Lariam

Lariam è un rimedio per la malaria. Il componente attivo del farmaco è la sostanza metanolchinolina.

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Indicazioni Lari

È usato per il trattamento nei seguenti casi:

• terapia per la malaria che scorre in forma semplice (che viene attivato da ceppi falciparum azione plazmodium e altri batteri agenti che mostrano resistenza contro altri farmaci antimalarici);
• con la malaria di origine mista o un plasmodio Vivax indotto dal batterio;
• per la prevenzione dello sviluppo della malaria nelle persone che visiteranno regioni in cui esiste un alto rischio di contrazione;
• come aiuto d'emergenza o auto-aiuto - a persone sospettate di malaria.

Modulo per il rilascio

Il rilascio viene effettuato in compresse, 4 pezzi all'interno di un blister. La confezione contiene 2 blister.

Farmacodinamica

Lariam influenza tipi asessuali di patologia (origine intra-eritrocitaria). Questo elenco include plasmodium Vivax e plasmodium falciparum, oltre a Plasmodium malariae e Plasmodium oval.

Insieme a questo, il farmaco agisce efficacemente contro i batteri che hanno mostrato resistenza a molti altri farmaci. Tra questi, Proguanil con clorochina e, in aggiunta, pirimetamina e una combinazione di pirimetamina con sulfonamidi.

Nel corso dei test, è stato riscontrato che la stabilità del plasmodium falsiparum per meflochina si trova principalmente nel sud-est asiatico, dove i batteri sono spesso resistenti a una varietà di farmaci noti. Esistono informazioni sulla resistenza crociata di meflochina con sostanze chinino e alofantrina.

Farmacocinetica

Il livello di biodisponibilità è superiore all'85%. Mangiare con il cibo aumenta il grado e la velocità di assorbimento e, inoltre, l'indicatore di biodisponibilità (di circa il 40%). I valori di picco all'interno del plasma, che corrispondono all'incirca alla dose assunta, raggiungono dopo 6-24 ore. Per ottenere indici di equilibrio all'interno del plasma (pari a 1000-2000 μg / l) è possibile con l'uso di un medicinale nella quantità di 250 mg una volta alla settimana per un periodo di 7-10 settimane.

Il volume di distribuzione di meflochina è di circa 20 l / kg. La sostanza può passare nei tessuti, attraverso la barriera placentare, e in piccole quantità entra nel latte materno. La sintesi proteica è del 98%.

Per ottenere il 95% dell'efficacia preventiva dei farmaci, è necessario raggiungere indici all'interno del flusso sanguigno che siano almeno 620 ng / ml (all'interno dei globuli rossi contenenti batteri malarici, questi valori dovrebbero essere 2 volte superiori).

All'interno del corpo, la meflochina viene trasformata con l'aiuto dell'emoproteina P450 3A4 in 2 prodotti di decadimento - carbossimetossilina e idrossimetossina. Il principale tra questi è l'acido carbossilico 2,8-bis-trifluorometil-4-chinolina, che non ha attività contro i batteri del plasmodio in falciparum.

L'indicatore medio dell'emivita è di 3 settimane. L'escrezione è principalmente effettuata con le feci, così come la bile. Il livello di clearance totale è di 30 ml / minuto (principalmente nel fegato). Con l'urina, il 9% di meflochina viene eliminato invariato e il 4% del suo principale prodotto di decadimento.

Dosaggio e somministrazione

Le compresse sono assunte per via orale, vengono consumate dopo i pasti, lavate con acqua (minimo 200 ml). Il tablet deve essere ingerito intero, perché ha un sapore amaro e un po 'bruciante. Se l'incapacità del paziente di ingoiare l'intero farmaco è permesso di schiacciare la compressa e aggiungere al liquido che beve.

Utilizzare per la prevenzione della malaria.

Le dimensioni del dosaggio per adulti (e per i bambini che pesano da 45 kg) sono pari a un massimo di 5 mg / kg una volta alla settimana (assunto in un giorno strettamente definito). A un peso compreso tra 30 e 45 kg, il dosaggio è 3/4 tab., Con un peso di 20-30 kg - metà della compressa, con un peso di 10-20 kg - un quarto della compressa e con un peso entro 5-10 kg - un massimo di 0,125 compresse.

