Isosorbide dinitrato

La cardiopatia ischemica è considerata una delle patologie cardiache più comuni. Angina pectoris, insufficienza cardiaca, attacchi d'asma, sindrome edematosa: questo è un elenco incompleto di condizioni comuni che spesso sono manifestazioni di cardiopatia ischemica. Per combattere efficacemente questa pericolosa patologia, è consuetudine utilizzare un agente antianginoso di grande importanza: l'isosorbide dinitrato, appartenente alla classe dei nitrati e principio attivo di molti farmaci cardiaci.

In questo articolo parleremo del farmaco omonimo, il cui nome deriva dal principio attivo “isosorbide dinitrato”.

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Indicazioni Isosorbide dinitrato

Come già accennato, la principale indicazione per l'uso dell'isosorbide dinitrato, indipendentemente dal nome con cui viene commercializzato il farmaco, è la coronaropatia, spesso definita "sindrome del cuore affamato". Tuttavia, diverse manifestazioni della patologia possono richiedere l'uso di diverse formulazioni del farmaco, che viene utilizzato sia per effetti terapeutici a lungo termine che per il rapido sollievo da sintomi gravi.

Pertanto, l'assunzione di compresse regolari e capsule a rilascio prolungato, compresse sublinguali e film TTS è consigliabile nei seguenti casi:

• per ridurre l'intensità degli attacchi di angina (dolore premendo o schiacciando, nonché sensazione di bruciore dietro lo sterno nella zona del cuore),
• per prevenire le condizioni sopra descritte associate ad un apporto di sangue insufficiente al muscolo cardiaco,
• per il trattamento dell'insufficienza cardiaca cronica o congestizia (CHF), quando questo farmaco viene prescritto come parte di varie misure per curare la malattia,
• per il trattamento dell'ipertensione arteriosa come una delle manifestazioni della malattia coronarica,
• per il trattamento di alcuni tipi di ipertensione polmonare, caratterizzati da elevata pressione nel sistema arterioso polmonare,
• come parte di una terapia multicomponente per una patologia in cui si verifica un'espansione (ingrossamento) delle sezioni destre del cuore a causa di malattie del sistema broncopolmonare ("cuore polmonare"),
• per la riabilitazione dopo infarto del miocardio.

La soluzione per infusioni endovenose o iniezioni lente viene utilizzata in situazioni che mettono a rischio la vita del paziente, come:

• edema polmonare,
• fase acuta dell'infarto miocardico,
• una complicazione della malattia coronarica che rischia di provocare un infarto del miocardio, chiamata nella pratica medica angina instabile.

L'uso di uno spray (via di somministrazione del farmaco per inalazione) è giustificato se è necessario un trattamento di emergenza al di fuori di un ospedale:

• nella fase acuta dell'infarto miocardico sullo sfondo dell'insufficienza ventricolare sinistra,
• per prevenire e curare gli attacchi di angina,
• come agente terapeutico e profilattico per lo spasmo delle arterie cardiache durante l'esame dei vasi mediante catetere cardiaco.

Nell'insufficienza cardiaca acuta, l'isosorbide dinitrato viene spesso utilizzato per espandere il lume dei vasi sanguigni e migliorare la circolazione coronarica.

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Modulo per il rilascio

Il trattamento con isosorbide dinitrato è proprio il caso in cui i nitrati (sali dell'acido _{nitrico ) non nuoccionoalla} salute, ma al contrario, permettono di rafforzarla. La formula chimica del principio attivo _è rappresentata come _C6H8N2O8.

La sostanza contenente nitro è una polvere bianca inodore e insapore. La polvere è praticamente insolubile in acqua. Per dissolverla si utilizzano acetone, alcol o etere.

