Finoptin

Finoptin aiuta a bloccare l'attività dei canali di Ca. Il suo principio attivo è il verapamil, che blocca la corrente di ioni di calcio che penetra attraverso le pareti dei cardiomiociti, così come le cellule all'interno dei muscoli vascolari lisci.

L'introduzione di verapamil riduce la necessità per il muscolo cardiaco di ricevere ossigeno, avendo un effetto diretto sui processi metabolici all'interno delle cellule del miocardio e allo stesso tempo indebolendo il postcarico.

[1], [2], [3]

Indicazioni Finoptina

È usato per il trattamento della malattia coronarica e in aggiunta a questi tipi di angina pectoris:

• forma instabile di angina pectoris - fase progressiva o di riposo;
• angina da sforzo (stabile);
• angina tipo vasospasico (include angina spontanea);
• angina, che si sviluppa dopo un infarto (senza sintomi di scompenso cardiaco), che richiede l'introduzione di sostanze che bloccano i recettori β-adrenergici.

Può anche essere prescritto per avere forme diverse di aritmie (per esempio, fibrillazione atriale, accompagnata da accelerazione della conduzione AV (eccetto la sindrome WPW)) o tachicardia sopraventricolare di natura parossistica.

Utilizzare Finoptin e ridurre l'aumento della pressione sanguigna.

[4], [5]

Modulo per il rilascio

Il rilascio di farmaci è implementato sotto forma di compresse - 30 o 100 pezzi all'interno della bottiglia; La scatola contiene 1 bottiglia di questo tipo.

[6]

Farmacodinamica

Il Verapamil potenzia il flusso sanguigno verso la regione miocardica (influendo direttamente sulla muscolatura liscia vascolare, riducendone il tono ed eliminando lo spasmo che colpisce i vasi coronarici) e in aggiunta alle zone post-stenotiche.

L'effetto ipotensivo del farmaco si sviluppa con un indebolimento della resistenza sistemica dei vasi periferici; tuttavia, la frequenza cardiaca non aumenta.

Il farmaco ha un intenso effetto antiaritmico (anche nel caso di aritmie di tipo sopraventricolare). Verapamil inibisce il movimento dell'impulso all'interno del nodo AV e, tenendo conto del tipo di aritmia, aiuta a ripristinare il ritmo sinusale e a stabilizzare il numero di contrazioni ventricolari.

Verapamil non ha quasi alcun effetto sulla normale pressione sanguigna e sulla frequenza cardiaca (se la frequenza cardiaca è normale, la frequenza cardiaca può cambiare leggermente).

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, circa il 90% del farmaco viene assorbito all'interno dell'intestino tenue. Il livello di biodisponibilità è del 22% (a causa di processi metabolici pronunciati durante il 1 ° passaggio intraepatico). In caso di uso ripetuto, l'indicatore di biodisponibilità quasi raddoppia.

I valori sierici di Cmax di verapamil sono registrati dopo 1-2 ore dopo l'ingestione. L'emivita è di 3-7 ore. Circa il 90% della porzione consumata viene sintetizzata con proteine del siero di latte.

Il metabolismo di verapamil si realizza all'interno del fegato con la formazione di un numero di derivati; tuttavia, solo norverapamil ha un effetto medicinale.

L'escrezione di verapamil con i suoi derivati avviene attraverso i reni. La quantità di sostanza escreta immodificata è al massimo del 3-4%. Circa il 16% del dosaggio viene escreto attraverso l'intestino.

Nel periodo di 24 ore, circa il 50% del farmaco applicato viene escreto; circa il 5% viene visualizzato in 5 giorni.

Nelle persone con insufficienza epatica, il termine emivita della sostanza attiva del farmaco è prolungato.

[7], [8], [9]

Dosaggio e somministrazione

È necessario usare la medicina dentro, lavandosi giù una targa con acqua solita. Non bere il succo di pompelmo della droga. Si consiglia di assumere verapamil con il cibo o immediatamente dopo il completamento di un pasto. Non usare il medicinale in posizione orizzontale.

Le persone che hanno avuto un infarto miocardico possono assumere farmaci per almeno 7 giorni dopo la fine della fase acuta.

Per le persone che hanno usato verapamil per un lungo periodo di tempo, è necessario eseguire una graduale abolizione del farmaco.

Le dimensioni delle porzioni di verapamil sono selezionate personalmente, tenendo conto della situazione clinica esistente, delle caratteristiche personali del paziente e del trattamento aggiuntivo.

