Herceptin

Herceptin contiene il componente attivo trastuzumab, che è in grado di interagire con l'apparato terminale del fattore di crescita cutaneo di tipo 2, sopprimere la moltiplicazione delle cellule tumorali con sovraespressione del tipo HER2 e indebolire il processo di sovraespressione di HER2.

Trastuzumab è anche in grado di esibire citotossicità selettiva contro le cellule tumorali. Inoltre, va notato che è proprio la sovraespressione di HER2 che è considerata la causa principale della maggior parte dei casi di sviluppo del carcinoma mammario e della comune forma di cancro gastrico. [1]

Indicazioni Herceptin

È usato per il trattamento di malattie oncologiche (come monopreparato e in combinazione con altre sostanze oncologiche), compreso il carcinoma mammario metastatico (sullo sfondo della sovraespressione di HER2 da parte delle cellule tumorali), le prime fasi del carcinoma mammario (con sovraespressione), nonché come adenocarcinoma a carico del tratto esofageo-gastrico e dello stomaco (con sviluppo di sovraespressione di HER2).

Modulo per il rilascio

Il rilascio del farmaco si realizza sotto forma di polvere per la produzione di liquido per infusione: all'interno di flaconcini da 0,15 g (1 flaconcino all'interno della confezione) e anche da 0,44 g (all'interno della scatola - 1 flaconcino di polvere e 1 flaconcino di solvente da 20 ml ).

Farmacodinamica

Trastuzumab è un derivato del DNA ricombinante di anticorpi monoclonali umanizzati che interagisce selettivamente con il dominio extracellulare delle terminazioni del fattore di crescita cutaneo di tipo 2 (HER2). Tali anticorpi sono IgG1 comprendenti le regioni umane (regioni costanti di catena pesante), oltre a determinare la complementarità delle regioni murine dell'anticorpo p185 HER2 rispetto a HER2. [2]

L'elemento trastuzumab impedisce la moltiplicazione delle cellule tumorali con lo sviluppo della sovraespressione di HER2 durante i processi in vivo e in vitro. Nei test in vitro, la citotossicità anticorpo-dipendente delle cellule di trastuzumab colpisce principalmente le cellule tumorali con lo sviluppo della sovraespressione di HER2. [3]

Farmacocinetica

Carcinoma mammario.

Dopo l'introduzione di farmaci sotto forma di brevi infusioni endovenose in porzioni di 0,01, 0,05 e 0,1, 0,25, 0,5 g una volta alla settimana, i parametri farmacocinetici non erano lineari. L'aumento del dosaggio ha portato a una diminuzione della clearance del farmaco.

Il periodo di emivita è di 28-38 giorni, quindi il periodo di escrezione dopo la cessazione dell'uso di Herceptin è fino a 27 settimane (190 giorni e 5 periodi di emivita).

Una forma comune di carcinoma gastrico.

Con alti tassi di farmaco, la clearance sistemica è generalmente lineare e l'emivita è di circa 26 giorni.

La mediana dei valori AUC attesi (livello di equilibrio su 3 settimane) è 1213 mg/L al giorno, la mediana della Cmax di equilibrio è 132 mg/L e la mediana della Cmin è 27,6 mg/L.

Dosaggio e somministrazione

La prescrizione di Herceptin è consentita solo dopo che è stato eseguito un test di espressione tumorale HER2.

Il farmaco viene somministrato tramite un contagocce. Durante la produzione del liquido, il contenitore non deve essere agitato vigorosamente (agitarlo solo). Quando appare la schiuma, lasciare la sacca del medicinale per 5 minuti.

È necessario selezionare un regime terapeutico esclusivamente personalmente, tenendo conto della fase della patologia e delle peculiarità del suo decorso, delle condizioni del paziente, del suo peso, altezza, età, ecc., In accordo con i regimi di trattamento descritti in letteratura.

Durante il processo di somministrazione del farmaco e per 6 ore dopo la prima infusione, nonché 2 ore dopo ulteriori procedure (solo in ospedale), viene eseguito un monitoraggio costante delle condizioni del paziente per rispondere in modo tempestivo allo sviluppo di segni negativi. Quando compaiono, è necessario sospendere l'infusione, che viene ripresa solo dopo l'eliminazione dei sintomi negativi e il ripristino delle funzioni corporee. È necessario interrompere completamente la terapia se si sviluppano segni potenzialmente letali.

• Applicazione per bambini

Non è possibile utilizzare il farmaco nei bambini di età inferiore ai 18 anni, poiché la sua efficacia terapeutica e sicurezza non sono state studiate.

Utilizzare Herceptin durante la gravidanza

È vietato prescrivere Herceptin per HB e gravidanza. Dopo la fine della terapia, una donna in età fertile deve utilizzare una contraccezione affidabile per altri sei mesi, poiché il farmaco può provocare ipoplasia polmonare e renale fatale nel feto, nonché oligoidramnios.

Controindicazioni

È controindicato prescrivere con grave intolleranza a trastuzumab e, inoltre, con grave dispnea associata a metastasi polmonari, o con dispnea in una fase che richiede ossigenoterapia.

Viene usato con cautela in caso di angina pectoris, insufficienza miocardica e aumento della pressione sanguigna o nei casi in cui il trattamento con l'introduzione di farmaci cariotossici è stato effettuato prima dell'uso di farmaci.

Effetti collaterali Herceptin

Possono verificarsi sintomi collaterali, incluso esacerbazione/sviluppo di infezioni (polmonite, herpes, influenza, urea e lesioni epidermiche). La crescita di tumori (benigni e maligni) è possibile. Ci possono essere anche manifestazioni associate a pancreas, reni, fegato, CVS, NS e sistema ematopoietico.

Possono svilupparsi segni di allergia associati all'apparato respiratorio (tracheite o bronchite) e all'epidermide (orticaria o prurito), così come anafilassi, angioedema e shock cardiogeno.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco non è compatibile con il destrosio al 5%, poiché ciò può provocare l'aggregazione proteica.

Herceptin non deve essere miscelato o sciolto in combinazione con altri medicinali.

Condizioni di archiviazione

Herceptin deve essere tenuto fuori dalla portata dei bambini. Gli indicatori di temperatura sono entro 2-8 ° С.

Data di scadenza

Herceptin può essere utilizzato per 36 mesi dalla data di produzione del medicinale. La soluzione finita, se conservata in condizioni asettiche, ha una durata di 1 mese.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Vektibeks, Mabthera con Avastin, Gazyva e Arzerra con Mabkampat, nonché Erbitux e Trastumab.