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Salute

Isoniazide

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Ultima recensione: 03.07.2025
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Il farmaco "Isoniazide" è uno dei mezzi efficaci per combattere i patogeni di una malattia così grave come la tubercolosi, indipendentemente dalla sua forma e localizzazione. La tubercolosi è considerata una delle malattie infettive più diffuse al mondo, che colpisce sia gli animali che gli esseri umani. Inoltre, è possibile contrarre la malattia in vari modi: per via aerea, durante la comunicazione verbale con una persona malata o stando a stretto contatto con essa, mangiando carne di animali affetti dalla malattia o prodotti contaminati, attraverso il contatto diretto con un'infezione batterica, in utero.

In assenza di vaccinazione o senza considerare le controindicazioni, non sarà difficile contrarre la tubercolosi, ma liberarsene è molto più difficile. È qui che l'isoniazide viene in soccorso.

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Indicazioni Isoniazide

Nella maggior parte dei casi la tubercolosi colpisce l'apparato respiratorio, preferendo polmoni, bronchi e pleura.

Il trattamento con Isoniazit è indicato per qualsiasi forma attiva di tubercolosi polmonare: disseminata, miliare, focale, infiltrativa, cavernosa, fibrocavernosa, cirrotica, polmonite caseosa e tubercoloma (tubercolosi caseosa).

Un po' meno frequentemente, la tubercolosi colpisce le articolazioni e le ossa della colonna vertebrale. In alcuni casi, i medici diagnosticano altri tipi di tubercolosi che colpiscono il tratto gastrointestinale (principalmente l'intestino tenue e il cieco), l'apparato genitourinario (reni, vie urinarie, genitali), il cervello e il sistema nervoso centrale (il cervello e il midollo spinale, la dura madre del cervello, quando si afferma che si sta sviluppando una meningite tubercolare), gli occhi, la pelle, i linfonodi. In questi casi, può essere prescritta anche una terapia con questo farmaco.

Le indicazioni per l'uso del farmaco "Isoniazide" sono considerate le varie forme di tubercolosi. Questa può essere primaria (durante l'ingresso dell'infezione nell'organismo) o secondaria (complicanza di una patologia esistente), forma attiva acuta e cronica della patologia, tubercolosi aperta e chiusa.

L'isoniazide viene utilizzata anche a scopo preventivo:

  • Per prevenire la malattia nelle persone che hanno avuto contatti con pazienti affetti da tubercolosi attiva,
  • Se si verifica una reazione positiva alla tubercolina sotto forma di arrossamento e compattazione dopo la vaccinazione di dimensioni superiori a 5 mm e una radiografia conferma la presenza di un processo non progressivo,
  • Se la reazione al test della tubercolosi nei bambini di età inferiore ai 4 anni è superiore a 1 cm e sussiste la possibilità di un ulteriore sviluppo del processo infiammatorio nei polmoni o in altri organi.

Per il trattamento della tubercolosi, il farmaco viene spesso prescritto come parte di una terapia complessa. In caso di infezione mista, antibiotici e altri farmaci vengono aggiunti ai farmaci antitubercolari.

A volte l'"isoniazide" viene utilizzata per altri scopi, ad esempio per sterminare i cani. Ciò è dovuto al fatto che a dosi elevate il farmaco ha un elevato effetto tossico.

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Modulo per il rilascio

Il principale principio attivo del farmaco "Isoniadide" è una polvere bianca dal sapore amaro con lo stesso nome, che ha un effetto selettivo sui batteri che causano la tubercolosi.

Sono disponibili le seguenti forme farmaceutiche del farmaco antitubercolare "Isoniazide":

  • Compresse con dosaggio da 100, 200 e 300 mg
  • Soluzione di isoniazide al 10% in fiale (volume 5 ml)
  • Sostanza in polvere per la preparazione di soluzioni.

Le compresse con diversi dosaggi, contenenti isoniazide più sostanze ausiliarie (tensioattivo polisorbato 80, stearato di calcio, crospovidone, che migliora la dissoluzione delle compresse, fecola di patate), sono confezionate in blister da 10 pezzi, che possono essere inseriti in scatole di cartone (da 5 a 100 blister ciascuno).

È possibile trovare in vendita le compresse di Isoniazide in un barattolo di vetro scuro (numero di compresse: 100 pz.).

