Lancerolo

Lancerol è un inibitore della pompa protonica utilizzato per il trattamento del reflusso gastroesofageo (GERD) e delle patologie ulcerative.

Indicazioni Lancerola

Indicato per:

• ulcera duodenale o ulcera gastrica (forme benigne), anche nel trattamento di queste patologie insorte a seguito dell'assunzione di FANS;
• trattamento del GERD;
• trattamento del gastrinoma,
• per distruggere il batterio patogeno Helicobacter pylori (combinando il farmaco con antibiotici).

Modulo per il rilascio

Disponibile in capsule, 1 blister contiene 10 pezzi. Ogni confezione contiene 1 blister.

Farmacodinamica

Il lansoprazolo inibisce i processi d'azione della pompa protonica H ⁺ K ⁺ -ATPasi all'interno delle cellule parietali della mucosa gastrica. Ciò consente al farmaco di sopprimere la fase finale della formazione di acido nel succo gastrico. Tale effetto ne riduce l'acidità e il volume di acido in esso contenuto. Di conseguenza, l'effetto negativo del succo sulla mucosa gastrica si attenua notevolmente.

L'intensità della soppressione dipende dalla durata della terapia e dall'entità della dose. Anche l'assunzione di una singola dose del farmaco (30 mg) riduce la secrezione di succo gastrico del 70-90%. L'effetto del farmaco inizia dopo 1-2 ore e prosegue per tutto il giorno.

Farmacocinetica

Il componente viene assorbito nell'intestino. Dopo l'assunzione di 30 mg di farmaco da parte di una persona sana, il picco plasmatico raggiunge 0,75-1,15 mg/l dopo 1-2 ore. Il livello di biodisponibilità, così come gli indicatori del picco plasmatico, non cambiano in base alla frequenza di assunzione del farmaco; la variazione dei valori in questo caso dipende dalle caratteristiche individuali della persona.

La sintesi del principio attivo con le proteine plasmatiche è del 98%.

Il lansoprazolo viene escreto nelle urine e nella bile (esclusivamente sotto forma di prodotti di degradazione, come il lansoprazolo sulfone con idrossilansoprazolo). Durante il giorno, il 21% del farmaco viene escreto (nelle urine). L'emivita è di 1,5 ore. Questo indicatore aumenta nelle persone affette da grave disfunzione epatica, così come nei pazienti anziani (oltre i 69 anni). In caso di disfunzione renale, la velocità di assorbimento del farmaco rimane pressoché invariata.

Dosaggio e somministrazione

Si assume per via orale. Il dosaggio standard del farmaco è di 30 mg una volta al giorno (prima dei pasti, 30-40 minuti). Le capsule vengono ingerite con acqua (150-200 ml) e non masticate. Se non è possibile effettuare tale manipolazione, è possibile aprire la capsula e sciogliere la sostanza in essa contenuta in succo di mela (1 cucchiaio di bevanda è sufficiente). Una procedura simile è necessaria per l'introduzione del farmaco tramite sondino nasogastrico.

La durata della terapia e il dosaggio vengono prescritti dal medico, tenendo conto delle caratteristiche del paziente, del decorso della patologia e del quadro clinico della malattia.

Non sono consentiti più di 60 mg di farmaco al giorno, mentre per le persone con disturbi epatici non più di 30 mg. Per i pazienti con gastrinoma, le dosi possono essere aumentate.

Se è necessario assumere 2 dosi giornaliere, è necessario dividere l'assunzione in 2 momenti: al mattino prima di colazione e alla sera prima di cena.

Se si dimentica una dose del medicinale, si consiglia di assumere la capsula il prima possibile. Tuttavia, se manca poco tempo alla dose successiva, non si deve assumere la capsula dimenticata in precedenza.

Durante il trattamento dell'ulcera duodenale: la fase attiva deve essere trattata con una singola dose di 30 mg del farmaco per un periodo di 0,5-1 mese. Per l'eliminazione delle ulcere causate dall'uso di FANS, il dosaggio è simile, ma il ciclo di trattamento in sé dura 1-2 mesi.

Nel trattamento delle ulcere gastriche benigne: la fase attiva viene trattata con 30 mg di farmaco (una volta al giorno) per 2 mesi. Per eliminare le ulcere causate dall'uso di FANS, si consiglia un dosaggio simile del farmaco per 1-2 mesi.

Durante il trattamento del GERD: gli stadi gravi e moderati della malattia vengono trattati durante il primo mese (assumendo 30 mg del farmaco una volta al giorno). Se non si ottengono risultati dopo 4 settimane di assunzione, il periodo di terapia deve essere raddoppiato. Per la prevenzione a lungo termine delle ricadute della patologia, si consiglia di assumere 30 mg una volta al giorno. È stato confermato che il trattamento di mantenimento per 1 anno è efficace e sicuro per la salute.

