Medoflucon

Il medoflucon ha attività antimicotica.

Indicazioni Medoflucona

Viene utilizzato per i seguenti disturbi:

• candidosi, che colpisce le mucose del tratto digerente (bocca, faringe ed esofago) o delle vie respiratorie (candidosi della forma broncopolmonare), nonché candidosi orale di natura atrofica, che colpisce le mucose e la pelle (derivante dall'uso di protesi dentarie);
• lesioni criptococciche generalizzate in persone con risposta immunitaria normale e vari tipi di immunosoppressione;
• prevenzione dello sviluppo della candidosi generalizzata o sua terapia (candidosi disseminata che interessa diversi organi o candidemia);
• candidosi genitale (balanite o vaginale), cronica o acuta;
• micosi che colpiscono diverse parti dell'epidermide: nell'inguine, sui piedi e sul corpo; pitiriasi versicolor, e anche infezioni epidermiche che hanno una forma candidosa;
• micosi profonde di tipo endemico in individui con immunità sana: malattia di Darling, coccidioidomicosi e malattia di Schenk;
• prevenzione della comparsa di lesioni fungine in persone affette da tumori maligni (durante la chemioterapia o la radioterapia).

Modulo per il rilascio

Il principio attivo è disponibile in capsule da 50, 100 o 150 mg. Ogni confezione contiene 7 o 10 capsule.

È disponibile anche come liquido per infusione da 2 mg/ml, in flaconi di vetro da 50 ml di capacità.

Farmacodinamica

Il farmaco ha un forte effetto antimicotico altamente specifico e rallenta l'attività degli enzimi di vari funghi che dipendono dall'emoproteina P450. Agisce bloccando i processi di conversione del lanosterolo nell'ergosterolo e, inoltre, aumentando la permeabilità delle pareti cellulari e interrompendo i processi di riproduzione e crescita dei funghi.

Rispetto a itraconazolo, econazolo, ketoconazolo e clotrimazolo, il fluconazolo ha un effetto molto più debole sull'ossidazione che avviene nel fegato con la partecipazione dell'enzima emoproteina P450. Non ha attività antiandrogena. Il farmaco è efficace nel trattamento delle micosi opportunistiche causate dall'attività di Coccidioides immitis, Candida, Microsporum spp., Trichophyton, Histoplasma capsulatum, nonché Cryptococcus neoformans e Blastomyces dermatidis (incluse patologie generalizzate che si verificano con immunosoppressione, lesioni intracraniche e micosi endemiche).

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il fluconazolo viene assorbito ad alta velocità nel tratto gastrointestinale; l'assunzione di cibo non modifica la natura dell'assorbimento del farmaco. I valori di biodisponibilità sono di circa il 90%. I valori di Cmax ematica vengono registrati dopo 60-90 minuti (direttamente proporzionali alla dose somministrata).

Il fluconazolo ha un livello di sintesi proteica piuttosto basso, circa il 15%. La sostanza passa in quasi tutti i fluidi e tessuti del corpo e i suoi valori nel latte materno, nella saliva, nell'espettorato, nel liquido sinoviale e nelle secrezioni vaginali sono simili a quelli del sangue.

L'emivita è di circa 30 ore. Nel fegato, il fluconazolo rallenta l'attività dell'isoenzima CYP2C9. L'escrezione avviene attraverso i reni, principalmente in forma immodificata (una piccola parte viene escreta come prodotti metabolici).

Dosaggio e somministrazione

Il farmaco deve essere somministrato per via endovenosa, in fleboclisi o per via orale in dosi selezionate in base alla natura e alla gravità delle lesioni micotiche. Le capsule devono essere assunte una volta al giorno; l'infusione deve essere somministrata a bassa velocità (inferiore a 20 mg/minuto), per via endovenosa (con aggiunta di destrosio liquido al 20%, soluzione di Hartman o Ringer, o NaCl e bicarbonato di sodio).

In caso di lesioni criptococciche, candidosi disseminata o candidemia, è necessario l'uso endovenoso o orale: il primo giorno in una dose da 0,5 g, e successivamente in un dosaggio di 0,2-0,4 g una volta al giorno. La durata del trattamento viene scelta tenendo conto degli effetti micologici e clinici del farmaco.

Le persone con lesioni candidose delle mucose devono assumere 50-100 mg della sostanza al giorno e la durata del ciclo è di 15-30 giorni.

In caso di mughetto, il medicinale viene assunto per via orale: 1 volta in una porzione da 0,15 g.

