Finottina

La finoptina aiuta a bloccare l'attività dei canali del calcio. Il suo principio attivo è il verapamil, che blocca il flusso di ioni calcio che penetrano nelle pareti dei cardiomiociti e nelle cellule della muscolatura vascolare liscia.

La somministrazione di verapamil riduce il fabbisogno di ossigeno del muscolo cardiaco influenzando direttamente i processi metabolici all'interno delle cellule miocardiche e riducendo così il postcarico.

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Indicazioni Finoptina

Viene utilizzato per trattare la malattia coronarica e, oltre a ciò, per i seguenti tipi di angina:

• angina instabile - fase progressiva o fase di riposo;
• angina pectoris (stabile);
• angina vasospastica (inclusa l'angina spontanea);
• angina pectoris che si sviluppa dopo un infarto (senza sintomi di insufficienza cardiaca), per la quale è necessaria la somministrazione di sostanze che bloccano i recettori β-adrenergici.

Può essere prescritto anche per aritmie di varie forme (ad esempio, fibrillazione atriale accompagnata da accelerazione della conduzione AV (ad eccezione della sindrome di WPW)) o tachicardia sopraventricolare parossistica.

La Finoptina viene utilizzata anche per ridurre la pressione sanguigna elevata.

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Modulo per il rilascio

Il farmaco viene venduto sotto forma di compresse: 30 o 100 pezzi in un flacone; la scatola contiene 1 di tali flaconi.

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Farmacodinamica

Il verapamil potenzia il flusso sanguigno nella regione del miocardio (aggredendo direttamente la muscolatura liscia dei vasi, riducendone il tono ed eliminando lo spasmo che colpisce i vasi coronarici) e, inoltre, nelle zone poststenotiche.

L'effetto ipotensivo del farmaco si sviluppa con un indebolimento della resistenza sistemica dei vasi periferici; tuttavia, la frequenza cardiaca non aumenta.

Il farmaco ha un intenso effetto antiaritmico (anche in caso di aritmia sopraventricolare). Il verapamil inibisce il passaggio dell'impulso all'interno del nodo AV e, tenendo conto del tipo di aritmia, contribuisce a ripristinare il ritmo sinusale e a stabilizzare il numero di contrazioni ventricolari.

Il verapamil non ha quasi nessun effetto sulla pressione sanguigna normale e sulla frequenza cardiaca (se la frequenza cardiaca è normale, la frequenza cardiaca può variare solo leggermente).

Farmacocinetica

Assunto per via orale, circa il 90% del farmaco viene assorbito nell'intestino tenue. La biodisponibilità è del 22% (dovuta ai marcati processi metabolici durante il primo passaggio intraepatico). In caso di uso ripetuto, l'indice di biodisponibilità aumenta di quasi il doppio.

I valori di Cmax sierica del verapamil vengono registrati dopo 1-2 ore dalla somministrazione orale. L'emivita è di 3-7 ore. Circa il 90% della porzione assunta viene sintetizzata con proteine del siero del latte.

I processi metabolici del verapamil avvengono nel fegato con la formazione di numerosi derivati; tuttavia, solo il norverapamil ha un effetto medicinale.

Il verapamil e i suoi derivati vengono escreti per via renale. La quantità di sostanza immodificata escreta è pari al massimo al 3-4%. Circa il 16% del dosaggio viene escreto per via intestinale.

Circa il 50% del farmaco somministrato viene escreto entro 24 ore; circa il 70% viene escreto entro 5 giorni.

Nei soggetti affetti da insufficienza epatica, l'emivita del principio attivo del farmaco risulta prolungata.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere assunto per via orale, con una compressa da deglutire con acqua naturale. Non deve essere deglutito con succo di pompelmo. Si raccomanda di assumere il verapamil durante i pasti o subito dopo averli consumati. Il farmaco non deve essere assunto in posizione orizzontale.

Le persone che hanno avuto un infarto del miocardio possono assumere il farmaco almeno 7 giorni dopo la fine della fase acuta.

Nei soggetti che assumono verapamil da molto tempo, il farmaco deve essere sospeso gradualmente.

Le dosi di verapamil vengono selezionate individualmente, tenendo conto della situazione clinica esistente, delle caratteristiche personali del paziente e del trattamento aggiuntivo.

Dosaggio del farmaco per un adulto.