Per facilità d'uso, tenendo conto delle indicazioni d'uso, il farmaco per la sindrome dell'intestino irritabile (IBS) è prodotto in diverse forme. Le forme di rilascio tradizionali, come compresse, capsule e concentrato (polvere da cui si prepara una soluzione, utilizzata per iniezioni e contagocce), esistono parallelamente a quelle speciali: spray sublinguale e TTS (una pellicola medicinale che si attacca alla gengiva).

Le compresse regolari possono contenere 5, 10 o 20 mg di principio attivo. La confezione contiene 20 o 50 compresse. Le compresse sublinguali (non devono essere deglutite, ma tenute sotto la lingua fino a completa dissoluzione) contengono 5 mg di isosorbide dinitrato.

Le forme a rilascio prolungato del farmaco (compresse e capsule a lunga durata d'azione) contengono 20, 40, 60 e persino 120 mg del principio attivo.

Il concentrato per la preparazione di una soluzione in fiale contiene 10 mg di principio attivo in 1 ml di volume.

Lo spray e l'aerosol per spray sublinguale contengono 300 dosi di farmaco cardiaco (300 spruzzi), ciascuna delle quali contiene 1,25 mg di isosorbide dinitrato.

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Farmacodinamica

L'isosorbide dinitrato è considerato uno dei farmaci più efficaci per il trattamento dell'ischemia cardiaca e per alleviare gli attacchi di angina. Il farmaco deve questo riconoscimento al suo principio attivo, che possiede le seguenti proprietà:

• dilatazione del lume dei vasi sanguigni (effetto vasodilatatore),
• riducendo il fabbisogno di ossigeno del muscolo cardiaco principale (effetto antianginoso),
• effetto dilatante coronarico generale.

La dilatazione dei vasi coronarici e periferici si verifica a causa della diminuzione del tono vascolare e del rilassamento delle loro pareti muscolari, cosa impossibile senza l'intervento dell'ossido nitrico. Il farmaco aumenta la concentrazione di NO₂ _nel tessuto muscolare dei vasi (arterie e vene).

L'effetto antianginoso del farmaco è dovuto a tre fattori:

• riduzione della resistenza vascolare periferica (postcarico),
• dilatazione delle vene periferiche, con conseguente diminuzione del flusso sanguigno nell'atrio destro (precarico),
• dilatazione dei vasi coronarici.

Pertanto, l'isosorbide dinitrato riduce il carico sul muscolo cardiaco (miocardio) in caso di insufficienza funzionale. Favorisce inoltre la dilatazione dei vasi cardiaci e garantisce una normale nutrizione e saturazione di ossigeno nelle aree con apporto sanguigno compromesso a causa della patologia.

L'isosorbide dinitrato è in grado di ridurre la pressione sanguigna nel circolo polmonare. Questa è a sua volta una misura necessaria per prevenire l'edema polmonare.

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Farmacocinetica

Pur migliorando la circolazione coronarica e periferica, il farmaco non influisce sulla frequenza cardiaca. Solo in rari casi si osserva un leggero aumento della frequenza cardiaca. Oltre a dilatare i vasi cardiaci, il farmaco favorisce la dilatazione dei vasi cerebrali e polmonari, migliorando la circolazione cerebrale e polmonare.

La velocità di insorgenza dell'effetto terapeutico dipende dalla forma di rilascio del farmaco. Tuttavia, tutte le forme hanno una velocità d'azione sufficiente. Ad esempio, l'effetto delle compresse sublinguali può essere notato dopo 3-5 minuti. Le compresse a rilascio prolungato e regolare producono effetto dopo 15-20 minuti, sebbene alcune circostanze possano rallentare l'insorgenza dell'effetto terapeutico a 30-40 minuti.

In caso di nebulizzazione dello spray nel cavo orale, l'effetto terapeutico è visibile dopo mezzo minuto (grazie al rapido assorbimento del farmaco nel sangue attraverso la mucosa), il che è molto importante in situazioni che richiedono interventi urgenti. Allo stesso tempo, una singola dose nebulizzata è sufficiente per un periodo fino a 2 ore.

