Zilola

Zilola è un farmaco antistaminico sistemico, un derivato della piperazina.

Indicazioni Zilola

È indicato per l'eliminazione delle forme allergiche di rinite (anche quelle perenni) e anche della forma cronica di orticaria idiopatica.

Modulo per il rilascio

Disponibile in compresse, 7 pezzi in 1 blister. Una confezione contiene 1 o 4 blister.

Farmacodinamica

La levocetirizina è un R-enantiomero attivo stabile della cetirizina e appartiene alla categoria degli antagonisti competitivi selettivi dei recettori (H1) dell'istamina. Allo stesso tempo, l'affinità della levocetirizina per questi recettori è doppia rispetto a quella della cetirizina.

Il farmaco agisce sulla fase istamina-dipendente della risposta allergica e, allo stesso tempo, riduce il movimento degli eosinofili, rafforza i vasi sanguigni e previene il rilascio di conduttori infiammatori. Inoltre, previene lo sviluppo e allevia il decorso dei sintomi allergici, possiede proprietà antiallergiche, antiessudative e antinfiammatorie. Allo stesso tempo, non ha praticamente alcun effetto antiserotoninergico e colinolitico. A dosi terapeutiche, non ha praticamente alcun effetto sedativo.

L'esame ECG non ha evidenziato alcun effetto rilevante della levocetirizina sull'intervallo QT.

Farmacocinetica

La farmacocinetica del principio attivo varia in modo lineare. Dipende dal dosaggio, presenta una scarsa variabilità individuale e non differisce praticamente dagli indicatori della cetirizina.

La levocetirizina viene assorbita abbastanza rapidamente se assunta per via orale. L'assunzione di cibo non influenza la velocità di assorbimento, ma la rallenta. Il picco dei livelli plasmatici si osserva 0,9 ore dopo l'assunzione del farmaco in dose terapeutica ed è pari a 207 ng/ml (con una dose singola) e 308 ng/ml (con uso ripetuto del farmaco alla dose di 5 mg). I livelli sierici di equilibrio vengono raggiunti dopo 2 giorni.

Non ci sono informazioni sulla distribuzione del farmaco nei tessuti del corpo umano, né sul suo passaggio attraverso la barriera emato-encefalica. Durante i test sugli animali, il valore più alto è stato osservato nei reni e nel fegato, mentre il più basso nel sistema nervoso centrale. Il volume di distribuzione è di 0,4 l/kg e la sintesi con le proteine plasmatiche raggiunge il 90%.

Circa il 14% del principio attivo è coinvolto nei processi metabolici all'interno dell'organismo. Questi includono l'ossidazione, il legame con la taurina e la N-dealchilazione con O-dealchilazione. Questi ultimi processi sono eseguiti dall'emoproteina CYP ZA4 e diverse isoforme emoproteiche sono coinvolte nei processi ossidativi. Il principio attivo non influenza l'attività degli isoenzimi emoproteici 1A2 e 2C9, e inoltre 2C19 con 2D6 e 2E1 con ZA4 ai loro valori, che superano il livello di picco dopo l'assunzione di una dose orale di 5 mg. Poiché il processo metabolico è lento e l'effetto soppressivo non è potenziato, la probabilità di interazione del principio attivo con altre sostanze è estremamente bassa.

L'escrezione del farmaco avviene spesso tramite secrezione tubulare attiva e filtrazione glomerulare. L'emivita è di 7,9±1,9 ore e la clearance totale è di 0,63 ml/minuto/kg. La sostanza non si accumula, essendo completamente escreta entro 96 ore. Circa l'85,4% della dose di farmaco viene escreto con le urine (in forma immodificata) e circa il 12,9% con le feci.

Nei pazienti con insufficienza renale (con un valore di CC <40 ml/min), la velocità di clearance del farmaco diminuisce e l'emivita aumenta (nei pazienti sottoposti a emodialisi, la velocità complessiva diminuisce dell'80%), motivo per cui è necessario selezionare un regime posologico appropriato. Durante una procedura di emodialisi standard (4 ore), viene eliminata solo una piccola parte (meno del 10%) del principio attivo.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco può essere assunto da bambini di età superiore ai 6 anni e da adulti (la dose giornaliera è di una singola dose da 5 mg). La compressa può essere assunta a stomaco vuoto o con il cibo, accompagnata da acqua. Non può essere masticata.

Per le persone affette da insufficienza renale cronica, il farmaco può essere prescritto solo dopo aver consultato un medico. Il dosaggio deve essere calcolato in base all'indicatore CC:

• in una fase lieve del disturbo (la clearance è di 50-79 ml/minuto), le compresse vengono assunte in una dose standard - 5 mg una volta al giorno;
• forma moderata del disturbo (eliminazione entro 30-49 ml/minuto) – 5 mg una volta al giorno; ogni 2 giorni;
• forma grave del disturbo (clearance inferiore a 30 ml/minuto) – ogni 3 giorni, 5 mg una volta al giorno;
• Per i soggetti con patologia in stadio terminale sottoposti a emodialisi (clearance inferiore a 10 ml/minuto), l'assunzione del farmaco è assolutamente controindicata.