La dimensione del dosaggio del farmaco per un adulto.

In caso di aritmie e cardiopatia ischemica, le persone con un peso superiore a 50 kg vengono spesso somministrate 0,12-0,48 g di verapamil al giorno. La porzione giornaliera è divisa in 3-4 volte a intervalli di tempo regolari. All'inizio del trattamento deve essere applicato al dosaggio minimo e l'aumento delle porzioni deve avvenire sotto controllo medico. Durante il giorno, è possibile applicare un massimo di 0,48 g del farmaco.

Le persone con un peso inferiore a 50 kg in caso di aumento degli indicatori della pressione arteriosa vengono utilizzate principalmente a 0,12-0,36 g del farmaco al giorno. La parte specificata è divisa in 3 usi. La terapia inizia con piccoli dosaggi; l'aumento è consentito solo con una buona tollerabilità dei farmaci e un controllo insufficiente dei livelli di pressione arteriosa.

Regimi di dosaggio in pediatria.

È possibile prescrivere farmaci ai bambini solo per disturbi del ritmo del battito cardiaco, per altre violazioni è meglio non usarlo.

Per l'età di 4-6 anni, l'uso di 0,08-0,12 g di verapamil al giorno (il dosaggio è diviso in 2-3 usi). I bambini dal trattamento di gruppo prescolare più anziano sono effettuati solo sotto la supervisione di un dottore.

Età 6-14 anni - nel caso di qualsiasi tipo di aritmia al giorno, devono essere applicati 0,08-0,36 g del farmaco. La divisione del dosaggio è 2-4 uso. Inizialmente vengono utilizzate porzioni minime e il cambiamento del dosaggio è consentito solo con una bassa intensità degli effetti dei farmaci e una buona tolleranza.

Nelle persone di età superiore a 14 anni con un peso superiore a 50 kg, Finotypin è usato in porzioni che sono prescritte agli adulti.

Altre categorie di pazienti.

Le persone anziane dovrebbero iniziare il trattamento con dosi minime di farmaci (i pazienti in questo gruppo potrebbero avvertire una maggiore sensibilità al farmaco). La modifica del dosaggio viene eseguita solo sotto l'attenta supervisione di un medico e durante il monitoraggio della pressione sanguigna e dei valori ECG.

Le persone con problemi nella struttura epatobiliare devono modificare il dosaggio del farmaco, tenendo conto dell'intensità della disfunzione epatica (in tali pazienti, i processi metabolici del verapamil rallentano e l'indice plasmatico della componente invariata aumenta). La dimensione della porzione iniziale del giorno - un massimo di 0,08 g Il cambio del dosaggio dovrebbe essere fatto con molta attenzione.

[12], [13]

Utilizzare Finoptina durante la gravidanza

È vietato nominare Finoptin nel 1 ° e nel 2 ° trimestre. Nel 3 ° trimestre, viene utilizzato solo con indicazioni rigorose e sotto stretto controllo medico. L'elemento farmaco attivo può superare il BBB.

Il verapamil può essere secreto in piccole quantità con il latte materno. Con test clinici limitati, non sono stati osservati effetti avversi sui neonati, ma dato il numero limitato di test eseguiti, si raccomanda di interrompere l'allattamento per tutta la durata della terapia durante l'uso di droghe.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave insufficienza della funzione ventricolare sinistra (indicatore di pressione con attacco di arteria polmonare -> 20 mm Hg o frazione di eiezione ventricolare sinistra <20-30%);
• diminuzione intensiva dei valori della pressione arteriosa (livello di pressione sistolica <90 mmHg) o presenza di shock cardiogeno;
• avere un blocco di grado 2-3 (non esiste un pacemaker funzionante);
• SSS (in assenza di un pacemaker funzionante in un paziente);
• fibrillazione atriale, accompagnata da un disturbo dei processi di conduzione (ad esempio, sindrome WPW o sindrome LGL);
• grave intolleranza al verapamil cloridrato;
• tachicardia ventricolare diffusa;
• introduzione in combinazione con bloccanti β-adrenergici per iniezione endovenosa;
• infarto miocardico in fase attiva;
• Blocco SA;
• bradicardia (con valori della frequenza cardiaca <50 battiti al minuto);
• CH in forma non compensata.