La soluzione iniettabile contiene 500 mg di principio attivo. L'eccipiente è acqua per preparazioni iniettabili. È confezionata in scatole di cartone contenenti 10 fiale ciascuna.

La polvere per la soluzione non è destinata all'uso domestico. È confezionata in grandi sacchi di polietilene. Il peso netto di un sacco di polvere è di 25 o 50 kg.

È possibile acquistare compresse e soluzioni iniettabili in farmacia. Per questo è necessaria la prescrizione di un medico con firma e timbro, nonché il timbro dell'istituto medico.

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Farmacodinamica

L'isoniazide è un noto farmaco antitubercolare basato su un derivato dell'acido isonicotinico.

Il responsabile dello sviluppo di varie forme e tipi di tubercolosi è considerato il micobatterio (Mycobacterium tuberculosis). È nei confronti di questo tipo di batteri che il principio attivo del farmaco mostra un effetto battericida, mentre è neutrale nei confronti di altri microrganismi. L'effetto chemioterapico nei confronti di altri agenti infettivi è scarsamente espresso.

L'isoniazide è particolarmente indicata per i micobatteri in fase di riproduzione attiva, che avviene attraverso la divisione cellulare. Si presume che il farmaco influisca negativamente sulla sintesi degli acidi micolici, componenti della parete cellulare batterica, che causano la morte dei microrganismi.

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Farmacocinetica

L'isoniazide è caratterizzata da un assorbimento pressoché completo dopo l'ingresso nel tratto digerente, se somministrata per via orale. Entra facilmente in tutti i tipi di tessuti e fluidi corporei e possiede inoltre la capacità unica di penetrare la barriera protettiva (ematocefalica) del cervello, esercitando un effetto battericida sui batteri che vi penetrano.

Sono necessarie da 1 a 4 ore dall'assunzione delle compresse affinché il farmaco raggiunga la massima concentrazione nel plasma sanguigno e il suo effetto sui microrganismi patogeni dopo l'assunzione di una singola dose può durare da 6 a 24 ore.

L'isoniazide viene metabolizzata nel fegato mediante acetilazione, che produce sostanze inattive. Il farmaco viene escreto dall'organismo principalmente per via renale. L'emivita del farmaco è:

  • con un metabolismo veloce, che è una caratteristica fisiologica dei pazienti, da mezz'ora a un'ora e mezza,
  • a ritmo lento – circa 2-5 ore,
  • Nei casi gravi di insufficienza renale, la durata può arrivare a 6 o addirittura 7 ore.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco "Isoniazide" può essere somministrato in vari modi:

  • per via orale (compresse per uso interno),
  • per via endovenosa
  • per via intramuscolare
  • per inalazione
  • metodo intracavernoso, quando la soluzione viene somministrata direttamente nella zona interessata dove si osservano processi necrotici.

Il medico curante seleziona un metodo efficace. Determina inoltre la dose efficace del farmaco e la durata del ciclo terapeutico, in base alla gravità della malattia, alle condizioni e all'età del paziente.

La prescrizione e l'aggiustamento del dosaggio del farmaco vengono effettuati tenendo conto delle caratteristiche dell'organismo del paziente, che determinano l'eliminazione rapida o lenta dell'isoniazide attraverso il sangue e le urine, in relazione alle quali potrebbe essere necessario aumentare il dosaggio o la frequenza di somministrazione.

Il dosaggio dipende anche dalla via di somministrazione del farmaco e viene calcolato in base al peso corporeo del paziente.

Trattamento con compresse per somministrazione orale. La dose giornaliera media raccomandata per i pazienti adulti è di 15 mg per chilogrammo di peso corporeo. A questo dosaggio, il farmaco deve essere assunto una volta ogni 2-3 giorni. Talvolta viene prescritta l'assunzione giornaliera di compresse fino a una dose massima giornaliera di 300 mg.

Per i bambini, la dose giornaliera efficace può variare da 20 a 40 mg per kg di peso corporeo, a condizione che il farmaco venga assunto 2 o 3 volte a settimana. Se il farmaco viene assunto quotidianamente, la dose giornaliera sarà di 10-20 mg.

La frequenza di somministrazione dipenderà dalla velocità di metabolismo dell'isoniazide nel fegato. Il ciclo di trattamento è piuttosto lungo, e può raggiungere i 6 mesi.