La durata del ciclo terapeutico dipende dalla gravità della patologia, dal suo tipo e dall'intensità della manifestazione dei segni della malattia (questi parametri sono determinati dal medico curante). In caso di contatto a breve termine con un allergene (ad esempio, con il polline di una pianta), è sufficiente utilizzare il farmaco per 1 settimana. In media, il ciclo dura 3-6 settimane.

Per eliminare le forme croniche di rinite allergica o orticaria, il farmaco deve essere assunto per 1 anno.

Utilizzare Zilola durante la gravidanza

Zilol non deve essere prescritto alle donne in gravidanza.

Il principio attivo può passare nel latte materno, per questo motivo se è necessario assumere il farmaco durante il periodo dell'allattamento, è opportuno interrompere l'allattamento per un certo periodo.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni del farmaco:

• intolleranza alla levocetirizina, nonché ad altri derivati della piperazina o ad altri elementi del farmaco;
• forma grave di insufficienza renale, in cui il CC è inferiore a 10 ml/minuto;
• forma ereditaria di intolleranza al galattosio (grave), carenza dell'enzima lattasi (β-galattosidasi) o problemi di assorbimento del galattosio da parte dell'organismo con il glucosio;
• bambini di età inferiore ai 6 anni.

Effetti collaterali Zilola

L'uso del farmaco può causare lo sviluppo dei seguenti effetti collaterali:

• organi del sistema nervoso: comparsa di mal di testa, parestesie, convulsioni, vertigini, disgeusia o tremore, nonché svenimento, grave affaticamento, sensazione di sonnolenza e astenia;
• organi visivi: visione offuscata o deficit visivo;
• organi del sistema cardiovascolare: comparsa di tachicardia o alterazioni del ritmo cardiaco;
• organi respiratori: comparsa di dispnea;
• tratto gastrointestinale: vomito, dolori addominali, stitichezza o diarrea, e insieme a ciò nausea e secchezza delle fauci;
• organi dell'apparato digerente: sviluppo dell'epatite;
• tessuto sottocutaneo con pelle: eruzione cutanea da farmaco (tipo resistente), edema di Quincke, orticaria e in aggiunta altre eruzioni cutanee e prurito;
• sistema muscolo-scheletrico: sviluppo del dolore muscolare;
• organi del sistema immunitario: manifestazioni di ipersensibilità, inclusa l'anafilassi;
• organi dell'apparato urinario e reni: ritenzione urinaria, sviluppo di disuria;
• disturbi metabolici: aumento dell'appetito;
• disturbi generali: comparsa di gonfiore;
• esami di laboratorio: alterazioni nei test di funzionalità epatica e, inoltre, aumento di peso.

Se si manifesta una qualsiasi delle reazioni sopra descritte, l'uso del farmaco deve essere interrotto e in tal caso è opportuno consultare un medico.

Overdose

A seguito di un'overdose di droga, l'intossicazione può manifestarsi sotto forma di sonnolenza. Nei bambini, a volte si manifesta con irrequietezza e forte eccitazione, che poi si trasformano in sonnolenza.

Se il paziente mostra segni di sovradosaggio (soprattutto nei bambini), il farmaco deve essere interrotto. Successivamente, è necessario contattare un medico il prima possibile, lavare lo stomaco e somministrare carbone attivo. In caso contrario, il trattamento è sintomatico. Non esiste un antidoto specifico e l'emodialisi sarà inefficace.

Interazioni con altri farmaci

Se utilizzato in combinazione con cimetidina, azitromicina e pseudoefedrina, nonché con eritromicina, diazepam, ketoconazolo e glipizide, non si verificano interazioni farmacologiche negative significative.

In associazione con teofillina (alla dose giornaliera di 400 mg), la velocità di clearance complessiva della levocetirizina diminuisce (-16%), ma le proprietà farmacocinetiche della teofillina rimangono invariate.

La levocetirizina non aumenta gli effetti delle bevande alcoliche, ma nei soggetti con elevata sensibilità, se il farmaco viene assunto contemporaneamente ad alcol o ad altri farmaci che deprimono la funzione del sistema nervoso centrale, può manifestarsi tale effetto.

Durante il trattamento con Zilola è necessario interrompere l'uso di sedativi.

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Condizioni di archiviazione

Questo medicinale non richiede particolari condizioni di conservazione o di temperatura. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

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Data di scadenza

Zilola può essere utilizzato per 2 anni dalla data di rilascio del farmaco.