabilità di cambiare la tonalità del liquido.

La soluzione preparata può essere prescritta per la somministrazione interna attraverso la bocca (per via orale) o, se necessario, attraverso il sondino nasogastrico.

Per la somministrazione orale, la soluzione viene preparata in modo leggermente diverso: 0,5 g della fiala vengono diluiti con 30 ml di acqua sterile pura per preparazioni iniettabili.

Speciali additivi alimentari sotto forma di sciroppi e profumi vengono utilizzati per migliorare le caratteristiche gustative di Edicine nel caso del suo appuntamento come bevanda.

Per i pazienti adulti, di solito il dosaggio iniziale è prescritto in 0,5 g - 1 g, diluito in tre o quattro dosi orali. Con necessità mediche, la quantità di farmaco può essere aumentata, ma la quantità giornaliera non deve superare i 2 g. La durata del corso terapeutico varia da sette a dieci giorni.

Per i piccoli pazienti il dosaggio giornaliero è calcolato come 40 mg, preso per un chilogrammo del peso del bambino e diviso in tre o quattro ingressi. La durata della terapia va da sette a dieci giorni.

Le persone con problemi di funzionalità epatica (deficit enzimatico) non devono aggiustare la dose di Edicyin.

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Utilizzare Editsin durante la gravidanza

Sulla base del fatto che la vancomicina mostra piuttosto buona invasione placentare e facilmente penetra nel latte materno al seno, l'uso del farmaco Editsin durante la gravidanza, soprattutto nel primo trimestre di gravidanza, quando c'è una scheda e la formazione di tutti gli organi e sistemi del corpo di un uomo futuro, assolutamente controindicato. Applicazione di trattamento acuto nel secondo e terzo trimestre di gestazione, è possibile solo in caso di gravi segni vitali quando un vero aiuto per la salute delle donne superano in modo significativo le potenziali complicazioni che possono sorgere nello sviluppo dell'embrione.

L'edicycina viene assegnata al gruppo C dalla categoria di rischio FDA per la FDA quando si usano farmaci di donne incinte. Ciò significa che gli esperimenti con gli animali hanno mostrato un effetto negativo del farmaco sull'embrione, e non sono stati condotti gli studi necessari a donne in gravidanza, tuttavia, i potenziali benefici connessi con l'uso di questo farmaco in futuro mamma può giustificare il suo uso, nonostante il rischio per il bambino.

Se c'è un bisogno terapeutico per il trattamento di una giovane madre durante il periodo in cui nutre il suo bambino con un seno, durante la terapia si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno con il latte materno.

Controindicazioni

Un particolare effetto sistemico, con conseguente comparsa di sintomi negativi, il farmaco in questione non ha alcun effetto. Pertanto, le controindicazioni all'uso di Edicyin sono insignificanti e limitate alle seguenti patologie:

• Aumento dell'intolleranza individuale dei componenti del farmaco.
• Processo infiammatorio nel nervo, che fornisce la funzione dell'udito - neurite del nervo uditivo.
• Il primo trimestre di gravidanza.
• Tempo di nutrire un neonato con il latte materno.

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Effetti collaterali Editsin

Ogni organismo è individuale e ha il suo livello di sensibilità. Pertanto, la somministrazione di un composto chimico ai dosaggi necessari per produrre l'effetto terapeutico atteso è talvolta in grado di provocare effetti collaterali di Edicyin.

• Questo può essere un vertice che si manifesta in una tale sintomatologia:
  • Deterioramento dell'udito.
  • L'aspetto di uno spiacevole accompagnamento del rumore costante.
  • Nausea, con una forte intensità che provoca un riflesso emetico.
  • Funzione potenziata delle ghiandole produttrici di sudore.
  • Palpitazioni cardiache
• Neutropenia natura reversibile.
• La diarrea.
• Eosinofilia - un aumento del livello quantitativo di eosinofili nel plasma sanguigno.
• La colite pseudomembranosa è una grave patologia del colon, che si sviluppa come complicanza della terapia antibiotica.
• Eruzioni cutanee, prurito.
• Trombocitopenia: diminuzione del numero di piastrine inferiore a 150 · 109 / l, che è accompagnata da un aumento del sanguinamento e problemi di arresto del sanguinamento.
• Leucopenia - una diminuzione del livello quantitativo di leucociti inferiore a 4,0 * 109 / l.
• Casi rari di agranulocitosi: una brusca diminuzione del contenuto di granulociti nel sangue (meno di 1x109 / l, granulociti neutrofili inferiori a 0,5x1x109 / l).
• Reazione post-infusione del corpo con somministrazione rapida del farmaco.
• Nefrotossicità, in rari casi incluso, alla provocazione di insufficienza renale.
• Con l'uso prolungato di grandi dosi o la combinazione con aminoglicosidi, esiste una possibilità di crescita dell'azoto nell'urea, così come le concentrazioni plasmatiche di creatinina.
• La nefrite interstiziale può raramente svilupparsi. Tale risultato può essere ottenuto se il paziente ha una funzionalità renale compromessa o uno degli aminoglicosidi è somministrato in parallelo.
• Dermatite esfoliativa
• Vertigini.
• Spasmo dei muscoli dei bronchi e del tessuto muscolare della schiena e del collo.
• Infiammazione, che porta alla distruzione delle pareti dei vasi sanguigni (vasculite).
• Iperemia.
• La necrolisi epidermica tossica è la risposta del corpo all'iniezione di un farmaco.
• Caduta della pressione sanguigna
• Febbre.
• Se i requisiti di infusione vengono violati, potrebbe esserci una reazione locale all'input:
  • La tromboflebite è un processo infiammatorio che colpisce le pareti delle vene con la coagulazione del coagulo di sangue (trombo).
  • Sintomatologia del dolore nell'area dell'iniezione.
  • Il processo di necrosi delle cellule del tessuto nell'area dell'infusione.

