Zestra

Zestra è un farmaco antistaminico sistemico il cui principio attivo è la cetirizina.

Indicazioni Zestra

È indicato per il trattamento della rinite, della congiuntivite allergica (regolare o stagionale) e dell'orticaria ricorrente (fase cronica).

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse, 10 pezzi per blister. Una confezione contiene 1 blister.

Farmacodinamica

Zestra è un farmaco combinato, le cui proprietà sono determinate dall'azione dei componenti inclusi nella sua composizione.

La cetirizina cloridrato è un antistaminico di seconda generazione, un bloccante selettivo dei recettori H1; ha un effetto prolungato. Ha anche deboli proprietà anticolinergiche e non interagisce con i recettori della dopamina e della serotonina, né con i recettori H2 e α-adrenergici.

La marcata sintesi con le proteine plasmatiche e la polarità della cetirizina sono le ragioni per cui attraversa scarsamente la barriera ematoencefalica e non ha quasi alcun effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale: questo è ciò che distingue questo farmaco dagli antistaminici di prima generazione. Tali proprietà sono dovute principalmente alla sua lipofilia.

Il principio attivo agisce sullo stadio precoce di sviluppo delle manifestazioni allergiche, dipendente dall'istamina, e inoltre inibisce i processi di rilascio di istamina dai leucociti basofili con le cellule adipose, riducendo la frequenza di movimento delle cellule infiammatorie che partecipano alle risposte allergiche (rallenta il movimento degli eosinofili e inibisce i processi di rilascio dei conduttori infiammatori dai mastociti). Inoltre, indebolisce l'effetto dei conduttori della risposta allergica (istamina e PG D2), inibendo contemporaneamente il movimento degli eosinofili nelle persone con reazioni atopiche. Infine, riduce la broncocostrizione indotta dall'istamina (in presenza di asma bronchiale) e provoca un effetto selettivo a lungo termine sui recettori (H1).

L'effetto medicinale inizia 2 ore dopo l'assunzione e dura 24 ore.

La pseudoefedrina cloridrato è un β-agonista con proprietà vasocostrittrici. Riduce il gonfiore della mucosa delle vie respiratorie superiori (in particolare dei seni paranasali e del rinofaringe) durante la terapia sintomatica delle patologie infettivo-infiammatorie e allergiche di quest'area.

[ 1 ]

Farmacocinetica

Il principio attivo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La concentrazione sierica massima allo stato stazionario è di 300 ng/ml (osservata 0,5-1 ora dopo l'ingestione). Se somministrato a stomaco vuoto, circa il 70% della sostanza viene assorbito. L'assunzione di cibo non influisce sul volume di assorbimento, ma ne rallenta la velocità. L'effetto farmacologico massimo inizia dopo 4-8 ore e dura circa 24 ore. Circa il 93% del principio attivo viene sintetizzato con le proteine plasmatiche.

Il volume di distribuzione è di 0,56-0,8 l/kg (adulti) e 0,7 l/kg (bambini). La sostanza è parzialmente metabolizzata. Con la somministrazione giornaliera di 10 mg del farmaco per 10 giorni, non è stato rilevato accumulo di cetirizina.

Circa il 60% del dosaggio viene escreto nelle urine nelle successive 24 ore, mentre circa il 10% della sostanza viene escreto allo stesso modo nei successivi 4 giorni. Nei bambini, solo il 40% del farmaco viene escreto in 24 ore. Nell'arco di 5 giorni, circa il 10% del dosaggio (incluso il prodotto di degradazione) viene escreto nelle feci.

L'emivita del principio attivo è di 7,4 ore. In caso di insufficienza renale, l'eliminazione sarà più lenta. In caso di lieve disfunzione renale, questo periodo può talvolta aumentare fino a 19-21 ore.

Il coefficiente di purificazione della sostanza nei reni è di 70 ml/minuto (con funzionalità renale normale), ma in caso di lievi compromissioni funzionali, questo valore è di 7 ml/minuto; in caso di compromissione moderata, di 1,5 ml/minuto. L'emodialisi non è indicata per l'eliminazione del componente.

La pseudoefedrina cloridrato viene assorbita abbastanza rapidamente attraverso il tratto digerente, iniziando ad agire entro mezz'ora dall'assunzione del farmaco. In generale, il suo effetto dura 4 ore.

