Finlepsina

La finlepsina è un farmaco appartenente al gruppo degli anticonvulsivanti. È un derivato della dibenzazepina, che ha effetti antipsicotici, antidepressivi, analgesici e antidiuretici.

L'efficacia terapeutica del farmaco si sviluppa nel caso di crisi epilettiche combinate e semplici, sullo sfondo delle quali si può osservare una generalizzazione di natura secondaria, ecc. Quando si utilizza il farmaco, si osserva un indebolimento dei segni di depressione, aggressività, ansia e irritabilità.

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Indicazioni Finlepsina

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• nevralgia;
• diversi tipi di epilessia;
• dolore associato a disturbi nervosi nei diabetici;
• astinenza da alcol;
• varie forme di disturbi convulsivi – attacchi, spasmi, ecc.;
• disturbi psicotici.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di compresse - 10 pezzi all'interno di una piastra alveolare. In una scatola - 3, 4 o 5 piastre di questo tipo.

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Farmacodinamica

Sotto l'effetto del farmaco, l'attività dei canali del Na potenziali-dipendenti viene bloccata, il che aiuta a stabilizzare le pareti dei neuroni sovraeccitati, riduce la conduzione degli impulsi attraverso le sinapsi e rallenta le scariche neuronali seriali.

Si verifica anche una riduzione del volume di glutammato (un amminoacido neurotrasmettitore) rilasciato dall'organismo, che ha un effetto eccitatorio, contribuendo così ad abbassare la soglia convulsiva del sistema nervoso, riducendo così il rischio di sviluppare una crisi epilettica.

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Farmacocinetica

Il farmaco ha un basso tasso di assorbimento, ma è completo; il grado di assorbimento non è legato all'assunzione di cibo. Il livello richiesto di farmaco nell'organismo viene osservato per 12 ore e il suo effetto terapeutico si mantiene per 4-5 ore.

Il farmaco raggiunge valori di equilibrio plasmatico dopo 7-14 giorni di terapia. Tuttavia, questi indicatori possono variare a seconda delle caratteristiche dei processi metabolici del paziente: autoinduzione dei sistemi enzimatici intraepatici, eteroinduzione di altri farmaci utilizzati in combinazione, dimensione della porzione, condizioni del paziente e durata del trattamento. È stato stabilito che la carbamazepina attraversa la placenta e viene escreta nel latte materno.

I processi metabolici dei farmaci si realizzano nel fegato con la formazione dei principali componenti metabolici: la carbamazepina-10,11-epossido, che ha un'attività marcata, così come un coniugato e l'acido glucuronico, che non ha attività. Durante i processi metabolici, si forma un elemento metabolico attivo, il 9-idrossi-metil-10-carbamoil acridano, in grado di autoindurre il metabolismo.

L'escrezione avviene principalmente nelle urine; una parte viene escreta nelle feci.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco è prescritto per uso orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Durante l'epilessia, la finlepsina viene utilizzata in monoterapia. Nei casi in cui viene aggiunta a un trattamento antiepilettico, l'aggiunta avviene gradualmente, con un attento monitoraggio del dosaggio. Se si dimentica una compressa, questa deve essere assunta immediatamente dopo essersi ricordati di assumerla (ma è vietata l'assunzione di una seconda dose).

Inizialmente, il farmaco viene assunto a una dose di 0,2-0,4 g al giorno. Successivamente, la dose può essere aumentata gradualmente fino a ottenere un risultato ottimale. La dose di mantenimento giornaliera è di 0,8-1,2 g (dose da suddividere in 1-3 assunzioni). Non si possono somministrare più di 1600-2000 mg di farmaco al giorno.

Il dosaggio per un bambino è determinato dalla sua età. Tuttavia, se non riesce a deglutire la compressa intera, è consentito romperla, masticarla o scioglierla in un po' d'acqua.

Per i bambini di età compresa tra 1 e 5 anni, utilizzare una dose da 0,1-0,2 g, aumentandola gradualmente fino a raggiungere l'effetto ottimale.

Per i soggetti di età compresa tra 6 e 10 anni è necessaria una dose giornaliera di 0,2 g, che viene poi aumentata gradualmente.

Un bambino di età compresa tra 11 e 15 anni dovrebbe inizialmente assumere 0,1-0,3 g di farmaco. Successivamente, la dose viene gradualmente aumentata di 0,1 g fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico desiderato.

Dosi medie di mantenimento al giorno:

• 1-5 anni di età – 0,2-0,4 g;
• 6-10 anni di età – nell'intervallo 0,4-0,6 g;
• 11-15 anni: 0,6-1 g (suddivisi in più dosi).

