Esomeprazolo

Farmaco L'esomeprazolo appartiene alla categoria dei farmaci inibitori della pompa protonica - è una vasta gamma di farmaci che vengono utilizzati nella terapia dell'ulcera duodenale e della patologia da reflusso gastroesofageo.

[1], [2], [3],

Indicazioni Esomeprazolo

Esomeprazolo è indicato:

• come un farmaco antisecretory;
• a una patologia da reflusso gastroesofageo a persone con reflusso complicato o esofagite;
• con ulcera gastrica causata dall'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei;
• prevenire lo sviluppo di ulcera peptica e ulcera duodenale durante il trattamento con agenti antinfiammatori non steroidei;
• per supporto a breve scadenza di hemostasis e prevenzione di sanguinamento periodico in pazienti dopo terapia endoscopica di un'ulcera sanguinante affilata.

Modulo per il rilascio

Esomeprazolo viene prodotto come liofilizzato per la preparazione di una soluzione per iniezione.

In un flacone con liofilizzato contiene il principio attivo del farmaco - sodio esomeprazolo, in una quantità di esomeprazolo alternativa di 40 mg.

Nella confezione di cartone c'è una bottiglia di vetro con un tappo di gomma e una copertura in alluminio laminato con un dispositivo di apertura a "flip". 

[4], [5], [6]

Farmacodinamica

Esomeprazolo è l'isomero s di omeprazolo, che riduce la produzione di acido gastrico. Questo è un farmaco inibitore specifico della pompa protonica con attività farmacodinamica mirata.

L'ingrediente attivo è formulato esomeprazolo appartiene basi deboli - sostanza accumulati e attivato in un acide medie strutture di escrezione canali parietali cellulari, dove l'enzima inibendo H + K + ATPasi - pompa acido, come pure l'inibizione della produzione di acido.

[7], [8], [9], [10], [11],

Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito rapidamente, raggiungendo alte concentrazioni per mezz'ora dopo l'uso del dosaggio. La biodisponibilità completa può essere del 90%. La connessione con le proteine plasmatiche è del 95%.

Mangiare simultaneamente riduce l'assorbimento e rallenta l'assorbimento di esomeprazolo.

Il farmaco viene metabolizzato con la partecipazione del sistema del citocromo P450. Una percentuale più alta del metabolismo dipende dal CYP3A4, responsabile della formazione di esomeprazolo solfone, il principale metabolita plasmatico.

L'emivita è di 60-90 minuti. Il rapporto tra concentrazione plasmatica e tempo aumenta con l'uso ripetuto del farmaco. Questo aumento dipende dal dosaggio di esomeprazolo e provoca una relazione non lineare con l'ammissione ripetuta.

Questa dipendenza temporale è dovuta a una diminuzione dei processi metabolici del primo passaggio, nonché a indicatori di clearance sistemica dovuti all'inibizione dell'enzima CYP2C19.

Il principio attivo è completamente escreto dal flusso sanguigno durante il periodo tra dosi di dosi regolari, senza accumulo, con assunzione giornaliera di esomeprazolo 1 volta al giorno.

La presenza di prodotti metabolici di base non mostra alcun effetto sulla produzione di succo gastrico. Circa l'80% della quantità assunta dal farmaco lascia il corpo con il fluido urinario e la quantità rimanente - con i polpacci.

[12], [13], [14], [15], [16], [17], [18]

Dosaggio e somministrazione

Ai soggetti che sono controindicati all'uso interno del farmaco può essere prescritta una somministrazione parenterale nella quantità da 20 a 40 mg al giorno. Con esofagite da reflusso assumere 40 mg di esomeprazolo al giorno. Con la terapia sintomatica della malattia da reflusso gastroesofageo, vengono prescritti 20 mg di farmaci ogni giorno.

Con ulcere gastriche e duodenali causate dall'uso di farmaci antinfiammatori non steroidei, viene prescritto un dosaggio standard di 20 mg al giorno. A scopo preventivo, la quantità di farmaco non cambia.

La durata del periodo di terapia con esomeprazolo è determinata dal medico e non si verifica a lungo.

