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Intriv
Ultima recensione: 04.07.2025
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Intriv è un antidepressivo. Contiene il principio attivo duloxetina, appartenente alla classe degli SSRI e degli SNRI. La sostanza rallenta debolmente l'assorbimento della dopamina e non ha un'affinità significativa per le terminazioni dopaminergiche, adrenergiche, istaminiche e colinergiche.
L'effetto della duloxetina nel trattamento dell'incontinenza urinaria da sforzo è dovuto al rallentamento della ricaptazione neuronale di noradrenalina e serotonina nel SNC (regione spinale-sacrale). Di conseguenza, si verifica un aumento degli indici di questi elementi all'interno delle vescicole sinaptiche.
Indicazioni Intriva
Viene utilizzato nei casi di minzione involontaria nelle donne (minzione involontaria durante starnuti, tosse, sollevamento di oggetti pesanti, sforzi fisici e altre azioni che provocano un aumento improvviso della pressione all'interno del peritoneo).
Modulo per il rilascio
Il componente terapeutico viene rilasciato in capsule da 20 o 40 mg, da 14 o 28 pezzi per confezione.
Farmacodinamica
Durante test di laboratorio condotti su animali, è stato riscontrato che il farmaco aumenta la stimolazione del nervo situato all'interno del muscolo striato dello sfintere uretrale. Questo effetto si manifesta con un aumento di 8 volte dell'attività EMG del muscolo solo nella fase di ritenzione urinaria.
Nelle donne, questo effetto provoca un aumento delle contrazioni dell'uretra e mantiene il tono dello sfintere nella fase di ritenzione urinaria. Questo potrebbe spiegare l'elevata efficacia della duloxetina nella terapia clinica nelle donne affette da NCH.
Farmacocinetica
Aspirazione.
Dopo somministrazione orale, la duloxetina è ben assorbita. I valori di Cmax vengono rilevati dopo 6 ore. L'assunzione di cibo rallenta il periodo di assorbimento: occorrono 10 ore per raggiungere il livello di Cmax; anche il grado di assorbimento diminuisce (di circa l'11%).
Processi di distribuzione.
Il farmaco è ben sintetizzato con proteine intraplasmatiche (>90%), principalmente con albumine e glicoproteine acide α-1. Allo stesso tempo, la sintesi proteica non causa deterioramento della funzionalità renale o epatica.
Processi di scambio.
La duloxetina è ampiamente metabolizzata e i suoi componenti metabolici vengono escreti principalmente nelle urine.
Gli elementi CYP2D6 e CYP1A2 stimolano la formazione di 2 principali componenti metabolici (coniugati glucuronici della 4-idrossiduloxetina - coniugato solfato della 5-idrossi e 6-metossiduloxetina). Allo stesso tempo, gli elementi metabolici circolanti non hanno attività farmacologica.
Escrezione.
L'emivita del farmaco è di 12 ore. La clearance plasmatica media della sostanza è di 101 l all'ora.
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Dosaggio e somministrazione
Il farmaco viene prescritto in un dosaggio di 40 mg, 2 volte al giorno, tutti i giorni, indipendentemente dall'assunzione di cibo. Dopo 0,5-1 mese di terapia, è necessario valutare l'efficacia del trattamento.
Ad alcuni pazienti può essere consigliato di assumere 20 mg della sostanza 2 volte al giorno (per un periodo di 14 giorni) nella fase iniziale per ridurre la probabilità di sintomi negativi precoci.
Utilizzare Intriva durante la gravidanza
Non esistono test rilevanti sugli effetti di Intriva in gravidanza, motivo per cui viene prescritto in questo periodo solo dopo un'attenta valutazione dei possibili rischi e benefici.
La duloxetina può essere escreta nel latte materno: al giorno, il bambino riceve circa lo 0,14% della dose giornaliera di farmaco assunta dalla donna, espressa in mg/kg. Non ci sono dati sulla sicurezza del farmaco per un neonato allattato al seno, quindi non deve essere usato durante l'allattamento.
