Isosorbide dinitrato

La cardiopatia ischemica è considerata una delle patologie cardiache più comuni. Angina pectoris, insufficienza cardiaca, attacchi d'asma, sindrome edematosa - questo è un elenco incompleto di condizioni comuni, spesso manifestazioni di IHD. Per combattere efficacemente la patologia pericolosa, è consuetudine utilizzare un notevole agente antianginale - isosorbide dinitrato, che appartiene alla classe dei nitrati ed è un principio attivo di molte preparazioni cardiache.

In questo articolo parleremo del farmaco con lo stesso nome, denominato in accordo con il principio attivo "Isosorbide dinitrate".

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Indicazioni Isosorbide dinitrato

Come già accennato, l'indicazione principale per l'uso di isosorbide dinitrato, sotto qualsiasi nome venga prodotto il farmaco, è la cardiopatia ischemica, che viene spesso chiamata sindrome del cuore affamata. Ma diverse manifestazioni della patologia possono richiedere l'uso di diverse forme del farmaco, che viene utilizzato sia per il trattamento medico a lungo termine, sia per la rapida rimozione dei sintomi pericolosi.

Quindi il ricevimento di compresse e capsule solite dell'azione prolungata, compresse sublinguali e film TTS è opportuno nei seguenti casi:

• ridurre l'intensità degli attacchi di angina (dolore pressorio o compressivo e bruciore dietro lo sterno nel cuore),
• per la prevenzione delle condizioni sopra descritte associate alla mancanza di afflusso di sangue al muscolo cardiaco,
• per il trattamento di CHF (insufficienza cardiaca cronica o congestizia), quando questo farmaco è prescritto come parte di varie misure per il trattamento della malattia,
• per il trattamento dell'ipertensione arteriosa come una delle manifestazioni di IHD,
• per il trattamento di alcuni tipi di ipertensione polmonare, caratterizzata da un aumento della pressione nel sistema dell'arteria polmonare,
• nella composizione della terapia multicomponente della patologia, in cui il cuore destro viene ingrandito (ingrandito) a causa di malattie del sistema bronco-polmonare ("cuore polmonare"),
• per riabilitazione dopo infarto miocardico.

Una soluzione per infusione endovenosa o iniezione lenta viene utilizzata in situazioni che sono pericolose per la vita del paziente, come ad esempio:

• edema polmonare,
• stadio acuto di infarto miocardico,
• complicazione di IHD, minacciando lo sviluppo di infarto del miocardio, chiamato angina instabile nella pratica medica.

L'uso dello spray (via inalatoria di somministrazione del farmaco) è giustificato se è richiesta un'ambulanza esterna all'ospedale:

• a uno stadio affilato di un infarto del miocardio su uno sfondo di fallimento ventricular sinistro,
• per la prevenzione e il trattamento degli attacchi di angina,
• come agente terapeutico e profilattico per lo spasmo delle arterie del cuore durante lo studio dei vasi sanguigni con l'aiuto di un catetere cardiaco.

Nell'insufficienza cardiaca acuta, "Isosorbide dinitrate" viene spesso utilizzato per allargare il lume nei vasi e migliorare la circolazione coronarica.

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Modulo per il rilascio

Il trattamento con isosorbide dinitrato è proprio il caso in cui i nitrati (sali di acido nitrico) non danneggiano la salute, ma piuttosto permettono di rafforzarla. La formula chimica del principio attivo è rappresentabile come C ₆ H ₈ N ₂ O ₈.

La sostanza nitrocorata stessa ha l'aspetto di una polvere bianca, che manca di odore e sapore. La polvere è praticamente insolubile in acqua. Per dissolverlo, utilizzare acetone, alcool o etere.

