Lekoptin

Lekoptin blocca l'attività dei canali di Ca lenti.

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Indicazioni Lekoptina

È usato in tali condizioni:

• angina da sforzo ;
• forma vasospasica di angina, con un carattere stabile;
• forma stabile di angina, non accompagnata da angiospasmo;
• tachicardia sopraventricolare;
• Sindrome di WPW;
• fibrillazione atriale;
• tachicardia sinusale;
• elevati valori di pressione sanguigna;
• flutter atriale;
• ipertensione essenziale associata a un piccolo circolo di flusso sanguigno;
• extrasistole associato agli atri.

Nel caso di una crisi ipertensiva, il medicinale deve essere applicato nel / nel metodo.

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Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza medicinale avviene in forma di compresse - 25 compresse in un imballaggio cellulare e 2 confezioni per scatola (40 mg di volume), o 10 compresse in una piastra e 5 piastre in una confezione (volume di 80 mg).

Farmacodinamica

Il principio attivo del farmaco è la sostanza verapamil. La droga rallenta il movimento degli ioni di calcio nell'area delle fibre dei tessuti della muscolatura liscia. Il principio attivo è un derivato difenilalchilamminico.

Il farmaco ha attività antianginosa, antiipertensiva e antiaritmica.

Gli effetti antianginosi si sviluppano con effetti diretti sull'emodinamica periferica e sul miocardio. Il blocco degli ioni di calcio che si muovono all'interno delle cellule porta ad una diminuzione della trasformazione di ATP e indebolisce l'attività contrattile del miocardio.

Le proprietà inotropiche vasodilatatorie, cronotropiche e negative si sviluppano con la diminuzione del fabbisogno di ossigeno del miocardio.

Lekoptin inibisce i processi di automatismo, prolunga il periodo refrattario del nodo del seno, riduce la conduzione AV, riduce il tono delle membrane del miocardio e prolunga il periodo di rilassamento diastolico ventricolare sinistro.

A volte il farmaco viene utilizzato per eliminare il mal di testa causato dalla malattia vascolare.

Il blocco dello ione calcio previene e riduce la vasodilatazione.

Il farmaco inibisce i processi metabolici in cui è coinvolto l'enzima P450 dell'emoproteina.

Per quanto riguarda i farmaci, la tolleranza non si manifesta e la natura dell'effetto antianginoso dipende dalle dimensioni della porzione di dosaggio.

Nel caso di un'iniezione endovenosa in bolo, l'effetto terapeutico si sviluppa immediatamente.

Farmacocinetica

Aspirazione.

Più del 90% del farmaco viene quasi completamente assorbito ad alta velocità all'interno dell'intestino tenue. I valori medi di biodisponibilità in volontari con 1-tempo di utilizzo di Lekoptin sono del 22%, che può essere spiegato da ampi processi metabolici durante il 1 ° passaggio intraepatico. Il livello di biodisponibilità raddoppia con l'uso ripetuto.

I valori plasmatici di Cmax verapamil quando si utilizzano compresse con rilascio rapido sono registrati dopo 1-2 ore e norverapamil - dopo 1 ora. Mangiare non ha alcun effetto sulla biodisponibilità di verapamil.

Processi di distribuzione

Verapamil è distribuito in una varietà di tessuti; nei volontari, il volume di distribuzione è 1,8-6,8 l / kg. La sintesi intraplasma del farmaco con proteine è di circa il 90%.

Processi di Exchange

Verapamil subisce un metabolismo attivo. Test del metabolismo in vitro hanno rivelato che la sostanza è coinvolta nel metabolismo con l'aiuto dell'emoproteina P450 CYP3A4, così come CYP1A2 con CYP2C8 e CYP2C9 insieme a CYP2C18.

È stato rivelato che con l'introduzione di farmaci per i volontari di sesso maschile, verapamil cloridrato subisce intensi processi metabolici intraepatici con la formazione di 12 prodotti metabolici, la maggior parte dei quali sono osservati in tracce. I principali prodotti metabolici sono registrati come una varietà di elementi N-e O-dealkilati di verapamil. Di questi metaboliti, solo norverapamil ha attività di droga (circa il 20% del legamento originale), che è stato riscontrato durante i test sui cani.

L'escrezione.

L'emivita è 3-7 ore dopo l'ingestione. Approssimativamente il 50% della razione viene escreto attraverso i reni per tutto il periodo di 24 ore e il 70% durante il periodo di 5 giorni. Circa il 16% del dosaggio viene escreto con le feci. Circa il 3-4% dei farmaci viene escreto attraverso i reni in uno stato invariato.

I valori generali di clearance di verapamil sono praticamente alti come quelli della circolazione epatica e sono circa 1 l / ora / kg (limiti di intervallo: 0,7-1,3 l / ora / kg).

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene utilizzato 3 volte al giorno, nella quantità di 40-80 mg nel caso di trattamento di angina o di tachicardia sopraventricolare.

Con elevati tassi di pressione sanguigna richiede due volte la ricezione di farmaci.

Per i bambini, la dimensione del dosaggio è calcolata in una proporzione di 10 mg / kg al giorno.