La prima dose di Lariam deve essere assunta prima di visitare una regione in cui il rischio di contrarre la malaria è elevato (in pratica si fa in 7 giorni). Se il dosaggio non è stato preso in anticipo, è necessario un trattamento d'urto - per utilizzare la dose da somministrare una volta una volta alla settimana, il dosaggio è necessario per 3 giorni consecutivi e quindi ricostruito nel regime abituale. Per ridurre la probabilità di sviluppare la malattia dopo aver lasciato l'area potenzialmente pericolosa, anche durante il primo mese, è necessario assumere farmaci in modalità preventiva. Se una persona viene trattata con altri farmaci, la manutenzione preventiva dovrebbe iniziare non più tardi di 2-3 settimane prima del viaggio per accertarsi della sicurezza della combinazione di farmaci.

Trattamento con Lariam.

La dimensione totale della dose che realizza l'effetto desiderato, è 20-25 mg / kg, e può variare a seconda indicatori di peso del paziente, e distribuito con alcune varianti (per usare la dose totale di farmaco in 2-3 ore con un intervallo di 6- 8 ore è possibile prevenire il verificarsi di effetti collaterali).

Per persone con un peso di 60 kg necessario prendere 6 compresse (schema 3 ore 3 + 2 + 1 compressa), e quelli con un peso compreso 45-60 kg-ti - 5 compresse (2 Schema ore 3+ 2 compresse). Con un peso nell'intervallo 30-45 kg occorre tener 3-4 compresse (2 schema Ora 2 + 2 compresse). Peso 20-30 kg - 2-3 compresse (2 ore secondo lo schema 1 + 2 compresse). Con un peso di 10-20 kg ricezione prendere una compressa 1-2, e pesa 5.10 kg - 1 serve come una tavoletta 0,5-1.

Funzionalità di dosaggio in alcune situazioni:

• con un'immunità indebolita, e in aggiunta alle persone che vivono in regioni endemiche della malaria, è possibile assumere una dose totale ridotta;
• se il paziente sviluppa vomito fino a mezz'ora dopo aver assunto le pillole, ha bisogno di bere di nuovo il dosaggio completo e, se il vomito inizia nel 0,5-1 ore dopo l'assunzione, prendi un'altra metà del dosaggio;
• se l'agente infettivo della malaria è il plasmodio Vivax per rimuovere il plasmodio dal fegato, è necessario prevenire l'insorgenza di recidive usando i derivati della sostanza 8-aminoquinolina (ad esempio, Primachina);
• se non ci sono miglioramenti dopo 48-72 ore dopo il completamento del ciclo di trattamento completo o quando si sviluppa la malaria durante la prevenzione, il medico deve scegliere un altro medicinale;
• Nelle forme gravi di tipo acuto di malaria, il farmaco può essere consumato dopo una terapia di 2-3 giorni con chinino per via endovenosa. È necessario osservare l'intervallo tra le applicazioni di questi farmaci almeno 12 ore per prevenire lo sviluppo di molte interazioni farmacologiche;
• nelle aree in cui i germi-patogeni hanno resistenza crociata, il risultato può essere uno schema con l'uso iniziale di artemisinina o suoi derivati e quindi l'uso di Lariam.

Healing.

È tenuto a prendere la dose iniziale - un minimo di 15 mg / kg. Ad esempio, con un peso superiore a 45 kg - prendendo 3 compresse (la dose è di 750 mg). Se non è possibile ricevere assistenza medica in futuro e non ci sono manifestazioni negative, dopo 6-8 ore è necessario prendere la 2ª metà della dose totale - 2 compresse (la dose sarà di 500 mg). Ad un peso di oltre 60 kg dopo un altro 6-8 ore in più utilizzare un'altra pillola da 1 pozzetto.

Per escludere o confermare la diagnosi, è necessario visitare un medico, anche se si sente bene.

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Utilizzare Lari durante la gravidanza

Utilizzare Lariam nel 1 ° trimestre è consentito solo in situazioni in cui il probabile beneficio per una donna supera il rischio di complicanze nel bambino.

Le donne in età riproduttiva, quando usano droghe e anche 3 mesi dopo la fine del corso, dovrebbero usare contraccettivi affidabili. Ma con la concezione che è già arrivata durante il trattamento, non è richiesta la sospensione della gravidanza.

La meflochina passa nel latte materno in piccole quantità. Poiché in tali casi non ci sono informazioni sul suo effetto, è necessario rifiutare l'allattamento al seno per il periodo di ammissione di Lariam.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• ansia o depressione, oltre che psicosi;
• un paziente affetto da schizofrenia;
• la presenza di convulsioni (anche se hanno una storia);
• la terapia con Halofantrine, e in aggiunta l'appuntamento dopo l'uso di meflochina (prolungamento dei valori dell'intervallo QT, che potrebbero mettere in pericolo la vita) può verificarsi;
• manifestazioni di intolleranza rispetto agli elementi del farmaco o agenti terapeutici simili, come la chinidina o il chinino.

