Esomeprazolo

Il farmaco Esomeprazolo appartiene alla categoria degli inibitori della pompa protonica: si tratta di un'ampia gamma di medicinali utilizzati nel trattamento delle ulcere duodenali e della patologia da reflusso gastroesofageo.

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Indicazioni Esomeprazolo

L'esomeprazolo è indicato:

• come farmaco antisecretorio;
• per la patologia da reflusso gastroesofageo in soggetti con reflusso complicato o esofagite;
• per l'ulcera gastrica causata dall'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei;
• per prevenire lo sviluppo di ulcera peptica e ulcera duodenale durante il trattamento con farmaci antinfiammatori non steroidei;
• per il mantenimento a breve termine dell'emostasi e la prevenzione delle emorragie ricorrenti nei pazienti dopo terapia endoscopica dell'ulcera sanguinante acuta.

Modulo per il rilascio

L'esomeprazolo è prodotto come liofilizzato per la preparazione di una soluzione iniettabile.

Una fiala di liofilizzato contiene il principio attivo del farmaco: esomeprazolo sodico, in una quantità alternativa all'esomeprazolo di 40 mg.

La confezione di cartone contiene una bottiglia di vetro con tappo di gomma e un coperchio di alluminio arrotolato dotato di un dispositivo di apertura a scatto.

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Farmacodinamica

L'esomeprazolo è l'isomero S dell'omeprazolo, che riduce la produzione di acido gastrico. È un inibitore specifico della pompa protonica con attività farmacodinamica mirata.

Il principio attivo del farmaco Esomeprazolo appartiene alle basi deboli: la sostanza si accumula e viene attivata nell'ambiente acido dei dotti escretori delle strutture cellulari parietali, dove avviene l'inibizione dell'enzima H+K+ATPasi, la pompa acida, nonché l'inibizione della produzione di acido.

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Farmacocinetica

Il farmaco viene assorbito rapidamente, raggiungendo concentrazioni elevate entro mezz'ora dall'assunzione. La biodisponibilità completa può essere del 90%. Il legame con le proteine plasmatiche è del 95%.

L'uso concomitante di cibo riduce l'assorbimento e rallenta l'assimilazione dell'Esomeprazolo.

Il farmaco viene metabolizzato dal sistema del citocromo P450. Gran parte del metabolismo dipende dal CYP3A4, responsabile della formazione dell'esomeprazolo sulfone, il principale metabolita plasmatico.

L'emivita è di 60-90 minuti. La relazione concentrazione plasmatica-tempo aumenta con la somministrazione ripetuta del farmaco. Questo aumento è dose-dipendente e determina una relazione non lineare con la somministrazione ripetuta.

Questa dipendenza temporale è dovuta a una diminuzione dei processi metabolici di primo passaggio, nonché delle velocità di clearance sistemica dovute all'inibizione dell'enzima CYP2C19.

Con la somministrazione giornaliera di Esomeprazolo una volta al giorno, il principio attivo viene completamente eliminato dal flusso sanguigno nell'intervallo tra le dosi, senza accumulo.

La presenza dei principali prodotti metabolici non mostra alcun effetto sulla produzione di succo gastrico. Circa l'80% della quantità assunta di farmaco viene eliminata dall'organismo con l'urina e il resto con le feci.

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Dosaggio e somministrazione

Ai soggetti con controindicazioni all'uso interno del farmaco può essere prescritta la somministrazione parenterale in una dose da 20 a 40 mg al giorno. In caso di esofagite da reflusso, si assumono 40 mg di esomeprazolo al giorno. Per la terapia sintomatica della malattia da reflusso gastroesofageo, si prescrivono 20 mg del farmaco al giorno.

Per le ulcere gastriche e duodenali causate dall'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), si prescrive un dosaggio standard di 20 mg al giorno. A scopo preventivo, la dose del farmaco non viene modificata.

La durata della terapia con Esomeprazolo è determinata dal medico e non è a lungo termine.