Effetti collaterali Finoptina

Gli effetti avversi associati al trattamento sono stati studiati durante i test post-marketing e clinici. Tra le violazioni trovate:

• disturbi nel lavoro del sistema cardiovascolare: blocco AV (grado 1-3), blocco del nodo del seno, battito del cuore, bradicardia sinusale, aumento della frequenza cardiaca, gonfiore periferico, diminuzione della pressione sanguigna e delle maree. Vi sono informazioni sulla comparsa di HF e potenziamento dell'intensità delle manifestazioni di un HF già esistente;
• problemi con la funzione del tratto gastrointestinale: ostruzione intestinale, nausea, dolore e disagio nella zona epigastrica e addominale, disturbi delle feci, iperplasia gengivale e vomito;
• lesioni associate al sistema nervoso centrale: mal di testa, aumento della fatica, segni extrapiramidali, capogiri, tremore e parestesie;
• disturbi dei sensi: orecchio che squilla;
• sintomi associati alla funzione riproduttiva: galattorrea, ginecomastia o disfunzione erettile;
• lesioni della struttura muscolo-scheletrica: mialgia o artralgia, nonché miastenia;
• letture di test di laboratorio: iperprolattinemia e valori di enzima intraepatico elevati;
• manifestazioni di allergia: orticaria, eritema polyforme, SSD, alopecia, rash maculopapulare, angioedema, porpora, eritromelalgia e prurito epidermico.

Nei test post-marketing, lo studio della tetraparesi associata all'uso combinato di Finoptin e colchicina è stato notato singolarmente. Tale effetto potrebbe essere causato dalla colchicina che passa attraverso il BBB a causa della soppressione dell'attività di P-gp e CYP3 A4 sotto l'influenza di verapamil.

[10], [11]

Overdose

L'avvelenamento da Verapamil può portare a una significativa diminuzione della pressione sanguigna, disturbi renali, problemi con il ritmo del battito cardiaco, così come disturbi in EBV e pH.

Tenendo conto delle dimensioni di una porzione di Finotypin e dell'età del paziente, tali manifestazioni possono essere notate: una diminuzione della pressione arteriosa e aritmia (anche ritmi con un carattere borderline, con dissociazione AV e un significativo blocco AV), raggiungendo uno shock con conseguente arresto cardiaco e morte. Insieme a questo, ci possono essere acidosi metabolica, ipossia, iperglicemia o ipokaliemia, convulsioni e problemi con la capacità di filtrazione dei reni. L'intossicazione grave provoca vertigini e perdita di coscienza, raggiungendo il coma, e in aggiunta a questo shock cardiogeno, accompagnato da edema polmonare.

Il sovradosaggio deve essere curato in ospedale. Immediatamente dopo l'introduzione di una gran parte del farmaco, vengono eseguiti il lavaggio gastrico e l'uso di assorbenti per ridurre l'assorbimento di verapamil.

La terapia include l'eliminazione dei segni di avvelenamento e il mantenimento di un'attività stabile del sistema cardiovascolare e dell'apparato respiratorio.

In caso di avvelenamento grave, vengono eseguite azioni di rianimazione, tra cui la respirazione artificiale, la defibrillazione, la stimolazione cardiaca e il massaggio indiretto dell'area cardiaca.

L'esecuzione dell'emodialisi in caso di intossicazione da verapamil non avrà alcun effetto. Questo può aiutare la procedura di plasmaferesi e di emofiltrazione.

Verapamil ha un antidoto - elemento Ca. In caso di sovradosaggio, viene utilizzato nell'introduzione del 10% di gluconato di Ca (10-20 ml). Se necessario, l'iniezione endovenosa può essere ripetuta (un'ulteriore procedura endovenosa può essere eseguita anche con una flebo IV - una porzione di circa 5 mmol / ora).

In caso di blocco AV, vengono utilizzati bradicardia sinusale o arresto cardiaco, isoprenalina, atropina e orciprenalina o viene eseguita la stimolazione cardiaca.

Una pressione arteriosa ridotta (associata ad una maggiore vasodilatazione e allo sviluppo di shock cardiogeno) richiede l'uso di dopamina (per porzione non superiore a 25 μg / kg al minuto), noradrenalina o dobutamina (per dose massima di 15 μg / kg al minuto).

La vasodilatazione rinforzata (fasi iniziali) richiede l'iniezione endovenosa della soluzione di Ringer o del fluido fisiologico.

I valori di Ca al plasma devono essere monitorati (con intossicazione da verapamil, il valore ottimale è all'interno o leggermente al di sopra della norma superiore).

[14]

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato con farmaci antiaritmici e β-bloccanti causa mutuo potenziamento dell'attività cardiovascolare e un aumento della probabilità di blocco AV, aritmie, HF e valori più bassi della pressione arteriosa. È necessario combinare attentamente questi farmaci e cambiare il dosaggio in base alle necessità.