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Overdose

Se la preparazione di una soluzione per somministrazione endovenosa o orale e durante il processo di infusione stessa non riesce a soddisfare i requisiti e le raccomandazioni, la probabilità di ottenere alte dosi del farmaco è ridotta al minimo. Ma se, comunque, per una ragione qualsiasi, si è verificato un sovradosaggio, allora si può osservare un aumento dell'intensità degli effetti collaterali.

In questa situazione, viene prescritta una terapia sintomatica. Un risultato positivo può anche essere ottenuto mediante emofiltrazione e emoperfusione parallele.

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Interazioni con altri farmaci

In caso di terapia complessa non qualificata, è spesso possibile osservare l'induzione o, al contrario, l'attivazione delle caratteristiche di un particolare farmaco. Per evitare risultati imprevisti e raggiungere la massima efficienza prevista, è necessario conoscere le conseguenze dell'interazione di Edicyin con altri farmaci. Altrimenti, è possibile infliggere danni irreparabili alla salute del paziente.

Ingresso contemporanea di vancomicina con tali farmaci e farmaci come gruppi antibiotici aminoglicosidici, diuretici, polimixina B, amfotericina, ciclosporine, bacitracina cisplatino o sono in grado di provocare un problema di udito e cambiamenti patologici nei reni.

Se il complesso trattamento include farmaci legati alla farmakopreparatam nefrotossici o neurotossici, per la maggior parte si riferisce a viomiotsinu, acido etacrinico e polimixina B, colistina, così come  agenti neuromuscolari - bloccanti, v'è la necessità medica per un più stretto monitoraggio del paziente durante la terapia .

Kolestyramin riduce le caratteristiche farmacodinamiche di Edicine. L'uso in tandem di anestetici aumenta drasticamente la probabilità di sviluppare ipotensione, manifestazioni di sintomi allergici sotto forma di prurito e orticaria. Un ulteriore uso reciproco può portare allo sviluppo di anormale arrossamento della pelle, maree simili all'istamina, reazione anafilattoide del corpo e shock anafilattico. Ma per ridurre la frequenza e l'intensità di tali manifestazioni negative può essere con l'introduzione di vancomicina ad un tasso molto basso (prendendo 0,5 g del farmaco si estende più di un'ora) e prima di ricevere l'anestetico.

Vale la pena di avvertire che sono necessarie precauzioni speciali quando si introduce Edicine nei neonati, soprattutto se si tratta di bambini prematuri. È necessario controllare regolarmente il livello del principio attivo nel plasma sanguigno.

Durante l'intera terapia è necessario effettuare studi di controllo periodici:

• Audiogramma comparativo, un grafico che consente di monitorare lo stato dell'udito di una persona.
• Monitoraggio del monitoraggio dello stato di lavoro dei reni:
  • Esame delle urine
  • Indicatori di azoto nell'urea.
  • Determinazione del livello di creatinina.
• Non è superfluo determinare l'indice quantitativo della vancomicina nel siero del sangue. Ciò è particolarmente vero per i pazienti anziani e i pazienti con una storia di insufficienza renale.

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Condizioni di archiviazione

Per mantenere le alte caratteristiche farmacodinamiche e farmacocinetiche del farmaco in questione, è necessario soddisfare molto chiaramente tutte le condizioni di conservazione di Edicyin, poiché questo influenza direttamente la durata del lavoro farmacologico efficace.

 Le condizioni di conservazione di Edicyin si trovano molto spesso nelle istruzioni per l'uso di molti altri farmaci, perché sono abbastanza standard.

1. Le caratteristiche di temperatura nella stanza in cui è conservato Edicyin non devono superare i 25 gradi Celsius.
2. Il prodotto non deve essere esposto alla luce solare diretta.
3. Il farmaco non dovrebbe essere disponibile per i piccoli ricercatori.
4. Il medicinale deve essere conservato in una stanza con un indice di umidità abbassato.

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Data di scadenza

Se tutti i requisiti per la conservazione della preparazione medicinale di Egilok sono stati soddisfatti, la data di scadenza e l'uso effettivo a fini terapeutici devono essere protratti per due anni (o 24 mesi) dalla data di rilascio. Se almeno una delle condizioni di conservazione è stata violata, l'intervallo di tempo per l'uso effettivo del farmaco in questione è ridotto. Alla fine della durata di conservazione finale, l'ulteriore utilizzo del farmaco è inaccettabile.

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