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Oppioidi altamente potenti e dolore cronico

 
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Ultima recensione: 04.07.2025
 
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È stato detto in precedenza che il dolore cronico patologico può diventare una malattia indipendente con gravi conseguenze per molti organi e sistemi. Il dolore patologico perde le sue funzioni protettive, assumendo un significato disadattivo e patologico per l'organismo. Un dolore patologico insormontabile, grave e grave causa disturbi mentali ed emotivi, disintegrazione del sistema nervoso centrale, frequenti comportamenti suicidari, alterazioni e danni strutturali e funzionali agli organi interni e al sistema cardiovascolare, alterazioni tissutali distrofiche, compromissione delle funzioni vegetative e del sistema endocrino, immunodeficienza secondaria. Esiste un ampio arsenale di analgesici non narcotici per il trattamento del dolore cronico. Tuttavia, in quelle situazioni in cui il loro uso è limitato dalla comparsa di effetti collaterali (gastrotossicità, nefrotossicità ed epatotossicità) o il loro potenziale analgesico è esaurito, sorge la questione della possibilità di utilizzare analgesici oppioidi potenti per il trattamento del dolore cronico non oncologico. I medici hanno riconosciuto che, da un punto di vista legale ed etico, ai pazienti con dolore cronico non possono essere negati analgesici oppioidi che forniscono il massimo sollievo dal dolore; gli oppioidi hanno iniziato a essere utilizzati per trattare il dolore causato dall'artrite reumatoide, dal mal di schiena e dal dolore neuropatico.

La prescrizione di analgesici oppioidi (narcotici) per il dolore non oncologico è possibile solo se i medici possiedono un'elevata formazione teorica e una solida esperienza clinica nel trattamento delle sindromi dolorose croniche. Il medico deve essere in grado di determinare con chiarezza la natura e la causa del dolore, valutare e utilizzare l'intero arsenale di metodi terapeutici, farmacologici e non farmacologici, per un paziente specifico, compresi quelli chirurgici.

Gli analgesici oppioidi rappresentano il trattamento principale per le sindromi dolorose somatogene di intensità moderata e elevata in vari campi della medicina. In termini di effetto analgesico, superano significativamente tutti gli analgesici non oppioidi noti. Gli analgesici oppioidi hanno un meccanismo d'azione centrale, che si realizza attraverso l'interazione con i recettori oppioidi presenti in diverse parti del sistema nervoso centrale.

La classe dei moderni analgesici oppioidi comprende farmaci con diversa attività analgesica e un diverso spettro di altre proprietà aggiuntive, il che è di grande importanza per la corretta scelta dell'oppioide in specifiche situazioni cliniche. Le differenze nelle proprietà dei diversi oppioidi sono dovute alla loro diversa relazione con i recettori oppioidi:

  1. affinità per un certo tipo di recettore (recettori mu-; kappa-; sigma-),
  2. il grado di legame al recettore (forza e durata dell'effetto),
  3. capacità competitiva (antagonismo) verso un certo tipo di recettore.

Di conseguenza, gli oppioidi possono essere agonisti o stagonisti di determinati recettori, il che determina lo spettro di proprietà intrinseche di ciascun oppioide.

Gli oppioidi di gruppi diversi differiscono nel grado di espressione di proprietà specifiche come la capacità di causare tolleranza e dipendenza.

La tolleranza, cioè la resistenza all'analgesia degli oppioidi, è legata all'“assuefazione” dei recettori alla dose di oppioide utilizzata e alla diminuzione dell'effetto analgesico nel corso di una terapia a lungo termine (per la morfina la tolleranza comincia a manifestarsi dopo 2-3 settimane), per cui è necessario un aumento graduale della dose analgesica dell'oppioide.

