Larfix

Larfix è un farmaco appartenente al gruppo dei FANS.

Indicazioni Larfixa

Viene utilizzato nei seguenti casi:

• per il sollievo a breve termine del dolore acuto di intensità moderata o lieve;
• per eliminare i sintomi dell'infiammazione e il dolore nell'artrite reumatoide o nell'osteoartrite.

[ 1 ], [ 2 ], [ 3 ]

Modulo per il rilascio

Il rilascio avviene in compresse, 10 per alveolo del blister. Una confezione separata contiene 3 o 10 blister.

[ 4 ], [ 5 ], [ 6 ], [ 7 ]

Farmacodinamica

Il lornoxicam è un FANS con effetti antinfiammatori e analgesici. Appartiene al gruppo degli oxicam.

Il principio attivo inibisce il legame del PG (rallentando l'attività dell'enzima COX), con conseguente desensibilizzazione dei nocicettori periferici e rallentamento del processo infiammatorio. Inoltre, il lornoxicam ha un effetto centrale sui nocicettori, non associato all'effetto antinfiammatorio. Allo stesso tempo, il farmaco non influenza i parametri vitali (come frequenza cardiaca, frequenza respiratoria, temperatura, ECG, pressione arteriosa e spirometria).

[ 8 ], [ 9 ], [ 10 ], [ 11 ], [ 12 ], [ 13 ], [ 14 ]

Farmacocinetica

Aspirazione.

Il farmaco viene assorbito rapidamente e quasi completamente nel tratto gastrointestinale. La sostanza raggiunge i valori di picco nel plasma 1-2 ore dopo l'assunzione. La biodisponibilità del lornoxicam è del 90-100%. Non vi è alcun effetto di primo passaggio. L'emivita è di circa 3-4 ore.

Se assunto con il cibo, i valori di picco del farmaco si riducono di circa il 30% e il tempo per raggiungerlo si prolunga a 2,3 ore. Anche i valori di AUC possono diminuire fino al 20%.

Distribuzione.

All'interno del plasma, la sostanza rimane inalterata, anche sotto forma di prodotto di decadimento idrossilato inattivo. La sintesi plasmatica della sostanza con le proteine è del 99%. Questo indicatore non dipende dalla concentrazione del farmaco.

Processi metabolici.

Il lornoxicam subisce un ampio metabolismo epatico tramite il processo di idrossilazione, venendo prima convertito nella frazione inattiva 5-idrossilornoxicam.

La sostanza subisce anche una biotrasformazione, in cui è coinvolta l'emoproteina CYP2C9. A causa del polimorfismo genetico esistente, alcune persone potrebbero avere un metabolismo intenso o lento di questo enzima, che si esprime in un aumento significativo degli indicatori plasmatici di lornoxicam (se il metabolismo è lento). Il prodotto di decadimento idrossilato mostra attività medicinale. Il componente attivo è completamente metabolizzato. Circa 2/3 vengono escreti dal fegato e un altro 1/3 dai reni sotto forma di elementi inattivi.

Il farmaco non ha provocato l'induzione degli enzimi epatici durante i test preclinici. Non sono disponibili informazioni sull'accumulo del principio attivo a seguito di somministrazione ripetuta di dosi standard del farmaco.

Escrezione.

L'emivita del principio attivo è di circa 3-4 ore. Circa il 50% del farmaco viene escreto con le feci e un altro 42% viene escreto per via renale. L'escrezione avviene principalmente sotto forma di 5-idrossilornoxicam. L'emivita del componente 5-idrossilornoxicam è di circa 9 ore, con somministrazione parenterale del farmaco 1-2 volte al giorno.

[ 15 ], [ 16 ], [ 17 ], [ 18 ], [ 19 ], [ 20 ], [ 21 ]

Dosaggio e somministrazione

Le compresse si assumono per via orale con acqua. Il farmaco deve essere assunto prima dei pasti. La dose è stabilita dal medico.

In caso di dolore, è necessario assumere il farmaco 2-3 volte al giorno in dosi di 4-8 mg. È consentita una dose massima di 16 mg al giorno.

Per eliminare le patologie reumatiche, che causano dolore e infiammazione, sono necessari 4 mg di farmaco, 2-3 volte al giorno. La dose massima giornaliera è di 12 mg.

Tenendo conto della natura della malattia e delle caratteristiche individuali del paziente, la dose può variare, ma solo il medico curante può apportare modifiche.

I pazienti anziani (e anche quelli con problemi al fegato o ai reni) devono assumere un massimo di 12 mg di Larfix al giorno.

