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Ultima recensione: 23.04.2024
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Intriv è un antidepressivo. Contiene il componente duloxetina, che è incluso nei gruppi MI e IORP. La sostanza rallenta l'assorbimento della dopamina debolmente e non ha un'affinità significativa per le desinenze di dopamina, adrenergici, istaminici e colinergici.
Gli effetti di duloxetina durante la terapia di incontinenza urinaria dovuta allo stress sono dovuti al rallentamento dell'assorbimento neuronale inverso della noradrenalina con serotonina all'interno del sistema nervoso centrale (regione cerebrospinale sacrale). Di conseguenza, c'è un aumento delle prestazioni di questi elementi all'interno delle sinapsi delle vescicole.
Indicazioni Intriva
È usato nel caso dell'HCH nelle donne (minzione involontaria durante starnuti, tosse, sollevamento di oggetti pesanti, sforzo fisico e altre azioni, sullo sfondo del quale si verifica un improvviso aumento di pressione all'interno del peritoneo).
Modulo per il rilascio
Il rilascio del componente terapeutico è realizzato in capsule con un volume di 20 o 40 mg, 14 o 28 ciascuno in un pacchetto.
Farmacodinamica
Durante i test di laboratorio con la partecipazione di animali, è stato rilevato che sotto l'azione dei farmaci, la stimolazione del nervo situato all'interno del muscolo uretrale dello sfintere striato è migliorata. Tale effetto si manifesta sotto forma di un aumento di 8 volte nell'attività EMG del muscolo solo allo stadio della secrezione urinaria.
Nelle donne, questo effetto provoca un aumento delle contrazioni dell'uretra e mantiene il tono dello sfintere allo stadio della secrezione urinaria. Ciò potrebbe spiegare l'elevata efficacia di duloxetina nella terapia clinica nelle donne con HCH.
Farmacocinetica
Aspirazione.
Dopo l'ingestione, duloxetina è ben assorbita. I valori di Cmax vengono rilevati dopo 6 ore. Mangiare cibo rallenta il periodo di assorbimento - ci vogliono 10 ore per raggiungere il livello di Cmax; anche il grado di assorbimento è ridotto (di circa l'11%).
Processi di distribuzione
Il farmaco è ben sintetizzato con la proteina intraplasma (> 90%); principalmente con albumina e glicoproteina acida α-1. Allo stesso tempo, la sintesi proteica non compromette la funzionalità renale o epatica.
Processi di Exchange
Duloxetina subisce un metabolismo attivo e le sue componenti metaboliche sono per lo più escrete nelle urine.
Gli elementi di CYP2D6, così come CYP1A2, stimolano la formazione di 2 componenti metabolici principali (coniugati glucuronici di 4-idrossiduloxetina - il coniugato solfato di 5-idrossi, così come 6-metossiidioxetina). Allo stesso tempo, gli elementi metabolici circolanti non possiedono attività medicinali.
L'escrezione.
Il termine dell'emivita del farmaco è di 12 ore. La clearance plasmatica media di una sostanza è di 101 litri all'ora.
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Dosaggio e somministrazione
Il farmaco viene prescritto in un dosaggio di 40 mg, 2 volte al giorno, ogni giorno, senza riferimento all'uso del cibo. Dopo un periodo di 0,5-1 mesi di trattamento, il trattamento deve essere valutato.
Si può raccomandare ai singoli pazienti di utilizzare nella fase iniziale 20 mg di una sostanza 2 volte al giorno (in un periodo di 14 giorni) al fine di ridurre la probabilità della comparsa di sintomi negativi precoci.
Utilizzare Intriva durante la gravidanza
Non sono stati eseguiti test appropriati sull'effetto di Intriv sul corso della gravidanza, motivo per cui è prescritto per il periodo specificato solo con un'attenta valutazione dei possibili rischi e benefici.
