Iressa

Iressa ha un effetto antitumorale inibendo l'attività della tirosin-chinasi, la terminazione del fattore che stimola la crescita dell'epidermide, presente nella maggior parte delle neoplasie volumetriche. L'azione del farmaco è mirata a ridurre il tasso di crescita della neoplasia, prevenendo la formazione e la diffusione di metastasi, riducendo inoltre il tasso di angiogenesi e aumentando il tasso di apoptosi del tumore risultante.

Prevenendo la crescita delle neoplasie, il farmaco potenzia anche l'efficacia degli agenti ormonali, radioterapici e chemioterapici. [ 1 ]

Indicazioni Iressa

Viene utilizzato per ridurre il tasso di sviluppo di tumori maligni non a piccole cellule nei bronchi e nei polmoni, nonché del carcinoma polmonare metastatico.

Il farmaco è efficace nelle patologie oncologiche e nella resistenza delle cellule patogene agli effetti della chemioterapia con sostanze a base di platino.

Modulo per il rilascio

L'agente terapeutico viene rilasciato in compresse da 0,25 g, 10 pezzi per blister; all'interno della confezione sono presenti 3 di tali confezioni.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Dopo somministrazione orale, l'assorbimento avviene abbastanza lentamente. I valori plasmatici di Cmax vengono osservati in un periodo di 3-7 ore. [ 2 ]

I valori di biodisponibilità assoluta sono in media del 59%. L'assunzione di cibo non modifica la biodisponibilità del farmaco. A un pH gastrico superiore a 5, i valori di biodisponibilità di gefitinib sono diminuiti del 47%.

Processi di distribuzione.

L'assunzione regolare del farmaco una volta al giorno determina un aumento della concentrazione di 2-8 volte (rispetto a una singola assunzione). Il livello di Css viene misurato dopo l'assunzione di 7-10 porzioni.

I valori Vd del gefitinib dopo aver raggiunto Css sono pari a 1400 L, il che indica che Iressa è ampiamente distribuito nei tessuti.

La sintesi proteica (con α1-glicoproteina e albumina sierica) è di circa il 90%.

Processi di scambio.

Il gefitinib è coinvolto nei processi del metabolismo ossidativo che coinvolgono l'isoenzima CYP3A4.

I processi metabolici del gefitinib si realizzano in 3 modi: metabolismo che interessa il sottogruppo N-propilmorfolina, demetilazione della parte chinazolinica del sottogruppo metossilico, nonché forma ossidativa di defosforilazione del gruppo fenile di tipo alogenato.

Il principale prodotto di degradazione rilevato nel plasma umano è l'O-desmetilgefitinib. Ha un'attività inferiore a quella del gefitinib (14 volte superiore) contro la crescita cellulare stimolata dal fattore di crescita epidermico (EGF) ed è quindi improbabile che abbia un impatto significativo sull'effetto clinico del gefitinib.

Escrezione.

La clearance plasmatica sistemica di gefitinib è di circa 0,5 l al minuto. L'emivita media è di 41 ore. La maggior parte del farmaco viene escreta con le feci. L'escrezione urinaria è inferiore al 4% della dose somministrata.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco si assume per via orale. Le compresse devono essere assunte contemporaneamente, indipendentemente dall'assunzione di cibo.

Il medicinale si assume in compresse (0,25 g) una volta al giorno. Se si dimentica la dose successiva, è necessario assumerla almeno 12 ore prima. Non è possibile assumere 2 compresse contemporaneamente.

Se il paziente non riesce a deglutire l'intera compressa, può essere sciolta in acqua naturale (0,1 l) e bevuta (o somministrata tramite sondino). Per ottenere il massimo effetto, dopo aver svuotato il bicchiere, è necessario lavarlo, riempirlo nuovamente con acqua e darlo da bere al paziente.

I pazienti con diarrea grave, polmonite interstiziale, segni di allergia e altri effetti collaterali durante la terapia possono sospendere l'assunzione del farmaco (non più di 14 giorni). Successivamente, la terapia viene ripresa secondo le modalità standard.

• Domanda per i bambini

La prescrizione del farmaco in pediatria è vietata.

Utilizzare Iressa durante la gravidanza

Iressa non deve essere utilizzato durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicazioni

L'uso del medicinale è controindicato in caso di allergia a uno qualsiasi degli ingredienti presenti nella sua composizione.

Si raccomanda cautela in presenza delle seguenti patologie concomitanti: pneumoconiosi, fibrosi polmonare idiopatica, aumento degli enzimi epatici e della bilirubina e ipolattasia ereditaria. In caso di polmonite farmaco-indotta, interstiziale o da radiazioni, la terapia deve essere eseguita sotto supervisione medica.

Effetti collaterali Iressa

Spesso, l'uso del farmaco causa i seguenti effetti collaterali: disidratazione, stomatite, diarrea, secchezza delle mucose e dell'epidermide, nonché prurito ed eruzioni cutanee (acneiche o pustolose). Inoltre, si verificano nausea, astenia, anoressia, vomito, tendenza al sanguinamento (dal naso o ematuria), congiuntivite, xeroftalmo, blefarite, aumento dell'attività di AST con ALT, polmonite interstiziale (se l'aumento delle manifestazioni viene ignorato, è possibile il decesso), ipertermia e alterazioni della forma delle unghie. Iressa influenza alcuni esami: aumento del livello di proteine nelle urine e dei livelli di creatinina e bilirubina nel sangue.

Raramente, durante l'uso del farmaco, si possono verificare pancreatite, necrolisi epidermica tossica, epatite, ipocoagulazione, orticaria, edema di Quincke, eritema essudativo medio (MEE) o forma maligna di eritema essudativo, erosione trattabile della cornea, disturbi della crescita delle ciglia, vasculite epidermica e insufficienza epatica.

Overdose

In caso di sovradosaggio si osservano gravi disfunzioni digestive, eruzioni cutanee e aumento dell'intensità degli effetti collaterali.

Interazioni con altri farmaci

L'assunzione del farmaco contemporaneamente a induttori della produzione dell'isoenzima CYP3A4 (rifampicina, carbamazepina, barbiturici e fenitoina con tintura di erba di San Giovanni) indebolisce significativamente l'effetto medicinale del gefitinib.

L'effetto di Iressa è potenziato dell'80% quando somministrato con inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (ad esempio itraconazolo).

Il rischio di sviluppare neutropenia aumenta se il farmaco viene assunto in concomitanza con vinorelbina.

In caso di aumento dell'indice del pH gastrico sotto l'effetto di determinati farmaci, l'attività del farmaco si indebolisce del 45-50%.

L'uso in combinazione con anticoagulanti aumenta il rischio di emorragia. Questi farmaci devono essere associati al monitoraggio dei parametri di coagulazione del sangue.

Condizioni di archiviazione

Iressa deve essere conservata a temperature non superiori a 30°C.

Data di scadenza

Iressa può essere utilizzato entro un periodo di 4 anni dalla data di fabbricazione del prodotto farmaceutico.