Dopo l'arresto endoscopico del sanguinamento gastrico, 80 mg di esomeprazolo vengono utilizzati sotto forma di mezz'ora di infusione, dopo di che è prevista un'infusione endovenosa prolungata (72 ore) di 8 mg / ora.

Dopo la somministrazione parenterale del farmaco, vengono prescritti agenti che opprimono il rilascio di acido dallo stomaco, in particolare le compresse a base di esomeprazolo.

[23]

Utilizzare Esomeprazolo durante la gravidanza

Il farmaco esomeprazolo non è prescritto per i pazienti in gravidanza e in allattamento, in quanto non vi sono informazioni cliniche attendibili riguardanti la sicurezza del farmaco proposto per il feto e il neonato.

Controindicazioni

Esomeprazolo è controindicato:

• quando reazioni di ipersensibilità agli ingredienti del farmaco;
• in associazione con Nelfigavir o Atazanavir;
• pazienti di età da bambini (sotto 18 anni);
• durante la gravidanza;
• nel periodo dell'allattamento al seno.

[19], [20]

Effetti collaterali Esomeprazolo

La terapia con Esomeprazolo può essere accompagnata da:

• una diminuzione del livello di leucociti e piastrine nel sangue;
• allergia, fino all'anafilassi;
• gonfiore delle estremità;
• disturbo del sonno;
• depressione, disturbi della coscienza;
• dolore alla testa, stanchezza;
• disturbo della funzione visiva, udito;
• vertigini;
• segni di broncospasmo;
• dispepsia, dolore addominale;
• la sete;
• ittero, epatite;
• dermatite, eruzioni cutanee, calvizie zonale;
• dolore alle articolazioni e ai muscoli;
• aumento della sudorazione.

[21], [22]

Overdose

Le informazioni sull'overdose di esomeprazolo non sono sufficienti. Segni di sovradosaggio possono corrispondere a eventi avversi e si verificano dopo assunzione orale di oltre 280 mg del farmaco.

L'antidoto specifico non è installato.

L'emodialisi è considerata inefficace e per questo motivo, con dosaggio eccessivo, i medici sono limitati agli interventi terapeutici sintomatici e di supporto.

Interazioni con altri farmaci

Una ridotta acidità gastrica durante l'assunzione di esomeprazolo può influenzare l'assorbimento dei farmaci, se i processi della loro assimilazione dipendono dal grado di acidità. Si noti che l'uso di altri farmaci che inibiscono la produzione di acido, nonché antiacidi, provoca una diminuzione dell'assorbimento di ketoconazolo o intraconazolo durante il periodo di terapia con esomeprazolo.

L'esomeprazolo in combinazione con farmaci che metabolizzano CYP2C19 (diazepam, fenitoina, imipramina) può causare un aumento della concentrazione di questi farmaci. Dato questo, è necessario abbassare il loro dosaggio.

La co-somministrazione di 30 mg di esomeprazolo comporterà una riduzione della clearance del substrato Diazepam del 45%.

L'uso congiunto di esomeprazolo porterà ad un aumento della concentrazione di fenitoina nel siero del sangue nelle persone con epilessia. Dovrebbe essere monitorato per la quantità di farmaco nel sangue al momento della nomina o del ritiro di esomeprazolo.

Ammissione Esomeprazolo in combinazione con il farmaco Warfarin richiede il controllo di qualità della coagulazione del sangue.

La combinazione con voriconazolo e altri inibitori di CYP2C19 e CYP3A4 può portare ad una maggiore esposizione del principio attivo esomeprazolo più del doppio, tuttavia, non richiede la correzione di dosaggi medicamento.

[24], [25], [26], [27], [28]

Condizioni di archiviazione

L'esomeprazolo viene conservato a temperatura ambiente normale, lontano dall'accesso dei bambini.

[29], [30],

Data di scadenza

Esomeprazolo sotto forma di liofilizzato viene conservato in imballaggi chiusi per almeno 2 anni. Soluzione inutilizzata L'esomeprazolo non viene conservato: è smaltito.

[31], [32], [33], [34]