Duloxetina può essere escreta con il latte materno - al giorno il bambino in mg / kg riceve circa lo 0,14% del dosaggio del medicinale assunto dalla donna. Non ci sono informazioni sul fatto che il farmaco sia sicuro per un bambino, quindi non dovrebbe essere usato durante l'allattamento.
Controindicazioni
È controindicato usare il farmaco con una forte intolleranza contro duloxetina.
Il farmaco non viene utilizzato in combinazione con IMAO, così come per almeno 2 settimane dalla fine dell'ultima applicazione. Dato il termine emivita di duloxetina, è vietato l'uso di un IMAO per almeno 5 giorni dopo la fine della terapia con Intriv.
Effetti collaterali Intriva
Durante i test clinici sono stati osservati principalmente nausea, affaticamento e secchezza delle mucose orali.
A volte apparivano mal di testa, insonnia o sonnolenza, letargia, vertigini e, inoltre, agitazione, disturbi del sonno, ansia e freddezza. Sono state osservate anche parestesie, iperidrosi, tremore, rossore al viso e indebolimento della libido; inoltre, si sono verificati vomito, diarrea, perdita di appetito, dolore addominale e annebbiamento visivo.
Occasionalmente, si sviluppano stomatite, gastrite, o gastroenterite e flatulenza, come eruttazione, aumento di peso e odore di bocca e di bocca. Inoltre, midriasi, disturbo dell'attenzione, ipotiroidismo, febbre, disidratazione, tachicardia, mal d'orecchi, sbadigli, dolore e tensione muscolare e sete apparivano. Allo stesso tempo si svilupparono laringite, bruxismo, disturbi visivi e gustativi, cattiva salute, strani sogni, iperemia e iperidrosi notturna, apatia e disorientamento. Anche i sintomi della menopausa, della disuria con nicturia, dello strano orgasmo e della ritenzione urinaria si sono sviluppati. È stato notato che l'urina ha acquisito un odore insolito, un aumento dei valori di Xc e fegato, così come il livello di pressione sanguigna.
Nausea, vertigini e mal di testa di solito passavano dopo l'abolizione dell'uso di droghe.
Tra gli altri eventi avversi:
- disfunzione endocrina: si verifica un singolo disturbo dell'escrezione di ADH;
- patologia cardiaca: si sviluppa una singola aritmia sopraventricolare;
- danno oculare: il glaucoma è osservato raramente;
- disturbi del sistema epatobiliare: ittero o epatite appare singolarmente;
- Segni immunitari: intolleranza singola o sintomi anafilattici;
- modifica dei risultati del test: i valori di fosfatasi alcalina, bilirubina, ALT e AST aumentano individualmente;
- problemi con la funzione digestiva e il metabolismo: l'iponatriemia appare singolarmente;
- lesioni della struttura muscolo-scheletrica: il trisma è notato singolarmente;
- violazioni associate al lavoro di NA: intossicazione da serotonina osservata, manifestazioni extrapiramidali e convulsioni;
- problemi con la funzione mentale: occasionalmente appaiono allucinazioni. Single - mania;
- lesioni correlate all'urina: la ritenzione urinaria si verifica occasionalmente;
- disturbi che interessano lo strato sottocutaneo e l'epidermide: occasionalmente eruzioni cutanee. L'orticaria, l'angioedema o l'SSD appaiono singolarmente;
- disturbi vascolari: collasso ortostatico e sincope (specialmente nella fase iniziale della terapia), così come la crisi ipertensiva si sviluppa individualmente.
Overdose
Le informazioni cliniche riguardanti l'avvelenamento da duloxetina sono limitate. Ci sono dati sull'uso di alte porzioni - fino a 1,4 g di un farmaco (o in combinazione con altri farmaci), ma questo non ha portato a gravi complicazioni. Le manifestazioni di sovradosaggio (soprattutto se combinate con altri farmaci) comprendono sonnolenza, convulsioni, intossicazione da serotonina e vomito.