Il principio attivo viene metabolizzato nel fegato, con conseguente formazione di isosorbide mononitrato. Il farmaco viene escreto dall'organismo attraverso i reni.

L'emivita del farmaco dipende anche dalla forma di rilascio. Per una soluzione iniettabile, è di circa 20 minuti, per le compresse normali di 4 ore, per la somministrazione sublinguale di 1 ora, ecc.

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Dosaggio e somministrazione

"Isosorbide dinitrato" è un farmaco cardiaco che può essere utilizzato in qualsiasi modo efficace e comodo: per via orale, ingerendo le compresse con acqua, posizionando una compressa sublinguale sotto la lingua o spruzzando uno spray nel dosaggio prescritto in questa zona, applicando una speciale pellicola medicinale sulla gengiva o dietro la guancia, nonché tramite iniezioni endovenose o contagocce.

Le compresse per somministrazione orale vengono solitamente assunte per via orale intere con una quantità sufficiente di liquido; si consiglia di farlo un'ora prima del pasto o, in casi estremi, un paio d'ore dopo.

Se necessario, per alleviare un attacco di angina, la compressa può essere masticata e deglutita una volta che il dolore si è attenuato. A questo scopo si utilizzano compresse da 5 e 10 mg. La compressa con il dosaggio più elevato dovrà essere divisa.

La prevenzione degli attacchi di angina inizia con una dose di 10 mg. Dovrai assumere le compresse da 4 a 5 volte al giorno.

Se il dosaggio indicato non è sufficientemente efficace, il 4°-5° giorno di terapia con il farmaco, la dose giornaliera viene aumentata (da 60 a 120 mg al massimo). La frequenza di assunzione del farmaco dipende dal tipo di compressa: compresse normali - 3-4 volte al giorno, compresse retard - da 1 a 3 volte al giorno.

Il trattamento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca congestizia (CHF) si effettua con compresse regolari al dosaggio di 10 e 20 mg. La frequenza di somministrazione in questo caso può variare da 3 a 4 volte al giorno.

La dose singola massima per compresse sublinguali e film transbuccali è di 10 mg. La frequenza di somministrazione è determinata dal medico curante in base alla diagnosi e alle condizioni del paziente.

L'uso di uno spray sublinguale prevede l'iniezione di 1-3 dosi della composizione nella cavità orale. Le iniezioni devono essere effettuate a intervalli di mezzo minuto, trattenendo il respiro durante la manipolazione.

L'uso dello spray come pronto soccorso per infarto acuto o scompenso cardiaco congestizio (ICC) viene effettuato allo stesso dosaggio; l'unica nota positiva è che se la prima dose del farmaco non porta sollievo, dopo 5 minuti è possibile ripetere l'iniezione. Il successivo utilizzo dello spray è possibile dopo 10 minuti. Questo è solitamente sufficiente per alleviare i sintomi potenzialmente letali.

Quando si esegue un esame coronarico tramite catetere, 1 o 2 dosi del farmaco vengono prima spruzzate sotto la lingua del paziente. Ciò è necessario per prevenire lo spasmo dei vasi cardiaci.

Il dosaggio per infezioni o infusioni endovenose può variare notevolmente da caso a caso. La dose efficace è determinata dal medico curante, così come la durata della terapia con il farmaco "Isosorbide dinitrato".

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Utilizzare Isosorbide dinitrato durante la gravidanza

L'uso di "isosorbide dinitrato" durante la gravidanza non è vietato, ma il suo utilizzo deve avvenire solo dopo aver consultato un medico specialista e alle dosi da lui indicate. Il farmaco può essere utilizzato anche durante l'allattamento, ma per ogni evenienza, è preferibile passare al latte artificiale in questo periodo.

