Lendacina

La lendacina è un farmaco antibatterico ad elevata attività sistemica. Appartiene alla categoria delle cefalosporine di terza generazione. Il farmaco specificato viene somministrato per via parenterale.

Il farmaco ha potenti proprietà battericide, esercitando un effetto terapeutico su un certo numero di batteri (gram-positivi e gram-negativi). Il suo componente attivo è il ceftriaxone, che dimostra una notevole resistenza all'attività delle β-lattamasi.

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Indicazioni Lendacina

Viene utilizzato per varie malattie, il cui sviluppo è associato all'attività di ceppi di determinati microbi:

• infezioni infettive e infiammatorie che colpiscono l'apparato respiratorio;
• patologie di natura otorinolaringoiatrica;
• sepsi;
• disturbi cardiaci - disturbi endocardici di origine infettiva e infiammatoria;
• infezione meningococcica accertata;
• Problemi gastroenterologici – varie malattie legate al funzionamento del tratto gastrointestinale e aventi una genesi infettiva;
• uro- o nefrologia, nonché ginecologia;
• infezioni associate al tessuto articolare e osseo;
• lesioni dell'epidermide e degli strati sottocutanei (anche derivanti da una rottura della loro integrità – trauma o ferita);
• stato febbrile di natura tifoide, nonché shigellosi o salmonellosi causate da invasioni;
• malattia di Lyme;
• febbre neutropenica diagnosticata associata a tumori maligni.

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Modulo per il rilascio

Il componente viene rilasciato sotto forma di liofilizzato per la produzione di liquido iniettabile. La confezione contiene 1, 5 o 10 flaconcini di liofilizzato.

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Farmacodinamica

La lendacina dimostra attività battericida contro i seguenti microrganismi patogeni:

• pneumococchi, stafilococchi epidermici o dorati, streptococchi viridans, gonococchi con Haemophilus influenzae, meningococchi, bacilli di Ducray, treponemi pallidi e peptostreptococchi, nonché Borrelia burgdorferi, serratia marcescens, bacilli della peste, Proteus vulgaris e Proteus mirabilis;
• salmonella, citrobacter, enterobacter con coli, klebsiella con batteri morgan, shigella e providencia (non ha effetto sui ceppi che contribuiscono a produrre β-lattamasi).

Non ha efficacia terapeutica nelle malattie causate dall'attività di Campylobacter jejuni, Clostridium difficile, Acinetobacter con Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, enterococchi fecali e stafilococchi resistenti alla meticillina.

La clamidia, il micoplasma e il bacillo di Koch sono resistenti all'azione della Lendacina.

Il farmaco sarà efficace contro i ceppi batterici resistenti ad altri farmaci del gruppo specificato.

Farmacocinetica

Il farmaco mostra un assorbimento intenso dopo iniezione intramuscolare. I valori di Cmax plasmatica si raggiungono piuttosto rapidamente. La biodisponibilità è del 100%.

I valori Vd del farmaco sono piuttosto elevati; il farmaco penetra rapidamente nei fluidi tissutali.

Nel trattamento delle infezioni meningococciche in età pediatrica (dalla nascita), il 17% del farmaco penetra nel liquido cerebrospinale. Negli adulti affetti dalla stessa malattia, dopo 2-24 ore dalla somministrazione di 50 mg/kg di peso corporeo, il livello del farmaco nel liquido cerebrospinale supera i valori di MIC.

Il farmaco viene escreto principalmente per via renale (circa il 55%) e per via intestinale (circa il 45%). L'emivita media del farmaco è di circa 8 ore.

Questa emivita contribuisce a mantenere i valori plasmatici e tissutali del farmaco (circa 24 ore), che superano i livelli di MIC tissutale e plasmatica di alcuni batteri patogeni sensibili alla Lendacina. Per questo motivo, è possibile somministrare solo 1 iniezione del farmaco al giorno.

È necessario tenere conto della differenza nella farmacocinetica dei farmaci nei bambini piccoli (di età inferiore a 8 giorni) e negli anziani: l'emivita media è di 16 ore.

Inoltre, si osservano cambiamenti nell'escrezione del farmaco nei neonati: la velocità di escrezione nelle urine aumenta fino al 70%.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene somministrato per via parenterale, tramite iniezioni intramuscolari o infusioni endovenose (a bassa velocità, per almeno mezz'ora).

Le persone di età superiore ai 12 anni devono assumere 1-2 g di farmaco 1 o 2 volte al giorno (con un intervallo di 12 ore). Pertanto, con due infusioni, non si somministrano più di 4 g di farmaco al giorno.

Per le persone di età superiore ai 18 anni, la dose raccomandata per la gonorrea è di 0,25 g per via intramuscolare, una volta al giorno. Non si possono assumere più di 0,25 g di sostanza al giorno.

Ai bambini di età inferiore ai 12 anni vengono somministrati 50-75 mg/kg del farmaco una o due volte al giorno (con una pausa di 12 ore). A un bambino non possono essere somministrati più di 2 g di Lendacin al giorno.

Per i soggetti di età inferiore ai 12 anni, nel trattamento dei meningococchi, si somministrano 0,1 g/kg una o due volte al giorno (a intervalli di 12 ore). È consentito un massimo di 4 g di sostanza al giorno. La durata del ciclo di trattamento varia da 7 a 14 giorni.

Ai neonati vengono somministrati 20-50 mg/kg di farmaco per infusione a bassa velocità. Il numero di procedure giornaliere e la dose giornaliera massima consentita vengono stabiliti individualmente.

