Leflox

La lefloxacina appartiene a un sottogruppo di farmaci antibatterici della categoria dei fluorochinoloni con chinoloni.

L'effetto terapeutico è dovuto all'azione del principio attivo del farmaco, la levofloxacina. Questa è una sostanza antibatterica artificiale, che è anche l'enantiometro S della miscela racemica di ofloxacina. Il farmaco agisce anche sulla topoisomerasi 4 e sulla DNA girasi. [ 1 ]

La gravità dell'effetto antibatterico è determinata dai livelli del farmaco nel siero sanguigno. [ 2 ]

Esiste un potenziale di resistenza crociata con altri fluorochinoloni, ma non è stata osservata alcuna resistenza crociata con antibiotici di altre categorie. [ 3 ]

Indicazioni Leflox

È utilizzato per il trattamento delle infiammazioni il cui sviluppo è associato all'attività di microbi sensibili alla levofloxacina. Tra questi:

• fase attiva della sinusite;
• esacerbazione della bronchite cronica;
• polmonite (contratta in comunità o in ospedale);
• infezioni dell'uretra, che si sviluppano con o senza complicazioni (tra cui cistite non complicata e pielonefrite);
• lesioni degli strati sottocutanei e dell'epidermide;
• stadio cronico della prostatite di origine batterica.

Modulo per il rilascio

Il rilascio dell'elemento terapeutico avviene sotto forma di compresse: 10 pezzi in blister o 5 pezzi in barattolo (volume della compressa: 0,25 g). Sono disponibili anche 10 pezzi in una placca di confezionamento o 5 o 7 pezzi in barattolo (volume della compressa: 0,5 e 0,75 g).

Farmacodinamica

La resistenza alla levofloxacina si manifesta attraverso una mutazione progressiva dei siti bersaglio delle topoisomerasi di tipo 2, della topoisomerasi 4 e della DNA girasi. La sensibilità alla levofloxacina è inoltre alterata da altri meccanismi di resistenza, come alterazioni della permeabilità della membrana cellulare (presenti in Pseudomonas aeruginosa) e dell'efflusso cellulare.

Farmacocinetica

Assorbimento.

Dopo somministrazione orale, la levofloxacina viene assorbita quasi completamente e rapidamente, raggiungendo i livelli plasmatici di Cmax entro 1-2 ore. La biodisponibilità assoluta è di circa il 99-100%. L'assunzione di cibo ha scarso effetto sull'assorbimento della levofloxacina.

La sostanza raggiunge i limiti di saturazione dopo 48 ore nel caso di somministrazione di 0,5 g di levofloxacina 1-2 volte al giorno.

Processi di distribuzione.

Circa il 30-40% del farmaco viene sintetizzato dalle proteine del siero del latte. I valori di distribuzione del farmaco sono in media di 100 l con una somministrazione endovenosa singola o ripetuta di 0,5 g della sostanza. Ciò indica che la levofloxacina attraversa bene organi e tessuti.

È noto che il farmaco è presente nel fluido epiteliale, nella mucosa bronchiale, nel tessuto polmonare, nei macrofagi alveolari, nel tessuto prostatico, nell'epidermide (vesciche) e nelle urine, ma non penetra bene nel liquido cerebrospinale.

Processi di scambio.

La levofloxacina è scarsamente metabolizzata; i suoi componenti metabolici (tra cui desmetil levofloxacina e levofloxacina N-ossido) rappresentano solo <5% della porzione escreta nelle urine.

La sostanza medicinale ha stabilità stereochimica e non è soggetta a processi di inversione chirale.

Escrezione.

Somministrato per via endovenosa o orale, il farmaco viene escreto dal plasma sanguigno piuttosto lentamente (l'emivita è di 6-8 ore). L'escrezione avviene principalmente per via renale (oltre l'85% della dose assunta).

La clearance sistemica del farmaco dopo una singola somministrazione di 0,5 g di levofloxacina è di 175±29,2 ml al minuto.

Le caratteristiche farmacocinetiche dopo iniezione endovenosa e somministrazione orale del farmaco sono praticamente le stesse.

I parametri farmacocinetici del farmaco sono lineari in un intervallo di dosaggio compreso tra 50 e 1000 mg.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale. La dose viene scelta dal medico curante, tenendo conto della gravità della patologia.

In caso di sinusite in fase attiva, si somministrano 0,5 g di farmaco una volta al giorno. Il ciclo di trattamento dura 10-14 giorni.

In caso di riacutizzazione della bronchite cronica si assumono 0,25-0,5 g di farmaco una volta al giorno; la terapia prosegue per 7-10 giorni.

In caso di polmonite acquisita in comunità, si somministrano 0,5-1 g di sostanza 1-2 volte al giorno. La durata del trattamento è di 1-2 settimane.

In caso di infezioni delle vie urinarie (senza complicazioni), si somministrano 0,25 g di farmaco una volta al giorno. Il ciclo di terapia dura 3 giorni.