Controindicazioni

Il farmaco a base di isosorbide dinitrato è indesiderabile e persino pericoloso da usare nelle seguenti situazioni:

• se al paziente viene diagnosticata una pressione sanguigna persistentemente bassa,
• stato di shock,
• un forte calo della pressione sanguigna, che caratterizza l'inizio del collasso,
• stadio avanzato della pericardite, in cui l'infiammazione e l'ispessimento degli strati della membrana cardiaca (pericardio) provocano la compressione del cuore (pericardite costrittiva),
• ispessimento del muscolo interventricolare, che porta all'interruzione del flusso sanguigno coronarico (HCM ostruttiva),
• in caso di trauma cranico,
• pazienti a cui è stato diagnosticato un ictus emorragico,
• con alta pressione intracranica,
• se si osserva un infarto miocardico acuto sullo sfondo di una bassa pressione sanguigna,
• accumulo di liquido nella cavità della membrana cardiaca, che in cardiologia è chiamato tamponamento cardiaco,
• se l'edema polmonare è causato da un fattore tossico,
• glaucoma ad angolo chiuso,
• ipersensibilità ai componenti della forma farmaceutica,
• reazione allergica ai nitrati organici.

Il farmaco deve essere usato sotto la supervisione di un medico in caso di stenosi mitralica e aortica, ipotensione, ictus, insufficienza epatica e in età avanzata. Il farmaco non è indicato in pediatria.

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Effetti collaterali Isosorbide dinitrato

Le reazioni individuali al farmaco "Isosorbide dinitrato" possono variare. Alcuni pazienti tollerano bene la terapia farmacologica, mentre altri possono manifestare alcuni effetti collaterali. Tra queste manifestazioni spiacevoli, si possono distinguere le seguenti:

• mal di testa da lievi a moderati,
• cambiamento del colore della pelle del viso (arrossamento evidente),
• vertigini,
• diminuzione della pressione sanguigna (a volte a livelli critici)
• aumento della frequenza cardiaca o del polso (più di 90 battiti al minuto),
• vampate di calore alla testa, accompagnate da una sensazione di calore,
• sensazioni spiacevoli in bocca causate da mucose secche,
• una sensazione di bruciore nella zona della lingua (più spesso sulla punta),
• leggera nausea,
• deterioramento temporaneo della vista,
• debolezza generale e affaticamento,
• eruzioni cutanee causate da una reazione allergica al farmaco.

Talvolta, in concomitanza con la terapia farmacologica e con valori pressori piuttosto bassi, si può osservare un aumento delle manifestazioni dolorose dell'angina. In casi molto rari, l'assunzione del farmaco è accompagnata dallo sviluppo di ischemia (carenza di ossigeno) cerebrale.

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Overdose

L'uso sicuro di varie forme del farmaco cardiaco "Isosorbide dinitrato" implica la rigorosa osservanza delle istruzioni del medico in termini di dosaggio e frequenza di somministrazione. In caso di assunzione di dosi elevate del farmaco e di un trattamento ingiustificatamente prolungato, può verificarsi un sovradosaggio, con conseguenti sintomi spiacevoli.

I sintomi di un sovradosaggio di isosorbide dinitrato possono comprendere un aumento di alcuni effetti collaterali del farmaco, come mal di testa e vertigini, disturbi della vista e delle feci, disturbi dispeptici, debolezza e sviluppo di collasso sullo sfondo di un forte calo della pressione.

Possono manifestarsi anche altri sintomi non tipici di questo farmaco. Se si manifestano segni di carenza di ossigeno nei tessuti corporei (anossia), episodi di svenimento, aumento della temperatura corporea, cianosi di labbra e unghie, convulsioni, mancanza di respiro, riduzione della frequenza cardiaca e della pressione intracranica, questo è già un motivo per adottare misure per eliminare le conseguenze di un sovradosaggio del farmaco.

Il primo soccorso consiste nella lavanda gastrica. Successivamente, si adottano misure per eliminare i sintomi sopra descritti a casa o in ospedale.