Per le persone di peso superiore a 50 kg, in caso di aritmia e coronaropatia, si somministrano spesso 0,12-0,48 g di verapamil al giorno. La dose giornaliera è suddivisa in 3-4 dosi a intervalli regolari. All'inizio del trattamento, si raccomanda di utilizzare dosaggi minimi, che possono essere aumentati sotto controllo medico. È possibile assumere fino a un massimo di 0,48 g di farmaco al giorno.

Alle persone di peso inferiore a 50 kg, in caso di ipertensione, si somministrano solitamente 0,12-0,36 g di farmaco al giorno. La dose raccomandata è suddivisa in 3 dosi. La terapia inizia con piccole dosi; un aumento è consentito solo in caso di buona tolleranza al farmaco e di insufficiente controllo della pressione arteriosa.

Regimi di dosaggio dei farmaci in pediatria.

Il farmaco può essere prescritto ai bambini solo in caso di disturbi del ritmo cardiaco; è meglio non usarlo per altri disturbi.

Per i bambini di età compresa tra 4 e 6 anni, si utilizzano 0,08-0,12 g di verapamil al giorno (il dosaggio è suddiviso in 2-3 dosi). Per i bambini in età prescolare, il trattamento viene eseguito solo sotto la supervisione di un medico.

Età 6-14 anni: in caso di qualsiasi tipo di aritmia, si consiglia di assumere 0,08-0,36 g di farmaco al giorno. Il dosaggio è suddiviso in 2-4 somministrazioni. Inizialmente, si utilizzano dosi minime e una variazione del dosaggio è consentita solo in caso di intensità debole dell'effetto del farmaco e buona tollerabilità.

Per i soggetti di età superiore ai 14 anni e di peso superiore ai 50 kg, la Finotipina viene utilizzata nelle dosi prescritte per gli adulti.

Altre categorie di pazienti.

Gli anziani dovrebbero iniziare il trattamento con dosi minime del farmaco (i pazienti di questo gruppo potrebbero presentare una maggiore sensibilità al farmaco). Le modifiche del dosaggio vengono eseguite solo sotto stretto controllo medico e con il monitoraggio della pressione sanguigna e dell'ECG.

Le persone con problemi di funzionalità epatobiliare devono modificare il dosaggio del farmaco, tenendo conto dell'intensità della disfunzione epatica (in tali pazienti, i processi metabolici del verapamil rallentano e l'indice intraplasmatico del componente immodificato aumenta). La dose iniziale giornaliera è di massimo 0,08 g. Le modifiche del dosaggio devono essere effettuate con estrema cautela.

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Utilizzare Finoptina durante la gravidanza

È vietato prescrivere Finoptin nel 1° e 2° trimestre. Nel 3° trimestre, viene utilizzato solo su indicazioni specifiche e sotto attento controllo medico. Il principio attivo del farmaco può superare la barriera emato-encefalica.

Il verapamil può essere secreto in piccole quantità nel latte materno. Non sono stati osservati effetti negativi sui neonati in studi clinici limitati, ma dato il numero limitato di test condotti, se si rendesse necessario l'uso del farmaco, si raccomanda di interrompere l'allattamento per il periodo di terapia.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave disfunzione ventricolare sinistra (pressione di occlusione dell'arteria polmonare >20 mmHg o frazione di eiezione del ventricolo sinistro <20-30%);
• un calo intenso dei valori della pressione arteriosa (livello di pressione sistolica <90 mm Hg) o presenza di shock cardiogeno;
• avere un blocco di 2-3 gradi (non c'è un pacemaker funzionante);
• SSSU (se il paziente non ha un pacemaker funzionante);
• fibrillazione atriale accompagnata da un disturbo dei processi di conduzione (ad esempio, sindrome di WPW o sindrome di LGL);
• grave intolleranza al verapamil cloridrato;
• tachicardia ventricolare a complessi larghi;
• somministrazione in combinazione con beta-bloccanti per iniezione endovenosa;
• infarto miocardico in fase attiva;
• Blocco SA;
• bradicardia (con valori di frequenza cardiaca <50 battiti al minuto);
• Insufficienza cardiaca in forma non compensata.

