Gliclada

Gliclada, contenente gliclazide, è un farmaco ipoglicemizzante orale di seconda generazione del gruppo delle sulfoniluree utilizzato per il trattamento del diabete mellito non insulino-dipendente (tipo 2). La gliclazide migliora la secrezione di insulina e può avere un effetto sulla riduzione della resistenza all'insulina osservata nei pazienti con questo tipo di diabete. Gli effetti della gliclazide includono una riduzione dei livelli di glucosio nel sangue, che viene mantenuta sia con l'uso a breve che a lungo termine, ed è paragonabile ai risultati ottenuti da altre sulfoniluree.

È particolarmente degno di nota che la gliclazide può essere utile per i pazienti con retinopatia diabetica grazie alle sue azioni emobiologiche, e l'aggiunta di gliclazide alla terapia insulinica può ridurre la dose di insulina. Pertanto, la gliclazide è efficace nel correggere le anomalie metaboliche associate al diabete non insulino-dipendente e può avere l'ulteriore vantaggio di rallentare potenzialmente la progressione della retinopatia diabetica. Queste proprietà, insieme alla buona tollerabilità e alla bassa incidenza di ipoglicemia, consentono alla gliclazide di occupare un posto importante tra gli ipoglicemizzanti orali disponibili per il controllo del diabete non insulino-dipendente (Palmer & Brogden, 1993).

Indicazioni Glicladi

Il gliclade è usato per trattare il diabete di tipo 2. Questo farmaco viene prescritto quando la dieta, l’esercizio fisico e i cambiamenti dello stile di vita non sono abbastanza efficaci per controllare i livelli di zucchero nel sangue. Può essere utilizzato in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antidiabetici come metformina o insulina, a seconda della situazione individuale del paziente.

Modulo per il rilascio

Il gliclade è solitamente disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale.

Farmacodinamica

1. Meccanismo d'azione:

   • Il gliclade agisce stimolando il rilascio di insulina dalle cellule β del pancreas.
   • Aumenta inoltre la sensibilità dei tessuti all'insulina, che migliora l'utilizzo del glucosio da parte dell'organismo e abbassa lo zucchero nel sangue.
   • È importante notare che Glyclada solitamente non provoca ipoglicemia se usato nel dosaggio corretto. Ciò lo rende un agente preferito per il controllo dei livelli di zucchero nel sangue nei pazienti con diabete.

Farmacocinetica

1. Assorbimento: la gliclazide è generalmente ben assorbita dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale. Le concentrazioni plasmatiche massime vengono generalmente raggiunte 1-4 ore dopo la somministrazione.
2. Metabolismo: dopo l'assorbimento, la gliclazide viene metabolizzata nel fegato. Il metabolita principale è la forma attiva della gliclazide, che presenta un effetto ipoglicemizzante.
3. Escrezione: la gliclazide viene escreta principalmente nelle urine sotto forma di metaboliti. Nei pazienti con funzionalità renale normale, l'emivita della gliclazide dall'organismo è di circa 8-12 ore.
4. Fegato: poiché il metabolismo della gliclazide avviene nel fegato, può essere necessario un aggiustamento del dosaggio nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
5. Reni: poiché la gliclazide viene escreta nelle urine, possono essere necessari aggiustamenti del dosaggio nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
6. Durata d'azione: La durata d'azione della gliclazide è di circa 12-24 ore, il che ne consente l'assunzione una o due volte al giorno.

Dosaggio e somministrazione

1. Modalità di applicazione:

   • Il gliclade viene solitamente assunto per via orale, prima dei pasti.
   • Le compresse devono essere deglutite intere con un po' d'acqua.
   • Si consiglia di assumere le compresse ogni giorno alla stessa ora per garantire livelli stabili del farmaco nel sangue.

2. Dosaggio:

   • Il dosaggio di Glyclada è determinato dal medico in base alle esigenze individuali del paziente e alla gravità della malattia.
   • La dose iniziale raccomandata abituale per gli adulti è di 30 mg una volta al giorno.
   • La dose può essere aumentata a 60 o 120 mg al giorno a seconda della risposta al trattamento e delle raccomandazioni del medico.

3. Durata del trattamento:

   • La durata dell'assunzione di Glyclada è determinata dal medico e dipende dalla natura e dalla gravità del diabete.
   • Il farmaco viene solitamente assunto per un lungo periodo per mantenere stabili i livelli di glucosio nel sangue.

