Idolo

Zidolam è una medicina antivirale. È incluso nella categoria degli inibitori nucleotidici e nucleosidici della revertasi.

Indicazioni Idolo

È indicato per il trattamento dell'HIV - per i bambini di età superiore ai 12 anni e anche per gli adulti (con una forma progressiva di immunodeficienza).

Modulo per il rilascio

È prodotto in compresse - 10 pezzi per 1 blister. Un pacchetto di medicinali contiene 10 blister con compresse.

Zidolam è usato per trattare l'HIV negli adolescenti dai 16 anni di età (peso 50+ kg), così come negli adulti.

Come combinazione fissa, il farmaco può essere somministrato con la tollerabilità esistente del paziente (zidovudina, lamivudina e nevirapina). La valutazione della tollerabilità viene eseguita dopo un ciclo di trattamento antiretrovirale combinato con nevirapina ad un dosaggio di mantenimento di 200 mg due volte al giorno, applicato per un minimo di 6-8 settimane. Prescrivere un dosaggio di mantenimento dei farmaci è consentito solo dopo 2 settimane dopo l'applicazione nella quantità iniziale - 200 mg al giorno una volta.

Farmacodinamica

La lamivudina e la zidovudina hanno un effetto sinergico di rallentamento sulla replicazione virale dei tipi di HIV-1 e HIV-2. I componenti attivi del LS vengono gradualmente trasformati all'interno della cellula in sostanze trifosfate. Questi elementi sono inibitori selettivi competitivi del revertasi dell'HIV. Studi clinici hanno confermato che tale combinazione può inibire l'insorgenza di resistenza alla zidovudina in persone che non hanno precedentemente subito un trattamento antiretrovirale.

La combinazione di lamivudina e zidovudina è più efficace delle combinazioni di zidovudina con didanosina o zidovudina con zalcitabina. Tra le proprietà aggiuntive di queste sostanze combinate c'è la buona tollerabilità di tale combinazione. Inoltre, promuove la soppressione subottimale della riproduzione virale e indebolisce anche il livello di concentrazione della sostanza.

Farmacocinetica

La zidovudina con lamivudina è ben assorbita dal tubo digerente, con un indice di biodisponibilità dell'80-85% (lamivudina) e del 60-70% (zidovudina). Il livello di picco nel plasma di questi elementi è 1,3-1,8 mg / mmol (lamivudina) e 1,5-2,2 mg / mmol (zidovudina) ed è raggiunto dopo 0,5-2 ore e 0,25-2 ore rispettivamente.

Nell'intervallo di dosaggio del farmaco della lamivudina, sono osservate una farmacocinetica lineare con legami deboli all'albumina localizzata all'albumina (meno del 36% in vitro). L'indice della sintesi di zidovudina con proteine è del 34-38%.

Entrambe le sostanze sono in grado di passare all'interno del liquido cerebrospinale, così come nel sistema nervoso centrale.

Dopo 2-4 ore dall'assunzione di Zidolam, le proporzioni tra gli indici di zidovudina e lamivudina all'interno del plasma e con essa il liquido cerebrospinale sono rispettivamente 0,5 e 0,5.

Il prodotto principale della disintegrazione della zidovudina nell'urina con il plasma è il 5-glucuronide. Test in vitro hanno dimostrato che si verifica la fosforilazione intracellulare della lamivudina, che è ulteriormente convertita in un prodotto di decadimento attivo di 5-trifosfato.

L'escrezione della lamivudina avviene principalmente attraverso i reni, la sostanza viene escreta invariata. L'emivita della sostanza raggiunge 10,5-15,5 ore.

L'emivita della zidovudina è di circa 1,1 ore. Circa il 50-80% della sostanza viene escreta attraverso i reni sotto forma di 5-glucuronide. Inoltre, la zidovudina può essere escreta attraverso il latte materno.

Dosaggio e somministrazione

La medicina deve essere consumata per via orale. Per i bambini da 12 anni e gli adulti, il dosaggio del farmaco è 1-well a pillola due volte al giorno. È permesso bere droghe indipendentemente dal mangiare.

