Imigran

Imigran è un farmaco per il trattamento dell'emicrania ed è un agonista selettivo dei recettori della serotonina 5HT1.

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Indicazioni Imigran

Il medicinale è indicato per un rapido sollievo dal dolore durante l'emicrania (con o senza aura).

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Modulo per il rilascio

Viene prodotto in compresse, da 6 pezzi per blister (1 blister per confezione contenente il medicinale) o da 2 pezzi per blister (mentre la confezione contiene 3 blister).

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Farmacodinamica

Il sumatriptan è un agonista selettivo del recettore 5HT (1D), senza influenzare gli altri recettori 5HT. Queste terminazioni sono localizzate principalmente all'interno dei vasi cranici.

Durante test sperimentali, si è scoperto che il sumatriptan ha un effetto vasocostrittore selettivo sui vasi situati all'interno del sistema carotideo, senza influenzare la circolazione sanguigna nel cervello. Attraverso le arterie carotidi, il sangue raggiunge i tessuti intracranici ed extracranici (ad esempio, le meningi), la cui dilatazione dei vasi porta alla comparsa di emicrania.

Test sperimentali hanno ulteriormente rivelato le proprietà inibitorie del principio attivo in relazione alla funzione del nervo trigemino. È attraverso questi due meccanismi che il sumatriptan esercita il suo effetto antiemicranico.

L'effetto medicinale inizia mezz'ora dopo la somministrazione orale del farmaco (nella quantità di 100 mg).

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Farmacocinetica

Assunto per via orale, il componente viene rapidamente assorbito, raggiungendo il 70% del picco dopo 45 minuti. In media, il livello plasmatico massimo alla dose di 100 mg è di 45 ng/ml. La biodisponibilità per via orale è del 14% (in parte dovuta al processo di scambio presistemico e in parte all'assorbimento incompleto).

Con le proteine plasmatiche, la sintesi è debole (14-21%) e il volume medio di distribuzione è di 17 litri. La clearance totale media è di circa 1160 ml/minuto e nei reni il valore medio è di circa 260 ml/minuto.

La clearance extrarenale è pari a circa l'80% del valore totale, il che consente di determinare l'escrezione di sumatriptan principalmente sotto forma di prodotti di degradazione. Il principale è l'analogo indolacetico del principio attivo. Viene escreto nelle urine (dove viene determinato come acido libero, nonché coniugato con la sostanza glucuronidica) e non presenta attività 5HT1 o 5HT2. Non sono stati identificati altri prodotti di degradazione.

Le proprietà farmacocinetiche del sumatriptan somministrato per via orale cambiano poco durante un attacco di emicrania.

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Dosaggio e somministrazione

È vietato assumere pillole come misura preventiva contro un attacco. È inoltre vietato superare la dose raccomandata.

Il momento migliore per assumere la pillola è subito dopo l'inizio dell'attacco, ma il farmaco sarà efficace in qualsiasi fase.

Di solito il farmaco viene prescritto in una dose da 50 mg (pari a 1 compressa). Talvolta è consentito aumentare il dosaggio a 2 compresse (100 mg).

Se non si ottiene alcun effetto, non assumere una nuova dose durante lo stesso attacco di emicrania. La compressa successiva può essere assunta solo dopo l'insorgenza di un nuovo attacco.

In caso di reazione alla prima dose, con successiva ripresa delle manifestazioni emicraniche, è possibile assumere la seconda compressa nelle successive 24 ore, con un intervallo minimo tra le dosi di 2 ore. In totale, non si possono assumere più di 300 mg di farmaco al giorno (nell'arco di 24 ore).

Le compresse devono essere assunte intere con acqua.

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Utilizzare Imigran durante la gravidanza

La prescrizione alle donne in gravidanza è consentita solo tenendo conto del possibile aiuto alla madre in relazione al rischio di sviluppo di sintomi negativi nel feto.

È noto che quando il principio attivo viene somministrato per via sottocutanea, penetra nel latte materno. L'effetto sul lattante può essere ridotto se il bambino non viene allattato al seno per 12 ore dopo l'assunzione del farmaco.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni del farmaco:

• intolleranza ai componenti del farmaco;
• una storia di infarto del miocardio, così come angina pectoris spontanea, malattia coronarica, patologie dell'area vascolare periferica o segni caratteristici della malattia coronarica;
• una storia di disturbo circolatorio cerebrale temporaneo o ictus;
• aumento grave o moderato della pressione sanguigna o aumento lieve incontrollato della pressione sanguigna;
• stadio grave di insufficienza epatica;
• assunzione contemporanea di inibitori delle MAO: è consentito iniziare a usare Imigran almeno 2 settimane dopo l'interruzione dell'assunzione degli inibitori;
• infanzia e adolescenza, poiché non sono ancora disponibili informazioni sulla sicurezza e l'efficacia dell'uso dei farmaci nella categoria di pazienti sopra descritta.