Per le infezioni epidermiche (micosi nella zona dei piedi, della pelle liscia o dell'inguine), si consiglia di utilizzare 0,15 g di farmaco una volta a settimana o una volta al giorno, alla dose di 50 mg. La durata della terapia è di 0,5-1 mese (se necessario, il ciclo può essere esteso a 1,5 mesi).

In caso di pitiriasi versicolor, il farmaco viene utilizzato alla dose di 0,3 g una volta a settimana (per un periodo di 2 settimane). Nelle fasi gravi della malattia, è necessaria un'ulteriore dose settimanale di 0,3 g.

Nei soggetti affetti da AIDS, per prevenire le esacerbazioni della forma orofaringea della candidosi, il Medoflucon viene assunto per via orale una volta alla settimana in una dose di 0,15 g.

Le persone affette da micosi endemica di natura profonda necessitano della somministrazione di 0,2-0,4 g della sostanza al giorno per un lungo periodo di tempo (fino a 24 mesi).

Nei pazienti con grave disfunzione epatica è necessario un aggiustamento del dosaggio.

Per prevenire l'insorgenza della candidosi, la dose orale del farmaco varia a seconda del grado di rischio di contrarre un'infezione micotica e va da 50 a 400 mg una volta al giorno.

Utilizzare Medoflucona durante la gravidanza

È vietato l'uso del farmaco nelle donne in gravidanza o in allattamento.

Controindicazioni

L'uso è controindicato nei soggetti intolleranti al farmaco e in associazione a sostanze con forte effetto epatotossico.

È necessaria cautela nelle seguenti situazioni:

• malattie del fegato;
• quando si sviluppano eruzioni cutanee;
• persone con infezioni fungine superficiali;
• disturbi negli indicatori dell'equilibrio elettrolitico;
• patologie cardiache organiche.

Effetti collaterali Medoflucona

Gli effetti collaterali includono:

• nausea, dolore addominale, perdita di appetito, diarrea o stitichezza e gonfiore; occasionalmente si osserva disfunzione epatica;
• mal di testa o vertigini, nonché stanchezza rapida e grave;
• leucopenia o trombocitopenia, nonché agranulocitosi;
• segni locali di allergia (eritema essudativo o eruzioni cutanee);
• ipokaliemia, perdita di capelli e ipercolesterolemia.

Overdose

L'uso di dosi troppo elevate di Medoflucon può causare comportamenti paranoici o allucinazioni.

Interazioni con altri farmaci

L'uso combinato del farmaco con terfenadina, astemizolo o cisapride aumenta la conta ematica e aumenta la probabilità di aritmie gravi (inclusi parossismi associati a tachicardia ventricolare).

L'associazione del farmaco con farmaci antidiabetici per via orale aumenta l'emivita di questi ultimi, con conseguente aumento del rischio di ipoglicemia.

L'associazione di Medoflucon e anticoagulanti indiretti ne potenzia e prolunga l'effetto di circa il 12% (in media).

L'uso concomitante di diuretici (ad esempio idroclorotiazide) può aumentare i livelli ematici di fluconazolo fino al 40%.

L'uso concomitante con la teofillina ne aumenta l'emivita e aumenta la probabilità di sviluppare sintomi tossici.

L'associazione con la sostanza rifampicina ne riduce l'emivita del 20%.

L'uso concomitante con la zidovudina ne aumenta i livelli plasmatici e la probabilità di sviluppare effetti collaterali.

Il farmaco viene prescritto con grande cautela in combinazione con medicinali il cui metabolismo avviene con la partecipazione degli isoenzimi dell'emoproteina P450.

Non mescolare l'infuso medicinale con soluzioni di altre sostanze.

Condizioni di archiviazione

Medoflucon deve essere conservato a temperature comprese tra 15 e 25°C.

Data di scadenza

Le capsule di Medoflucon possono essere utilizzate entro 4 anni dalla data di produzione del farmaco e la durata di conservazione della soluzione è di 36 mesi.

Domanda per i bambini

Il medoflucon non deve essere utilizzato nei bambini (di età inferiore ai 18 anni).

Analoghi

Gli analoghi del farmaco sono Difluzol, Mikosist, Flunol, così come Nofung con Vero-Fluconazolo e Mikomaks. Oltre a questi, l'elenco include Diflazon, Flucosan, Fluzol con Diflucan, Flucomicide con Flucostat, Prokanazol e Fluconazolo. Oltre a questi, ci sono anche Mikoflukan, Funzol, Fluconorm, Flucoside con Flusenil, Flucomabol e Forkan con Flukoral, così come Tsiskan, Fungolon e Flucoric con Flumicon.