La dipendenza da droghe (fisica e/o mentale) può svilupparsi in momenti diversi dall'inizio della terapia. La dipendenza fisica si manifesta quando l'uso di droghe viene interrotto improvvisamente, con una caratteristica sindrome da astinenza (agitazione psicomotoria, brividi, crampi addominali, nausea, vomito, salivazione, ecc.) e richiede una terapia specifica. La dipendenza mentale (assuefazione o tossicodipendenza) è caratterizzata da un irrefrenabile bisogno psicologico di ottenere la droga (anche in assenza di dolore) per evitare esperienze emotive intense e un forte disagio al momento dell'interruzione dell'uso.

Per identificare il rischio di sviluppare una tossicodipendenza, è possibile utilizzare i questionari CAGE e CAGE-AID. La differenza sta nel fatto che il primo questionario è progettato per identificare il rischio di dipendenza da alcol, mentre il secondo contiene domande per identificare la tossicodipendenza.

Domanda

NO

Hai mai desiderato (in generale o negli ultimi 3 mesi) ridurre l'assunzione di alcol o farmaci?

Le persone intorno a te hanno fatto commenti (in generale o negli ultimi 3 mesi) sul tuo consumo di alcol o droghe?

Ti sei mai sentito in colpa per aver fatto uso di alcol o droghe?

Hai mai bevuto qualcosa o assunto farmaci appena sveglio per calmare i nervi o curare i postumi di una sbornia (in generale o negli ultimi 3 mesi)?

La capacità di causare dipendenza (il cosiddetto potenziale narcotico) si esprime in modo diverso negli oppioidi di diversi gruppi. Alcuni oppioidi (gramal, butorfanolo, nalbufina), a causa del loro minimo potenziale narcotico, non sono classificati come stupefacenti e sono analgesici non narcotici. Gli agonisti dei recettori µ (ad eccezione del tramadolo) hanno una maggiore capacità di causare dipendenza. Data l'elevata rilevanza sociale di questa pericolosa proprietà degli analgesici oppioidi, tutti i paesi dispongono di un sistema di controllo specifico sull'uso di stupefacenti per prevenirne l'abuso. Le differenze tra i diversi oppioidi in termini di potenziale narcotico determinano le caratteristiche della loro contabilizzazione, prescrizione, dispensazione e utilizzo.

Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare dipendenza psicologica durante l'uso di oppioidi nei pazienti con dolore cronico, è necessaria una selezione preliminare e un monitoraggio sistematico dell'uso delle dosi raccomandate di analgesici narcotici.

La maggior parte degli oppioidi viene metabolizzata nel fegato e i loro metaboliti vengono escreti dai reni, quindi l'effetto degli oppioidi può essere aumentato nei pazienti con funzionalità compromessa di questi organi parenchimali e può manifestarsi come depressione del SNC (sedazione, depressione respiratoria).

Le controindicazioni all'uso di tutti gli analgesici oppioidi sono: ipersensibilità (intolleranza) a un farmaco specifico, intossicazione da alcol o farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (ipnotici, narcotici, psicofarmaci), uso concomitante di inibitori delle MAO e un periodo di 2 settimane dopo la loro sospensione, grave insufficienza epatica o renale, epilessia, sindrome da astinenza da farmaci, gravidanza e allattamento. È richiesta cautela nella prescrizione di oppioidi a pazienti anziani e senili (la dose analgesica sicura può essere 1,5-2 volte inferiore rispetto alle persone di mezza età).

Di recente, i sistemi terapeutici transdermici (TTS) per la somministrazione dosata di farmaci (estrogeni, androgeni, lidocaina) sono stati sempre più introdotti nella pratica medica.

La TTS consente al paziente di somministrare il farmaco in modo autonomo, senza l'intervento di personale medico; la procedura è non invasiva, il che contribuisce senza dubbio a una maggiore aderenza al trattamento da parte del paziente.

La prescrizione di tutti gli analgesici narcotici deve essere effettuata solo in caso di inefficacia o intolleranza alla terapia eziopatogena precedentemente condotta e basso rischio di sviluppare dipendenza, conoscenza da parte del medico di tutte le caratteristiche del farmaco prescritto, delle interazioni farmacologiche, delle complicanze.

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