Letrozolo

Il letrozolo è un farmaco antitumorale che agisce bloccando il legame degli estrogeni.

Il farmaco ha anche un effetto antiestrogenico, rallentando selettivamente l'attività dell'aromatasi (un importante bioenzima nei processi di legame estrogenico) attraverso una sintesi altamente specifica con i componenti di questo enzima. Insieme a questo, il farmaco rallenta l'implementazione della biosintesi estrogenica all'interno dei tessuti periferici sani e dei tessuti neoplastici. [1]

Indicazioni Letrozolo

È usato nelle donne in postmenopausa - nelle prime fasi con neoplasie maligne nell'area del seno (che esprimono le terminazioni degli ormoni sessuali femminili), come trattamento aggiuntivo.

È usato per lesioni mammarie maligne nelle prime fasi, durante la postmenopausa dopo il completamento della terapia aggiuntiva standard con tamoxifene - come sostanza aggiuntiva prolungata.

È prescritto per le lesioni mammarie maligne ormono-dipendenti (comuni) nelle donne in postmenopausa - Terapia di prima linea.

Utilizzato anche in caso di carcinoma mammario maligno di natura diffusa nelle donne in postmenopausa che hanno precedentemente utilizzato antiestrogeni.

Modulo per il rilascio

Il rilascio della sostanza è realizzato in compresse - 10 pezzi all'interno di una confezione di cellule; in una scatola - 3 di questi pacchetti.

Farmacodinamica

Nelle donne in postmenopausa, gli estrogeni in una donna si formano principalmente con l'aiuto dell'aromatasi, che converte parzialmente gli androgeni formati all'interno delle ghiandole surrenali in estrone con estradiolo.

L'uso costante di farmaci in una porzione giornaliera di 0,1-5 mg provoca una diminuzione dei valori plasmatici di estradiolo ed estrone con estrone solfato fino a un livello fino al 95% dei valori iniziali. L'inibizione del legame degli estrogeni deve essere mantenuta per l'intero periodo della terapia. [2]

Quando il legame degli estrogeni è bloccato, gli androgeni, che sono precursori degli estrogeni in termini di struttura chimica, aumentano.

Allo stesso tempo, la terapia con letrozolo aumenta leggermente la probabilità di sviluppare l'osteoporosi.

Il trattamento adiuvante nelle prime fasi del carcinoma mammario maligno riduce la probabilità di recidiva, aumenta la sopravvivenza libera da progressione a 5 anni e riduce il rischio di metastasi e neoplasie secondarie.

Il trattamento aggiuntivo prolungato riduce la probabilità di recidiva del 42%.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale, il farmaco è ad alta velocità ed è quasi completamente assorbito all'interno dell'intestino. La biodisponibilità media è del 99,9%. L'assunzione di cibo riduce il tasso di assorbimento. Per raggiungere i valori di Cmax, in media, sono necessarie 1 ora in caso di assunzione di farmaci a stomaco vuoto, o 2 ore in caso di consumo alimentare.

La sintesi proteica intraplasmatica è di circa il 60%. Con l'uso prolungato del farmaco, non si osserva il suo accumulo.

La maggior parte del farmaco è coinvolta nei processi metabolici con la formazione di un componente metabolico che non ha attività.

L'escrezione si realizza principalmente sotto forma di elementi metabolici insieme all'urina; la parte più piccola viene escreta dall'intestino. L'emivita è di 2 giorni.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale, senza riferimento all'assunzione di cibo. Per un giorno, usano 1 volta 2,5 mg del farmaco. Il farmaco viene utilizzato quotidianamente e per lungo tempo (5 anni o fino a quando si verifica una ricaduta).

Il trattamento adiuvante prolungato dura solitamente 4 anni (massimo 5 anni). Se vengono rilevati sintomi di progressione del carcinoma, l'uso di farmaci deve essere completamente annullato.

Nelle persone con carcinoma nell'ultima fase o con manifestazioni di metastasi, la terapia viene continuata fino a quando non si ha un pronunciato sviluppo della neoplasia.

• Applicazione per bambini

Il farmaco non è destinato all'uso pediatrico.

Utilizzare Letrozolo durante la gravidanza

Il letrozolo non deve essere usato durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• stato ormonale, che si nota durante la fertilità;
• grave intolleranza agli elementi del farmaco.

È necessaria cautela in caso di utilizzo in soggetti con malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio e deficit di lattasi.

Effetti collaterali Letrozolo

Tra i sintomi collaterali:

• lesioni associate a NS: sonnolenza, disestesia, vertigini, parestesie, depressione e nervosismo e, inoltre, insonnia, ansia, ipoestesia, irritabilità, disturbi temporanei del flusso sanguigno cerebrale e disturbi della memoria;
• problemi a carico dell'apparato digerente: nausea, dolori addominali, stitichezza, dispepsia, secchezza delle mucose delle fauci, vomito, stomatite e diarrea e, inoltre, aumento dell'attività degli enzimi intraepatici;
• violazioni dei processi ematopoietici: leucopenia;
• disturbi respiratori: tosse o dispnea;
• segni associati al flusso sanguigno: trombosi arteriosa, tachicardia, ictus, tromboflebite che colpisce le vene superficiali e profonde, embolia polmonare, aumento della pressione sanguigna e cardiopatia ischemica;
• lesioni epidermiche: eruzioni cutanee, edema di Quincke, secchezza cutanea, iperidrosi, prurito, alopecia, segni anafilattici e orticaria;
• disturbi che interessano il lavoro dell'APS: mialgia, artrite, fratture, artralgia, nonché osteoporosi e dolori a carico delle ossa;
• problemi sensoriali: cataratta, disturbi del gusto e visione offuscata;
• disturbi che interessano la funzione urogenitale: sanguinamento, dolore che colpisce lo sterno, aumento della frequenza della minzione, perdite vaginali e infezioni;
• disturbi metabolici: anoressia, sete, aumento o diminuzione di peso, aumento dell'appetito e ipercolesterolemia;
• altre manifestazioni: affaticamento, malessere, edema periferico, febbre parossistica, ipertermia, astenia, edema generalizzato, secchezza delle mucose e dolore nell'area dei focolai neoplastici.

Overdose

Ci sono prove di intossicazione da letrozolo.

Non esistono metodi specifici di terapia per l'avvelenamento con questo farmaco, pertanto vengono eseguite azioni sintomatiche e di supporto. Il farmaco può essere escreto dal corpo attraverso l'emodialisi.

Condizioni di archiviazione

Il letrozolo deve essere conservato in un luogo protetto dall'umidità, dai bambini e dalla luce solare. Il livello di temperatura non è superiore a 25 ° C.

Data di scadenza

Il letrozolo può essere utilizzato entro un termine di 24 mesi dalla data di produzione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Gli analoghi della medicina sono i mezzi di Femara, Aralet, Letromar e Lerza con Letrotera e Letrozole Teva, e oltre a questo Etruzil.

Recensioni

Il letrozolo riceve scarso feedback dai pazienti: le persone con cancro non sono troppo disposte a parlare del corso della loro patologia e terapia.

Gli oncologi, invece, considerano i farmaci di questa categoria molto efficaci (come confermato da ricerche e sperimentazioni scientifiche) nel trattamento del carcinoma mammario.