Effetti collaterali Finoptina

Gli eventi avversi correlati al trattamento sono stati studiati durante la fase di post-marketing e gli studi clinici. Tra i disturbi identificati figurano:

• Disturbi del sistema cardiovascolare: blocco AV (1-3 gradi), blocco a carico del nodo del seno, palpitazioni, bradicardia sinusale, aumento della frequenza cardiaca, edema periferico, riduzione della pressione sanguigna e vampate di calore. Sono disponibili informazioni sulla comparsa di insufficienza cardiaca e sul potenziamento dell'intensità delle manifestazioni di insufficienza cardiaca esistente;
• problemi al tratto gastrointestinale: ostruzione intestinale, nausea, dolore e fastidio nella zona epigastrica e addominale, disturbi intestinali, iperplasia che colpisce le gengive e vomito;
• Lesioni correlate al SNC: mal di testa, aumento della stanchezza, sintomi extrapiramidali, vertigini, tremori e parestesie;
• disturbi degli organi sensoriali: tinnito;
• sintomi correlati alla funzione riproduttiva: galattorrea, ginecomastia o disfunzione erettile;
• lesioni della struttura muscolo-scheletrica: mialgia o artralgia, nonché miastenia;
• risultati degli esami di laboratorio: iperprolattinemia e aumento dei livelli degli enzimi intraepatici;
• Manifestazioni allergiche: orticaria, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, alopecia, eruzioni cutanee maculopapulari, edema di Quincke, porpora, eritromelalgia e prurito epidermico.

Nei test post-marketing, lo sviluppo di tetraparesi associata all'uso combinato di Finoptin e colchicina è stato osservato in casi isolati. Tale effetto potrebbe essere causato dal passaggio della colchicina attraverso la barriera ematoencefalica dovuto alla soppressione dell'attività della P-gp e del CYP3A4 sotto l'influenza del verapamil.

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Overdose

L'avvelenamento da verapamil può causare notevoli cali della pressione sanguigna, disfunzioni renali, problemi del ritmo cardiaco e alterazioni dei livelli di EBV e del pH.

A seconda del dosaggio di Finotipin e dell'età del paziente, possono manifestarsi i seguenti sintomi: calo della pressione sanguigna e aritmie (anche ritmi di natura borderline, con dissociazione AV e, in aggiunta, blocco AV significativo), che portano a shock seguito da arresto cardiaco e decesso. Possono inoltre verificarsi acidosi metabolica, ipossia, iperglicemia o ipokaliemia, convulsioni e problemi con la capacità di filtrazione renale. Un'intossicazione grave causa vertigini e perdita di coscienza, che portano al coma, e, in aggiunta, shock cardiogeno, accompagnato da edema polmonare.

Il sovradosaggio deve essere trattato in ospedale. Immediatamente dopo la somministrazione di una dose elevata del farmaco, si esegue la lavanda gastrica e si somministrano assorbenti per ridurre l'assorbimento del verapamil.

La terapia prevede l'eliminazione dei segni di avvelenamento e il mantenimento di un'attività stabile degli apparati cardiovascolare e respiratorio.

In caso di avvelenamento grave, vengono attuate misure di rianimazione, tra cui la respirazione artificiale, la defibrillazione, la stimolazione cardiaca e il massaggio indiretto della zona cardiaca.

L'emodialisi in caso di intossicazione da verapamil non avrà alcun effetto. Tuttavia, la plasmaferesi e le procedure di emofiltrazione possono essere d'aiuto.

Il verapamil ha un antidoto: il calcio. In caso di sovradosaggio, si utilizza la somministrazione endovenosa di gluconato di calcio al 10% (10-20 ml). Se necessario, l'iniezione endovenosa può essere ripetuta (è possibile eseguire un'ulteriore iniezione endovenosa per via endovenosa, alla dose di circa 5 mmol all'ora).

In caso di blocco AV, bradicardia sinusale o arresto cardiaco, si utilizzano isoprenalina, atropina e orciprenalina oppure si esegue la stimolazione cardiaca.

Una diminuzione della pressione sanguigna (associata all'aumento della vasodilatazione e allo sviluppo di shock cardiogeno) richiede l'uso di dopamina (in una dose non superiore a 25 mcg/kg al minuto), noradrenalina o dobutamina (in una dose massima di 15 mcg/kg al minuto).

Una vasodilatazione aumentata (fasi iniziali) richiede iniezioni endovenose di soluzione di Ringer o di liquidi fisiologici.

È necessario monitorare i valori plasmatici di Ca (in caso di intossicazione da verapamil il valore ottimale è compreso o leggermente al di sopra del limite superiore).

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Interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante di farmaci antiaritmici e beta-bloccanti determina un potenziamento reciproco dell'attività cardiovascolare e un aumento della probabilità di blocco atrioventricolare, aritmie, insufficienza cardiaca e riduzione della pressione arteriosa. È necessario combinare questi farmaci con molta attenzione e modificarne il dosaggio secondo necessità.