Per comodità d'uso, tenendo conto delle indicazioni per l'uso, la medicina per l'ischemia cardiaca viene prodotta in diverse forme. Forme tradizionali di stampa, quali compresse, capsule e il concentrato (polvere, da cui la soluzione preparata utilizzata per preparazioni iniettabili e endovenosa) esistono in parallelo con speciale: spruzzo sublinguale, transdermica (film farmaco, che è attaccato alla gomma).

Le compresse convenzionali possono contenere 5, 10 o 20 mg di principio attivo. La confezione contiene 20 o 50 compresse. Le compresse sublinguali (non devono essere ingerite, ma tenute sotto la lingua fino a completa dissoluzione) contengono 5 mg di isosorbide dinitrato.

Forme prolungate del farmaco (compresse e capsule con un'azione prolungata) contengono 20, 40, 60 e anche 120 mg del principio attivo.

Concentrato per la preparazione della soluzione in fiale contiene 10 mg del principio attivo in 1 ml di volume.

Spray e aerosol per la spruzzatura sotto la lingua contengono 300 dosi di farmaci cardiaci (300 spray), con ogni dose contenente 1,25 mg di isosorbide diidrato.

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Farmacodinamica

"Isosorbide dinitrate" è considerato uno degli strumenti più efficaci per trattare l'ischemia del cuore e il sollievo degli attacchi di angina. Tale riconoscimento è dovuto alla sua sostanza attiva, che ha le seguenti proprietà:

• espansione del lume dei vasi (effetto vasodilatatore),
• diminuzione del fabbisogno del principale muscolo cardiaco in ossigeno (effetto anti-angiogenico),
• azione dilatoria coronarica generale.

L'espansione dei vasi coronarici e periferici è dovuta alla diminuzione del tono dei vasi e al rilassamento delle loro pareti muscolari, il che è impossibile senza la partecipazione dell'ossido nitrico. Il farmaco aumenta la concentrazione di NO ₂  nel tessuto muscolare dei vasi (arterie e vene).

L'azione antianginosa del farmaco è dovuta a tre fattori:

• riduzione della resistenza periferica dei vasi sanguigni (post-carico),
• l'espansione delle vene periferiche, a seguito della quale diminuisce il flusso sanguigno verso l'atrio destro (precarico),
• espansione delle navi coronarie.

Quindi, "Isosorbide dinitrate" riduce il carico sul muscolo cardiaco (miocardio) nel fallimento delle sue funzioni. Promuove anche l'espansione dei vasi sanguigni del cuore e assicura la normale nutrizione e la saturazione di ossigeno delle aree con un afflusso sanguigno al sangue.

L'isosorbide dinitrato è in grado di ridurre la pressione sanguigna in un piccolo circolo di circolazione. E questo, a sua volta, è una misura necessaria per prevenire l'edema polmonare.

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Farmacocinetica

Migliorando la circolazione sanguigna coronarica e periferica, il farmaco non ha ancora alcun effetto sulla frequenza delle contrazioni del muscolo cardiaco. Solo in rari casi si verifica un leggero aumento della frequenza cardiaca. Oltre ad espandere i vasi cardiaci, il farmaco promuove la dilatazione dei vasi del cervello e dei polmoni, migliorando la circolazione cerebrale e polmonare.

La velocità dell'inizio dell'effetto di prendere il farmaco dipende dalla forma di rilascio del farmaco. Sebbene abbiano tutti una velocità sufficiente. Ad esempio, l'azione delle compresse sublinguali può essere notata dopo 3-5 minuti. Le compresse ordinarie e prolungate danno effetto dopo 15-20 minuti, sebbene alcune circostanze possano rallentare l'insorgenza dell'effetto terapeutico a 30-40 minuti.

In caso di spruzzo dello spray nella cavità orale, l'effetto terapeutico può essere osservato dopo mezzo minuto (a causa del rapido assorbimento del farmaco nel sangue attraverso la mucosa), che è molto importante in situazioni che richiedono misure urgenti. Allo stesso tempo, una dose irrorata una volta è sufficiente per un periodo fino a 2 ore.  