Se si osserva carenza di ossigeno nei tessuti in concomitanza con un aumento del livello di metaemoglobina, ciò indica lo sviluppo di metaemoglobinemia. In tale situazione, il trattamento d'urgenza prevede la somministrazione endovenosa di una soluzione di blu di metilene. Il dosaggio viene determinato in base al seguente rapporto: 1 o 2 mg di soluzione per 1 chilogrammo di peso corporeo del paziente.

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Interazioni con altri farmaci

La terapia con il farmaco deve essere effettuata tenendo rigorosamente conto dell'interazione farmacologica di "Isosorbide dinitrato" con altri farmaci, al fine di garantire una buona efficacia del farmaco e prevenire spiacevoli conseguenze associate al deterioramento della salute del paziente dopo l'uso simultaneo di vari farmaci.

Ad esempio, se si assumono contemporaneamente isosorbide dinitrato e il bloccante alfa-adrenergico diidroergotamina, la concentrazione plasmatica e l'effetto di quest'ultimo possono aumentare, il che può portare allo sviluppo di sintomi da sovradosaggio.

Se la terapia con agenti colinetici viene effettuata contestualmente all'assunzione di isosorbide dinitrato, soprattutto negli anziani, si osserva nei pazienti una diminuzione della memoria e dell'attenzione.

Gli adsorbenti, gli astringenti e gli agenti avvolgenti riducono l'assorbimento del farmaco quando somministrato per via orale e sublinguale.

Farmaci appartenenti ai gruppi dei vasodilatatori periferici, beta-bloccanti, antidepressivi triciclici, calcio-antagonisti, assunti in concomitanza con isosorbide dinitrato, contribuiscono a ridurre la pressione arteriosa. Lo stesso si può dire dei neurolettici, dei farmaci antipertensivi, degli inibitori della fosfodiesterasi (PDE) e dell'alcol etilico.

L'effetto antianginoso del farmaco si riduce significativamente se assunto contemporaneamente a simpaticomimetici.

Non è consigliabile assumere isosorbide dinitrato contemporaneamente all'agonista alfa-adrenergico noradrenalina, poiché tale terapia riduce l'effetto di quest'ultimo.

Tuttavia, il trattamento parallelo della disfunzione erettile con Sildenafil aumenta significativamente la probabilità di sviluppare infarto del miocardio e collasso.

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Condizioni di archiviazione

L'efficacia e la sicurezza di qualsiasi farmaco, incluso l'isosorbide dinitrato, possono essere compromesse dal mancato rispetto delle condizioni di conservazione del farmaco. In questo caso, sono previsti alcuni requisiti di conservazione:

• temperatura entro la temperatura ambiente,
• un luogo appartato, protetto dal sole, dall'umidità e dalla curiosità dei bambini.

Il rispetto di queste semplici condizioni contribuirà a prevenire il deterioramento prematuro del farmaco e proteggerà anche la tua salute e quella della tua famiglia.

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Istruzioni speciali

Durante la terapia con isosorbide danatratato è necessario tenere presente che questi farmaci hanno un effetto negativo sulla velocità di reazione, pertanto è meglio astenersi temporaneamente dalla guida di autoveicoli e dallo svolgimento di attività che richiedono maggiore attenzione.

Se il farmaco deve essere assunto per un lungo periodo, ogni 3-5 settimane è opportuno fare una pausa di 4 giorni, il che eviterà la dipendenza dal farmaco e una diminuzione dell'effetto terapeutico.

Se è necessario aumentare la dose, è opportuno farlo gradualmente, monitorando costantemente la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca.

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Data di scadenza

La durata di conservazione del farmaco nella sua confezione originale, senza danni all'involucro protettivo, varia dai 3 ai 5 anni, a seconda della forma di rilascio e, talvolta, del nome. Tuttavia, è importante tenere presente che aprendo la confezione si riduce questo periodo, il che deve essere indicato nelle istruzioni per l'uso di un farmaco specifico.

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