Letrozolo

Il letrozolo è un farmaco antitumorale che agisce bloccando il legame degli estrogeni.

Il farmaco ha anche un effetto antiestrogenico, rallentando selettivamente l'attività dell'aromatasi (un importante bioenzima nei processi di legame degli estrogeni) mediante una sintesi altamente specifica con componenti di tale enzima. Allo stesso tempo, il farmaco rallenta l'implementazione della biosintesi degli estrogeni nei tessuti periferici sani, così come nei tessuti neoplastici. [ 1 ]

Indicazioni Letrozolo

Viene utilizzato nelle donne in postmenopausa, nelle fasi iniziali delle neoplasie maligne nella zona del seno (che esprimono le terminazioni degli ormoni sessuali femminili), come trattamento aggiuntivo.

Viene utilizzato nelle lesioni maligne della mammella in fase iniziale, durante la postmenopausa dopo il completamento della terapia aggiuntiva standard con tamoxifene, come sostanza aggiuntiva prolungata.

Prescritto per lesioni mammarie maligne ormono-dipendenti (di natura diffusa) in postmenopausa – terapia di prima linea.

Viene utilizzato anche nei casi di carcinoma mammario maligno di natura diffusa nelle donne in postmenopausa che hanno precedentemente assunto antiestrogeni.

Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata in compresse: 10 pezzi in una confezione; in una scatola: 3 confezioni di questo tipo.

Farmacodinamica

Nella postmenopausa, gli estrogeni nelle donne vengono formati principalmente con l'aiuto dell'aromatasi, che converte parzialmente gli androgeni formati all'interno delle ghiandole surrenali in estrone ed estradiolo.

L'uso continuativo del farmaco in una dose giornaliera di 0,1-5 mg provoca una diminuzione dei valori plasmatici di estradiolo ed estrone con estrone solfato fino a un livello fino al 95% dei valori iniziali. L'inibizione del legame degli estrogeni deve essere mantenuta per l'intero periodo di terapia. [ 2 ]

Quando il legame degli estrogeni viene bloccato, i livelli di androgeni, che sono precursori chimici degli estrogeni, aumentano.

Tuttavia, la terapia con Letrozolo aumenta leggermente il rischio di sviluppare osteoporosi.

Il trattamento adiuvante nelle fasi iniziali del carcinoma mammario maligno riduce la probabilità di recidiva, aumenta la sopravvivenza a 5 anni senza sintomi di progressione e riduce il rischio di sviluppare metastasi e neoplasie secondarie.

Il trattamento adiuvante prolungato riduce la probabilità di recidiva del 42%.

Farmacocinetica

Assunto per via orale, il farmaco viene assorbito a livello intestinale ad alta velocità e quasi completamente. La biodisponibilità media è del 99,9%. L'assunzione di cibo riduce la velocità di assorbimento. Per raggiungere la Cmax, sono necessarie in media 1 ora se il farmaco viene assunto a stomaco vuoto o 2 ore se assunto con il cibo.

La sintesi proteica intraplasmatica è di circa il 60%. Con l'uso prolungato del farmaco, non si osserva accumulo.

La maggior parte del farmaco è coinvolta nei processi metabolici con la formazione di un componente metabolico che non ha attività.

L'escrezione avviene principalmente sotto forma di elementi metabolici insieme alle urine; una parte minore viene escreta nell'intestino. L'emivita è di 2 giorni.

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. 2,5 mg del farmaco vengono assunti una volta al giorno. Il farmaco viene utilizzato quotidianamente e per un lungo periodo (5 anni o fino a recidiva).

Il trattamento adiuvante prolungato dura solitamente 4 anni (massimo 5 anni). Se si rilevano sintomi di progressione del carcinoma, l'uso del farmaco deve essere interrotto completamente.

Nei soggetti con carcinoma allo stadio avanzato o con manifestazioni di metastasi, la terapia viene continuata fino a quando non si osserva uno sviluppo significativo della neoplasia.

• Domanda per i bambini

Il medicinale non è destinato all'uso pediatrico.

Utilizzare Letrozolo durante la gravidanza

Il letrozolo non deve essere usato durante l'allattamento o la gravidanza.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• stato ormonale che si osserva durante la fertilità;
• grave intolleranza ai componenti del farmaco.

Si richiede cautela nell'uso nei soggetti affetti da malassorbimento di glucosio-galattosio, intolleranza al lattosio e deficit di lattasi.

Effetti collaterali Letrozolo

Gli effetti collaterali includono:

• lesioni associate al sistema nervoso: sonnolenza, disestesia, vertigini, parestesia, depressione e nervosismo, nonché insonnia, ansia, ipoestesia, irritabilità, disturbi temporanei del flusso sanguigno cerebrale e compromissione della memoria;
• problemi a carico dell'apparato digerente: nausea, dolore nella zona addominale, stitichezza, dispepsia, secchezza delle fauci, vomito, stomatite e diarrea, nonché aumento dell'attività degli enzimi intraepatici;
• disturbi dei processi emopoietici: leucopenia;
• disturbi respiratori: tosse o dispnea;
• segni associati al flusso sanguigno: trombosi arteriosa, tachicardia, ictus, tromboflebite che colpisce le vene superficiali e profonde, embolia polmonare, aumento della pressione sanguigna e malattia coronarica;
• lesioni epidermiche: eruzioni cutanee, edema di Quincke, secchezza cutanea, iperidrosi, prurito, alopecia, sintomi anafilattici e orticaria;
• disturbi che colpiscono il funzionamento dell'apparato muscolo-scheletrico: mialgia, artrite, fratture, artralgia, nonché osteoporosi e dolori che colpiscono le ossa;
• problemi legati ai sensi: cataratta, disturbi del gusto e visione offuscata;
• disturbi che interessano la funzione urogenitale: sanguinamento, dolore che interessa lo sterno, aumento della frequenza della minzione, perdite vaginali e infezioni;
• disturbi metabolici: anoressia, sete, aumento o perdita di peso, aumento dell'appetito e ipercolesterolemia;
• altre manifestazioni: affaticamento, malessere, edema periferico, sensazione parossistica di calore, ipertermia, astenia, edema generalizzato, secchezza delle mucose e dolore nella zona dei focolai neoplastici.

Overdose

Sono disponibili dati sull'intossicazione da Letrozolo.

Non esistono trattamenti specifici per l'avvelenamento da questo farmaco, pertanto vengono adottate misure sintomatiche e di supporto. Il farmaco può essere escreto dall'organismo tramite emodialisi.

Condizioni di archiviazione

Il letrozolo deve essere conservato in un luogo protetto dall'umidità, dai bambini e dalla luce solare. La temperatura non deve superare i 25 °C.

Data di scadenza

Il letrozolo è approvato per l'uso entro un periodo di 24 mesi dalla data di produzione della sostanza terapeutica.

Analoghi

Analoghi del farmaco sono Femara, Aralet, Letromara e Lerza con Letrotera e Letrozole Teva, e anche Etrusil.

Recensioni

Il letrozolo riceve poche recensioni dai pazienti: le persone affette da cancro non sono molto disposte a parlare del decorso della loro patologia e della terapia.

Gli oncologi ritengono che i farmaci di questa categoria siano molto efficaci (come confermato da ricerche e test scientifici) nel trattamento del carcinoma mammario.