Iressa

Iressa ha un effetto antitumorale, sopprimendo l'attività della tirosina chinasi - le terminazioni di un fattore che stimola la crescita dell'epidermide, che si trova nella maggior parte delle neoplasie di massa. L'effetto del farmaco mira a ridurre il tasso di crescita di una neoplasia, prevenendo la formazione e la diffusione di metastasi e oltre a ridurre il tasso di angiogenesi e aumentare il tasso di apoptosi del tumore formato.

Prevenendo la crescita di neoplasie, il farmaco potenzia anche l'efficacia delle sostanze ormonali, radioattive e chemioterapiche. [1]

Indicazioni Iressa

È usato per ridurre il tasso di sviluppo di tumori non a piccole cellule di natura maligna nei bronchi e nei polmoni , nonché le forme metastatiche di carcinoma polmonare .

Il farmaco è efficace nel trattamento delle patologie oncologiche e della resistenza delle cellule che causano malattie in relazione all'effetto della chemioterapia con l'uso di sostanze al platino.

Modulo per il rilascio

Il rilascio di un agente terapeutico viene effettuato in compresse con un volume di 0,25 g, 10 pezzi ciascuno all'interno di una confezione di cellule; all'interno del pacchetto ci sono 3 di questi pacchetti.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento è piuttosto lento. I valori plasmatici di Cmax sono rilevati in un periodo di 3-7 ore. [2]

Gli indicatori di biodisponibilità assoluta sono in media del 59%. Il consumo di cibo non altera la biodisponibilità del farmaco. A un pH gastrico superiore a 5, la biodisponibilità di gefitinib è diminuita del 47%.

Processi di distribuzione.

L'assunzione continua del farmaco una volta al giorno provoca un aumento della concentrazione di 2-8 volte (rispetto all'uso di una volta). Il livello di Css si nota dopo aver consumato 7-10 porzioni.

I valori di Vd di gefitinib dopo aver raggiunto Css sono pari a 1400 litri - questo indica che Iressa si distribuisce ampiamente all'interno dei tessuti.

La sintesi proteica (con α1-glicoproteina e albumina sierica) è di circa il 90%.

Processi di scambio.

Gefitinib è coinvolto nei processi metabolici ossidativi con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4.

I processi metabolici di gefitinib si realizzano in 3 modi: metabolismo che interessa il sottogruppo N-propilmorfolina, demetilazione della parte chinazolina del sottogruppo metossile e la forma ossidativa di defosforilazione del gruppo fenilico alogenato.

Il principale prodotto di degradazione registrato nel plasma sanguigno umano è l'O-desmetilgefitinib. Ha un'attività meno pronunciata rispetto a gefitinib (14 volte) rispetto alla crescita cellulare stimolata dal fattore di crescita epidermico, motivo per cui è improbabile che abbia un effetto significativo sull'effetto clinico di gefitinib.

Escrezione.

Gli indicatori sistemici della clearance intraplasmatica di gefitinib sono di circa 0,5 litri al minuto. L'emivita media è di 41 ore. La maggior parte del farmaco viene escreta nelle feci. L'escrezione nelle urine è inferiore al 4% del dosaggio accettato.

Dosaggio e somministrazione

Il medicinale viene assunto per via orale. Le compresse devono essere assunte contemporaneamente, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Il farmaco viene utilizzato in 1 compressa (0,25 g), una volta al giorno. Se salti la domanda successiva, dovresti completarla almeno 12 ore prima della successiva. Non è possibile utilizzare 2 compresse contemporaneamente in 1 dose.

Se il paziente non è in grado di ingoiare da solo un'intera compressa, può essere sciolta in acqua naturale (0,1 l), che berrà (o inserirà attraverso un tubo). Per ottenere il massimo effetto, dopo aver svuotato il bicchiere, deve essere lavato, riempito d'acqua e dato da bere al paziente.

Le persone con grave diarrea, polmonite interstiziale, segni di allergie e altri sintomi collaterali durante la terapia possono fare una pausa nell'uso di farmaci (non più di 14 giorni). Inoltre, la terapia viene eseguita in modalità standard.

• Applicazione per bambini

È vietato prescrivere un farmaco in pediatria.

Utilizzare Iressa durante la gravidanza

Non puoi usare Iressa durante la gravidanza, così come durante l'allattamento.

Controindicazioni

È controindicato l'uso del medicinale se si è allergici agli elementi che lo compongono.

È necessaria cautela in presenza di tali malattie concomitanti: pneumoconiosi, forma idiopatica di fibrosi polmonare, aumento dei livelli di enzimi epatici e bilirubina, nonché una forma ereditaria di ipolattasia. Se il paziente ha una forma di polmonite indotta da farmaci, interstiziale o post-radiazione, la terapia deve essere eseguita sotto supervisione.

Effetti collaterali Iressa

Spesso, l'uso di un farmaco provoca tali sintomi collaterali: disidratazione, stomatite, diarrea, secchezza delle mucose e dell'epidermide, nonché prurito ed eruzioni cutanee (acne o pustolosa). Inoltre, vi sono nausea, astenia, anoressia, vomito con tendenza al sanguinamento (dal naso o ematuria), congiuntivite, xeroftalmia, blefarite, aumento dell'attività dell'AST con ALT, polmonite interstiziale (se si ignora l'aumento delle manifestazioni, la morte è possibile), ipertermia e cambiamento di forma delle unghie. Iressa influisce su alcuni test: aumentano i livelli di proteine urinarie e i livelli di creatinina e bilirubina nel sangue.

Occasionalmente, quando si usano farmaci, compaiono pancreatite, TEN, epatite, ipocoagulazione, orticaria, edema di Quincke, MEE o una forma maligna di eritema essudativo, erosione curabile della cornea, disturbo della crescita delle ciglia, vasculite epidermica e insufficienza epatica.

Overdose

In caso di sovradosaggio, si osservano gravi disfunzioni digestive, eruzioni cutanee epidermiche e un aumento dell'intensità degli effetti collaterali.

Interazioni con altri farmaci

L'assunzione del farmaco insieme agli induttori della produzione dell'isoenzima CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, barbiturici e fenitoina con tintura di erba di San Giovanni) indebolisce significativamente l'effetto medicinale di gefitinib.

L'effetto di Iressa è potenziato dell'80% quando somministrato con inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio, itraconazolo).

La probabilità di neutropenia aumenta se combinata con vinorelbina.

In caso di aumento del pH gastrico sotto l'influenza di alcuni farmaci, l'attività del farmaco è indebolita del 45-50%.

L'uso in combinazione con anticoagulanti aumenta la probabilità di sanguinamento. È necessario combinare questi farmaci, controllando i tassi di coagulazione del sangue.

Condizioni di archiviazione

Iressa deve essere conservata a temperature non superiori a 30oC.

Data di scadenza

Iressa può essere utilizzato entro un periodo di 4 anni dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.