Controindicazioni
L'uso del farmaco è controindicato in caso di grave intolleranza alla duloxetina.
Il farmaco non deve essere utilizzato in combinazione con MAO-inibitori, né per almeno 2 settimane dopo la fine di quest'ultimo. Data l'emivita della duloxetina, l'uso di MAO-inibitori è vietato per almeno 5 giorni dopo la fine della terapia con Intriva.
Effetti collaterali Intriva
Durante gli studi clinici, i principali effetti collaterali riscontrati sono stati nausea, affaticamento e secchezza delle fauci.
Talvolta si sono verificati mal di testa, insonnia o sonnolenza, letargia, vertigini e agitazione, disturbi del sonno, ansia e sensazione di freddo. Sono stati inoltre osservati parestesia, iperidrosi, tremore, vampate di calore al viso e calo della libido; si sono inoltre verificati vomito, diarrea, diminuzione dell'appetito, dolore addominale e visione offuscata.
Occasionalmente si sono manifestati stomatite, gastrite o gastroenterite e flatulenza, così come eruttazione, aumento o perdita di peso e alito cattivo. Inoltre, si sono manifestati midriasi, deficit di attenzione, ipotiroidismo, sensazione di calore, disidratazione, tachicardia, otalgia, sbadigli, dolori e tensione muscolare e sete. Oltre a ciò, si sono manifestati laringite, bruxismo, disturbi della vista e del gusto, malessere, sogni strani, iperemia e iperidrosi notturna, apatia e disorientamento. Si sono inoltre manifestati sintomi della menopausa, disuria con nicturia, orgasmo anomalo e ritenzione urinaria. L'urina ha acquisito un odore insolito, sono aumentati i valori di colesterolo, fegato e pressione sanguigna.
Nausea, vertigini e mal di testa solitamente scompaiono dopo la sospensione del farmaco.
Altri effetti collaterali includono:
- disfunzione endocrina: casi isolati di disturbo della secrezione di ADH;
- patologie cardiache: occasionalmente si sviluppano aritmie sopraventricolari;
- danni agli occhi: il glaucoma è osservato in casi isolati;
- disturbi associati al sistema epatobiliare: occasionalmente si manifestano ittero o epatite;
- segni immunitari: occasionalmente si verificano intolleranza o sintomi anafilattici;
- alterazioni nei risultati dei test: i valori della fosfatasi alcalina, della bilirubina, dell'ALT e dell'AST aumentano sporadicamente;
- problemi con la funzione digestiva e il metabolismo: occasionalmente si manifesta iponatriemia;
- lesioni della struttura muscolo-scheletrica: occasionalmente si osserva trisma;
- disturbi associati al funzionamento del sistema nervoso: occasionalmente si osservano intossicazione da serotonina, manifestazioni extrapiramidali e convulsioni;
- Problemi con le funzioni mentali: occasionalmente compaiono allucinazioni. Casi isolati: mania;
- Lesioni associate alla minzione: occasionalmente si verifica ritenzione urinaria;
- disturbi che interessano lo strato sottocutaneo e l'epidermide: occasionalmente si verificano eruzioni cutanee. Occasionalmente si manifestano orticaria, edema di Quincke o sindrome di Stevens-Johnson;
- disturbi vascolari: occasionalmente si sviluppano collasso ortostatico e sincope (soprattutto nella fase iniziale della terapia), nonché crisi ipertensive.
Overdose
Le informazioni cliniche sull'avvelenamento da duloxetina sono limitate. Sono stati segnalati casi di assunzione di dosi elevate, fino a 1,4 g del farmaco da solo (o in combinazione con altri farmaci), ma ciò non ha causato gravi complicazioni. Le manifestazioni di sovradosaggio (principalmente in combinazione con altri farmaci) includono sonnolenza, convulsioni, intossicazione da serotonina e vomito.