Distruzione del batterio patogeno Helicobacter pylori: è necessaria l'assunzione del farmaco due volte al giorno alla dose di 30 mg (prima di colazione e prima di cena). Il farmaco deve essere assunto in combinazione con antibiotici selezionati secondo uno schema prestabilito (per un periodo di 1-2 settimane).

Trattamento del gastrinoma: i dosaggi vengono prescritti individualmente, tenendo conto della prevenzione del superamento della secrezione acida basale (10 mmol/ora). Spesso la dose iniziale è di 60 mg al giorno (una volta prima di colazione). In caso di assunzione di una dose superiore a 120 mg, è necessario assumere 1 parte della dose prima di colazione e la 2a prima di cena. Il trattamento dura fino alla completa scomparsa dei sintomi della malattia.

[ 1 ]

Utilizzare Lancerola durante la gravidanza

L'assunzione di capsule di Lancerol da parte delle donne in gravidanza è vietata.

Se è necessario assumere il medicinale durante il periodo di allattamento, è opportuno interrompere l'allattamento per tale periodo.

Controindicazioni

Tra le principali controindicazioni del farmaco:

• grave intolleranza al lansoprazolo o ad altri componenti contenuti nelle capsule;
• combinazione del farmaco con la sostanza atazanavir;
• la presenza di tumori maligni nel tratto digerente;
• l'infanzia del paziente.

Effetti collaterali Lancerola

Durante il trattamento con Lancerol, si verificano solitamente effetti collaterali come nausea, dolore addominale e diarrea (il più delle volte). In alcuni casi, si è manifestato anche mal di testa. Altre reazioni avverse:

• organi del sistema cardiovascolare: shock, diminuzione/aumento della pressione sanguigna, infarto del miocardio, sviluppo di angina pectoris, palpitazioni, alterazioni cerebrovascolari e vasodilatazione;
• Organi dell'apparato digerente: comparsa di vomito, stitichezza, anoressia, colelitiasi, cardiospasmo, epatotossicità ed epatite con ittero. Inoltre, si verificano sete, secchezza delle fauci, candidosi mucosa all'interno del tratto gastrointestinale, eruttazione con disfagia e sintomi dispeptici. Possono inoltre verificarsi colite, esofagite, ulcera/stenosi esofagea, gonfiore, gastroenterite, polipi gastrici e sanguinamento gastrointestinale. Si osservano alterazioni del colore delle feci, peggioramento/aumento dell'appetito, alterazione delle papille gustative, vomito con sangue, aumento della salivazione, melena, glossite con stomatite, colite ulcerosa, pancreatite e tenesmo, nonché sanguinamento anale.
• organi del sistema endocrino: sviluppo di ipo- o iperglicemia, gozzo e diabete mellito;
• sistema linfatico ed emopoietico: sviluppo di neutro-, leucopenia-, trombocito- o pancitopenia, emolisi, anemia (anche forme emolitiche o aplastiche della malattia), eosinofilia con agranulocitosi, nonché porpora trombocitopenica/trombotica;
• tessuti connettivi e organi muscolo-scheletrici: sviluppo di mialgia o artralgia/artrite, dolori allo scheletro e ai muscoli;
• Organi del sistema nervoso: sviluppo di apatia, amnesia, depressione, aumento dell'agitazione, vertigini. Inoltre, comparsa di svenimenti o vertigini, allucinazioni, sensazione di paura, nervosismo, ostilità e sonnolenza. Insorgenza di tremore, emiplegia, parestesia, insonnia, confusione, nonché disturbi dei processi cognitivi e diminuzione della libido;
• organi dell'apparato respiratorio: comparsa di naso che cola, singhiozzo, tosse, dispnea, sviluppo di faringite, asma, processi infettivi delle vie respiratorie inferiori e superiori (polmonite o bronchite), emorragie polmonari o nasali;
• Strato sottocutaneo e cute: sviluppo di eritema multiforme, edema di Quincke, sindrome di Lyell o di Stevens-Johnson, iperemia facciale, nonché prurito con acne ed eritema multiforme. Inoltre, si manifesta un'eruzione cutanea con porpora, alopecia, fotosensibilità, orticaria e, in aggiunta, aumento della sudorazione e petecchie;
• Organi di senso: comparsa di dolore agli occhi, deterioramento della chiarezza visiva e difetti del campo visivo. Inoltre, tinnito, sviluppo di otite media o sordità. Possono svilupparsi disturbi del linguaggio e alterazioni della percezione del gusto;
• Organi dell'apparato urogenitale: sviluppo di nefrite tubulointerstiziale, che può evolvere in insufficienza renale, ritenzione urinaria, formazione di calcoli renali, comparsa di ematuria, glicosuria o albuminuria. Possibile sviluppo di impotenza, ingrossamento (ginecomastia) o dolorabilità delle ghiandole mammarie, irregolarità mestruali;
• Uso combinato di lansoprazolo con amoxicillina e claritromicina: il più delle volte, con il triplo trattamento con i farmaci sopra menzionati, si sviluppano mal di testa, diarrea e disturbi del gusto nell'arco di 2 settimane. In caso di utilizzo esclusivo di lansoprazolo con amoxicillina, spesso si manifestano solo mal di testa e diarrea. Queste reazioni sono di breve durata e scompaiono spontaneamente, senza interrompere la terapia;
• Alterazioni dei risultati dei test: aumento dei livelli di fosfatasi alcalina e ALT con AST, così come delle globuline con creatinina e γ-GTP, nonché uno squilibrio delle albumine con le globuline. Inoltre, si sviluppano una diminuzione/aumento dei valori dei leucociti, eosinofilia e bilirubinemia con iperlipidemia, alterazioni del numero di eritrociti, aumento/diminuzione dei valori piastrinici, degli elettroliti o del colesterolo, aumento dei livelli di gastrina, urea e potassio, così come delle lipoproteine (a bassa densità) e dei glucocorticoidi. Anche il livello di emoglobina diminuisce e il test del sangue occulto dà un risultato positivo. Nelle urine si osserva la presenza di sali, così come ematuria, albuminuria o glicosuria. Vi sono informazioni su un aumento dei valori degli enzimi epatici nella fase finale della terapia (superamento di oltre tre volte il limite massimo consentito della norma), ma non si è sviluppato ittero;
• Altri: comparsa di anafilassi, astenia, manifestazioni anafilattoidi, candidosi, gonfiore, dolore toracico, alito cattivo. Inoltre, si osservano aumento dell'affaticamento, febbre, sviluppo di infezioni, sensazione di debolezza e sindrome simil-influenzale.