Quando il verapamil viene somministrato con la chinidina, la clearance di quest'ultima diminuisce. L'uso combinato di questi farmaci può portare a una riduzione della pressione sanguigna e a edema polmonare (principalmente nei pazienti con cardiomiopatia ipertrofica, di natura ostruttiva).

La finoptina provoca una riduzione del 10% della clearance della flecainidina, ma ciò non ha alcun effetto clinico significativo.

Nei soggetti affetti da angina pectoris, il farmaco aumenta i valori Cmax e AUC del metoprololo (rispettivamente del 41% e del 32,5%) e del propranololo (rispettivamente del 94% e del 65%).

L'uso in combinazione con diuretici, vasodilatatori e farmaci antipertensivi provoca un aumento dell'attività antipertensiva.

Il verapamil aumenta la Cmax della prazosina del 40% e, inoltre, l'AUC e la Cmax della terazosina (rispettivamente del 24% e del 25%). La somministrazione combinata di questi farmaci potenzia l'effetto antipertensivo.

Gli agenti antiretrovirali, se associati al farmaco, aumentano l'indice di verapamil nel siero. È necessario utilizzare tali combinazioni con molta attenzione, aggiustando il dosaggio di Finoptin.

Il farmaco aumenta il livello di AUC della carbamazepina e, con ciò, aumenta il suo effetto neurotossico, aumentando la probabilità di sviluppare diplopia, vertigini, mal di testa e atassia.

La combinazione con il litio porta al potenziamento delle sue proprietà neurotossiche.

La rifampicina riduce i valori sierici di Cmax del verapamil e, allo stesso tempo, ne indebolisce l'attività antipertensiva.

La claritromicina con eritromicina, così come la telitromicina, aumentano i livelli sierici del farmaco.

Il farmaco aumenta il tasso di esposizione alla colchicina.

Le sostanze che bloccano gli impulsi neuromuscolari sono in grado di potenziare l'attività terapeutica del verapamil.

L'introduzione di sulfinpirazone provoca un indebolimento dell'effetto antipertensivo del farmaco.

L'associazione del farmaco con l'aspirina aumenta il rischio di emorragia.

LS aumenta i livelli plasmatici di etanolo.

Il farmaco aumenta i livelli sierici di statine (inclusa simvastatina con lovastatina e atorvastatina), il che potrebbe richiedere una modifica del dosaggio. Allo stesso tempo, l'associazione di tali farmaci aumenta l'AUC del verapamil (del 42,8% in caso di somministrazione con atorvastatina e di 2,6 volte in caso di associazione con simvastatina). I processi metabolici del verapamil non cambiano in caso di somministrazione concomitante di fluvastatina, lovastatina, pravastatina e rosuvastatina.

Il farmaco aumenta i valori della digitossina con digossina e, oltre a questo, di singoli ipoglicemizzanti (gliburide), imipramina con midazolam, teofillina e buspirone con almotriptan nel siero sanguigno.

L'associazione con la cimetidina determina un aumento del livello AUC del farmaco.

La somministrazione del farmaco con doxorubicina determina un aumento dei suoi valori sierici nei soggetti con carcinoma polmonare a piccole cellule. Nei soggetti con tumori in stadio avanzato, non si osservano alterazioni significative nella farmacocinetica della doxorubicina quando somministrata con Finoptin.

Il farmaco aumenta i livelli intrasieri di Cmax e AUC della ciclosporina del 45%.

La somministrazione concomitante con tacrolimus o sirolimus può aumentare i loro livelli intraplasmatici.

Assumendo il farmaco insieme al succo di pompelmo, i livelli di verapamil nel siero aumentano.

Le sostanze contenute nell'erba di San Giovanni riducono i valori del farmaco nel siero.

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Condizioni di archiviazione

Finoptin deve essere conservato in un luogo fuori dalla portata dei bambini piccoli, a temperatura ambiente.

Data di scadenza

Finoptin può essere utilizzato per un periodo di 5 anni dalla data di vendita del medicinale.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Enap, Vazar, Ketanserin, Lipril con Kapilar, Sulfur e Anaprilin, oltre ad Atacand e Tivortin con Gepar Compositum, Lodoz, Aprovel e Ionic con Glyoxal Compositum. L'elenco include inoltre Cordipin, Adalat, Bidop con Amlotop, Teveten e Amprilan.

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