Le dimensioni delle porzioni delle compresse prolungate del farmaco sono calcolate personalmente, prendendo in considerazione tutte le proprietà del decorso della malattia di base, i disturbi correlati e l'età del paziente.

In caso di terapia prolungata, deve essere assunto un massimo di 0,48 g di verapamil al giorno. È consentito aumentare la porzione di dosaggio solo in situazioni di emergenza e per un breve periodo di tempo.

Nel caso del trattamento di mantenimento, il farmaco viene iniettato attraverso una flebo IV.

Le persone con malattie del fegato nella fase grave devono usare il medicinale in dosaggi non superiori a 0,12 g.

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Utilizzare Lekoptina durante la gravidanza

Non è possibile assegnare pazienti in gravidanza o in allattamento a Lekoptin.

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Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• ridotta pressione sanguigna in grave;
• la presenza di ipersensibilità associata a verapamil;
• Blocco AV del 2-3 ° grado.

È necessaria cautela e consultazione medica preventiva in tali situazioni:

• bradicardia;
• stenosi aortica con una forma grave di perdita;
• infarto miocardico;
• Blocco AV del 1 ° grado;
• CHF;
• riduzione della pressione sanguigna;
• malattia renale;
• insufficienza epatica;
• vecchiaia

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Effetti collaterali Lekoptina

Tra i principali effetti collaterali:

• lesioni nell'AN: grave affaticamento, svenimento, vertigini con mal di testa, tremori agli arti, problemi di deglutizione e depressione. Inoltre, atassia, sintomi extrapiramidali, senso di inibizione, ansia o sonnolenza, astenia e maggiore mobilità delle articolazioni delle gambe e delle braccia;
• disturbi della funzione del sistema cardiovascolare: una diminuzione significativa della pressione sanguigna, tachicardia, aritmia con bradicardia, peggioramento del flusso di insufficienza cardiaca. Occasionalmente c'è un collasso, un infarto miocardico o un'asistolia. In caso di infusione endovenosa, il blocco AV di alto grado può svilupparsi ad un ritmo elevato;
• disturbi digestivi: aumento degli enzimi epatici, aumento dell'appetito, gonfiore o iperplasia delle gengive, nausea e costipazione;
• altri: raramente agranulocitosi, artrite, segni di allergie, perdita temporanea della vista, edema periferico, galattorrea, trombocitopenia, edema polmonare ed iperemia epidermica.

Overdose

Quando l'avvelenamento sviluppa shock, blocco dell'AV, bradicardia e asistolia, oltre a ridurre significativamente i livelli di pressione arteriosa.

La vittima deve eseguire la lavanda gastrica il prima possibile e somministrare enterosorbenti. Se si nota il disturbo del ritmo e della conduzione, si utilizzano noradrenalina, calcio gluconato con atropina, isoprenalina e fluidi sostitutivi del plasma.

Per aumentare i valori della pressione arteriosa, utilizzando α-stimolanti e fenilefrina.

L'isoprenalina non deve essere co-somministrata con noradrenalina.

L'emodialisi non ha l'effetto terapeutico desiderato.

Interazioni con altri farmaci

Il farmaco può aumentare gli indici del sangue di prazosina e digossina, miorilassanti con ciclosporina e con esso carbamazepina e teofillina con chinidina e acido valproico (a causa dell'inibizione dei processi metabolici, che sono attivamente coinvolti nell'enzima P450 dell'emoproteina).

L'effetto della cimetidina aumenta la biodisponibilità di verapamil del 40-50%, poiché indebolisce il metabolismo intraepatico.

L'esposizione a droghe di calcio indebolisce significativamente l'efficacia terapeutica di Lekoptin.

La rifampicina con nicotina e barbiturici aumenta la velocità del metabolismo intraepatico, che riduce i parametri del sangue del farmaco, causando un indebolimento delle proprietà antianginose, antiaritmiche e antipertensive.

La combinazione con un'anestesia di un tipo di inalazione può causare blocco AV, HF o bradicardia.

Gli effetti inotropi negativi sono potenziati se combinati con i beta-bloccanti, in conseguenza dei quali può verificarsi bradicardia o la conduzione AV può essere disturbata.

L'attività antipertensiva del farmaco è ridotta sotto l'influenza di prazosina o α-bloccanti.

Il farmaco aumenta la conta ematica SG.

L'effetto antipertensivo si indebolisce nel caso dell'uso di farmaci con simpaticomimetici.

Gli estrogeni portano alla ritenzione di liquidi all'interno del corpo, a causa della quale l'attività antipertensiva di verapamil è indebolita.

L'effetto neurotossico è potenziato se usato in combinazione con agenti al litio.

È necessario modificare il regime di dosaggio dell'utilizzo di miorilassanti, poiché si verifica il potenziamento della loro attività farmacologica.

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Condizioni di archiviazione

Lekoptin deve essere tenuto in un luogo chiuso dalla penetrazione di bambini e luce solare.

Data di scadenza

Lekoptin può essere usato per un periodo di 5 anni dal momento in cui viene prodotto il farmaco.

Domanda per bambini

L'uso in pediatria è consentito solo se il bambino ha disturbi del ritmo cardiaco.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono farmaci Finoptin, Verogalid con Verathard e Isoptin con Verapamil.