Estrela

Zestra è un farmaco antistaminico di sistema, il cui principio attivo è la cetirizina.

Indicazioni Estrela

È indicato nel trattamento del comune raffreddore, così come nella congiuntivite allergica (regolare o stagionale) e in aggiunta alla forma ricorrente di orticaria (stadio cronico).

Modulo per il rilascio

Disponibile in formato tablet, 10 pezzi per blister. In una confezione contiene 1 blister.

Farmacodinamica

Zestra è una medicina combinata, le sue proprietà sono determinate dall'azione dei componenti che compongono la sua composizione.

La cetirizina cloridrato è una sostanza antistaminica della seconda generazione, un bloccante selettivo del recettore (H1); ha un'azione prolungata. Inoltre ha deboli proprietà anticolinergiche, non ha interazione con i recettori della dopamina e serotoninergici, così come H2 e α-adrenorecettori.

Espressa sintesi proteica al plasma, così come la polarità della cetirizina sono la ragione che è scarsamente passa attraverso la barriera emato-encefalica e ha poco effetto travolgente sul sistema nervoso centrale - questo è ciò che distingue questo farmaco antistaminico farmaci della prima generazione. Tali proprietà sono principalmente il risultato della sua lipofilia.

Il componente attivo agisce sul gradino gistaminzavisimy precoce di manifestazioni allergiche, e in aggiunta, inibisce il processo di rilascio di istamina dai leucociti basofili con cellule di grasso, e riduce la frequenza del movimento di cellule infiammatorie che sono parti di reazioni allergiche (rallenta il movimento di eosinofili e inibisce i processi di rilascio da mastociti conduttori infiammazione ). Attenua anche gli effetti di una reazione allergica conduttori (istamina e PG D2), e inibisce il movimento di eosinofili in persone con reazione atopica. Oltre a ridurre broncocostrizione indotta da istamina (in presenza di asma) e provoca effetti selettivi sui recettori lunghi (H1).

Il farmaco inizia 2 ore dopo l'uso e dura per 24 ore.

La pseudoefedrina cloridrato è un β-agonista con proprietà vasocostrittrici. Riduce gonfiore della mucosa del tratto respiratorio superiore (soprattutto per quanto riguarda i seni nasali e del rinofaringe) durante la terapia sintomatica delle patologie infiammatorie e infettive allergiche a questo riguardo.

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Farmacocinetica

Il principio attivo viene rapidamente assorbito dal tratto digestivo. La concentrazione massima sierica all'equilibrio è di 300 ng / ml (osservata dopo 0,5-1 ore dopo l'uso). Se applicato a stomaco vuoto, circa il 70% della sostanza viene assorbito. Mangiare non ha un effetto sui volumi di aspirazione, ma rallenta la velocità di questo processo. L'effetto medicinale massimo inizia dopo 4-8 ore e dura circa 24 ore. Circa il 93% del componente attivo è sintetizzato con una proteina plasmatica.

Il volume di distribuzione è 0,56-0,8 l / kg (adulti) e 0,7 l / kg (bambini). La sostanza è parzialmente metabolizzata. Con un consumo giornaliero di 10 mg di droga per 10 giorni non è stato rilevato il cumulo di cetirizina.

Circa il 60% del dosaggio viene escreto nelle urine nelle prossime 24 ore, e poi nei successivi 4 giorni circa il 10% della sostanza viene rilasciato allo stesso modo. In questo caso, i bambini entro 24 ore sono escreti solo il 40% del farmaco. Per 5 giorni circa il 10% del dosaggio (anche sotto forma di prodotto di decadimento) viene escreto con le feci.

L'emivita del principio attivo è di 7,4 ore. In caso di insufficienza renale nel paziente, l'eliminazione avverrà più lentamente. Con disturbi deboli della funzionalità renale, questo periodo a volte aumenta fino a 19-21 ore.

Il coefficiente di pulizia della sostanza nei reni è 70 ml / minuto (con funzione renale sana), se ci sono lievi violazioni della funzione, questa cifra è di 7 ml / min; con un'espressione moderata - 1,5 ml / minuto. Per eliminare il componente non è adatto il metodo di emodialisi.

La pseudoefedrina cloridrato viene assorbita abbastanza rapidamente attraverso il tubo digerente, iniziando ad agire mezz'ora dopo che il farmaco è stato consumato. In generale, la sua azione dura 4 ore.