La prevenzione della tubercolosi si effettua esclusivamente con l'ausilio di compresse. La dose giornaliera raccomandata è di 5-10 mg per 1 kg di peso corporeo del paziente. Le compresse si assumono 1 o 2 volte al giorno.

Se il paziente con forme attive di tubercolosi non può assumere farmaci per via orale, ad esempio a causa di patologie gastrointestinali, gli vengono prescritte iniezioni endovenose o intramuscolari. La somministrazione tramite iniezione è raccomandata per il trattamento di pazienti adulti con vari tipi e forme di tubercolosi, ma non è esclusa nel trattamento di pazienti giovani.

In questo caso, la dose singola efficace per somministrazione intramuscolare negli adulti è di 5 mg per 1 kg di peso corporeo. Le iniezioni devono essere somministrate una volta al giorno.

È possibile un altro regime terapeutico, che prevede la somministrazione di iniezioni ogni 2-3 giorni. In questo caso, la dose singola è di 15 mg per chilogrammo di peso corporeo del paziente.

Per i bambini, la dose singola efficace sarà compresa tra 20 e 40 mg per chilogrammo di peso (per un regime di somministrazione una volta ogni 2-3 giorni) e tra 10 e 20 mg (per una somministrazione giornaliera una volta al giorno).

La somministrazione endovenosa del farmaco "Isoniazide" è indicata per le forme diffuse di tubercolosi polmonare ad alto grado di infettività. La dose giornaliera per gli adulti è di 10-15 mg per kg di peso corporeo. Dopo la somministrazione del farmaco, si raccomanda al paziente di rimanere a letto per circa 1 ora-1 ora e mezza.

Per la somministrazione intracavernosa nelle forme di tubercolosi polmonare con formazione di aree necrotiche, nonché in preparazione a interventi chirurgici, si utilizza la stessa soluzione al 10% del farmaco utilizzata per le iniezioni endovenose e intramuscolari. Il dosaggio efficace è di 10-15 mg per chilogrammo di peso corporeo del paziente.

Le inalazioni con una soluzione al 10% vengono effettuate quotidianamente. La dose giornaliera sarà di 5-10 mg per 1 kg di peso corporeo. Talvolta si consiglia di suddividere la dose giornaliera in 2 somministrazioni.

Per ridurre la manifestazione degli effetti collaterali, parallelamente all'introduzione dell'Isoniazide, viene effettuata una terapia con Piridossina (60-100 mg) e acido glutammico (1-1,5 g al giorno).

Il ciclo di trattamento dura solitamente da 1 a 6 mesi, mentre quello profilattico dura circa 2 mesi.

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Utilizzare Isoniazide durante la gravidanza

L'uso del farmaco "Isoniazide" durante la gravidanza implica l'assunzione del farmaco in un dosaggio limitato (non più di 10 mg per 1 kg di peso corporeo della futura mamma) e rigorosamente secondo le istruzioni del medico. Il superamento della dose può comportare l'intossicazione del feto nell'utero, le cui conseguenze possono essere molto diverse, ma sicuramente spiacevoli.

Controindicazioni

È vietato curare la tubercolosi con il farmaco "Isoniazide" se il paziente presenta le seguenti patologie:

  • Forme gravi di aterosclerosi vascolare, in cui il colesterolo dannoso si deposita nel lume delle arterie
  • Diverse patologie epatiche gravi, compresi precedenti casi di epatite tossica
  • Insufficienza renale grave
  • Il paziente ha una storia di convulsioni o epilessia
  • Paralisi del midollo spinale, nota a molti come poliomielite

Il dosaggio del farmaco è limitato per malattie come

  • Ipertensione (pressione sanguigna costantemente alta) stadi 2 e 3
  • IHD
  • asma bronchiale
  • Distruzione (cirrosi) del fegato
  • Fase acuta dell'eczema
  • Varie patologie dei nervi ottici e periferici
  • Psoriasi
  • Aterosclerosi diffusa
  • Il mixedema, o edema mucoso, è lo stadio finale dell'insufficienza tiroidea.
  • E anche nella fase di cardiopatia polmonare scompensata.

Il farmaco sotto forma di soluzione iniettabile non viene utilizzato per l'infiammazione della parete dei vasi venosi (flebite).