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Effetti collaterali Imigran

Secondo gli studi clinici, sono state identificate le seguenti reazioni avverse:

• organi del sistema nervoso: spesso si manifestano sonnolenza o vertigini, nonché disturbi sensoriali (tra cui ipoestesia e parestesia);
• organi del sistema cardiovascolare: spesso si verifica un aumento transitorio della pressione sanguigna (subito dopo l'assunzione della pillola), nonché un afflusso di sangue;
• apparato respiratorio: spesso si manifesta dispnea;
• apparato digerente: in alcuni pazienti si sono spesso manifestati vomito e nausea, anche se non è stata ancora stabilita una correlazione con l'uso di farmaci;
• tessuto connettivo, muscoli e scheletro: queste manifestazioni sono generalmente temporanee, anche se possono essere intense e colpire diverse parti del corpo (tra cui gola e sterno) - spesso compaiono dolori muscolari o una sensazione di pesantezza;
• disturbi generali: spesso si manifestano sensazioni dolorose, di tensione, di compressione, e anche di freddo o di caldo (le manifestazioni sono solitamente transitorie, anche se a volte sono intense e possono interessare diverse parti del corpo (tra cui gola e sterno)). Spesso si riscontra una forte stanchezza o una sensazione di debolezza (anche queste manifestazioni sono transitorie e di solito hanno un grado di gravità moderato o lieve);
• risultati dei test: occasionali piccole modifiche nei risultati dei test di funzionalità epatica.

Risultati degli studi post-marketing:

• immunità: aumento della sensibilità (da reazioni cutanee a casi di anafilassi);
• organi del sistema nervoso: comparsa di convulsioni. In alcuni casi, tali segni si sono manifestati in persone con predisposizione alle convulsioni o con una storia di condizioni che potrebbero portare a tali attacchi; inoltre, si è osservato lo sviluppo di distonia, tremore, nistagmo o scotoma;
• organi visivi: sviluppo di diplopia o sfarfallio, deterioramento dell'acuità visiva e anche perdita della vista (solitamente temporanea). Ma tali disturbi possono verificarsi anche a causa dell'attacco di emicrania stesso;
• organi del sistema cardiovascolare: sviluppo di tachicardia, angina o bradicardia, aumento della frequenza cardiaca, disturbi del ritmo, modifiche ischemiche temporanee nei parametri ECG, spasmi dei vasi coronarici, diminuzione della pressione sanguigna, infarto del miocardio, sindrome di Raynaud;
• organi digestivi: sviluppo di diarrea o forma ischemica di colite;
• tessuti connettivi, scheletro e muscoli: dolori articolari, radicolite cervicale;
• disturbi mentali: sensazione di eccitazione;
• tessuti sottocutanei e cute: sviluppo di iperidrosi.

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Overdose

Con dosi orali superiori a 400 mg, si sono verificati solo sintomi di reazioni avverse. In caso di sovradosaggio, è necessario tenere il paziente sotto osservazione per almeno 10 ore, durante l'esecuzione delle procedure di supporto standard.

Non ci sono informazioni sull'impatto delle procedure di dialisi peritoneale o emodialisi sui parametri del componente attivo del farmaco.

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Interazioni con altri farmaci

Non ci sono informazioni sull'interazione del farmaco con bevande alcoliche, così come con flunarizina, propranololo e pizotifene.

Esistono informazioni limitate sull'uso combinato di farmaci contenenti ergotamina o altri agonisti dei recettori triptanici/5-HT1. In teoria, potrebbe svilupparsi un effetto vasospastico prolungato, motivo per cui l'associazione di tali farmaci è vietata. Non è noto quanto debba essere lungo l'intervallo tra le dosi di questi farmaci: dipende dal tipo di farmaco e dal loro dosaggio. Poiché le proprietà dell'ergotamina e degli agonisti dei recettori triptanici/5-HT1 possono essere potenziate da Imigran, è necessario osservare un intervallo di 24 ore prima dell'assunzione di quest'ultimo.

Allo stesso tempo, è vietato l'uso di farmaci contenenti ergotamina nelle 6 ore successive all'assunzione di Imigran e l'uso di agonisti dei recettori triptani/5-HT1 nelle 24 ore successive all'assunzione di Imigran.

Sono stati segnalati casi isolati post-marketing di pazienti che hanno sviluppato intossicazione da serotonina (le manifestazioni includono disturbi neuromuscolari, alterazioni mentali e instabilità viscerale) in seguito all'associazione del farmaco con inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina. Sono stati inoltre segnalati casi della suddetta patologia insorta in associazione con noradrenalina e inibitori della ricaptazione della serotonina.

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Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo chiuso al pubblico, in condizioni standard per i medicinali. Temperatura: non superiore a 30 °C.

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Data di scadenza

L'uso di Imigran è consentito per 3 anni a partire dalla data di produzione del farmaco.