Il metabolismo della sostanza attiva avviene nel fegato, a seguito del quale si forma isosorbide monosodico. La medicina viene escreta dal corpo attraverso i reni.

L'emivita del farmaco dipende anche dalla forma di rilascio. Per la soluzione di iniezione, è di circa 20 minuti, per compresse convenzionali - 4 ore, per sublinguale - 1 ora, ecc.

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Dosaggio e somministrazione

"Isosorbide dinitrato" - preparazione del cuore che può essere applicata da qualsiasi modo efficace e conveniente di: via orale, bere acqua pillole, ponendo compressa sublinguale sotto la lingua o spruzzando questo spray regione nella dose assegnato, fissando sulla gengiva o sulla guancia speciale pellicola di droga, e utilizzando iniezioni endovenose o contagocce.

Le compresse per somministrazione orale di solito sono assunte per via orale per intero, spremute con abbastanza liquido, si consiglia di farlo un'ora prima dei pasti o, in casi estremi, un paio d'ore dopo.

Se necessario, per alleviare un attacco di angina pectoris può essere masticato e ingerito dopo la sindrome del dolore si placa. A tale scopo vengono utilizzate compresse da 5 e 10 mg. Una compressa con un dosaggio maggiore dovrà essere divisa.

La prevenzione degli attacchi di angina inizia con un dosaggio di 10 mg. Prendi la pillola avrà 4-5 volte al giorno.

Se il dosaggio indicato risulta essere insufficientemente efficace, al 4 ° -5 ° giorno di terapia con il farmaco, la dose giornaliera viene aumentata (da 60 a 120 mg il più possibile). La frequenza di assunzione del farmaco dipende dal tipo di compresse: compresse regolari - 3-4 volte al giorno, ritardate - da 1 a 3 volte al giorno.

Il trattamento dei sintomi di CHF viene effettuato utilizzando compresse convenzionali con un dosaggio di 10 e 20 mg. La molteplicità di ricezione in questo caso può essere da 3 a 4 volte al giorno.

La dose singola massima per compresse sublinguali e film buccali è di 10 mg. La molteplicità dell'ammissione è stabilita dal medico curante in base alla diagnosi e alle condizioni del paziente.

L'uso di uno spray sublinguale comporta l'iniezione nella cavità orale da 1 a 3 dosi della formulazione. Le iniezioni devono essere effettuate con un intervallo di mezzo minuto e un ritardo nella respirazione al momento della manipolazione.

L'uso dello spray come emergenza per infarto acuto o CHF viene eseguito alla stessa dose, l'unica volta che se la prima dose del farmaco non ha portato sollievo, dopo 5 minuti, l'iniezione del farmaco può essere ripetuta. L'uso successivo dello spray è possibile dopo 10 minuti. Di solito questo è sufficiente per alleviare i sintomi potenzialmente letali.

Quando si esegue un esame coronarico utilizzando un catetere, il paziente viene iniettato nel paziente sotto la lingua 1 o 2 dosi del farmaco sotto forma di spray. Questo è necessario per prevenire lo spasmo dei vasi sanguigni del cuore.

Il dosaggio per infezioni o infusioni endovenose può variare notevolmente in ciascun caso. La dose efficace è determinata dal medico curante, tuttavia, così come la durata della terapia con il farmaco "Isosorbide dinitrato".

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Utilizzare Isosorbide dinitrato durante la gravidanza

L'uso di Isosorbide dinitrato durante la gravidanza non è vietato, ma dovrebbe essere assunto solo dopo una consultazione preliminare con un medico specialista e nelle dosi indicate. È possibile applicare il farmaco e durante l'allattamento al seno, ma nel caso in cui sia meglio in questo momento trasferire il bambino alla formula del latte nutrizionale.