La durata del ciclo di trattamento è determinata direttamente dalle caratteristiche personali del paziente e dalle indicazioni mediche. In ogni caso, la decisione sul regime terapeutico spetta al medico curante. Spesso, si valuta l'opzione di ridurre la dose o di sospendere il trattamento quando il paziente non ha avuto attacchi per un periodo di 2-3 anni.

In caso di interruzione della terapia, si raccomanda una riduzione graduale del dosaggio nell'arco di 1-2 anni; i parametri EEG devono essere monitorati costantemente. Nei bambini, si deve tenere conto anche dell'età e del peso corporeo.

Nel trattamento di altri disturbi, la dose e la durata della somministrazione del farmaco vengono selezionate dal medico, tenendo conto delle caratteristiche personali del paziente e della gravità della malattia.

Utilizzare Finlepsina durante la gravidanza

La carbamazepina deve essere usata con estrema cautela nelle donne in gravidanza affette da epilessia. Nei test sugli animali, la somministrazione orale del farmaco ha causato difetti.

Nei casi in cui una donna che assume carbamazepina rimane incinta (o pianifica di concepire, oppure se è necessario usare il farmaco durante una gravidanza in corso), è necessario valutare attentamente il probabile beneficio derivante dall'introduzione della sostanza e confrontarlo con le possibili conseguenze (ciò vale soprattutto per il 1° trimestre).

Alle donne potenzialmente fertili si consiglia di usare la carbamazepina da sola, ove possibile.

È necessario somministrare dosi minime del farmaco che diano risultati e monitorare i livelli plasmatici di carbamazepina.

Le donne devono essere informate del rischio aumentato di anomalie congenite e deve essere loro offerto uno screening prenatale.

Un trattamento anticonvulsivante efficace non deve essere interrotto durante la gravidanza, poiché un peggioramento della patologia può rappresentare una minaccia sia per la paziente che per il feto.

Durante la gravidanza, una donna può manifestare una carenza di vitamina B9. Gli anticonvulsivanti possono potenziare questa carenza, motivo per cui è necessario prescrivere questo elemento in aggiunta durante il periodo specificato.

Per prevenire disturbi emorragici nei neonati, le donne (durante le ultime settimane di gravidanza) e i neonati devono assumere vitamina K1.

Sono stati segnalati casi di convulsioni o depressione respiratoria nei neonati, nonché diarrea, vomito o scarso appetito, che potrebbero essere causati dalla carbamazepina.

La carbamazepina viene secreta con il latte durante l'allattamento (pari al 25-60% della concentrazione plasmatica del farmaco). È necessario valutare attentamente i benefici e le possibili conseguenze dell'uso del farmaco durante l'allattamento. L'allattamento al seno in concomitanza con l'assunzione di carbamazepina è consentito solo a condizione che il neonato sia monitorato per la possibile insorgenza di effetti collaterali (ad esempio, manifestazioni epidermiche allergiche o aumento della sonnolenza).

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave sensibilità ai componenti del farmaco o ai triciclici;
• disturbi dei processi emopoietici all'interno del midollo osseo;
• porfiria intermittente in fase attiva;
• Blocco AV;
• combinazione con MAOI o agenti a base di litio.

Va usato con grande cautela nei soggetti con CHF scompensato, disfunzione renale/epatica, iponatriemia da diluizione, soppressione dell'ematopoiesi nel midollo osseo, iperplasia prostatica, alcolismo nella fase attiva e valori elevati della pressione intraoculare, nonché in combinazione con altri farmaci e negli anziani.

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Effetti collaterali Finlepsina

Spesso gli effetti collaterali durante la somministrazione di un farmaco si manifestano a causa del superamento della dose o di variazioni significative nei livelli del principio attivo nell'organismo.

Si osservano principalmente disturbi legati al funzionamento del sistema nervoso: atassia, mal di testa, debolezza sistemica, vertigini, sonnolenza, ecc.

Possono manifestarsi segni di allergia, tra cui eritroderma, orticaria, rash epidermico, ecc.

Tra i disturbi emopoietici: eosinofilia, linfoadenopatia, trombocitopenia o leucopenia e leucocitosi.

Esiste il rischio di sviluppare problemi al tratto gastrointestinale: xerostomia, vomito, stitichezza, nausea, diarrea, nonché un aumento dell'azione delle transaminasi intraepatiche e della GGT.

Possono verificarsi lesioni che interessano i processi metabolici e la funzione endocrina: ritenzione idrica, vomito, edema, aumento di peso, iponatriemia, ecc.

Esiste la possibilità di disturbi nel funzionamento dell'apparato urogenitale, cardiovascolare, muscolo-scheletrico e anche degli organi sensoriali.