Il farmaco non ha antidoto. Per l'intossicazione da serotonina vengono eseguite specifiche procedure di trattamento (monitoraggio della temperatura e uso di ciproeptadina). È anche necessario liberare le vie respiratorie. È necessario monitorare le funzioni di base del corpo e il lavoro del cuore, nonché attuare adeguate misure di supporto e sintomatiche. È opportuno eseguire la lavanda gastrica immediatamente dopo l'assunzione del farmaco o come procedura sintomatica. Per ridurre l'assorbimento di intriva possibile prendendo carbone attivo. Duloxetina ha un alto volume di distribuzione, motivo per cui l'emoperfusione con diuresi forzata e la perfusione di scambio non saranno efficaci.
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Interazioni con altri farmaci
Medicinali i cui processi metabolici si verificano con la partecipazione di CYP1A2.
Studi clinici sull'uso combinato dell'elemento substrato CYP1A2 - teofillina - e duloxetina (60 mg 2 volte al giorno, ogni giorno) hanno dimostrato che non hanno un effetto significativo sulla farmacocinetica dell'altro. Da ciò possiamo concludere che Intriv molto probabilmente non avrà un effetto evidente sui processi metabolici dei substrati del componente CYP1A2.
Sostanze che rallentano l'attività di CYP1A2.
Poiché il CYP1A2 è un partecipante al metabolismo di duloxetina, la combinazione del farmaco con sostanze che rallentano il CYP1A2 aumenterà molto probabilmente i livelli di duloxetina.
La fluvoxamina è un potente inibitore dell'attività del CYP1A2 (usato 1 volta al giorno in una porzione da 0,1 g), quindi riduce i valori plasmatici di duloxetina a circa il 77%. Per questo motivo, nel caso di una combinazione di questi farmaci (ad esempio, con singoli chinoloni), devono essere osservate alcune misure precauzionali, ad esempio per ridurre il dosaggio di duloxetina.
Farmaci in cui il CYP2D6 è coinvolto nel metabolismo.
La componente duloxetina rallenta moderatamente l'attività del CYP2D6. Se viene assunto in una porzione di 60 mg 2 volte al giorno, in combinazione con l'uso di desipramina (substrato CYP2D6) 1 volte, il livello di AUC di quest'ultima aumenta di tre volte.
L'uso del farmaco (40 mg 2 volte al giorno) aumenta i valori di AUC stazionari di tolterodina del 71% (2 mg 2 volte al giorno), senza modificare la farmacocinetica dell'elemento metabolico 5-idrossile. Per questo motivo, la co-somministrazione di farmaci con inibitori del componente CYP2D6 con un indice di farmaco stretto deve essere eseguita con estrema cautela.
Significa che rallentare l'azione di CYP2D6.
Poiché il CYP2D6 è coinvolto nel metabolismo di duloxetina, la combinazione di tali sostanze provoca un aumento di quest'ultimo.
L'introduzione di paroxetina (20 mg al giorno per 1 volta) riduce il livello di clearance plasmatica di duloxetina di circa il 37%. Per questo motivo, una tale combinazione di farmaci prescritti con molta cautela.
Farmaci che influenzano la funzione del sistema nervoso centrale.
L'introduzione di duloxetina in combinazione con altri farmaci che influenzano il lavoro del sistema nervoso centrale, in particolare con un analogo principio di influenza (questo include l'alcol) dovrebbe essere effettuata con molta cautela.
L'uso insieme ad altri farmaci che hanno un effetto serotoninergico possono causare intossicazione da serotonina.
Farmaci che hanno un alto tasso di sintesi intraplasma con proteine.
La sintesi di duloxetina con proteine è> 90%, motivo per cui l'uso di altri farmaci con un alto livello di tale sintesi può causare un aumento degli indici liberi di uno qualsiasi di questi medicinali.
Condizioni di archiviazione
Intriv deve essere tenuto in un luogo chiuso ai bambini. Il livello di temperatura non è superiore a 30 ° С.
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Data di scadenza
Intriv può essere applicato entro un termine di 2 anni dal momento in cui viene prodotto l'elemento medicinale.
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