Controindicazioni

La preparazione a base di isosorbide dinitrato è indesiderabile e persino pericolosa da applicare nelle seguenti situazioni:

• se al paziente viene diagnosticata una pressione sanguigna stabilmente bassa,
• stato d'urto,
• un forte calo della pressione sanguigna, che caratterizza l'inizio del collasso,
• una fase trascurata di pericardite, in cui l'infiammazione e l'ispessimento delle foglie della membrana cardiaca (pericardio) provoca la compressione del cuore (pericardite costrittiva),
• ispessimento del muscolo interventricolare, che porta a una violazione del flusso sanguigno coronarico (HCMC ostruttiva),
• con lesioni craniocerebrali,
• pazienti con una diagnosi di "ictus emorragico,
• ad alti tassi di pressione intracranica,
• se si riscontra un infarto miocardico acuto su uno sfondo di bassa pressione sanguigna,
• accumulo di liquido nella cavità del guscio cardiaco, che in cardiologia è chiamato tamponamento cardiaco,
• Se l'edema polmonare è causato da un fattore tossico,
• il glaucoma è di tipo chiuso,
• ipersensibilità ai componenti della forma di dosaggio,
• una reazione allergica ai nitrati organici.

Il farmaco deve essere usato sotto la supervisione di un medico con restringimento dell'orifizio mitralico e stenosi aortica, con bassa pressione sanguigna, alterata circolazione cerebrale, insufficienza epatica, in età avanzata. Il farmaco non è usato in pediatria.

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Effetti collaterali Isosorbide dinitrato

La reazione individuale del corpo all'assunzione del farmaco "Isosorbide dinitrate" può essere diversa. Alcuni pazienti tollerano la terapia con il pozzo della droga, mentre altri possono sperimentare alcuni effetti collaterali. Tra tali manifestazioni sgradevoli sono:

• mal di testa da lieve a moderato,
• cambiamento del colore della pelle sul viso (arrossamento evidente),
• vertigini,
• diminuzione degli indicatori della pressione sanguigna (a volte a livelli critici)
• aumento della frequenza cardiaca o della frequenza cardiaca (oltre 90 battiti al minuto),
• maree alla testa, accompagnate da una sensazione di calore,
• sensazioni spiacevoli nella bocca a causa della secchezza delle mucose,
• sensazione di bruciore nella zona della lingua (il più delle volte alla punta),
• minore nausea,
• deterioramento temporaneo della vista,
• debolezza generale e affaticamento,
• eruzioni cutanee causate da una reazione allergica al farmaco.

A volte, sullo sfondo della terapia con il farmaco a pressioni abbastanza basse, ci può essere un aumento delle manifestazioni morbose di angina pectoris. In casi molto rari, l'assunzione del farmaco è accompagnata dallo sviluppo di ischemia (fame di ossigeno) del cervello. 

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Overdose

L'uso sicuro di varie forme del farmaco cardiaco "Isosorbide dinitrate" implica una chiara conformità con le istruzioni del medico in termini di erogazione del farmaco e la frequenza della sua somministrazione. Nel caso di assumere alte dosi di farmaci e un trattamento irragionevolmente prolungato, può verificarsi un sovradosaggio con un farmaco che presenterà i suoi sintomi spiacevoli.

Può includere rafforzamento di alcuni effetti collaterali del farmaco, come il dolore alla testa e vertigini, visione offuscata e sgabello, dispepsia, fatica, crollare lo sviluppo sullo sfondo di un forte calo dei sintomi di pressione izisorbida dinitrato overdose.

Ma ci possono essere altri sintomi che non sono caratteristici di questo medicinale. Se ci sono segni di ossigeno fame dei tessuti (anossia), gli episodi di sincope diagnosticati febbre, cianosi delle labbra e la zona delle unghie, ci sono crampi, mancanza di respiro, diminuzione della frequenza cardiaca e della pressione intracranica - è l'occasione di prendere misure per affrontare gli effetti di un'overdose di droga.

Il primo soccorso è lavare lo stomaco. Quindi, vengono prese misure per eliminare i sintomi sopra descritti a casa o in ospedale.

