Glybomet

Glibomet è un farmaco combinato contenente due principi attivi: glibenclamide e metformina cloridrato. La glibeneclamide appartiene alla classe delle sulfoniluree e contribuisce ad abbassare i livelli di glicemia stimolando il rilascio di insulina da parte del pancreas. La metformina cloridrato appartiene alla classe delle biguanidi e riduce la produzione di glucosio nel fegato, aumenta la sensibilità tissutale all'insulina e migliora l'assorbimento del glucosio. Glibomet è utilizzato per il trattamento del diabete di tipo 2, soprattutto nei pazienti che non rispondono efficacemente alla monoterapia con glibenclamide o metformina.

Indicazioni Glibometa

Glibomet (glibenclamide, metformina cloridrato) è utilizzato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 negli adulti. Le indicazioni d'uso includono i casi in cui dieta, esercizio fisico e cambiamenti nello stile di vita non siano sufficientemente efficaci per controllare i livelli di glicemia. Questo farmaco combinato può essere raccomandato anche per i pazienti che non raggiungono i livelli glicemici target con la monoterapia con glibenclamide o metformina.

Modulo per il rilascio

Di solito, Glibomet è disponibile sotto forma di compresse da assumere per via orale.

Farmacodinamica

1. Glibenclamide:

   • La glibenclamide appartiene a una classe di farmaci chiamati sulfoniluree. È un secretagogo dell'insulina.
   • Il meccanismo d'azione della glibenclamide consiste nell'aumentare il rilascio di insulina dalle cellule β del pancreas chiudendo i canali del potassio nelle cellule β, il che determina la depolarizzazione della membrana e il successivo ingresso del calcio nella cellula, determinando il rilascio di insulina.
   • La glibenclamide aumenta anche la sensibilità dei tessuti all'insulina.

2. Metformina cloridrato:

   • La metformina è un farmaco appartenente alla classe delle biguanidi. Il suo meccanismo d'azione è associato a una riduzione della produzione di glucosio nel fegato e a un miglioramento della sensibilità periferica all'insulina.
   • Riduce l'assorbimento del glucosio dal cibo nell'intestino e aumenta l'utilizzo del glucosio da parte dei muscoli.

3. Effetto combinato:

   • L'associazione di glibenclamide e metformina consente un controllo più completo ed equilibrato dei livelli di glucosio nel sangue nei pazienti affetti da diabete mellito di tipo 2.
   • La combinazione di questi due farmaci determina una riduzione della glicemia stimolando la secrezione di insulina e migliorando la sensibilità dei tessuti all'insulina, oltre a ridurre l'assorbimento del glucosio dagli alimenti e la produzione di glucosio nel fegato.

Farmacocinetica

1. Glibenclamide:

   • Assorbimento: la glibenclamide viene solitamente assorbita rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale dopo somministrazione orale.
   • Metabolismo: la glibenclamide viene metabolizzata nel fegato formando metaboliti attivi. Hanno anche un effetto ipoglicemizzante.
   • Escrezione: la glibenclamide e i suoi metaboliti vengono escreti principalmente nelle urine.
   • Durata d'azione: l'effetto della glibenclamide è di circa 12-24 ore, per cui solitamente viene assunta una o due volte al giorno.

2. Metformina cloridrato:

   • Assorbimento: il cloridrato di metformina viene generalmente assorbito dal tratto gastrointestinale in modo lento e incompleto.
   • Metabolismo: la metformina non viene praticamente metabolizzata dall'organismo. Rimane immodificata e viene escreta nelle urine.
   • Escrezione: circa il 90% della metformina viene escreto immodificato dai reni.
   • Durata d'azione: l'effetto della metformina dura in genere circa 12 ore e spesso viene assunta due o tre volte al giorno.

Dosaggio e somministrazione

1. Modalità d'uso:

   • Le compresse di Glibomet vengono solitamente assunte per via orale, cioè attraverso la bocca.
   • Si deglutiscono interi con un po' d'acqua.
   • Le compresse devono essere assunte durante o subito dopo i pasti.

2. Dosaggio:

   • Il dosaggio di Glibomet è determinato dal medico e può variare a seconda delle esigenze individuali del paziente e delle caratteristiche della malattia.
   • La dose iniziale abituale per gli adulti è di una compressa contenente una combinazione di glibenclamide e metformina, da assumere una o due volte al giorno.
   • Il dosaggio può essere modificato su consiglio del medico a seconda del livello di glucosio nel sangue del paziente.

3. Durata del ricovero:

   • La durata del trattamento con Glibomet è solitamente determinata dal medico in base alla natura e alla gravità del diabete.
   • Il farmaco viene solitamente assunto per un lungo periodo di tempo per controllare i livelli di glucosio nel sangue.

Utilizzare Glibometa durante la gravidanza

L'uso della combinazione di glibenclamide e metformina (Glibomet) durante la gravidanza è associato a una serie di potenziali rischi e richiede un'attenta supervisione medica. Ecco alcuni punti chiave basati sulla ricerca:

1. Metformina: considerata relativamente sicura per l'uso durante la gravidanza e può essere utilizzata come alternativa all'insulina per il trattamento del diabete mellito gestazionale (GDM). La metformina non causa difetti alla nascita e può ridurre il rischio di aborto spontaneo, preeclampsia e successivo sviluppo di diabete gestazionale. Tuttavia, circa il 46% delle donne che assumono metformina potrebbe richiedere l'aggiunta di insulina per raggiungere il controllo glicemico (Holt & Lambert, 2014).
2. Glibenclamide: riduce efficacemente la glicemia nelle donne con diabete gestazionale, probabilmente con un tasso di insuccesso terapeutico inferiore rispetto alla metformina. Tuttavia, il suo utilizzo può essere associato a un aumento del rischio di preeclampsia, ittero neonatale, degenza prolungata in terapia intensiva neonatale, macrosomia e ipoglicemia neonatale (Holt & Lambert, 2014).