Se il paziente necessita di un trattamento a lungo termine, è necessario monitorare la funzionalità epatica e renale, nonché i valori del sangue.

[ 32 ], [ 33 ]

Utilizzare Larfixa durante la gravidanza

L'uso del farmaco nel 1° e 2° trimestre non è stato testato, pertanto il suo uso durante questi periodi è vietato.

È vietato l'uso di Larfix nel terzo trimestre.

Non ci sono informazioni sul passaggio del farmaco nel latte materno, pertanto non è prescritto alle madri che allattano.

Il lornoxicam può compromettere la fertilità.

Controindicazioni

Tra le controindicazioni:

• presenza di ipersensibilità agli elementi di Larfix;
• intolleranza agli antidolorifici non narcotici (la cosiddetta triade dell'aspirina);
• grave insufficienza cardiaca;
• trombocitopenia;
• emorragie e disturbi di tipo ematologico (ivi comprese le emorragie cerebrali);
• la presenza di sanguinamento o perforazione del tratto gastrointestinale (anche se vi è una storia di tale disturbo) associati all'uso di FANS;
• ulcera peptica (attuale o pregressa);
• grave insufficienza epatica o urinaria;
• appuntamento per bambini;
• presenza di varicella.

Se il farmaco viene prescritto a persone che hanno subito di recente interventi chirurgici complessi e, inoltre, a persone che soffrono di insufficienza cardiaca o che assumono diuretici, si raccomanda loro di monitorare regolarmente la funzionalità renale.

È necessario prescrivere il farmaco con cautela a persone con problemi al fegato o ai reni (di grado moderato). È inoltre necessaria cautela nell'uso in persone con scarsa coagulazione del sangue (il trattamento è consentito solo con un monitoraggio costante dei valori ematici). Il farmaco è prescritto con cautela anche agli anziani.

Con alcune restrizioni, il farmaco può essere utilizzato nei pazienti affetti dalle seguenti condizioni:

• tendenza a sviluppare gonfiore;
• fumo, pressione sanguigna elevata, livelli elevati di lipidi nel plasma e diabete mellito;
• asma bronchiale;
• Malattia di Libman-Sachs;
• tendenza al sanguinamento.

[ 22 ], [ 23 ], [ 24 ], [ 25 ], [ 26 ]

Effetti collaterali Larfixa

Il più delle volte, l'uso di farmaci provoca effetti collaterali tipici degli antidolorifici non narcotici, ad esempio vomito (a volte con sangue), stomatite ulcerosa, sintomi dispeptici, melena, gonfiore, problemi di evacuazione e, inoltre, esacerbazione di enterite e colite regionale. Alcune manifestazioni possono essere sintomi di perforazione del tratto gastrointestinale: in questo caso, è necessario un intervento medico urgente (ad esempio, in caso di dolore addominale acuto, melena e vomito con sangue).

Inoltre, durante l'uso di Larfix sono stati osservati i seguenti disturbi:

• processi infettivi: sviluppo di faringite;
• disturbi del sistema emopoietico: comparsa di anemia (talvolta di tipo emolitico), trombocitopenia, neutropenia, leucopenia o pancitopenia e, oltre a ciò, agranulocitosi o ecchimosi, nonché disturbi della coagulazione;
• disturbi metabolici: comparsa di iponatriemia, problemi di appetito e variazioni di peso;
• Disfunzione del SNC: sensazione di ansia, sonnolenza o eccitabilità, sviluppo di insonnia, deterioramento cognitivo, depressione, mal di testa, emicrania e tremori. Inoltre, si verificano disturbi della coscienza e difficoltà di concentrazione, vertigini e deterioramento cognitivo, nonché ipercinesia e disgeusia. Raramente si verifica meningite asettica (nelle persone con malattie del tessuto connettivo);
• disfunzione del sistema cardiovascolare: comparsa di tachicardia, gonfiore, iperemia facciale, vampate di calore, vasculite ed ematomi, nonché ritenzione idrica, battito cardiaco irregolare, insufficienza cardiaca e aumento della pressione sanguigna;
• problemi sensoriali: visione offuscata, diminuzione della vista, problemi di visione dei colori, congiuntivite, diplopia, scotoma, occhio pigro, nonché uveite anteriore, vertigini e tinnito;
• Disturbi gastrointestinali: nausea, eruttazione, sviluppo di ulcere gastriche o intestinali o gastrite, secchezza o ulcerazione della mucosa orale e, in aggiunta, sanguinamento gengivale. Possono comparire anche disfagia, reflusso gastroesofageo, esofagite e glossite, nonché emorroidi o stomatite aftosa;
• danni al sistema epatobiliare: intossicazione epatica, colestasi e ittero, nonché insufficienza epatica, epatite e aumento dei livelli di ALT e AST;
• Sintomi allergici: eruzione cutanea, orticaria, aumento della sudorazione e ipertermia. Possono verificarsi alopecia, brividi, eritema, angioedema, anafilassi, nonché dispnea, broncospasmo e rinite. Oltre a ciò, possono verificarsi necrolisi epidermica tossica (NET), sindrome di Stevens-Johnson, porpora ed eritema bolloso.