Interazioni con altri farmaci

Il lansoprazolo, come altri inibitori della pompa protonica, riduce i livelli di atazanavir (un inibitore della proteasi dell'HIV), il cui assorbimento è associato all'acidità gastrica. Di conseguenza, Lancerol può influire sull'efficacia dell'atazanavir e contribuire allo sviluppo di resistenza all'HIV. Per questo motivo, la combinazione di questi farmaci è vietata.

Il farmaco è in grado di aumentare i livelli plasmatici dei farmaci il cui metabolismo avviene con l'ausilio dell'elemento CYP3A4 (come l'ibuprofene e il prednisolone con il warfarin, nonché l'antipirina con la fenitoina e l'indometacina, il propranololo con la claritromicina e la terfenadina con il diazepam).

I farmaci che inibiscono il 2C19 (ad esempio la fluvoxamina) possono aumentare notevolmente (circa quattro volte) il livello plasmatico del lansoprazolo, pertanto, se associati ad essi, è necessario aggiustare la dose di quest'ultimo.

Gli induttori degli elementi 2C19, così come il CYP3A4 (tra cui l'erba di San Giovanni con rifampicina) sono in grado di ridurre significativamente i valori plasmatici del lansoprazolo, pertanto, in caso di associazione con essi, è necessario aggiustare la dose di Lancerol.

Il lansoprazolo è in grado di sopprimere a lungo la funzione secretoria dello stomaco, motivo per cui, in teoria, può influenzare il livello di biodisponibilità dei farmaci per il cui assorbimento sono importanti gli indicatori di acidità (tra cui la digossina con il ketoconazolo, i sali di ferro con l'itraconazolo, nonché gli esteri dell'ampicillina).

Gli antiacidi e il sucralfato possono ridurre la biodisponibilità del farmaco, per questo motivo è necessario assumerlo almeno 1 ora dopo l'assunzione dei farmaci sopra menzionati.

L'associazione del farmaco con teofillina (elementi CYP1A2 e CYP3A) determina un moderato aumento (non superiore al 10%) della clearance di questa sostanza, ma la probabilità che tale interazione abbia un significato terapeutico è molto bassa. È opportuno notare che in alcuni pazienti è necessario aggiustare il dosaggio di teofillina nella fase iniziale della terapia di associazione e dopo il completamento dell'assunzione di Lancerol, al fine di mantenere valori di teofillina clinicamente efficaci.

Il lansoprazolo non influenza il tempo di protrombina né le proprietà farmacocinetiche del warfarin.

Un aumento dei valori PT e INR può causare emorragie e, in futuro, provocare anche un esito fatale.

La somministrazione concomitante con digossina favorisce un aumento dei livelli plasmatici di questa sostanza.

L'uso combinato con tacrolimus ne aumenta i livelli plasmatici (soprattutto nei soggetti sottoposti a trapianto di organi).

[ 2 ], [ 3 ]

Condizioni di archiviazione

Il medicinale deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini piccoli, in condizioni idonee per la conservazione dei medicinali. La temperatura massima consentita è di 25 °C.

[ 4 ]

Data di scadenza

L'uso di Lancerol è consentito per un periodo di 2 anni dalla data di fabbricazione del farmaco.