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Utilizzare Idolo durante la gravidanza

Le donne incinte non sono autorizzate a prescrivere questo medicinale.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della droga:

• intolleranza dei componenti costitutivi del farmaco;
• Neutropenia severa (con una conta dei neutrofili inferiore a 0,75 × 10 9 / L) o anemia (emoglobina inferiore a 7,5 g / dl o 4,65 mmol / l);
• polineuropatia;
• compromissione della funzione renale (il livello di clearance della creatinina è inferiore a 50 millilitri / minuto);
• periodo di allattamento;
• l'età dei bambini è inferiore a 12 anni.

Effetti collaterali Idolo

A causa dell'uso del medicinale, possono manifestarsi tali effetti collaterali: sensazione di stanchezza e malessere, cefalea, diarrea, vomito, vertigini e nausea. Inoltre, anche lo stato di febbre, lo sviluppo di neuropatia, anoressia, l'insorgenza di insonnia o brividi. Possono comparire sintomi di mucosa nasale, dolore nell'area muscolo-scheletrica, neutropenia o calvizie, eruzioni cutanee o tosse e possono aumentare anche la bilirubina e gli enzimi epatici.

Overdose

Con lo sviluppo di un sovradosaggio del farmaco, sono necessarie cure di supporto e procedure volte ad eliminare i sintomi. Non esiste un antidoto specifico per il trattamento di un sovradosaggio di Zidolam.

Interazioni con altri farmaci

Poiché il farmaco contiene 2 principi attivi (zidovudina e lamivudina), è in grado di interagire in base alle caratteristiche di entrambi.

Nel caso di un farmaco combinazione con mielosoppressiva o farmaci nefrotossici (compresi quelli uso sistematico di pentamidina con pirimetamina, ed inoltre dapsone, flucitosina, cotrimossazolo, e interferone, così come amfotericina B, ganciclovir con doxorubicina e vinblastina con vincristina) richiede un monitoraggio costante del ematologica livello e funzione renale. Il dosaggio è abbassato se necessario.

È necessario monitorare gli indici nel sangue della sostanza fenitoina - quando combinato con Zidolam.

Codeina con aspirina e morfina, e in aggiunta, oxazepam ketoprofene, indometacina con naprossene e cimetidina e dapsone con oxazepam e isoprinosine può influenzare processo di metabolismo zidovudina (competitivo rallentare i processi di formazione della sua glucuronide sia inibendo direttamente sostanza metabolismo mediante enzimi epatici microsomiali) .

Probenecid può aumentare la zidovudina, sopprimendo il processo di glicuronizzazione o riducendo il tasso di escrezione della sostanza attraverso i reni.

L'uso del fluconazolo influenza i processi metabolici e il fattore di clearance della zidovudina.

L'acido valproico rallenta la 1 a fase del metabolismo epatico della zidovudina, che aumenta la biodisponibilità di quest'ultima. Per questo motivo, quando si raccomanda l'uso combinato di queste sostanze per monitorare la salute dei pazienti, al fine di rivelare tempestivamente l'aumento delle reazioni negative all'uso di zidovudina.

Farmaci analoghi nucleosidici separati possono influenzare il lavoro, così come il numero di globuli bianchi / globuli rossi, può migliorare le proprietà tossiche della zidovudina rispetto alle cellule del sangue e in aggiunta a questo processo di replicazione del DNA.

La ribavirina antagonizza l'attività antivirale della zidovudina rispetto al virus dell'HIV (in vitro).

Sostanze pirimetamina, trimetoprim e sulfametossazolo con acyclovir consentita nel corso la profilassi o il trattamento di processi infettivi, provocata da organismi opportunisti, perché un'applicazione limitata di questi farmaci le loro proprietà tossiche non sono migliorate.

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Condizioni di archiviazione

Contenere Zidolam è richiesto in un luogo che non sarà accessibile ai bambini e soddisferà anche le condizioni standard per la conservazione dei medicinali. La temperatura è 15-30 ° C.

Data di scadenza

Zidolam deve essere usato entro 2 anni dalla data di rilascio del farmaco.