Utilizzare Glicladi durante la gravidanza

L'uso della gliclazide (Gliclad) durante la gravidanza non è raccomandato a causa dei dati limitati sulla sua sicurezza per il feto. Gli studi esistenti mostrano che l’uso di gliclazide durante la gravidanza non è associato ad un aumento del rischio di ospedalizzazione materna o di esiti avversi neonatali rispetto all’uso di metformina, tuttavia il numero di gravidanze studiate è limitato, il che rappresenta una limitazione chiave (Kelty et al., 2020).

In un altro caso, nonostante esiti normali della gravidanza in seguito all'esposizione a gliclazide e ramipril nelle prime 16 settimane, si osserva che ciò non fornisce prove chiare della sicurezza di questi farmaci durante la gravidanza, soprattutto considerati i noti rischi associati all'ACE inibitori come ramipril (Kolağası et al., 2009).

La gliclazide dovrebbe pertanto essere evitata durante la gravidanza, soprattutto senza un'attenta consultazione con un medico che possa valutare i potenziali rischi e benefici del suo utilizzo.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità alla gliclazide o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco non devono assumere Gliclada.
2. Diabete mellito di tipo 1: la gliclazide non è raccomandata per il trattamento del diabete mellito di tipo 1, che è caratterizzato da carenza assoluta di insulina.
3. Agenti antidiabetici: l'uso della gliclazide può essere controindicato nei pazienti che assumono alcuni agenti antiperglicemici o insulina, soprattutto se possono causare ipoglicemia.
4. Compromissione epatica: nei pazienti con grave compromissione epatica, Gliclada deve essere usato con cautela e sotto supervisione medica, poiché i cambiamenti nel metabolismo del farmaco possono richiedere un aggiustamento del dosaggio.
5. Gravidanza e allattamento: i dati sulla sicurezza della gliclazide durante la gravidanza e l'allattamento sono limitati, quindi il suo uso durante questo periodo deve essere fatto solo su consiglio di un medico.
6. Bambini: l'efficacia e la sicurezza di Glyclade nei bambini non sono state stabilite, quindi il suo uso nei bambini può richiedere la consultazione di un medico.
7. Età geriatrica: i pazienti anziani possono richiedere una prescrizione più attenta e un monitoraggio regolare quando usano la gliclazide.

Effetti collaterali Glicladi

1. Ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue), soprattutto quando non si segue una dieta o se assunto insieme ad altri farmaci antidiabetici.
2. Intolleranza cutanea alla luce solare (fotosensibilità).
3. Aumento dei livelli di zucchero nel sangue (iperglicemia) durante l'assunzione di grandi dosi del farmaco.
4. Disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, stitichezza.
5. Mal di testa, stanchezza, sonnolenza.
6. Aumento dei livelli degli enzimi epatici.
7. Raramente possono verificarsi reazioni allergiche, inclusi rash cutaneo, prurito o angioedema.

Overdose

1. Mal di testa e vertigini.
2. Battiti cardiaci irregolari o palpitazioni.
3. Respirazione irregolare o difficoltà di respirazione.
4. Debolezza, sonnolenza o affaticamento.
5. Ansia, nervosismo o irritabilità.
6. Affamato o tremante.
7. Perdita di coscienza o coma.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci che aumentano gli effetti ipoglicemizzanti: i farmaci che abbassano i livelli di glucosio nel sangue (ad esempio, insulina o altri agenti ipoglicemizzanti) possono aumentare l'effetto ipoglicemizzante della gliclazide. Ciò può portare a ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue) e richiede un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.
2. Farmaci che aumentano la glicemia: alcuni farmaci, come i corticosteroidi (come il prednisolone) o alcuni diuretici (come i diuretici tiazidici), possono aumentare i livelli di glucosio nel sangue. Ciò potrebbe ridurre l'efficacia di Glyclada e richiedere un aggiustamento del dosaggio.
3. Farmaci che influenzano il fegato: poiché il gliclade viene metabolizzato nel fegato, i farmaci che influenzano la funzionalità epatica (ad esempio, inibitori o induttori degli enzimi epatici) possono alterarne la farmacocinetica. Ciò potrebbe richiedere un aggiustamento del dosaggio di Glyclada nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
4. Alcol: il consumo di alcol in combinazione con gliclazide può aumentare il rischio di sviluppare ipoglicemia. Questo perché l'alcol può aumentare l'effetto ipoglicemizzante della gliclazide.
5. Farmaci che influenzano la funzione renale: poiché la gliclade viene escreta nelle urine, i farmaci che influenzano la funzione renale (ad esempio, diuretici o farmaci nefrotossici) possono alterarne la farmacocinetica e richiedere un aggiustamento del dosaggio.