La terapia farmacologica non viene intrapresa se il paziente presenta ipersensibilità a uno qualsiasi dei suoi componenti.

La gravidanza e l'infanzia non costituiscono controindicazioni all'uso dei farmaci antitubercolari.

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Effetti collaterali Isoniazide

La terapia con il farmaco "Isoniazide" non è sempre priva di effetti collaterali. A volte si osservano vari effetti collaterali a carico di organi e sistemi del corpo.

Il sistema cardiovascolare può reagire alla somministrazione del farmaco:

  • aumento della pressione sanguigna, compresa la pressione polmonare,
  • dolori al cuore,
  • aumento della frequenza cardiaca,
  • sintomi di angina pectoris,
  • aumento dei processi ischemici nel muscolo cardiaco.

Il sistema nervoso può manifestare i suoi sintomi sotto forma di:

  • psicosi da intossicazione,
  • crisi convulsive generalizzate caratteristiche dell'epilessia,
  • formicolio e intorpidimento in varie parti del corpo, paralisi degli arti,
  • mal di testa e vertigini,
  • danni multipli ai nervi dovuti all'intossicazione da uso di dosi elevate del farmaco,
  • infiammazione o riduzione della funzionalità del nervo ottico,
  • danno cerebrale organico di natura non infiammatoria, denominato encefalopatia,
  • aumento dell'eccitabilità,
  • irritabilità e insonnia,
  • infiammazione dei nervi periferici
  • perdita parziale temporanea di memoria, ecc.

Dal tratto gastrointestinale si possono prevedere i seguenti effetti spiacevoli:

  • nausea accompagnata da vomito,
  • secchezza delle mucose della bocca,
  • epatite causata dall'effetto tossico del farmaco,
  • aumento dell'attività di alcuni enzimi (ALT e AST) e aumento della produzione di bilirubina,
  • sintomi iniziali di sviluppo dell'epatite,

L'apparato genitourinario ti ricorderà se stesso:

  • rari casi di menorragia (mestruazioni abbondanti) nelle donne,
  • dismenorrea (dolore intenso che accompagna il flusso mestruale),
  • ingrossamento e gonfiore delle ghiandole mammarie nelle donne e negli uomini.

Sono possibili anche vari cambiamenti nella composizione e nelle proprietà del sangue, reazioni allergiche cutanee, febbre, spasmi muscolari di breve durata che si manifestano come contrazioni, infiammazione della parete venosa durante la somministrazione endovenosa, debolezza muscolare, ecc.

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Overdose

Il fenomeno del sovradosaggio con il farmaco "Isoniazide" può verificarsi se la terapia viene eseguita a dosi elevate, il più delle volte per colpa del paziente stesso, che crede che dosi maggiori accelereranno la guarigione.

Una singola assunzione di dosi elevate può causare lo sviluppo di patologie quali:

  • acidosi metabolica (aumento dell'acidità del corpo),
  • crisi epilettiche gravi,
  • coma.

Un'intossicazione lieve si manifesterà entro mezz'ora dall'assunzione del farmaco, sotto forma di aumento della frequenza cardiaca, nausea e vomito, vertigini e disturbi del linguaggio.

In caso di intossicazione acuta (20 mg o più per 1 kg di peso), le sue manifestazioni saranno immediatamente evidenti sotto forma di crisi epilettiche.

Si osservano le seguenti reazioni: aumento della temperatura corporea, diminuzione della pressione sanguigna, comparsa di acetone nelle urine, aumento dei livelli di zucchero nel sangue e nelle urine, insufficienza renale, psicosi, atassia, allucinazioni.

Nei casi gravi si verifica un coma della durata di 1-1,5 giorni.

Con una terapia prolungata a dosi massime, si verifica un sovradosaggio cronico, con conseguente diminuzione del numero di epatociti attivi. Inizialmente, ciò si manifesta con un aumento dei livelli di AST e ALT e, in alcuni casi, con la diagnosi di epatite epatica.

È anche possibile che si sviluppino altre patologie durante il trattamento con dosi elevate. Ad esempio, neurite ottica con deterioramento della percezione visiva o polineuropatia a seguito di danni ai nervi periferici. La polineuropatia si manifesta con perdita di sensibilità a mani e piedi, debolezza muscolare e atassia.