Il metabolismo parziale della pseudoefedrina viene effettuato attraverso il fegato con l'aiuto della N-demetilazione: esso viene convertito nel prodotto attivo della decomposizione della norpseudoefedrina.

La componente pseudoefedrina insieme ai suoi prodotti di decadimento viene escreta insieme all'urina; circa il 55-75% di una singola dose viene visualizzato invariato. Il tasso di escrezione di una sostanza aumenta nel caso dell'ossidazione delle urine e, quando è alcalinizzato, diminuisce.

L'emivita è di 7 ore. Una piccola parte della pseudoefedrina passa nel latte materno (entro un periodo di 24 ore, circa lo 0,5-0,7% del dosaggio unitario del farmaco consumato dalla madre cade nel latte).

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Dosaggio e somministrazione

La medicina è usata dentro. Per i bambini sopra i 12 anni e gli adulti, il dosaggio è di 1 compressa al giorno, che deve essere assunta con acqua. La durata del corso è determinata dal medico curante - dipende dalla gravità della patologia e dalle condizioni del paziente.

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Utilizzare Estrela durante la gravidanza

È vietato somministrare la medicina alle donne in gravidanza e anche durante l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza dei componenti costitutivi del farmaco;
• disturbi marcati della funzione renale (clearance della creatinina inferiore a 10 10 ml / minuto);
• insonnia;
• aumento incontrollato della pressione sanguigna, così come tachicardia;
• forma ostruttiva di HCM;
• IBS;
• presenza nel paziente di feocromocitoma, ipertiroidismo o diabete mellito;
• forme gravi di patologie epatiche;
• fibrillazione ventricolare;
• uso di inibitori MAO nel periodo precedente prima di usare droghe per 2 settimane;
• età inferiore a 12 anni.

Effetti collaterali Estrela

L'uso di droghe può causare tali reazioni avverse:

• organi dell'apparato digerente: aumento di peso, dispepsia, disturbi alimentari e ritardo; singolarmente sviluppa anoressia, stomatite, gastrite, diabete e disfunzioni epatiche (aumento dell'attività degli enzimi epatici, Y-glutamil transferasi e fosfatasi alcalina; e inoltre aumento dell'attività componente bilirubinemia). Inoltre, ci sono singoli appaiono - secchezza della bocca, sete, gonfiore e scolorimento della lingua, nausea, gonfiore, dolore addominale e vomito;
• organi dell'Assemblea nazionale: una sensazione di sonnolenza e vertigini; occasionalmente sviluppare mal di testa, tremori, emicrania, e Iperestesia gipe- parestesie, convulsioni, convulsioni e svenimenti, e in aggiunta eccessiva aggressività, stanchezza, confusione, senso di eccitazione o malessere, depressione, grave affaticamento, insonnia, e l'emergere di allucinazioni;
• organi del sistema cardiovascolare: la distonia compare da sola, la tachicardia e il livello di pressione del sangue aumenta;
• organi del sistema ematopoietico: sviluppo della trombocitopenia;
• organi visivi: visione offuscata, oltre a disturbi della sistemazione e movimenti involontari degli occhi;
• organi respiratori: sangue dal naso, naso che cola con tosse, spasmi dei bronchi, sviluppo di faringite, infiammazione dei polmoni, bronchite e disfonia;
• organi del sistema immunitario: eruzioni cutanee e prurito, così come orticaria; edema, manifestazioni allergiche, anafilassi e edema di Quincke sono osservati singolarmente;
• struttura ossea e muscolatura: artrite, dolore muscolare e articolare, debolezza muscolare e discinesia;
• organi del sistema urinario: disuria, problemi con la minzione e anche l'enuresi.

Effetti collaterali provocati dalla pseudoefedrina cloridrato:

• organi del sistema cardiovascolare: sviluppo di brady, steno o tachicardia, palpitazioni, aumento / diminuzione della pressione sanguigna, comparsa di gonfiore, insufficienza cardiaca, aritmia e dolore toracico;
• NA organi: vertigini, mal di testa, ansia, nervosismo, agitazione, tremori sviluppo e labilità emotiva. Inoltre, il disturbo del pensiero o di attenzione, e disturbi neuropsichiatrici (problemi con la memoria, disorientamento, lo sviluppo di agitazione psicomotoria, uno stato di panico o aggressione, paranoici, disturbi schizofrenici, così come l'emergere di allucinazioni (tutte in comunicazione con l'influenza centrale della pseudoefedrina), insieme al - lo stato di insonnia, disturbi del sonno, il verificarsi di crisi epilettiche e spasmi muscolari, ipercinesia, sensazioni di euforia o di amnesia, e in aggiunta, depressione);
• organi dell'apparato digerente: aumento dell'appetito, costipazione, aumento della salivazione, nausea, gonfiore addominale, vomito, diabete e disturbi della funzionalità epatica;
• organi del sistema genito-urinario: dolore o difficoltà con la minzione (nel caso dell'iperplasia prostatica), così come il suo ritardo, lo sviluppo di cistite, poliuria, pielite, ematuria o disuria. Inoltre, l'aspetto di vaginite o dismenorrea, nonché una diminuzione della libido;
• manifestazioni allergiche: sviluppo di eritema polyforma;
• organi sensoriali: dolore oculare o sanguinamento, disturbi della vista, tinnito o glaucoma, sordità, ptosi e xeroftalmia;
• Altro: comparsa di brividi, sensazione di debolezza, sviluppo di febbre, ipokaliemia o linfoadenopatia, nonché aumento della sudorazione. Queste manifestazioni scomparvero dopo l'interruzione della terapia.

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Overdose

Le manifestazioni di un sovradosaggio, di regola, sono correlate all'effetto sul sistema nervoso centrale oa causa delle proprietà anticolinergiche dei farmaci. Tra questi: un senso di imbarazzo, l'emergere di vertigini, psico-emotivo eccitato, un sentimento di irritazione, nervosismo, e in aggiunta, grave affaticamento, sonnolenza o insonnia, forti mal di testa e uno stato di torpore. Inoltre, ci sono ritardi nella minzione, disturbi della circolazione, sudorazione. Insieme a questo, possono verificarsi crampi, tremori, tachicardia e tremori agli arti. Mancanza di appetito, vomito, secchezza delle fauci, nausea e diarrea, aumento della pressione sanguigna, prurito con eruzioni cutanee e midriasi sono possibili.

Per sbarazzarsi di questi segni, il paziente ha bisogno di risciacquare lo stomaco e continuare a prendere enterosorbenti.

Inoltre, per eliminare le manifestazioni sopra descritte, vengono utilizzati metodi per correggere il funzionamento del sistema cardiovascolare e anche per supportare il processo respiratorio esterno. Se necessario, si usano anticonvulsivanti e si esegue la cateterizzazione della vescica. Un'opzione efficace per accelerare l'eliminazione della pseudoefedrina è la dialisi o l'acidificazione delle urine. Non esiste un antidoto specifico.

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Interazioni con altri farmaci

Il componente attivo di Zestra non interagisce con altri farmaci (come cimetidina, pseudoefedrina ed eritromicina con ketoconazolo e diazepam con azitromicina). In caso di consumo con una grande quantità di alcol (la concentrazione ematica è maggiore di 0,8 ‰), la soppressione della funzione CNS è possibile. È necessario associarsi con cautela a farmaci che sopprimono il lavoro del sistema nervoso centrale.

L'uso combinato con farmaci che esercitano effetti ototossici (come la gentamicina), può mascherare le manifestazioni di ototossicità (capogiri e acufeni).

L'ammissione simultanea con teofillina (dosaggio giornaliero - 400 mg una volta) riduce l'indicatore di clearance della cetirizina (-16%), ma non vi è stato alcun cambiamento nell'eliminazione della teofillina.

Nel caso di utilizzo zestril (a causa della presenza nella sua composizione di pseudoefedrina) necessario rinunciare altri simpaticomimetici (quali fenilefrina o Naphthyzinum), triciclici (compresi imipramina, amitriptilina), farmaci anoressizzanti (mazindolo con dezopimonom), inibitori MAO (pirazidol con nialamide) e furazolidone: questa combinazione può aumentare notevolmente il livello di pressione sanguigna.

La pseudoefedrina può indebolire l'azione dei simpaticolitici (come l'octadina con reserpina), così come i bloccanti dei recettori β-adrenergici (tra questi pindololo e nadololo).

Nel caso di una combinazione di pseudoefedrina e levodopa, nonché di glicosidi cardiaci, aumenta la probabilità di sviluppare aritmie ventricolari in forma grave.

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Condizioni di archiviazione

Tenere la medicina necessaria in un luogo chiuso da umidità e sole, inaccessibile ai bambini. La temperatura di conservazione non deve superare 25  ^o  C.

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Data di scadenza

Zestra è adatto per l'uso per 3 anni dalla data di produzione del farmaco.