L'assunzione di queste pillole può causare malattie muscoloscheletriche (dolori e spasmi muscolari, dolori alla schiena, alle articolazioni o alle ossa, nonché miastenia). Inoltre, sussiste il rischio di sviluppare malattie dell'apparato urinario (difficoltà a urinare, iperuricemia o nicturia, nonché insufficienza renale acuta (in presenza di patologie dell'apparato urinario), ipercreatininemia, sindrome nefrosica, papillite necrotica e nefrite).

[ 27 ], [ 28 ], [ 29 ], [ 30 ], [ 31 ]

Overdose

In seguito all'avvelenamento da Larfix, si manifestano sintomi cerebrali (vertigini e disturbi della vista), convulsioni, nausea con vomito, atassia e stato di coma. Inoltre, a causa di un sovradosaggio, la coagulazione del sangue può essere compromessa e la funzionalità epatica può essere compromessa.

In caso di avvelenamento, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco. Poiché il farmaco ha una breve emivita, viene rapidamente eliminato dall'organismo. La procedura di dialisi non riduce i valori sierici della sostanza.

Non ci sono informazioni sull'esistenza di un antidoto specifico. Se sono trascorsi meno di 20 minuti dal momento dell'intossicazione, si può eseguire una lavanda gastrica e alla vittima possono essere somministrati assorbenti.

Potrebbe anche essere prescritto un trattamento per ridurre i sintomi dell'avvelenamento.

[ 34 ], [ 35 ], [ 36 ]

Interazioni con altri farmaci

Quando il farmaco viene utilizzato contemporaneamente alla cimetidina, i livelli sierici di lornoxicam aumentano.

Larfix è in grado di potenziare le proprietà degli anticoagulanti e di prolungare il tempo di sanguinamento in caso di combinazione di questi farmaci.

Il farmaco attenua gli effetti del fenprocumone, dei diuretici, degli ACE inibitori, dei farmaci che bloccano l'angiotensina II e, inoltre, dei β-bloccanti.

A causa dell'anestesia epidurale o spinale, i pazienti che assumono anche eparina potrebbero avere un rischio maggiore di sviluppare un ematoma.

L'associazione di Larfix con digossina riduce l'escrezione di quest'ultima attraverso i reni.

L'assunzione di GCS insieme a Larfix aumenta il rischio di sanguinamento e ulcere nel tratto gastrointestinale.

La combinazione del farmaco con farmaci della categoria dei chinoloni aumenta la possibilità di sviluppare convulsioni.

I trombolitici, gli inibitori della ricaptazione della serotonina e gli antidolorifici non narcotici, se assunti in combinazione con Larfix, aumentano il rischio di emorragia nel tratto gastrointestinale.

Il lornoxicam potenzia le proprietà tossiche della ciclosporina con il metotrexato, così come con i farmaci a base di litio e con il pemetrexed.

Il farmaco è in grado di potenziare le proprietà antidiabetiche dei farmaci derivati dalla sulfonilurea.

È da aspettarsi lo sviluppo di interazioni tra lornoxicam e induttori o inibitori dell'elemento CYP2 C9.

Il farmaco in combinazione con tacrolimus può aumentare la nefrotossicità (riducendo la produzione renale di prostaciclina).

[ 37 ], [ 38 ], [ 39 ]

Condizioni di archiviazione

Larfix deve essere conservato in condizioni standard per i medicinali. Temperatura massima: 25 °C.

[ 40 ], [ 41 ], [ 42 ]

Istruzioni speciali

Recensioni

Larfix riceve per lo più recensioni positive, che indicano l'efficacia piuttosto elevata di questo farmaco.

[ 43 ], [ 44 ], [ 45 ]

Data di scadenza

2 anni.

[ 46 ], [ 47 ], [ 48 ], [ 49 ]