Se la carenza di ossigeno nei tessuti viene osservata sullo sfondo di un aumento del livello di metaemoglobina, ciò indica lo sviluppo di metaemoglobinemia. In questa situazione, l'assistenza di emergenza comporta la somministrazione endovenosa di una soluzione di blu di metilene. Il dosaggio è determinato sulla base del seguente rapporto: 1 kg o 2 mg di soluzione per ogni chilogrammo di peso corporeo del paziente.

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Interazioni con altri farmaci

Preparazione La terapia deve essere condotta interazioni farmacologiche a base rigorosamente "isosorbide dinitrato" con altri farmaci per fornire una buona efficacia del farmaco ed evitare conseguenze spiacevoli associati al peggioramento delle condizioni del paziente dopo la ricezione simultanea di vari farmaci.

Ad esempio, durante la ricezione "isosorbide dinitrato" "diidroergotamina" alfa-adrenergici bloccanti può aumentare la concentrazione plasmatica e gli effetti di quest'ultima, che è pieno di sviluppo dei sintomi di un sovradosaggio.

Se lo sfondo di assunzione di Isosorbide dinitrato viene eseguito con mezzi colinetici, soprattutto negli anziani, c'è una diminuzione della memoria e attenzione nei pazienti.

Adsorbenti, astringenti e agenti avvolgenti riducono l'assorbimento (assorbibilità) del farmaco nelle modalità di somministrazione orale e sublinguale.

I preparativi relativi a gruppi di vasodilatatori periferici, beta-bloccanti, antidepressivi triciclici, calcio antagonisti e assunti in parallelo con isosorbide dinitrato, contribuiscono ad abbassare la pressione sanguigna. Lo stesso si può dire dei neurolettici, dei farmaci per abbassare la pressione sanguigna, degli inibitori della PDE e dell'alcool etilico.

L'effetto anti-angiogenico del farmaco è marcatamente ridotto se assunto in parallelo con simpaticomimetici.

L'isosorbide dinitrato è indesiderabile da assumere simultaneamente con la "norepinefrina" alfa-adrenomimetica, poiché tale terapia riduce l'effetto di quest'ultima.

Ma il trattamento parallelo di erezione "Sildenafil" aumenta significativamente la probabilità di infarto miocardico e collasso.

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Condizioni di archiviazione

L'efficacia e la sicurezza di qualsiasi farmaco, incluso l'isosorbide dinitrato, possono essere influenzate dal mancato rispetto delle condizioni di conservazione del farmaco. In questo caso, i requisiti di archiviazione sono pochi:

• la temperatura è all'interno della temperatura ambiente,
• protetto dal sole, l'umidità e la curiosità infantile sono un luogo isolato.

Il rispetto di tali condizioni non complicate contribuirà a prevenire il deterioramento prematuro del farmaco, nonché a salvare la salute e i parenti.

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Istruzioni speciali

Durante la terapia con preparazioni di isotorbide danatrate, si deve tenere conto del fatto che questi farmaci hanno un effetto negativo sulla velocità di reazione, quindi è meglio rifiutare per un po 'di guidare una macchina e svolgere attività che richiedono maggiore attenzione.

Se il farmaco deve impiegare molto tempo, ogni 3-5 settimane, è necessario fare una pausa di 4 giorni, che impedirà la dipendenza dal farmaco e ridurrà l'effetto terapeutico.

Se è necessario aumentare la dose, questa dovrebbe essere eseguita gradualmente, monitorando costantemente gli indici di pressione e pulsazioni. 

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Data di scadenza

La durata di conservazione del farmaco nella confezione originale senza danni al guscio protettivo varia da 3 a 5 anni, a seconda della forma di rilascio e, a volte, del nome. Ma dobbiamo tener conto che aprendo il pacchetto, riduciamo questo periodo, che deve essere notato nelle istruzioni per l'uso di un particolare farmaco. 

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