Iconazolo

L'iconazolo è un farmaco antimicotico per uso sistemico. Il principio attivo è l'itraconazolo.

Indicazioni Iconazolo

È indicato per l'eliminazione di tali disturbi:

• blastomicosi polmonare o altra blastomicosi localizzata;
• Malattia di Darling (forma polmonare cavitaria in fase cronica, disseminata e anche forme non meningee);
• aspergillosi polmonare o altra aspergillosi localizzata in soggetti refrattari o ipersensibili al trattamento con amfotericina B;
• onicomicosi, causata dall'azione dei dermatofiti (può essere accompagnata o meno da danni alle unghie).

Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule. Una confezione contiene 4 pezzi.

Farmacodinamica

L'itraconazolo inibisce l'attività del processo di legame dell'ergosterolo, l'elemento più importante delle membrane cellulari fungine, dipendente dall'emoproteina P450.

Il componente attivo inibisce anche l'attività di Blastomyces dermatidis, Histoplasma capsulatum, Histoplasma duboisii, Aspergillus lutea, Aspergillus fuming, Candida albicans e inoltre Cryptococcus neoformans. Inoltre Sporothrix schenckii, funghi del genere Trichophyton, Candida krusei e altri batteri del genere Candida.

Non è stato determinato l'effetto del prodotto di degradazione bioattivo (idrossiitraconazolo) sull'attività di Blastomyces dermatidis e Histoplasma capsulatum.

Farmacocinetica

Il picco di biodisponibilità del principio attivo si osserva in caso di somministrazione del farmaco immediatamente dopo i pasti. Con una singola somministrazione, i massimi livelli plasmatici di itraconazolo si osservano dopo 3-4 ore.

Il componente viene metabolizzato nel fegato, principalmente tramite l'elemento CYP3A4, con conseguente formazione di numerosi derivati, uno dei quali (l'idrossiitraconazolo) ha proprietà antimicotiche quasi paragonabili a quelle dell'itraconazolo.

La sintesi proteica plasmatica dell'itraconazolo è del 99,8%, mentre quella dell'idrossiitraconazolo è del 99,5%.

La sostanza viene escreta dal plasma in due fasi. L'emivita terminale è di 1-1,5 giorni. L'escrezione renale del principio attivo originale è <0,03% della dose assunta. Circa il 40% della dose viene escreto sotto forma di prodotti di decadimento inattivi nelle urine. La percentuale totale di ciascuno di tutti i prodotti di decadimento escreti non supera il 5%. L'indicatore del principio attivo originale escreto nelle feci è compreso tra il 3 e il 18% della dose assunta.

Dosaggio e somministrazione

Per garantire il completo assorbimento del farmaco nell'organismo, la capsula deve essere assunta con il cibo.

Per eliminare la blastomicosi, il farmaco deve essere assunto in un dosaggio da 100 mg una volta al giorno a 200 mg due volte al giorno. Il ciclo di trattamento dovrebbe durare sei mesi.

Per l'eliminazione dell'istoplasmosi, il dosaggio varia da 200 mg una volta al giorno a 200 mg due volte al giorno. La durata del ciclo terapeutico è di 8 mesi.

Terapia per l'aspergillosi: le capsule vengono prescritte nella dose di 200 mg una volta al giorno e, in caso di patologia disseminata o invasiva, il dosaggio viene aumentato a due volte al giorno, nella dose di 200 mg. La durata della terapia è di 2-5 mesi.

In caso di onicomicosi, il farmaco deve essere assunto alla dose di 200 mg una volta al giorno per 12 settimane, senza interruzioni.

Le persone affette da disturbi del sistema immunitario (ad esempio dopo un trapianto di organo o affette da AIDS o neutropenia) potrebbero aver bisogno di un dosaggio più elevato.

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Utilizzare Iconazolo durante la gravidanza

Per il trattamento dei funghi, il farmaco viene prescritto alle donne in gravidanza solo se la necessità del suo utilizzo è maggiore del possibile rischio che ne deriva.

Durante la gravidanza, è vietato l'uso di Iconazolo per l'eliminazione dell'onicomicosi (e anche durante la pianificazione di una gravidanza). Prima di iniziare il trattamento per questa patologia, le donne in età riproduttiva devono adottare un metodo contraccettivo efficace. Il farmaco deve essere utilizzato dal 2° al 3° giorno del successivo ciclo mestruale normale. La contraccezione deve essere utilizzata per l'intera durata del trattamento con Iconazolo e per altri 2 mesi dopo la sua conclusione.

Il farmaco passa nel latte materno, motivo per cui l'allattamento deve essere interrotto durante il trattamento.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• usare insieme ad alcuni farmaci (cisapride, astemizolo, nonché terfenadina e inoltre midazolam e triazolam per uso orale);
• uso con inibitori della HMG-CoA reduttasi (come lovastatina o simvastatina), metabolizzati con la partecipazione del sistema P450 ZA4 (durante il loro impiego, l'uso di Iconazole deve essere interrotto);
• infanzia.

Effetti collaterali Iconazolo

Gli effetti collaterali più comuni derivanti dall'assunzione di capsule sono nausea, sintomi dispeptici, stitichezza, dolore addominale e, in aggiunta, aumento dell'attività delle transaminasi nel sangue. Raramente, può svilupparsi epatite (a seguito di un trattamento prolungato).

Possono inoltre verificarsi mal di testa, gonfiore, aumento della pressione sanguigna, leucopenia o trombocitopenia, insufficienza cardiaca, polineuropatia, alopecia e dismenorrea. Possono inoltre verificarsi gonfiore polmonare.

Possono verificarsi le seguenti reazioni allergiche: prurito, eruzioni cutanee, edema di Quincke, orticaria. Sono stati segnalati rari casi di sindrome di Stevens-Johnson e anche di anafilassi.

Interazioni con altri farmaci

L'itraconazolo prolunga l'effetto della digossina con gli anticoagulanti indiretti, così come la ciclosporina A, il warfarin, la vincristina e il metilprednisolone con i calcio antagonisti.

L'itraconazolo, insieme al suo principale prodotto di degradazione, l'idrossiitraconazolo, è un inibitore del sistema enzimatico dell'emoproteina P450 3A4. L'associazione con farmaci metabolizzati dal suddetto sistema può aumentare o prolungare l'effetto farmacologico di questi farmaci e provocare lo sviluppo di reazioni avverse. Per questo motivo, è necessario interrompere l'uso di tali farmaci durante il periodo di assunzione di Iconazolo.

Controindicato in combinazione con astemizolo, terfenadina e cisapride.

Se utilizzato in combinazione con fenitoina o rifampicina, la biodisponibilità dell'itraconazolo diminuisce.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale va conservato in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura ambiente è compresa tra 15 e 25 °C.

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Data di scadenza

L'uso dell'iconazolo è consentito per 3 anni a partire dalla data di rilascio del farmaco.