Negli stadi gravi di patologie epatiche o renali, è necessario modificare il regime posologico standard del farmaco. Si raccomanda di somministrare metà della dose standard e, inoltre, di monitorare i valori plasmatici del farmaco durante la terapia.

Schema della produzione del liquido e del suo successivo utilizzo.

Iniezioni intramuscolari.

Il liquido per tali procedure viene preparato utilizzando solventi ad effetto anestetico (per ridurre il dolore durante l'iniezione). Durante la preparazione del farmaco, 1 g di liofilizzato viene diluito in lidocaina all'1% (3,5 ml; 0,25 g per 2 ml).

L'iniezione viene effettuata in profondità nel muscolo gluteo. È vietato utilizzare più di 1 g per gluteo. Per ridurre al minimo il rischio di segni di allergia locale, le iniezioni vengono effettuate a turno in ciascun gluteo.

I liquidi preparati con lidocaina non possono essere utilizzati per procedure endovenose.

Iniezioni endovenose.

Il solvente è acqua per iniezione in una quantità pari a 1 g di farmaco per 10 ml di liquido (0,25 g/5 ml).

Deve essere somministrato a bassa velocità, per 2-4 minuti.

Infusioni endovenose.

Per 2 g di polvere, utilizzare 40 ml di soluzione per infusione priva di solvente e calcio (NaCl 0,45%/0,9%, levulosio 5%, destrosio 2,5%/5%/10% o destrano 6% con destrosio).

L'infusione viene effettuata a bassa velocità, per almeno mezz'ora.

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Utilizzare Lendacina durante la gravidanza

La decisione sull'uso di farmaci durante la gravidanza spetta al medico curante, tenendo conto del rapporto tra i benefici per la donna e la probabilità di conseguenze negative per il feto.

Non è possibile allattare il bambino durante il trattamento battericida con Lendacin, poiché il suo principio attivo viene escreto nel latte materno. Se è necessario assumere il farmaco, è necessario interrompere l'allattamento per tutta la durata della terapia.

Controindicazioni

Controindicato in caso di intolleranza diagnosticata ai farmaci della categoria specificata.

Si prescrive con estrema cautela nelle seguenti situazioni:

• grave sensibilità associata alle penicilline (perché esiste un'alta probabilità di intensificazione dei sintomi allergici);
• presenza di epato- o nefropatie;
• disturbi gastrointestinali;
• storia di malattie associate alla cistifellea.

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Effetti collaterali Lendacina

Gli effetti collaterali includono:

• problemi digestivi e del tratto gastrointestinale: vomito, stomatite, flatulenza, nausea, feci molli e inoltre iperbilirubinemia, aumento dell'attività degli enzimi intraepatici e colite pseudomembranosa;
• danni alla funzione emopoietica: diminuzione del numero di eosinofili con leucociti, aumento della velocità di formazione di trombi, anemia emolitica e diminuzione o aumento del numero di piastrine nel sangue;
• disfunzione urinaria: diminuzione della produzione di urina o aumento dei livelli di creatinina nel sangue;
• Disturbi correlati al SNC: vertigini o mal di testa;
• segni locali: sviluppo di flebite o dolore e fastidio durante la somministrazione del farmaco e dopo l'iniezione;
• manifestazioni allergiche: eruzioni cutanee e prurito, ipertermia, dermatite, edema di Quincke, eruzioni cutanee eritematose accompagnate dalla comparsa di essudato, nonché orticaria e sintomi anafilattoidi (diminuzione della pressione sanguigna e spasmo bronchiale).

Overdose

In caso di sovradosaggio del farmaco possono verificarsi vomito, nausea, feci molli e frequenti, nonché convulsioni o disturbi della coscienza.

Se si verificano i sintomi sopra descritti, consultare un medico. Adottare misure sintomatiche appropriate. Lendacin non ha antidoti. L'emodialisi sarà inefficace.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione con la ciclosporina determina un aumento dei suoi valori plasmatici, con conseguente aumento anche della sua tossicità.

L'uso concomitante con agenti antipiastrinici o FANS aumenta significativamente la probabilità di emorragia.

L'associazione con diclofenac comporta una modifica nell'escrezione del farmaco: l'escrezione renale si indebolisce con un concomitante aumento dell'escrezione intestinale e biliare.

L'uso in combinazione con acetazolamide provoca un'iperconcentrazione del farmaco nel contenuto gastrico.

Lendacin non deve essere somministrato o miscelato con agenti antibatterici (antibiotici appartenenti ad altre categorie farmacologiche).

I liquidi per infusione contenenti l'elemento Ca non devono essere mescolati con il farmaco.

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Condizioni di archiviazione

Lendacin deve essere conservato in un luogo buio e asciutto a una temperatura non superiore a 25°C.

Data di scadenza

Lendacin può essere utilizzato entro 3 anni dalla data di produzione del farmaco. Il liquido finito ha una durata di conservazione di 6 ore se conservato a 25 °C e di 24 ore se conservato in frigorifero (2-8 °C).

Domanda per i bambini

Non deve essere utilizzato nei neonati a cui sono stati diagnosticati livelli elevati di bilirubina.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono Azaran, Movigip, Torotsef, Axone con Longacef, e anche Betasporin, Rocephin, Medaxon con Biotriaxone e Sterycef con Megion. Inoltre, l'elenco include Ificef, Cefatrin, Lifaxon e Tornaxon, Cefogram e Oframax, Ceftriabol con Tercef, Hizon e Triaxone con Cefson, oltre a Forcef, Ceftriaxone e Cefaxone.