La strada

Zylol è un farmaco antistaminico di azione sistemica, è un derivato piperazina.

Indicazioni La strada

Si è dimostrato che elimina le forme allergiche del comune raffreddore (tra cui sono per tutto l'anno), e con esso la forma cronica di orticaria idiopatica.

Modulo per il rilascio

Prodotto in compresse, 7 pezzi in 1 blister. All'interno di un fascio contiene 1 o 4 piastre blister.

Farmacodinamica

La levocetirizina è un enantiomero R stabile attivo della sostanza cetirizina ed è inclusa nella categoria degli antagonisti selettivi della concorrenza del recettore dell'istamina (H1). L'affinità per questi recettori in levocetirizina è il doppio di quella della cetirizina.

Il farmaco agisce sullo stadio della risposta allergica, che dipende dall'istamina, e allo stesso tempo riduce il movimento degli eosinofili, rafforza i vasi e previene il rilascio di conduttori infiammatori. Inoltre, previene lo sviluppo, oltre a facilitare il decorso dei sintomi allergici, ha proprietà antiallergiche, antiessudative e antinfiammatorie. In questo caso, quasi nessun antiserotoninovogo ed effetto colinolitico. A dosaggi terapeutici, praticamente non ha effetto sedativo.

I test ECG non hanno rivelato l'azione corrispondente della levocetirizina relativa all'intervallo QT.

Farmacocinetica

La farmacocinetica del principio attivo cambia linearmente. Dipende dal dosaggio, ha una debole variabilità individuale e non è praticamente diverso dagli indici di cetirizina.

La levocetirizina viene assorbita abbastanza rapidamente dalla somministrazione orale di farmaci. Sul grado di assorbimento, mangiare non influisce, ma allo stesso tempo riduce la sua velocità. Indicatori di picco all'interno del plasma si osserva dopo 0,9 ore dopo l'ingestione di farmaco nel dosaggio del farmaco e pari a 207 ng / ml (a singola ricezione) e 308 ng / ml (quando i farmaci riutilizzato nella quantità di 5 mg). I valori di equilibrio all'interno del siero raggiungono 2 giorni dopo.

Non ci sono informazioni sulla distribuzione dei farmaci all'interno dei tessuti del corpo umano, e oltre a ciò sul passaggio della materia attraverso il BBB. Nel processo di sperimentazione animale, l'indice più alto è stato osservato all'interno dei reni con il fegato e il più basso era all'interno del sistema nervoso centrale. Il volume di distribuzione è di 0,4 l / kg e la sintesi con le proteine plasmatiche raggiunge il 90%.

Nel processo del metabolismo, circa il 14% del componente attivo è coinvolto nel corpo. Si eseguono ossidazione, legame con taurina e N- insieme a O-dealchilazione. Questi ultimi processi vengono eseguiti con l'aiuto dell'emoproteina CYP 3A4 e diverse isoforme delle emoproteine partecipano ai processi ossidativi. Sostanza attiva ha alcun effetto sull'attività gemoproteinovyh isoenzimi 1A2 e 2C9, 2C19 e inoltre con 2D6 e 2E1 quando ZA4 con indicatori che sono superiori al livello di picco dopo somministrazione orale ad una velocità di utilizzo di 5 mg. Poiché il processo metabolico ha un basso grado e l'effetto soppressivo non aumenta, la probabilità di interazione del principio attivo con altre sostanze è estremamente ridotta.

L'escrezione di droghe viene spesso effettuata con l'aiuto della secrezione tubulare che si verifica attivamente e, inoltre, la filtrazione glomerulare. L'emivita è di 7,9 + 1,9 ore e il tasso di purificazione totale è di 0,63 ml / minuto / kg. La sostanza non si accumula, completamente escreta per 96 ore. L'escrezione di circa l'85,4% del dosaggio del farmaco viene eseguita con l'urina (forma invariata) e circa il 12,9% viene escreto con le feci.

Negli individui con disturbi della funzione renale (il gioco esponente <40 mL / min) Fattore di purificazione del PM si riduce, e gli aumenti emivita (in pazienti in emodialisi, il tasso complessivo si riduce del 80%), per cui è necessario selezionare il regime di dosaggio appropriato. Durante la procedura standard di emodialisi (4 ore) viene escreta solo una piccola parte (meno del 10%) del componente attivo.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale può essere assunto da bambini di età superiore ai 6 anni e adulti (dosaggio giornaliero - una dose singola di 5 mg LS). Puoi bere una pillola a stomaco vuoto o con un pasto, lavato con acqua. Non puoi masticarlo.