In caso di intossicazione lieve, può essere necessario solo un aggiustamento della dose e una lavanda gastrica seguita dalla somministrazione di carbone attivo. Lo sviluppo di epatite indotta da farmaco richiede l'interruzione del farmaco.

Se i sintomi di intossicazione sono chiaramente evidenti e accompagnati da convulsioni, disturbi del metabolismo acido, coma, si ricorre al bicarbonato di sodio per via endovenosa come primo soccorso. Per rimuovere i residui di isoniazide dal tratto gastrointestinale, è indicato l'uso di enterosorbenti, in particolare carbone attivo.

I sintomi neurologici richiedono un trattamento diverso. Per ridurli, si consiglia l'uso di piridossina (sia a scopo preventivo che per il trattamento del sovradosaggio) e benzodiazepine (diazepam). La piridossina viene somministrata allo stesso dosaggio dell'isoniazide assunta. Se non è possibile determinare il dosaggio di isoniazide, il dosaggio di piridossina per gli adulti sarà compreso tra 5 e 10 mg (per i bambini, alla dose di 80 mg per kg di peso corporeo).

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Interazioni con altri farmaci

La somministrazione concomitante di paracetamolo, enflurano e rifampicina durante la terapia con isoniazide può aumentare l'effetto tossico di questi farmaci sul fegato, con conseguente aumento del rischio di epatite farmaco-indotta. Questa combinazione è particolarmente pericolosa per i pazienti affetti da diverse patologie epatiche.

Ma l'etanolo può accelerare il metabolismo e aumentare l'epatotossicità dell'isoniazide stessa. Anche i glucocorticosteroidi possono accelerare il metabolismo e ridurre la concentrazione di isoniazide nel sangue.

L'"isoniazide" riduce il metabolismo di "teofillina", "etosuccimide", "fenitoina", "carbamazepina", "alfentanil", benzodiazepine, derivati cumarinici o indandione e anticoagulanti indiretti, aumentandone significativamente la concentrazione ematica e l'effetto terapeutico. Allo stesso tempo, aumenta anche l'effetto tossico dei farmaci.

L'assunzione contemporanea di isoniazide con altri farmaci antitubercolari (cicloseril, ecc.) ne potenzia reciprocamente gli effetti. Gli effetti centrali dell'isoniazide sono potenziati anche dal disulfiram, un farmaco per il trattamento della dipendenza da alcol.

L'isoniazide può ridurre la concentrazione plasmatica del ketoconazolo e aumentare il contenuto ematico di acido valproico, rendendo necessario un aggiustamento della dose.

Se assunti per via orale, gli antiacidi che riducono l'acidità gastrica possono ridurre l'assorbimento dell'isoniazide.

Piridossina, diazepam, tiamina e acido glutammico sono in grado di ridurre l'effetto neurotossico dell'isoniazide.

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Condizioni di archiviazione

Pertanto, le compresse e la polvere sigillate in barattoli di vetro scuro possono essere conservate a temperatura ambiente (non superiore a 25 gradi) e preferibilmente al riparo dalla luce.

Tuttavia, le fiale con soluzione richiedono una temperatura di conservazione non superiore a 10 gradi. Si raccomanda inoltre di conservarle al riparo dalla luce solare.

Anche le soluzioni preparate in polvere vengono conservate a temperature fino a 10 gradi.

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Data di scadenza

Le compresse hanno una durata di conservazione di 6 anni se conservate correttamente.

Le fiale hanno una durata di conservazione di 2 anni se conservate correttamente.

La durata di conservazione delle soluzioni di isoniazide preparate al momento è di soli 1-2 giorni.

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Attenzione!

Per semplificare la percezione delle informazioni, questa istruzione per l'utilizzo del farmaco "Isoniazide" è stata tradotta e presentata in una forma speciale sulla base delle istruzioni ufficiali per l'uso medico del farmaco. Prima dell'uso leggere l'annotazione che è arrivata direttamente al farmaco.

Descrizione fornita a scopo informativo e non è una guida all'autoguarigione. La necessità di questo farmaco, lo scopo del regime di trattamento, i metodi e la dose del farmaco sono determinati esclusivamente dal medico curante. L'automedicazione è pericolosa per la tua salute.

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