Il metabolismo parziale della pseudoefedrina avviene nel fegato tramite N-demetilazione, convertendola nel prodotto di degradazione attivo norpseudoefedrina.

La componente pseudoefedrina, insieme ai suoi prodotti di degradazione, viene escreta nelle urine; circa il 55-75% di una singola dose viene escreto immodificato. La velocità di escrezione della sostanza aumenta in caso di ossidazione urinaria e, al contrario, diminuisce in caso di alcalinizzazione.

L'emivita è di 7 ore. Una piccola porzione di pseudoefedrina passa nel latte materno (circa lo 0,5-0,7% di una singola dose del farmaco assunta dalla madre passa nel latte entro 24 ore).

[ 2 ], [ 3 ]

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale. Per i bambini sopra i 12 anni e gli adulti, il dosaggio è di 1 compressa al giorno, da deglutire con acqua. La durata del trattamento è prescritta dal medico curante e dipende dalla gravità della patologia e dalle condizioni del paziente.

[ 5 ], [ 6 ]

Utilizzare Zestra durante la gravidanza

È vietata la prescrizione del farmaco alle donne in gravidanza e durante l'allattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• intolleranza ai componenti del farmaco;
• disfunzione renale grave (clearance della creatinina inferiore a 10-10 ml/minuto);
• insonnia;
• aumento incontrollato della pressione sanguigna e tachicardia;
• forma ostruttiva di HCM;
• IHD;
• il paziente è affetto da feocromocitoma, ipertiroidismo o diabete mellito;
• forme gravi di patologie epatiche;
• fibrillazione ventricolare;
• uso di inibitori delle MAO nel periodo precedente 2 settimane di assunzione del farmaco;
• età inferiore ai 12 anni.

Effetti collaterali Zestra

L'uso di farmaci può causare i seguenti effetti collaterali:

• Organi dell'apparato digerente: aumento di peso, dispepsia, alterazione del gusto e ritardo della percezione del gusto; occasionalmente si sviluppano anoressia, stomatite, gastrite, diabete mellito e disfunzione epatica (aumento dell'attività degli enzimi epatici, Y-glutamil transferasi e fosfatasi alcalina; e anche aumento dell'attività della componente bilirubina nel sangue). Inoltre, occasionalmente si verificano secchezza delle fauci, sete, gonfiore e scolorimento della lingua, nausea, gonfiore, dolore addominale e vomito;
• organi del sistema nervoso: sensazione di sonnolenza e vertigini; occasionalmente si sviluppano mal di testa, tremore con emicrania, iperestesia e iperestesia con parestesia, convulsioni e svenimenti, nonché aggressività eccessiva, astenia, confusione, sensazione di eccitazione o malessere, depressione, grave affaticamento, insonnia e comparsa di allucinazioni;
• sistema cardiovascolare: occasionalmente si verificano distonia, tachicardia e aumento della pressione sanguigna;
• organi del sistema emopoietico: sviluppo di trombocitopenia;
• organi visivi: visione offuscata, nonché disturbi dell'accomodazione e movimenti oculari involontari;
• organi respiratori: epistassi, naso che cola con tosse, spasmi bronchiali, sviluppo di faringite, polmonite, bronchite e disfonia;
• organi del sistema immunitario: eruzioni cutanee e prurito, nonché orticaria; edema, reazioni allergiche, anafilassi ed edema di Quincke vengono osservati sporadicamente;
• struttura ossea e muscoli: artrite, dolori muscolari e articolari, debolezza muscolare e discinesia;
• apparato urinario: disuria, problemi di minzione ed enuresi.

Effetti collaterali causati dal cloridrato di pseudoefedrina:

• sistema cardiovascolare: sviluppo di bradicardia, stenosi o tachicardia, problemi di battito cardiaco, aumento/diminuzione della pressione sanguigna, comparsa di edema, insufficienza cardiaca, aritmia e dolore al petto;
• organi del sistema nervoso: vertigini e mal di testa, ansia, nervosismo, agitazione, sviluppo di tremori e labilità emotiva. Oltre a ciò, disturbi del pensiero o dell'attenzione, nonché disturbi psiconeurologici (problemi di memoria, disorientamento, sviluppo di agitazione psicomotoria, panico o aggressività, paranoia, disturbi schizofrenici, nonché comparsa di allucinazioni (tutto ciò è dovuto all'effetto centrale della pseudoefedrina), insieme a questo - stato di insonnia, disturbi del sonno, comparsa di convulsioni e spasmi muscolari, ipercinesia, sensazione di euforia o amnesia e, inoltre, stato di depressione);
• apparato digerente: aumento dell'appetito, stitichezza, aumento della salivazione, nausea, gonfiore, dolori addominali, vomito, diabete e disfunzione epatica;
• Apparato genitourinario: dolore o difficoltà a urinare (in caso di iperplasia prostatica), nonché ritardo della minzione, sviluppo di cistite, poliuria, pielite, ematuria o disuria. Inoltre, comparsa di vaginite o dismenorrea, nonché diminuzione della libido;
• manifestazioni allergiche: sviluppo di eritema multiforme;
• organi di senso: dolore agli occhi o emorragia agli occhi, disturbi della vista, comparsa di tinnito o glaucoma, sviluppo di sordità, ptosi e xeroftalmia;
• Altri: brividi, debolezza, febbre, ipokaliemia o linfoadenopatia e aumento della sudorazione. Questi sintomi sono scomparsi dopo l'interruzione del farmaco.

[ 4 ]

Overdose

I sintomi da sovradosaggio sono solitamente associati all'effetto sul sistema nervoso centrale o sono causati dalle proprietà anticolinergiche del farmaco. Tra questi: sensazione di imbarazzo, vertigini, agitazione psicoemotiva, sensazione di irritazione, nervosismo e, in aggiunta, grave affaticamento, sonnolenza o insonnia, forti mal di testa e stato di torpore. Inoltre, si verificano ritardi nella minzione, disturbi circolatori e aumento della sudorazione. Oltre a ciò, possono verificarsi convulsioni, tremori, tachicardia e tremori degli arti. Sono inoltre possibili perdita di appetito, vomito, secchezza delle fauci, nausea e diarrea, aumento della pressione sanguigna, prurito con eruzioni cutanee e midriasi.

Per eliminare questi sintomi, il paziente deve effettuare un lavaggio gastrico e poi assumere enterosorbenti.

Inoltre, per eliminare le manifestazioni sopra descritte, vengono utilizzati metodi per correggere il funzionamento del sistema cardiovascolare e supportare la respirazione esterna. Se necessario, vengono utilizzati anticonvulsivanti e viene eseguita la cateterizzazione vescicale. Un'opzione efficace per accelerare l'eliminazione della pseudoefedrina è la dialisi o l'acidificazione delle urine. Non esiste un antidoto specifico.

[ 7 ]

Interazioni con altri farmaci

Il principio attivo di Zestra non interagisce con altri farmaci (come cimetidina, pseudoefedrina, eritromicina con ketoconazolo e diazepam con azitromicina). In caso di assunzione concomitante di elevate quantità di alcol (indice di concentrazione ematica superiore a 0,8 ‰), è possibile una soppressione della funzione del sistema nervoso centrale. È necessario combinare con cautela con farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale.

L'uso combinato con farmaci ad effetto ototossico (come la gentamicina) può mascherare le manifestazioni di ototossicità (vertigini e tinnito).

La somministrazione concomitante di teofillina (dosaggio giornaliero – 400 mg una volta) riduce il coefficiente di clearance della cetirizina (-16%), ma non sono state osservate modifiche nell'eliminazione della teofillina.

In caso di utilizzo di Zestra (a causa della presenza di pseudoefedrina nella sua composizione), è necessario rifiutare altri simpaticomimetici (come mezaton o naftizina), triciclici (compresa l'imipramina con amitriptilina), farmaci anoressici (mazindolo con desopimone), inibitori delle MAO (pirazidolo con nialamide) e furazolidone: con tale combinazione, i livelli di pressione sanguigna possono aumentare bruscamente.

La pseudoefedrina può indebolire l'effetto dei simpaticolitici (come l'ottadina con la reserpina) e dei bloccanti dei recettori β-adrenergici (incluso il pindololo con il nadololo).

In caso di combinazione di pseudoefedrina e levodopa, nonché di glicosidi cardiaci, aumenta la probabilità di sviluppare gravi aritmie ventricolari.

[ 8 ]

Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo protetto dall'umidità e dalla luce solare, fuori dalla portata dei bambini piccoli. La temperatura di conservazione non deve superare i 25 ^° C.

[ 9 ]

Data di scadenza

Zestra è adatto all'uso entro 3 anni dalla data di produzione del medicinale.