Nella fase cronica della prostatite, a eziologia batterica, si somministrano 0,5 g di farmaco una volta al giorno. Il trattamento dura 4 settimane.

In caso di infezioni delle vie urinarie con complicanze (ad esempio, pielonefrite), si assumono 0,25 g di farmaco una volta al giorno. La durata del ciclo è di 7-10 giorni.

In caso di infezioni del tessuto sottocutaneo e dell'epidermide, assumere 0,5-1 g di farmaco 1-2 volte al giorno. Il trattamento prosegue per 1-2 settimane.

In caso di disfunzione renale, le dosi di Lefloxacina devono essere ridotte.

Alle persone con disfunzione epatica e agli anziani possono essere prescritte dosi standard del farmaco.

La durata del ciclo terapeutico è scelta individualmente e determinata dal medico curante.

• Domanda per i bambini

Il farmaco non può essere prescritto in pediatria (si potrebbero verificare danni alla cartilagine articolare).

Utilizzare Leflox durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza.

L'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento con Lefloxacina.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave intolleranza associata all'azione degli elementi costitutivi del farmaco;
• epilessia;
• storia di lesioni ai tendini associate all'uso di chinoloni.

Effetti collaterali Leflox

Gli effetti collaterali includono:

• micosi o candidosi;
• mialgia con artralgia, danni al tessuto cartilagineo articolare, tendinite e danni ai legamenti (possono anche portare a rotture);
• trombocitopenia, leucopenia o pancitopenia, agranulocitosi ed eosinofilia;
• anafilassi;
• ipoglicemia e anoressia;
• nervosismo, agitazione, insonnia, allucinazioni e ansia;
• tremore, disgeusia, convulsioni, anosmia e ageusia;
• tinnito e vertigini;
• diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia e prolungamento dell'intervallo QT;
• dispnea, spasmo bronchiale e polmonite allergica;
• dispepsia, nausea, diarrea e vomito;
• ittero o epatite;
• Edema di Quincke, prurito, eruzioni cutanee e iperidrosi;
• piressia, astenia e dolore alla schiena, allo sterno e agli arti;
• indebolimento della funzionalità renale, che può portare a insufficienza renale acuta (associata a nefrite tubulointerstiziale);
• attacchi di porfiria.

Overdose

L'avvelenamento provoca i seguenti sintomi: perdita di coscienza, vertigini, prolungamento dell'intervallo QT e convulsioni.

In caso di intossicazione, è necessario monitorare le condizioni del paziente, principalmente con l'ECG. Non esiste un antidoto. La procedura di dialisi non ha l'effetto desiderato. Vengono eseguite misure sintomatiche.

Interazioni con altri farmaci

Esistono informazioni sull'intensa riduzione della soglia convulsiva quando i chinoloni vengono utilizzati in concomitanza con farmaci che abbassano la soglia convulsiva cerebrale. Questo vale anche per la combinazione di chinoloni con teofillina, fenbufene o FANS simili (sostanze utilizzate nel trattamento delle malattie reumatiche).

L'effetto della lefloxacina è notevolmente ridotto se usata in combinazione con sucralfato (una sostanza che protegge la mucosa gastrica). Lo stesso effetto si verifica quando somministrata con antiacidi contenenti alluminio o magnesio (medicinali utilizzati per la gastralgia o il bruciore di stomaco) e anche con sali di ferro (medicinali utilizzati per l'anemia). Il farmaco deve essere somministrato almeno 2 ore prima o dopo l'assunzione di questi farmaci.

La somministrazione di GCS aumenta la probabilità di rottura nella zona del tendine.

L'uso in combinazione con antagonisti della vitamina K richiede il monitoraggio della funzione di coagulazione del sangue.

La clearance intrarenale dei farmaci è leggermente rallentata dalla cimetidina (del 24%) e dal probenecid (del 34%). Occorre tenere presente che tali interazioni sono praticamente insignificanti. Tuttavia, in caso di somministrazione di sostanze come la cimetidina con probenecid, che bloccano una delle vie di escrezione (escrezione tubulare), la levofloxacina deve essere usata con grande cautela. Questo vale soprattutto per le persone con problemi di funzionalità renale.

Il farmaco prolunga leggermente l'emivita della ciclosporina (fino al 33%).

La levofloxacina, come altri fluorochinoloni, deve essere usata con estrema cautela nei soggetti che assumono farmaci che possono prolungare l'intervallo QT (inclusi triciclici, antipsicotici macrolidi e farmaci antiaritmici delle sottoclassi 1a e 3).

Condizioni di archiviazione

Leflox deve essere conservato in un luogo chiuso, al riparo dalla luce e dall'umidità. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

Leflox può essere utilizzato entro 36 mesi dalla data di fabbricazione del medicinale.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Remedia, Leflobact con Tavanic, Glevo e Flexid con Lebel, e anche Lefoxin e Levolet con Eleflox. Nell'elenco sono presenti anche Levofloxacina, Oftaquix e Haileflox.