È necessario usare il farmaco con cautela in presenza di insufficienza epatica o epilessia (perché aumenta la probabilità di convulsioni) e in aggiunta a persone con disturbi mentali e patologie cardiache. Inoltre, è necessaria cautela quando si prescrivono ai bambini di età inferiore ai sei mesi di peso inferiore a 5 kg e agli anziani (oltre i 65 anni di età).

Effetti collaterali Lari

Durante la terapia nella fase acuta della malaria, possono comparire effetti collaterali, che sono sintomi della patologia di base.

Molto spesso osservati tali violazioni (che sono spesso espresse piuttosto debolmente, e la loro espressione è ridotta nel processo di continuare il trattamento): vomito, mal di testa e dolori addominali, diarrea, nausea, incontinenza di feci, problemi di equilibrio, diarrea, incubi, vertigini, così come insonnia e una sensazione di sonnolenza.

Occasionalmente, si verificano le seguenti complicazioni e disturbi:

• lo stato di depressione, encefalopatia, neuropatia motoria o sensoriale, atassia, parestesia con convulsioni e tremore. C'è una sensazione di ansia, agitazione, confusione o ansia, la memoria peggiora, si sviluppano allucinazioni e attacchi di panico, si sviluppano pensieri di suicidio, nonché manifestazioni di natura paranoica psicotica e aggressiva;
• aumento o diminuzione dell'indice di pressione sanguigna, tachicardia, palpitazioni, bradicardia, vampate di calore e inoltre extrasistole con aritmia. Ci possono essere blocchi AV e problemi transitori con conduzione cardiaca;
• orticaria, eruzioni cutanee sulla superficie della pelle, gonfiore, esantema, alopecia, prurito ed eritema (questo include la poliforma essudativa) e la sindrome di Stevens-Johnson;
• mialgia con miastenia e quindi artralgia;
• può sviluppare problemi con l'udito, la vista o l'apparato vestibolare;
• trombocito o leucopenia, una diminuzione della quantità di ematocrito e leucocitosi;
• uno stato di febbre e una sensazione di debolezza, aumento della sudorazione, una sensazione di brividi e perdita di appetito.

A causa del prolungato periodo di escrezione del farmaco, gli effetti negativi possono persistere e manifestarsi durante alcune settimane dopo la fine della somministrazione del farmaco.

Overdose

Tra i segni caratteristici di avvelenamento: aumento della gravità degli effetti collaterali.

Il trattamento in questo caso è il seguente: induzione del vomito e lavanda gastrica, nonché procedure sintomatiche. Inoltre, vengono svolte attività intensive per mantenere la funzione del CAS, monitorare i valori emodinamici e i parametri ECG, nonché valutare lo stato mentale del paziente (durante il primo giorno).

Interazioni con altri farmaci

Quando si combinano Lariam con clorochina, chinidina e chinino, si possono osservare cambiamenti di ECG e la probabilità di convulsioni può aumentare.

-Antagonisti Ca, farmaci antiaritmici e antistaminici, triciclici, beta-bloccanti, fenotiazine, e bloccanti dell'istamina (H1) influenzano i processi di conduzione nel cuore, e può anche influenzare il QT prolungamento dei valori di intervallo.

Poiché i valori plasmatici di valproato, carbamazepina e fenitoina con riduzione di fenobarbital con l'associazione con Lariam, che ne indebolisce l'efficacia, potrebbe essere necessario modificare il dosaggio di questi farmaci.

La combinazione del farmaco con i vaccini vivi del tifo per somministrazione orale riduce l'immunogenicità di quest'ultimo. Per questo motivo, è necessario eseguire la vaccinazione almeno 3 giorni prima dell'inizio dell'uso di Lariam.

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Condizioni di archiviazione

Lariat dovrebbe essere tenuto in un luogo protetto dall'umidità. La temperatura non deve superare + 30 ° C.

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Istruzioni speciali

Recensioni

Lariam - una medicina molto popolare che viene spesso utilizzato come agente profilattico contro la malaria nel caso di viaggi in paesi con alti livelli endemici. Commenti su esso sono abbastanza buono, ma perché i batteri causativi della malattia della malaria in diverse regioni hanno diversi (ad esempio, in Sri Lanka), il trattamento o la prevenzione di, mai fare da soli - dovrebbero nominare solo professionista esperto, in grado di valutare e selezionare la dimensione del dosaggio o qualsiasi altra medicina contro la malaria, se necessario.

Data di scadenza

Lariam può essere utilizzato nei 3 anni successivi al rilascio del farmaco.