Dopo l'arresto endoscopico dell'emorragia gastrica, si somministrano 80 mg di Esomeprazolo mediante infusione di mezz'ora, dopo la quale è prevista un'infusione endovenosa prolungata (72 ore) di 8 mg all'ora.

Dopo la somministrazione parenterale del farmaco, vengono prescritti agenti che inibiscono la secrezione di acido da parte dello stomaco, in particolare compresse a base di esomeprazolo.

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Utilizzare Esomeprazolo durante la gravidanza

Il farmaco Esomeprazolo non è prescritto a pazienti in gravidanza e in allattamento, poiché non esistono informazioni cliniche affidabili sulla sicurezza del farmaco proposto per il feto e il neonato.

Controindicazioni

L'esomeprazolo è controindicato:

• in caso di reazioni di ipersensibilità agli ingredienti del farmaco;
• in combinazione con Nelphigavir o Atazanavir;
• pazienti pediatrici (di età inferiore ai 18 anni);
• durante la gravidanza;
• durante l'allattamento.

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Effetti collaterali Esomeprazolo

La terapia con esomeprazolo può essere accompagnata da:

• diminuzione dei livelli di leucociti e piastrine nel sangue;
• allergie, compresa l'anafilassi;
• gonfiore delle estremità;
• disturbi del sonno;
• depressione, disturbi della coscienza;
• mal di testa, stanchezza;
• disabilità visiva e uditiva;
• vertigini;
• segni di broncospasmo;
• dispepsia, dolore addominale;
• sete;
• ittero, epatite;
• dermatite, eruzioni cutanee, alopecia zonulare;
• dolori alle articolazioni e ai muscoli;
• aumento della sudorazione.

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Overdose

Sono disponibili poche informazioni sul sovradosaggio da esomeprazolo. I segni di sovradosaggio possono corrispondere a effetti collaterali e si verificano dopo la somministrazione orale di una dose superiore a 280 mg del farmaco.

Non è stato ancora individuato un antidoto specifico.

L'emodialisi è considerata inefficace e per questo motivo, in caso di dosaggio eccessivo, i medici si limitano a misure terapeutiche sintomatiche e di supporto.

Interazioni con altri farmaci

Una ridotta acidità gastrica durante l'assunzione di esomeprazolo può influire sull'assorbimento dei farmaci, se il loro processo di assorbimento dipende dal grado di acidità. È stato osservato che l'assunzione di altri farmaci che inibiscono la produzione di acido, così come gli antiacidi, provoca una riduzione dell'assorbimento di ketoconazolo o itraconazolo durante la terapia con esomeprazolo.

L'esomeprazolo in combinazione con farmaci che metabolizzano il CYP2C19 (diazepam, fenitoina, imipramina) può provocare un aumento della concentrazione dei farmaci elencati. In considerazione di ciò, è necessario ridurne il dosaggio.

La somministrazione concomitante di 30 mg di esomeprazolo determinerà una riduzione del 45% della clearance del substrato diazepam.

L'uso concomitante di esomeprazolo può causare un aumento delle concentrazioni sieriche di fenitoina nei soggetti con epilessia. La quantità di farmaco nel sangue deve essere monitorata quando si prescrive o si interrompe la terapia con esomeprazolo.

L'assunzione di Esomeprazolo in combinazione con il farmaco Warfarin richiede il monitoraggio della qualità della coagulazione del sangue.

L'associazione con voriconazolo e altri inibitori del CYP2C19 e del CYP3A4 può comportare un aumento di oltre due volte dell'esposizione al principio attivo esomeprazolo, che tuttavia non richiede un aggiustamento del dosaggio del farmaco.

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Condizioni di archiviazione

L'esomeprazolo deve essere conservato a temperatura ambiente, fuori dalla portata dei bambini.

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Data di scadenza

L'esomeprazolo sotto forma di liofilizzato si conserva nella confezione originale non aperta fino a 2 anni. La soluzione di esomeprazolo non utilizzata non è soggetta a conservazione, ma viene smaltita.

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