Con l'introduzione di verapamil con chinidina diminuisce la clearance di quest'ultimo. L'uso combinato di questi farmaci può portare a una diminuzione della pressione sanguigna e dell'edema polmonare (principalmente nelle persone con una forma ipertrofica di cardiomiopatia, che è ostruttiva).

Finoptin porta ad una riduzione del 10% della clearance della fleckinidina, ma questo non ha alcun effetto clinico significativo.

Nelle persone con angina, il farmaco aumenta i valori di Cmax e AUC di metoprololo (rispettivamente del 41% e del 32,5%) e del propranololo (rispettivamente del 94% e del 65%).

L'uso in combinazione con diuretici, vasodilatatori e farmaci antipertensivi provoca un aumento dell'attività antiipertensiva.

Verapamil aumenta la Cmax di Prazozin del 40% e in aggiunta a questa AUC e Cmax di Terazosina (rispettivamente del 24% e del 25%). La co-somministrazione di questi farmaci aumenta l'effetto antipertensivo.

Le sostanze antiretrovirali, se combinate con il farmaco, aumentano il tasso di verapamil all'interno del siero. È necessario usare tali combinazioni molto attentamente, aggiustando il dosaggio di Finoptin.

Il farmaco aumenta il livello di AUC della carbamazepina e allo stesso tempo aumenta il suo effetto neurotossico, aumentando la probabilità di sviluppare diplopia, vertigini, cefalea e atassia.

La combinazione con il litio porta al potenziamento delle sue proprietà neurotossiche.

La rifampicina riduce i valori sierici di Cmax di verapamil e allo stesso tempo indebolisce la sua attività antipertensiva.

La claritromicina con eritromicina, così come la telitromicina, aumenta gli indici del farmaco all'interno del siero.

Il farmaco aumenta il tasso di esposizione alla colchicina.

Le sostanze che bloccano gli impulsi neuromuscolari sono in grado di potenziare l'attività terapeutica di verapamil.

L'introduzione di sulfinpirazon causa un indebolimento degli effetti antipertensivi del farmaco.

La combinazione di farmaci con aspirina aumenta la probabilità di sanguinamento.

LS aumenta i valori plasmatici di etanolo.

Il farmaco aumenta le statine (tra queste, la simvastatina con lovastatina e atorvastatina) all'interno del siero, che può richiedere un cambiamento nelle loro porzioni. Allo stesso tempo, la combinazione di tali farmaci aumenta il livello di AUC di verapamil (quando somministrato con atorvastatina - del 42,8% e anche di 2,6 volte nel caso di combinazione con simvastatina). Il metabolismo di Verapamil non cambia se usato con fluvastatina, lovastatina, pravastatina e rosuvastatina.

La preparazione aumenta il valore della digitossina di digossina, e in aggiunta, singoli agenti ipoglicemizzanti (gliburide), midazolam con imipramina, e buspirone teofillina con almotriptanom nel siero del sangue.

L'associazione con la cimetidina provoca un aumento del livello del farmaco AUC.

L'introduzione del farmaco insieme alla doxorubicina provoca un aumento dei suoi valori sierici in individui con carcinoma polmonare a piccole cellule. Nelle persone con neoplasie avanzate, non vi sono cambiamenti significativi nella farmacocinetica della doxorubicina quando somministrata con Finoptin.

Il farmaco aumenta del 45% degli indicatori intracellulari Cmax e del livello di AUC della ciclosporina.

L'introduzione simultanea con tacrolimus o sirolimus può aumentare i loro valori intraplasma.

Quando si assumono farmaci con succo di pompelmo, gli indicatori di verapamil all'interno del siero aumentano.

Le sostanze iperico riducono il valore del farmaco all'interno del siero.

[15], [16], [17]

Condizioni di archiviazione

Finoptin deve essere tenuto in un luogo chiuso per bambini piccoli a segni di temperatura standard.

Data di scadenza

Finoptin può essere utilizzato per 5 anni dalla data di vendita del farmaco.

Analoghi

PM mezzi sono analoghi Enap, Vazario, ketanserina, Lipri con Kapilar, Zolfo e Inderal, ma a parte questo e Atacand Tivortin con Hepar kompozitum, Lodoz, e Aprovel ionico con Glyoxal kompozitum. Inoltre, l'elenco di cordipin, Adalat, Bidop con Amlotop, Teveten e Amprilan.

[18], [19], [20]