Overdose

L'avvelenamento da Finlepsin porta allo sviluppo di vari sintomi associati a disturbi del sistema cardiovascolare, del sistema nervoso, degli organi di senso, dell'apparato respiratorio e a disfunzioni sistemiche. Tra questi, disorientamento, allucinazioni, soppressione del sistema nervoso centrale, offuscamento della vista, agitazione, coma e sonnolenza. Possono inoltre verificarsi svenimenti, tachicardia, edema polmonare, pressione sanguigna anomala, nausea, problemi respiratori, ritenzione urinaria, vomito, ecc.

Si è scoperto che il farmaco non ha antidoto, quindi vengono intraprese azioni di supporto a seconda delle manifestazioni che si sono sviluppate. In caso di disturbi complessi, il paziente viene ricoverato in ospedale.

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Interazioni con altri farmaci

La combinazione del farmaco con sostanze che rallentano l'azione del CYP3A4 porta a un aumento dei livelli plasmatici di carbamazepina e alla comparsa di sintomi negativi. L'uso concomitante di induttori dell'attività del CYP3A4 generalmente aumenta la velocità dei processi metabolici della carbamazepina, riducendone gli indicatori e l'effetto farmacologico.

La somministrazione concomitante di diltiazem, viloxazina, fluvoxamina e anche verapamil, acetazolamide, felodipina, cimetidina e destropropossifene, nonché desipramina, danazolo, nicotinamide, macrolidi (troleandromicina, eritromicina con claritromicina e josamicina) e singoli azoli (ketoconazolo insieme a itraconazolo e fluconazolo) può aumentare significativamente i livelli di carbamazepina.

Un effetto simile si osserva con isoniazide, succo di pompelmo, loratadina con terfenadina, farmaci che inibiscono l'azione della proteasi virale e propossifene. In questi casi, è necessario modificare la dimensione della dose e monitorare i valori plasmatici del farmaco.

In caso di associazione con felbamato si osserva un aumento o una diminuzione reciproca dei parametri terapeutici.

Teofillina, valpromide e fenobarbitale con clonazepam, così come primidone, cisplatino, oxcarbazepina con acido valproico, metsuximide, doxorubicina con fenitoina, così come rifampicina con fensuximid e alcuni medicinali a base di erbe contenenti erba di San Giovanni possono portare a una diminuzione dei livelli di carbamazepina.

Il farmaco riduce i livelli plasmatici di alprazolam, aloperidolo, ciclosporina con clobazam, tetraciclina, primidone con clonazepam, acido valproico con etosuccimide e farmaci somministrati per via orale contenenti progesterone con estrogeni.

È stato determinato che le tetracicline riducono l'attività terapeutica della carbamazepina.

La somministrazione in combinazione con il paracetamolo aumenta la probabilità di sviluppare effetti tossici sul fegato, indebolisce allo stesso tempo l'effetto del farmaco.

L'associazione con pimozide, aloperidolo, maprotilina, fenotiazine e triciclici, nonché con clozapina, tioxanteni e molindone potenzia l'effetto soppressivo sul sistema nervoso, riducendo l'effetto anticonvulsivante di Finlepsin.

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Condizioni di archiviazione

Finlepsin deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli, al riparo dall'umidità e dalla luce solare.

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Data di scadenza

L'uso di finlepsin è consentito per un periodo di 36 mesi a partire dalla data di messa in vendita della sostanza terapeutica.

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Domanda per i bambini

I bambini potrebbero richiedere dosi più elevate del farmaco (perché la carbamazepina viene eliminata più rapidamente in loro). La finlepsina può essere prescritta in pediatria a partire dai 5 anni.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono Carbamazepina, Zagretol, Aktinerval, Stazepina con Carbalepsin retard e, oltre a questo, Apo-Carbamazepina, Storilat, Mazepina con Zeptol, Tegretol, ecc.

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Recensioni

Finlepsin riceve recensioni piuttosto contraddittorie da parte di chi lo assume o lo ha assunto. Ci sono commenti di persone con epilessia che affermano che il farmaco ha un effetto negativo sulle capacità mentali, causa disturbi della comunicazione nella società e apatia; ma allo stesso tempo confermano che la sua efficacia terapeutica è molto elevata: il farmaco aiuta a eliminare le crisi epilettiche.

Esistono anche recensioni sull'uso del farmaco per gli attacchi di panico dovuti alla permanenza in spazi chiusi o aperti. La terapia spesso aiuta a eliminare il panico, ma ci sono anche commenti sull'impossibilità di eliminare l'instabilità nell'andatura.

In generale, la finlepsina è ancora considerata uno degli anticonvulsivanti più popolari, efficace nel trattamento dei disturbi indicati nelle indicazioni. I medici affermano che questo farmaco è il più efficace: è sufficiente seguire scrupolosamente tutte le istruzioni del medico in merito al dosaggio e alle altre condizioni.

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