Per le persone con una forma cronica di insufficienza renale, un farmaco può essere prescritto solo dopo aver consultato un medico. Calcola le dimensioni del dosaggio richiesto in base all'indice KK:

• in una fase facile del disturbo (clearance è 50-79 ml / minuto), le compresse sono prese in una dose standard - 5 mg una volta al giorno;
• forma moderata della malattia (clearance entro 30-49 ml / minuto) - 5 mg una volta al giorno; ogni 2 giorni;
• forma grave di compromissione (clearance inferiore a 30 ml / minuto) - ogni 3 giorni per 5 mg una volta al giorno;
• Le persone con stadio terminale di patologia che sono in emodialisi (clearance inferiore a 10 ml / minuto) sono completamente controindicate.

La durata del decorso terapeutico dipende dalla gravità della patologia, dal suo tipo, nonché dalla forza della manifestazione dei segni della malattia (questi parametri sono determinati dal medico curante). In caso di breve contatto con l'allergene (ad esempio, con polline delle piante), il farmaco deve essere utilizzato per la prima settimana. In media, il corso dura 3-6 settimane.

Per eliminare forme croniche di una rinite allergica o orticaria, il farmaco deve essere assunto durante il primo anno.

Utilizzare La strada durante la gravidanza

Zeolol non può essere somministrato a donne in gravidanza.

Il principio attivo è in grado di passare nel latte materno, per questo, se hai bisogno di usare droghe nel periodo dell'allattamento, devi smettere di allattare per un po '.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni della droga:

• intolleranza alla levocetirizina e ad altri derivati della piperazina o di altri elementi del farmaco;
• forma grave di insufficienza renale, in cui vi è un CC inferiore a 10 ml / minuto;
• forma ereditaria di intolleranza al galattosio (grave), mancanza di enzima lattasi (β-galattosidasi) o problemi di digestione del galattosio con glucosio da parte dell'organismo;
• bambini sotto i 6 anni.

Effetti collaterali La strada

L'uso del medicinale può causare lo sviluppo dei seguenti effetti indesiderati:

• organi dell'Assemblea Nazionale: la comparsa di mal di testa, parestesie, convulsioni, vertigini, disgeusia o tremore, oltre allo svenimento, grave affaticamento, una sensazione di sonnolenza e astenia;
• organi visivi: visione offuscata o danno visivo;
• Organi CAS: la comparsa di tachicardia o cambiamenti nella frequenza cardiaca;
• organi respiratori: l'inizio della dispnea;
• Organi gastrointestinali: vomito, dolore addominale, stitichezza o diarrea e con esso nausea e secchezza della mucosa orale;
• organi dell'apparato digerente: lo sviluppo dell'epatite;
• tessuto sottocutaneo con pelle: rash indotto da farmaci (tipo stabile), edema di Quincke, orticaria e oltre ad altre eruzioni cutanee e prurito;
• organi dell'ODS: sviluppo del dolore muscolare;
• organi del sistema immunitario: manifestazioni di ipersensibilità, tra cui anche anafilassi;
• organi del sistema urinario e dei reni: ritenzione della minzione, sviluppo della disuria;
• disturbi metabolici: aumento dell'appetito;
• disturbi generali: la comparsa di edemi;
• test di laboratorio: un cambiamento nei valori dei test del fegato e in aggiunta aumento di peso.

L'uso di droghe deve essere annullato se si sviluppa una qualsiasi delle suddette reazioni, quindi consultare un medico.

Overdose

Come risultato di overdose di droga, l'intossicazione può manifestarsi come una sensazione di sonnolenza. E nei bambini a volte si esprime sotto forma di irrequietezza e forte eccitazione, che poi si trasforma in sonnolenza.

Se il paziente ha segni di sovradosaggio (soprattutto bambini), è necessario annullare l'uso del medicinale. Quindi, appena possibile, chiamare un medico, lavare lo stomaco della persona e dare carbone attivo. Nel resto, il trattamento è sintomatico. Non esiste un antidoto specifico e la procedura di emodialisi sarà inefficace.

Interazioni con altri farmaci

In combinazione con l'uso di cimetidina, azitromicina e pseudoefedrina, e in aggiunta, con eritromicina, diazepam, ketoconazolo e glipezidom non ci sono significative interazioni farmacologiche avverse.

In combinazione con teofillina (in una dose giornaliera di 400 mg), la levocetirizina riduce la clearance complessiva (-16%), mentre le proprietà farmacocinetiche della teofillina rimangono invariate.

La levocetirizina non aumenta l'effetto delle bevande alcoliche, ma nelle persone ad alta sensibilità, quando combinate con alcol o altri farmaci che sopprimono la funzione del sistema nervoso centrale, è possibile lo sviluppo di un tale effetto.

Durante il trattamento con Zilola, è necessario interrompere l'uso di sedativi.

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Condizioni di archiviazione

La conservazione di questo medicinale non richiede condizioni specifiche e un regime di temperatura. Tenere lontano dalla portata dei bambini.

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Data di scadenza

Zeolol può essere utilizzato per 2 anni dalla data di rilascio.