Herceptin

Herceptin contiene il componente attivo trastuzumab, in grado di interagire con l'apparato terminale del fattore di crescita cutaneo di tipo 2, sopprimendo la proliferazione delle cellule tumorali con sovraespressione di HER2 e indebolendo il processo di sovraespressione di HER2.

Il trastuzumab è anche in grado di dimostrare citotossicità selettiva contro le cellule tumorali. Inoltre, va notato che la sovraespressione di HER2 è considerata la causa principale della maggior parte dei casi di carcinoma mammario e di cancro gastrico comune. [ 1 ]

Indicazioni Herceptin

Viene utilizzato per il trattamento di malattie oncologiche (come farmaco singolo e in combinazione con altre sostanze oncologiche), tra cui il carcinoma mammario metastatico (con sviluppo di iperespressione di HER2 da parte delle cellule tumorali), gli stadi iniziali del carcinoma mammario (con iperespressione), nonché l'adenocarcinoma che colpisce il tratto esofageo-gastrointestinale e lo stomaco (con sviluppo di iperespressione di HER2).

Modulo per il rilascio

Il farmaco viene rilasciato sotto forma di polvere per la produzione di liquido per infusione: in fiale da 0,15 g (1 fiala all'interno di una confezione) e da 0,44 g (all'interno di una scatola - 1 fiala di polvere e 1 fiala di solvente con un volume di 20 ml).

Farmacodinamica

Il trastuzumab è un derivato del DNA ricombinante di anticorpi monoclonali umanizzati che interagiscono selettivamente con il dominio extracellulare del recettore umano dell'herpes simplex 2 (HER2). Questi anticorpi sono IgG1, incluse le regioni umane (regioni costanti della catena pesante), e determinano anche la complementarietà delle regioni murine dell'anticorpo p185 HER2 con HER2. [ 2 ]

L'elemento trastuzumab previene la proliferazione delle cellule tumorali con lo sviluppo di sovraespressione di HER2 sia in vivo che in vitro. Nei test in vitro, la citotossicità anticorpo-dipendente delle cellule di trastuzumab colpisce principalmente le cellule tumorali con lo sviluppo di sovraespressione di HER2. [ 3 ]

Farmacocinetica

Carcinoma al seno.

Dopo la somministrazione del farmaco sotto forma di infusioni endovenose a breve termine in dosi di 0,01, 0,05 e 0,1, 0,25 e 0,5 g una volta a settimana, i parametri farmacocinetici non erano lineari. L'aumento del dosaggio ha portato a una riduzione della clearance del farmaco.

L'emivita è di 28-38 giorni, quindi il periodo di escrezione dopo l'interruzione di Herceptin arriva fino a 27 settimane (190 giorni e 5 emivite).

Una forma comune di carcinoma gastrico.

A livelli elevati di farmaco, la clearance sistemica è in gran parte lineare e l'emivita è di circa 26 giorni.

I valori AUC mediani attesi (livello allo stato stazionario su 3 settimane) sono 1213 mg/L al giorno, la Cmax mediana allo stato stazionario è 132 mg/L e la Cmin mediana è 27,6 mg/L.

Dosaggio e somministrazione

L'Herceptin può essere prescritto solo dopo aver effettuato il test di espressione tumorale HER2.

Il farmaco viene somministrato tramite un contagocce. Durante la preparazione del liquido, il contenitore non deve essere agitato energicamente (solo scosso). Se si forma schiuma, lasciare la bustina con il farmaco in posizione per 5 minuti.

Il regime terapeutico deve essere selezionato esclusivamente individualmente, tenendo conto della fase della patologia e delle caratteristiche della sua progressione, delle condizioni del paziente, del suo peso, altezza, età, ecc., in conformità con i regimi di trattamento descritti in letteratura.

Durante la somministrazione del farmaco e per 6 ore dopo la prima infusione, nonché 2 ore dopo ulteriori procedure (solo in ospedale), le condizioni del paziente vengono costantemente monitorate al fine di reagire tempestivamente alla comparsa di sintomi negativi. In caso di comparsa di questi, l'infusione deve essere sospesa e ripresa solo dopo la scomparsa dei sintomi negativi e il ripristino delle funzioni corporee. La terapia deve essere interrotta completamente in caso di comparsa di segni potenzialmente fatali.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non deve essere utilizzato nei bambini di età inferiore ai 18 anni, poiché la sua efficacia terapeutica e la sua sicurezza non sono state studiate.

Utilizzare Herceptin durante la gravidanza

È vietato prescrivere Herceptin durante l'allattamento e la gravidanza. Dopo la fine della terapia, una donna in età fertile deve utilizzare un metodo contraccettivo affidabile per altri sei mesi, poiché il farmaco può provocare ipoplasia polmonare e renale fatale nel feto, nonché oligoidramnios.

Controindicazioni

Controindicato nei casi di grave intolleranza al trastuzumab, nonché nei casi di grave dispnea associata a metastasi polmonari, o nei casi di dispnea in fase di ossigenoterapia.

Deve essere usato con cautela nei casi di angina pectoris, insufficienza miocardica e pressione sanguigna elevata, oppure nei casi in cui è stato effettuato un trattamento con farmaci cariotossici prima dell'uso del farmaco.

Effetti collaterali Herceptin

Possono essere osservati effetti collaterali, tra cui esacerbazione/sviluppo di infezioni (polmonite, herpes, influenza, lesioni della vescica e dell'epidermide). È possibile la crescita di tumori (benigni e maligni). Possono essere osservate anche manifestazioni a carico di pancreas, reni, fegato, sistema cardiovascolare, sistema nervoso e sistema emopoietico.

È possibile che si sviluppino segni di allergia a carico dell'apparato respiratorio (tracheite o bronchite) e dell'epidermide (orticaria o prurito), nonché anafilassi, edema di Quincke e shock cardiogeno.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco non è compatibile con destrosio al 5%, poiché potrebbe provocare aggregazione proteica.

Herceptin non deve essere miscelato o diluito in combinazione con altri medicinali.

Condizioni di archiviazione

Herceptin deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini. Le temperature indicate sono comprese tra 2 e 8 °C.

Data di scadenza

Herceptin può essere utilizzato per un periodo di 36 mesi dalla data di produzione del medicinale. La soluzione preparata ha una validità di 1 mese se conservata in condizioni asettiche.

Analoghi

Gli analoghi del farmaco includono Vectibex, MabThera con Avastin, Gazyva e Arzerra con Mabcampat, nonché Erbitux e Trastumab.