Il farmaco non ha antidoti. In caso di intossicazione da serotonina, vengono eseguite procedure terapeutiche specifiche (monitoraggio della temperatura e somministrazione di ciproeptadina). È inoltre necessario pulire le vie respiratorie. È necessario monitorare le principali funzioni corporee e il funzionamento del cuore, nonché attuare appropriate misure di supporto e sintomatiche. La lavanda gastrica è indicata da eseguire immediatamente dopo l'assunzione del farmaco o come procedura sintomatica. L'assorbimento di Intriva può essere ridotto assumendo carbone attivo. La duloxetina presenta elevati indicatori di volume di distribuzione, per cui l'emoperfusione con diuresi forzata e la perfusione a scambio non saranno efficaci.
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Interazioni con altri farmaci
Medicinali i cui processi metabolici avvengono con la partecipazione del CYP1A2.
Studi clinici sull'uso combinato del substrato del CYP1A2, teofillina, e duloxetina (60 mg due volte al giorno) hanno dimostrato che i due farmaci non influenzano significativamente la farmacocinetica reciproca. Da ciò si può concludere che è improbabile che Intriv abbia un effetto significativo sui processi metabolici dei substrati del CYP1A2.
Sostanze che inibiscono l'attività del CYP1A2.
Poiché il CYP1A2 è coinvolto nel metabolismo della duloxetina, l'associazione del farmaco con sostanze che inibiscono il CYP1A2 probabilmente aumenterà i livelli di duloxetina.
La fluvoxamina è un potente inibitore dell'attività del CYP1A2 (usata una volta al giorno alla dose di 0,1 g), quindi riduce i livelli plasmatici di duloxetina di circa il 77%. Pertanto, quando si associano questi farmaci (ad esempio, con singoli chinoloni), è necessario adottare alcune precauzioni, ad esempio riducendo il dosaggio di duloxetina.
Farmaci nel cui metabolismo è coinvolto il CYP2D6.
Il componente duloxetina rallenta moderatamente l'attività del CYP2D6. In caso di somministrazione di una dose di 60 mg 2 volte al giorno, in associazione a una singola somministrazione di desipramina (un substrato del CYP2D6), il livello di AUC di quest'ultima aumenta di tre volte.
L'uso del farmaco (40 mg 2 volte al giorno) aumenta i valori di AUC allo stato stazionario della tolterodina (2 mg 2 volte al giorno) del 71%, senza alterare la farmacocinetica del 5-idrossi-metabolita. Per questo motivo, la somministrazione concomitante del farmaco con inibitori del CYP2D6 con un indice di farmacocinetica ristretto deve essere effettuata con estrema cautela.
Agenti che inibiscono l'azione del CYP2D6.
Poiché il CYP2D6 è coinvolto nel metabolismo della duloxetina, la combinazione di tali sostanze determina un aumento dei livelli di quest'ultima.
La somministrazione di paroxetina (20 mg una volta al giorno) riduce la clearance plasmatica della duloxetina di circa il 37%. Per questo motivo, questa combinazione di farmaci deve essere somministrata con grande cautela.
Medicinali che influiscono sulla funzione del sistema nervoso centrale.
La somministrazione di duloxetina in associazione ad altri farmaci che agiscono sul sistema nervoso centrale, in particolare quelli con un principio d'azione simile (tra cui l'alcol), deve essere effettuata con grande cautela.
L'uso concomitante di altri farmaci ad effetto serotoninergico può causare intossicazione da serotonina.
Farmaci che hanno un elevato tasso di sintesi intraplasmatica con le proteine.
La sintesi della duloxetina con le proteine è >90%, motivo per cui l'uso concomitante con altri farmaci con un elevato livello di tale sintesi può causare un aumento dei livelli liberi di uno qualsiasi di questi farmaci.
Condizioni di archiviazione
Conservare Intriv fuori dalla portata dei bambini. La temperatura non deve superare i 30°C.
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Data di scadenza
Intriv può essere utilizzato entro un periodo di 2 anni dalla data di produzione dell'elemento medicinale.
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