Zometa

Zometa rallenta i processi di riassorbimento osseo e corregge i processi metabolici nel tessuto osseo.

Indicazioni Zometa

Si utilizza in caso di tali violazioni:

• danni secondari al tessuto osseo (metastasi) nei tumori di natura diffusa (carcinoma della prostata o della mammella);
• mieloma multiplo;
• ipercalcemia di origine tumorale o iperparatiroidismo;
• prevenzione del verificarsi di fratture patologiche;
• prevenzione della compressione del midollo spinale;
• negli interventi chirurgici che coinvolgono le ossa;
• prevenzione dell'osteoporosi durante la terapia del carcinoma mammario mediante l'uso di inibitori dell'aromatasi.

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Modulo per il rilascio

La sostanza viene rilasciata sotto forma di liquido per infusione, in fiale da 4 mg/0,1 l, e anche sotto forma di concentrato in fiale da 4 mg/5 ml.

Farmacodinamica

L'acido zoledronico è un bifosfonato con elevata efficacia terapeutica. Inibisce il riassorbimento osseo agendo sugli osteoclasti, che distruggono il tessuto osseo.

L'effetto selettivo sui tessuti ossei è associato a una significativa affinità per questi. Gli osteoclasti assorbono i bifosfonati esclusivamente nelle aree di alterazione ossea, dopodiché l'effetto sui tessuti ossei rallenta e il processo di distruzione si arresta. Tuttavia, i singoli dettagli del principio d'azione del farmaco non sono ancora stati definitivamente determinati.

Il farmaco ha un potente effetto antiriassorbimento. L'uso nelle donne con osteoporosi associata alla postmenopausa ha portato a una riduzione affidabile della probabilità di fratture vertebrali e della loro recidiva. Durante la terapia nelle persone con morbo di Paget, si osserva una risposta terapeutica affidabile e a lungo termine, con stabilizzazione degli indicatori della fosfatasi alcalina e dei valori del metabolismo osseo. Nelle persone con tali patologie, il farmaco non influisce sulle condizioni dell'osso sano, contribuisce a preservarne l'architettura e non distrugge la mineralizzazione.

Allo stesso tempo, il farmaco, inibendo la proliferazione cellulare, esercita un effetto antitumorale in caso di mieloma o tumore al seno. Possiede inoltre un'attività antimetastatica, che ne consente l'utilizzo sia per le metastasi ossee che per la loro prevenzione. Il rallentamento del riassorbimento osseo riduce significativamente il dolore.

In caso di carcinoma con metastasi ossee, il farmaco previene il verificarsi di fratture e la compressione del midollo spinale, riduce l'ipercalcemia tumorale e l'escrezione urinaria di calcio. Spesso si riduce la necessità di radioterapia.

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Farmacocinetica

I bifosfonati hanno uno scarso assorbimento nel tratto gastrointestinale, motivo per cui è preferibile utilizzare un liquido medicinale per le iniezioni endovenose. L'infusione aumenta gli indicatori nel siero, che raggiungono il massimo al termine della stessa. Dopo 4 ore, si nota una diminuzione dei valori del 10%, seguita da un ulteriore 1% nelle successive 24 ore. La sintesi proteica intraplasmatica è del 50%.

Il farmaco viene escreto attraverso i reni in diverse fasi; l'emivita finale è di 146 ore. In caso di iniezioni ripetute (dopo un intervallo di 28 giorni), il farmaco non si accumula. Durante il primo giorno, circa il 40±16% della dose viene registrato nelle urine. Il resto si deposita nel tessuto osseo, dopodiché viene rilasciato nel sistema circolatorio a bassa velocità. La sostanza non partecipa ai processi metabolici, essendo escreta attraverso i reni in forma immodificata (meno del 3% viene escreto con le feci).

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Dosaggio e somministrazione

Il concentrato medicinale (4 mg/5 ml) viene sciolto in una soluzione di destrosio o NaCl (0,1 l). Il prodotto finito deve essere utilizzato immediatamente. La procedura di infusione dura 15 minuti. Il liquido pronto può essere conservato per 24 ore a una temperatura di 2-8 °C. È vietato mescolare il medicinale con altri agenti e la sua somministrazione deve essere effettuata tramite un sistema di infusione separato.

