Leucovorin

Leucovorin è un agente carente di acido folico.

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Indicazioni Leucovorin

È usato in tali condizioni:

• avvelenamento con farmaci che sono antagonisti della vitamina B9 (come metotrexato con pirimetamina e trimetoprim);
• anemia perniciosa associata a carenza di vitamina B9;
• prevenire lo sviluppo di un effetto tossico nel caso di utilizzo di grandi porzioni di metotrexato;
• durante il trattamento combinato del tumore del colon-retto (combinazione di fluorouracile e leukovorin).

Modulo per il rilascio

Il rilascio di una sostanza è realizzato sotto forma di un liofilizzato, dal quale vengono preparati liquidi per la somministrazione intramuscolare o endovenosa; all'interno della bottiglia di vetro con una capacità di 20 ml. La scatola contiene 1 o 10 di queste bottiglie. Il fluido per l'iniezione endovenosa può anche essere fatto in flaconi da 45 o 80 ml (1 pezzo all'interno della confezione).

Inoltre, è disponibile in formato tablet (volume 15 mg), 10 o 30 pezzi all'interno della confezione.

Può essere contenuto in ampolle con una capacità di 25 mg (o 2 ml), 5 pezzi per confezione.

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Farmacodinamica

Leucovorin è una forma ridotta di vitamina B9 (un derivato dell'acido tetrafolico). In medicina, è usato come antidoto di farmaci che sono antagonisti della vitamina B9 e interferiscono con la sintesi del tetraidrofolato, che è considerato il cofattore principale dei processi di biosintesi degli acidi nucleici. Allo stesso tempo, il legame di quest'ultimo viene bloccato e il processo di divisione cellulare viene distrutto.

A differenza della vitamina B9, il ca folinato non ha bisogno di un processo di conversione in tetraidrofolato, quindi, quando viene usato, può essere ripristinata la biosintesi compromessa dei componenti proteici e il DNA con RNA. Ma questo effetto riguarda solo le cellule sane.

Il farmaco compensa la carenza di vitamina B9 all'interno del corpo e, insieme a questo, potenzia l'effetto del fluorouracile, che ha proprietà antitumorali. L'interazione di questi farmaci porta alla formazione di un complesso stabile, compresa la timidilato sintetasi, che dimostra un effetto ritardante sul legame del DNA.

L'effetto del farmaco dopo un'iniezione di / m si sviluppa dopo 10-20 minuti e dopo iniezione endovenosa, dopo 5 minuti. Questo effetto dura entro 3-6 ore (in qualsiasi forma di applicazione).

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Farmacocinetica

Dopo una / una iniezione di leucovorin, gli indicatori della droga vengono rilevati dopo 2 ore; dopo i / w - dopo 10 minuti.

Il cumulo si verifica principalmente nel fegato; la sostanza può penetrare nel BBB. I processi metabolici avvengono all'interno dell'intestino con il fegato, determinando un componente terapeuticamente attivo, il 5-metiltetraidrofolato.

L'escrezione dell'80-90% della dose di farmaci viene effettuata con le urine e un altro 5-8% viene escreto nelle feci.

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Dosaggio e somministrazione

Il farmaco può essere assunto per via orale o somministrato per via intramuscolare o endovenosa. Viene utilizzata una varietà di regimi terapeutici; Durante la selezione del dosaggio, il medico deve rispettare i regimi di trattamento prescritti per varie malattie.

Quando combinato con fluorouracile, il farmaco viene iniettato a bassa velocità per via endovenosa (una porzione di 0,2 g / m ² ) o attraverso una linea IV, seguito da un / nell'uso di fluorouracile in una porzione di 0,37 g / m ² ). I farmaci vengono utilizzati entro un periodo di 5 giorni, con intervalli di 4-5 settimane tra cicli ripetuti.

Per prevenire lo sviluppo degli effetti tossici di trimethoprim, la leucovorina viene utilizzata in una dose di 3-10 mg al giorno, fino a quando i valori ematologici non si stabilizzano.

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Utilizzare Leucovorin durante la gravidanza

La vitamina B9 è contenuta nella combinazione di mezzi vitaminici prescritti durante la gravidanza. Ma non sono stati eseguiti test speciali per studiare l'effetto di Leucovorin su tali donne. Pertanto, quando si presenta la necessità di ricevere un farmaco, il medico dovrebbe decidere sul suo appuntamento.

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Controindicazioni

Le principali controindicazioni:

• grave intolleranza alla droga;
• anemia perniciosa con carenza di vitamina B12.

È necessaria cautela in caso di uso del farmaco in persone con epilessia, alcolismo o insufficienza renale cronica e anche quando si prescrive per i bambini.

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Effetti collaterali Leucovorin

La somministrazione del farmaco può provocare segni locali di allergie, disturbi del sonno, sintomi dispeptici, sensazione di eccitazione e depressione.

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Interazioni con altri farmaci

Il farmaco indebolisce l'attività degli antagonisti della vitamina B9 e riduce anche gli effetti anticonvulsivanti del fenobarbital e della fenitoina con primidone.

Il farmaco è in grado di potenziare le proprietà tossiche e farmacologiche del fluorouracile, a cui è necessario prestare attenzione, selezionando il dosaggio di quest'ultimo.

È vietato combinare la leucovorin con liquidi per infusione contenenti bicarbonato.

La miscelazione del farmaco e del droperidolo in una singola siringa porta a un precipitato.

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Condizioni di archiviazione

Leucovorin deve essere tenuto in un luogo protetto dall'ingresso di umidità, con una lettura della temperatura di massimo 25 ° C.

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Data di scadenza

Leucovorin può essere utilizzato entro un periodo di 36 mesi dal momento in cui viene rilasciato un prodotto farmaceutico.

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Analoghi

Analoghi del farmaco sono le sostanze Leucovorin calcio, calcio folinato, Leucovorin-Teva, e in aggiunta Leucovorin-LENS con Sanitaryatin e calcio-folinato-Ebevé.