È importante notare che gli effetti a lungo termine dell'uso di ipoglicemizzanti orali in utero non sono stati completamente studiati e sono necessari ulteriori studi per valutarne la sicurezza e l'efficacia. L'uso di Glibomet durante la gravidanza deve essere effettuato solo dopo un'attenta discussione con il medico curante, che può valutare tutti i potenziali rischi e benefici.

Controindicazioni

1. Ipersensibilità: le persone con nota ipersensibilità alla glibenclamide, alla metformina o ad uno qualsiasi degli ingredienti del farmaco non devono assumere Glibomet.
2. Diabete mellito di tipo 1: Glibomet non è raccomandato per il trattamento del diabete mellito di tipo 1, caratterizzato da carenza assoluta di insulina.
3. Agenti ipoglicemizzanti: l'uso di glibenclamide può essere controindicato nei pazienti che assumono determinati agenti ipoglicemizzanti o insulina, in particolare se ciò può causare ipoglicemia.
4. Insufficienza epatica: nei pazienti con grave insufficienza epatica, Glibomet deve essere usato con cautela e sotto supervisione medica, poiché eventuali cambiamenti nel metabolismo del farmaco potrebbero richiedere un aggiustamento del dosaggio.
5. Gravidanza e allattamento: i dati sulla sicurezza di glibenclamide e metformina durante la gravidanza e l'allattamento sono limitati, pertanto il loro uso in questo periodo deve essere effettuato solo su consiglio del medico.
6. Popolazione pediatrica: l'efficacia e la sicurezza di Glibomet nei bambini non sono state stabilite, pertanto il suo utilizzo nei bambini potrebbe richiedere il consulto con un medico.
7. Anziani: nei pazienti anziani potrebbe essere necessaria una somministrazione più attenta e un monitoraggio regolare durante l'uso di Glibomet.

Effetti collaterali Glibometa

1. Ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue), soprattutto se il farmaco viene assunto in modo errato o contemporaneamente ad altri farmaci antidiabetici.
2. Disturbi gastrointestinali come nausea, vomito, diarrea, stitichezza.
3. Disfunzione uretica (problemi di minzione).
4. Sapore metallico in bocca.
5. Aumento dei livelli di acido lattico nel sangue (acidosi lattica), soprattutto nei pazienti con funzionalità renale compromessa.
6. Aumento dei livelli di urea e creatinina nel sangue.
7. Reazioni allergiche come eruzioni cutanee, prurito, orticaria.
8. Aumento della sensibilità alla luce solare (fotosensibilità).

Overdose

1. Ipoglicemia: questo è l'effetto collaterale più grave e comune del sovradosaggio di sulfoniluree, inclusa la glibenclamide. I sintomi possono includere fame, tremori, perdita di coscienza, battito cardiaco irregolare, nervosismo e persino convulsioni.
2. Acidosi metabolica acido-dipendente: si tratta di una complicanza potenzialmente pericolosa del sovradosaggio di metformina. I sintomi includono grave e rapida insufficienza respiratoria, sonnolenza, debolezza, dolore addominale e vomito.
3. Altri effetti collaterali: possono includere mal di testa, vertigini, nausea, vomito, diarrea e vari disturbi nel funzionamento del cuore e del sistema nervoso centrale.

Interazioni con altri farmaci

1. Farmaci che aumentano l'effetto ipoglicemico:

   • I medicinali che abbassano i livelli di glucosio nel sangue (ad esempio, insulina, altri derivati delle sulfoniluree) possono potenziare l'effetto ipoglicemizzante della glibenclamide. Ciò può portare allo sviluppo di ipoglicemia (basso livello di zucchero nel sangue).
   • Anche i medicinali che abbassano i livelli di glucosio nel sangue, come altri farmaci antidiabetici o farmaci contenenti alfa-glucosidasi, possono aumentare l'effetto ipoglicemico della glibenclamide.

2. Farmaci che aumentano il rischio di acidosi lattica:

   • I farmaci che possono aumentare il rischio di sviluppare acidosi lattica, come alcuni antibiotici (ad esempio i macrolidi), alcuni mezzi di contrasto per raggi X o l'alcol, possono aumentare gli effetti collaterali della metformina, come l'acidosi metabolica.

3. Farmaci che influenzano la funzionalità renale:

   • Poiché la metformina viene eliminata principalmente attraverso i reni, i farmaci che influiscono anche sulla funzionalità renale (come alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) o i diuretici) possono aumentare il rischio di accumulo di metformina nell'organismo e aumentarne gli effetti collaterali.

4. Farmaci che influenzano la funzionalità epatica:

   • Poiché la glibenclamide viene metabolizzata nel fegato, i farmaci che influiscono sulla funzionalità epatica (ad esempio inibitori o induttori degli enzimi epatici) possono alterarne la farmacocinetica.

5. Farmaci che agiscono sul tratto digerente:

   • Alcuni farmaci, come gli antiacidi, possono rallentare o ridurre l'assorbimento della metformina dal tratto gastrointestinale.