In caso di metastasi ossee nei tumori di natura diffusa e nei mielomi, si utilizzano 4 mg del farmaco 1 volta nell'arco di un periodo di 3-4 settimane.

Per prevenire l'osteoporosi con fratture patologiche dovute al carcinoma mammario durante la terapia con inibitori dell'aromatasi in postmenopausa, si devono usare 4 mg del farmaco una volta ogni sei mesi.

È importante tenere presente che durante la terapia, i valori di urea, creatinina e minerali nel sangue devono essere monitorati regolarmente. I valori di creatinina vengono controllati prima di ogni iniezione.

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Utilizzare Zometa durante la gravidanza

È vietato prescriverlo a donne in gravidanza o in allattamento.

Controindicazioni

Principali controindicazioni:

• grave sensibilità ai bifosfonati, così come all'acido zoledronico;
• insufficienza renale grave (valori CC ≤30 ml/minuto).

Si raccomanda cautela nell'uso nei soggetti affetti da insufficienza renale, insufficienza epatica e asma bronchiale di tipo aspirina.

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Effetti collaterali Zometa

Spesso, durante l'uso del farmaco, si notano i seguenti effetti collaterali:

• sindrome simil-influenzale e febbre, nonché mal di testa;
• anemia;
• congiuntivite;
• perdita di appetito, vomito con nausea;
• dolore nella zona delle articolazioni e delle ossa;
• disfunzione renale;
• ipocalcemia o ipofosfatemia, nonché aumento dei valori dell'urea e della creatinina.

Occasionalmente si manifestano i seguenti sintomi:

• sensazioni di confusione o ansia, vertigini, disturbi del sonno e tremori;
• pancito- o leucopenia;
• uveite o visione offuscata;
• stomatite, stitichezza, dolore nella zona addominale, diarrea e secchezza della mucosa orale;
• tosse o dispnea;
• eruzioni cutanee e prurito;
• crampi che colpiscono i muscoli;
• diminuzione o aumento della pressione sanguigna, nonché bradicardia;
• proteinuria o ematuria e, inoltre, insufficienza renale acuta;
• gonfiore, astenia e aumento di peso;
• ipopotassiemia o -magnesemia, nonché ipernatriemia.

In casi isolati sono stati registrati orticaria, anafilassi, spasmo bronchiale, sonnolenza e fibrillazione atriale.

Overdose

In caso di avvelenamento acuto da Zometa, la funzionalità renale viene alterata (può verificarsi anche un'insufficienza renale acuta) e, inoltre, si modifica la struttura degli elettroliti del sangue (calcio con fosfati e magnesio).

In caso di sviluppo di ipocalcemia clinicamente significativa, è necessario effettuare infusioni con l'introduzione di gluconato di calcio.

Interazioni con altri farmaci

L'associazione del farmaco con aminoglicosidi aumenta la probabilità di ipocalcemia.

È vietato combinare il farmaco con agenti che hanno un effetto nefrotossico.

L'associazione di farmaci con talidomide aumenta la probabilità di sviluppare disfunzione renale e insufficienza renale acuta nei soggetti affetti da mieloma multiplo.

Zometa non è chimicamente compatibile con la soluzione di Ringer.

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Condizioni di archiviazione

Zometa deve essere conservato a temperature non superiori a 30°C.

Data di scadenza

Zometa può essere utilizzato entro un periodo di 3 anni dalla data di produzione del farmaco.

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Domanda per i bambini

Zometa non deve essere utilizzato in pediatria.

Analoghi

Analoghi della sostanza sono i farmaci Rezoscan, Zoledrex, Blastera e Zoledronic-Rus 4, nonché Zolerix, Aclasta, Veroclast con acido zoledronico, Resorba con Rezoklastin FS e Zoledronato-Teva.

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Recensioni

Zometa è spesso criticato per i sintomi negativi che provoca. I bifosfonati per via endovenosa sono stati associati a dolori muscolari, febbre, sintomi simil-influenzali e malessere generale con la prima iniezione, ma questi non si sono verificati con le iniezioni successive.

Le revisioni menzionano anche un singolo sviluppo di osteonecrosi mandibolare con recenti estrazioni dentarie in soggetti che avevano ricevuto dosi elevate di bifosfonati tramite infusione.